КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА/Gynipral 5 mcg/ml soluton for injection/
1. ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
Гинипрал 5 микрограма/ml инжекционен разтвор
Gynipral 5 micrograms/ml solution for injection
2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
1 ампула от 2 ml съдържа 0,01 mg хексопреналинов сулфат. Помощни вещества: 0,040 mg натриев метабисулфит. За пълен списък на помощните вещества вж. 6.1.
3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА/Gynipral 5 mcg/ml soluton for injection/
Инжекционен разтвор.
Бистър, безцветен разтвор с рН 2,5 - 3,5.
4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1 Терапевтични показания
1. Остра токолиза
Инхибиране на маточните контракции по време на раждане при остра интраутеринна асфиксия (фетален дистрес), спиране на контракциите преди Цезарево сечение.
Преди ротиране на плода при напречно предлежание, при пролапс на пъпна връв, нарушения при раждане.
Спешно приложение при преждевременно раждане извън здравно заведение, преди транспортиране до болница.
2. Масивна токолиза
Инхибиране на преждевременни ефикасни маточни контракции със скъсяване и/или разкритие на маточната шийка.
3. Продължителна токолиза
Предотвратяване на преждевременно раждане с интензивни и чести контракции без скъсяване или разкритие на маточната шийка.
Спиране на маточните контракции преди, по време и след серклажна хирургия.
4.2 Дозировка и начин на приложение
Дозировка:
1. Остра токолиза
10 микрограма (1 ампула от 2 ml). След това ако е необходимо допълнително продължително инфузионно лечение.
2. Масивна токолиза
Начално 10 микрограма (1 ампула от 2 ml) Гинипрал като болус доза, последвано от инфузионно лечение с доза 0,3 микрограма/min Гинипрал.
Алтернативно инфузия с доза 0,3 микрограма/min Гинипрал може да се приложи без болус приложение.
3. Продължителна токолиза .
0,075 микрограма/min Гинипрал като продължителна интравенозна инфузия. % ' ' След успешното спиране на маточните контракции за 48 часа, токолизата може, да се поддържа с таблетки Гинипрал 0,5 mg.
Забележка:
Посочените дози са само ориентировъчни. При токолиза се изисква индивидуално прецизиране на дозата, съобразно нуждите на всеки пациент.
Начин на приложение:
Интравенозна инжекция или инфузия.
Съдържанието на ампулата трябва да се прилага бавно (за период от 5 до 10 min), с помощта на инфузионна помпа, а когато това не е възможно, след разтваряне с 10 ml изотоничен разтвор на натриев хлорид.
4.3 Противопоказания/Gynipral 5 mcg/ml soluton for injection/
Свърхчувствителност към активното или някое от помощните вещества.
Поради съдържанието на натриев метабисулфит, Гинипрал 5 микрограма/ml инжекционен разтвор не трябва да се прилага при болни с брохиална астма, които са свръхчувствителни към сулфит.
Тиреотоксикоза, сърдечни заболявания, особенно тахикардични аритмии, миокардит, пороци на митралната клапа и идиопатична хипертрофична субаортна стеноза, тежки заболявания на черния дроб и бъбреците, тесноъгълна глаукома, тежки генитални кръвоизливи (преждевременно отлепване на плацентата) и вътрематочни инфекции.
4.4 Специални предупреждения и специални предпазни мерки при употреба
Пулсовата честота и кръвното налягане на майката и сърдечната честота на плода трябва да се следят по време на лечение с Гинипрал.
Редовен ЕКГ контрол се препоръчва преди и по време на лечението. Пацентите с повишена чувствителност към симпатикомиметици трябва да получават Гинипрал само в ниски, индивидуално определени дози под внимателно медицинско наблюдение. Дозата трябва да се намали ако е налице явно повишаване на сърдечната честота на майката и спадане на кръвното налягане. Лечението с Гинипрал трябва да се прекрати незабавно при по-сериозни симптоми, като диспнея, стенокардия, чувство на стягане в гръдния кош и симптоми на сърдечна недостатъчност.
Въглехидратният метаболизъм трябва да се следи при бременни жени, страдащи от диабет, тъй като индивидуално повишаване на нивото на кръвната захар може да настъпи при лечение с Гинипрал, особенно в началната фаза на лечение.
Ако раждането настъпи скоро след лечение с Гнипрал, новороденото трябва да се наблюдава за симптоми на хипогликемия и възможна повишена киселинност, поради потенциала за трансплацентрано преминаване на кисели метаболитни продукти (лактат, кетонови киселини). При изолирани случаи по време на инфузионно лечение с Гинипрал е бил наблюдаван белодробен оток, главно при едновременно приложение с кортикостероиди. Поради това се изисква постоянно внимателно наблюдение на пациентите, получаващи инфузионно лечение. Това се отнася особенно за пациентите, получаващи комбинирано лечение с кортикостероиди, също при наличие на придружаващо заболяване със склонност към задрържане на течности (бъбречни заболявания, EPH гестози).
Поради възможният риск от белодробен оток инфузираният обем трябва да бъде възможно най-малък и да се използват разтвори без електролити. Приемът на натриев хлорид трябва да се ограничи.
Тъй като отделянето на урина намалява при лечението с Гинипрал, пациентите трябва да се наблюдават за наличие на отоци. Това настъпва обикновенно при комбинирано лечение с кортикостероиди, както и при наличие на придружаващо заболяване, със склонност за задържане на течности (бъбречни заболявания, EPH гестози).
Тъй като ефектът върху миокарда се потенцира при пациенти с дефицит на калий, значителна хипокалиемия трябва да се лекува перорално с калий, преди започването на токолитичната терапия.
Някои наркотици (напр. халотан) може да сензибилизