КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА/Dulcolax tabl. gastro-res. 5 mg x 30/
1. ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
DULCOLAX 5 mg стомашно-устойчиви таблетки
2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Една таблетка съдържа 5 mg бисакодил (bisacodyl).
Помощни вещества: лактоза, захароза.
За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА/Dulcolax tabl. gastro-res. 5 mg x 30/
Стомашно-устойчиви таблетки.
4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1 Терапевтични показания
Прилага се при констипация.
Продуктът е показан и при подготовка за диагностични процедури, при пре- и постоперативно лечение и при състояния, при които се изисква улесняване на дефекацията.
4.2 Дозировка и начин на приложение
Ако няма друго лекарско предписание, се препоръчват следните дозировки:
Деца на възраст 10 години или по-малки с хронична или персистираща констипация трябва да бъдат лекувани само по лекарско предписание. Бисакодил не трябва да се прилага при деца на възраст 2 години или по-малки.
Краткосрочно лечение на констипация:
Възрастни и деца над 10 години:
1-2 таблетки (5 -10 mg) дневно преди лягане.
Деца 2 -10 години:
1 таблетка (5 mg) дневно преди лягане.
Начин на приложение
Препоръчва се таблетките да се приемат вечер, за да предизвикат дефекация на следващата сутрин. Таблетките трябва да се поглъщат цели, със съответното количество течност.
Таблетките не трябва да се приемат с продукти, намаляващи киселинността на горния стомашно-чревен тракт, такива като мляко, антиациди или инхибитори на протонната помпа, за да не се разтвори преждевременно стомашно-устойчивото покритие на таблетките.
При подготовка за диагностични процедури и преди операция
Приложението трябва да се осъществява под лекарски контрол.
Възрастни и деца над 10 години:
Препоръчителната дозировка е 2 таблетки (10 mg), приети сутринта и 2 таблетки (10 mg), приети вечерта и прилагане на лаксатив с незабавно действие (напр. супозитория) на следващата сутрин.
Деца 4-10 години:
Препоръчителната дозировка е 1 таблетка (5 mg), приета вечерта и прилагане на лаксатив с незабавно действие за деца (напр. супозитория) на следващата сутрин.
4.3 Противопоказания/Dulcolax tabl. gastro-res. 5 mg x 30/
DULCOLAX е противопоказан при болни с преплитане на червата, чревна непроходимост, остър хирургически корем, като апендицит, остро възпаление на червата и тежка коремна болка, придружена от гадене и повръщане, което може да е показателно за по-тежки състояния.
DULCOLAX е противопоказан също при тежко обезводняване на организма и при пациенти с доказана свръхчувствителност към бисакодил или към някое от помощните вещества на лекарствения продукт.
В случаи на редки вродени заболявания, които могат да доведат до несъвместимост с някои от помощните вещества (виж Специални предупреждения и предпазни мерки за употреба), употребата на лекарствения продукт е противопоказана.
4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба
Както всички лаксативни продукти, DULCOLAX не трябва да бъде употребяван всеки ден или за продължителен период от време, без да се установи причината за констипацията.
Продължителното приложение на високи дози може да доведе до нарушение на електролитния баланс и хипокалиемия.
Загубата на течности в стомашно-чревния тракт може да предизвика дехидратация. Симптомите могат да включват жажда и олигурия. При пациенти със загуба на течност, при които дехидратацията може да бъде вредна (напр. с бъбречна недостатъчност, пациенти в напреднала възраст) трябва да се прекрати лечението с DULCOLAX и може да бъде възобновено единствено под лекарски контрол.
При пациентите може да се появи хематохезия (кръв в изпражненията), която е в лека форма и отшумява спонтанно.
Съобщени са прояви на замаяност и/или синкоп при пациенти, лекувани с DULCOLAX. Наличните данни за тези случаи предполагат, че тези нежелани събития са свързани с нередовна дефекация (или затруднена дефекация), или със съдово-нервна реакция към коремна болка, която е свързана с констипация и не е непременно свързана с приложението на DULCOLAX.
При деца DULCOLAX трябва да се прилага само с лекарско предписание.
Една таблетка съдържа 33,2 mg лактоза, което води до 66,4 mg в максималната препоръчвана дневна доза за лечение на констипация при възрастни и деца над 10 години. При подготовка за радиографски изследвания това води до 132,8 mg в максималната препоръчвана дневна доза. Пациентите с вродена непоносимост към галактоза, например галактоземия, не трябва да приемат този лекарствен продукт.
Една таблетка съдържа 23,4 mg захароза, което води до 46,8 mg в максималната препоръчвана дневна доза за лечение на констипация при възрастни и деца над 10 години. При подготовка за радиографски изследвания това води до 93,6 mg в максималната препоръчвана дневна доза. Пациентите с вродена непоносимост към фруктоза не трябва да приемат този лекарствен продукт.
4.5 Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
При приемане на високи дози DULCOLAX едновременното приложение на диуретици или адренокортикостероиди може да повиши риска от електролитен дисбаланс.
Електролитният дисбаланс може доведе до повишена чувствителност към сърдечни гликозиди.
4.6 Бременност и кърмене
Няма достатъчно и добре контролирани проучвания при бременни жени. При приложение по време на бременност продължителните наблюдения не са показали данни за нежелани или увреждащи ефекти.
Независимо от това, както при всички лекарствени продукти, Dulcolax трябва да бъде приеман по време на бременност само по лекарско предписание.
Клиничните данни показват, че както активната част на бисакодил ВНРМ (bis-(p-hydroxyphenyl)-pyridyl-2-methane), така и неговите глюкорониди не се екскретират в кърмата на здрави кърмещи жени.
4.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Не са провеждани проучвания за ефектите на DULCOLAX върху способността за шофиране и работа с машини.
4.8 Нежелани лекарствени реакции/Dulcolax tabl. gastro-res. 5 mg x 30/
За са се определи честотата на нежеланите лекарствени реакции са използвани обобщените данни от 23 клинични проучвания с DULCOLAX, включващи 3 368 пациенти.
Честота по MedDRA конвенцията:
много чести > 1/10;
чести > 1/100, < 1/10;
нечести> 1/1 000, < 1/100;
редки > 1/10 000, < 1/1 000;
много редки (<1/10 000)
с неизвестна честота (от наличните данни не може да бъде направена оценка)
Нарушения на имунната система
редки: свръхчувствителност
с неизвестна честота ангиоедем, анафилактоидни реакции
Нарушения на метаболизма и храненето
с неизвестна честота :дехидратация
Стомашно-чревни нарушения
чести: коремни спазми, коремна болка, диария, гадене
нечести: коремно неразположение, повръщане, хематохезия (кръв в изпражненията), аноректален дискомфорт
с неизвестна честота: колит
4.9 Предозиране
Симптоми
При приемане на високи дози могат да се наблюдават воднисти изпражнения (диария), коремни спазми и клинично значима загуба на течност, калий и други електролити.
Хроничното предозиране с DULCOLAX, както при всички лекарствени продукти, може да предизвика хронична диария, коремни болки, хипокалиемия, вторичен хипералдостеронизъм и бъбречнокаменна болест. Случаи на увреждане на бъбречните тубули, метаболитна алкалоза и мускулна слабост, вследствие на хипокалиемия, са описани в резултат на хронична злоупотреба с лаксативни средства.
Терапия
Кратко време след приемане на DULCOLAX, абсорбцията може да бъде намалена или възпрепятствана чрез предизвикване на повръщане или стомашна промивка. Може да се наложи възстановяване на течностите и корекция на електролитния дисбаланс. Това е особено важно при пациенти в напреднала възраст и при деца.
В някои случаи може да се наложи приложение на спазмолитици.
5. ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
5.1 Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: контактни лаксативи,
АТС код: А06АВ02
Бисакодил е локално действащо лаксативно средство от дифенилметановата група. Като контактен лаксатив, за който също е характерно, че е нерезорбиращ се, предизвикващ отделяне на вода, бисакодил упражнява своето действие, след хидролиза в дебелото черво, предизвиквайки неговата перисталтика и акумулиране на вода и електролити в чревния лумен. Това води до улесняване на дефекацията, намаляване на времето на пасажа и омекотяване на изпражненията.
5.2 Фармакокинетични свойства
След перорално или ректално приложение бисакодил бързо се хидролизира до активното съединение bis-(p-hydroxyphenyl)-pyridyl-2-methane (ВНРМ), основно от естерази на чревната мукоза.
При приемане на стомашно-устойчиви таблетки максималната плазмена концентрация на ВНРМ се достига между 4-10 часа след приложение, докато лаксативния ефект се появява между 6-12 часа след приложение. За разлика от приложението на супозитории, при които лаксативния ефект се появява средно след около 20 минути след прилагане. В някои случаи се появява 45 минути след прилагане. Максималната плазмена концентрация на ВНРМ се достига 0,5-3 часа след приложение на супозитория. Следователно, лаксативният ефект на бисакодил не е в съотношение с плазмените нива на ВНРМ. Вместо това, ВНРМ действа локално в долния отдел на стомашно-чревния тракт и не съществува зависимост между лаксативния ефект и плазмените нива на активното съединение. По тази причина, бисакодил таблетки са направени да бъдат устойчиви на стомашен сок и чревно съдържимо. Това води до освобождаването на лекарствения продукт основно в дебелото черво, което е желаното място на действие.
След перорално и ректално приложение само малки количества от лекарствения продукт се абсорбират и са почти напълно конюгирани в чревната стена и черния дроб под формата на неактивен ВНРМ глюкоронид. Плазменият полуживот на елиминиране на ВНРМ глкжоронида е изчислен приблизително на 16,4 часа. След приложение на бисакодил стомашно-устойчиви таблетки средно 51,8% от дозата се открива в изпражненията като свободен ВНРМ и средно 10,5% от дозата се открива в урината като ВНРМ глюкоронид След приложение на супозитория средно 3,1% от дозата се открива се в урината като ВНРМ глюкоронид. Изпражненията съдържат голямо количество ВНРМ (90% от общата екскреция) и малко количество непроменен бисакодил.
5.3 Предклинични данни за безопасност
Острата токсичност при перорален прием на бисакодил при гризачи и такива, които не принадлежат към вид гризачи е ниска и надвишава дозови нива от 2 g/kg. При кучета се наблюдава дозова толерантност до 15 g/kg. Основните клинични прояви на остра токсичност са диария, понижена моторна активност и пилоерекция.
Проведени са проучвания за токсичност при многократно прилагане до седмици при плъхове, морски свинчета и маймуни от род Rhesus. Според очакванията, лекарствения продукт предизвиква тежка дозозависима диария при всички видове с изключение на морските свинчета. Не са наблюдавани ясни хистопатологични промени и по-точно, не е наблюдавана дозозависима нефротоксичност. Наблюдавани са пролиферативните, бисакодил-индуцирани лезии в пикочния мехур при плъхове, третирани за 32 седмици. Тези полиферации не са причинени от бисакодил. Счита се, че се отнасят вторично до образуването на микрокалкули, поради промени в електролитите в урината и следователно няма биологична значимост при хора.
Данните от проведените обстойни тестове за мутагенност при бактерии и бозайници не показват генотоксичен потенциал за бисакодил. Също така, бисакодил не предизвиква значителни завишения в морфологичната трансформация при ембрионални клетки от хамстер/SHE. Тестове за мутагенност не показват индикация за мутагенен потенциал, за разлика от генотоксичният и карциногенен фенолфталейн.
Не са провеждани конвенционални проучвания за карциногенност на бисакодил. Предвид терапевтичното си сходство с фенолфталейн, бисакодил е изследван в р53 трансгенетичен модел на мишка за седмици. Не е наблюдавана свързана с лечението неоплазия при перорални дозови нива до 8000 mg/kg дневно.
Не са наблюдавани тератогенни ефекти при плъхове и зайци (FDA Pregnancy Risk Category В) при дози до 1000 mg/kg/ден, които надвишават максималната препоръчвана дневна доза при човек (изчислена за mg/m2) най-малко с 800 пъти. Токсичност при майката и ембрионална токсичност се наблюдават при плъхове при дози 80 пъти по-високи от максималната препоръчвана дневна доза при човек.
6. ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ
6.1 Списък на помощните вещества
лактоза, царевично нишесте, разтворимо нишесте, глицерол, магнезиев стеарат, захароза, талк, арабска гума, титанов диоксид, еудрагит L100 и S100, рициново масло, макрогол 6000, жълт железен оксид (E 172), бял пчелен восък, карнауба восък, шеллак.
6.2 Несъвместимости
Неприложимо
6.3 Срок на годност
36 месеца
6.4 Специални условия на съхранение
Този лекарствен продукт не изисква особени условия за съхранение. Да се съхранява на места, недостъпни за деца.
6.5 Данни за опаковката
Бели непрозрачни PVC/PVdC блистери, поставени в картонена опаковка. Опаковката съдържа 10 или 30 таблетки.
Не всички видове опаковки могат да бъдат пуснати в продажба.
6.6 Специални предпазни мерки при изхвърляне и работа
Няма специални изисквания.
7. ПРИТЕЖАТЕЛ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
Boehringer Ingelheim International GmbH
Binger Strasse 173
D-55216 Ingelheim am Rhein
Германия
Производител:
Delpharm Reims
10 Rue Colonel Charbonneaux
51100 Reims
Франция
8. HOMEP(A) HA РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
9. ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШАВАНЕ/ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО УПОТРЕБА
Дата на първо разрешаване за употреба: 1 Ноември 1996г.
Дата на подновяване:27 Декември 2007
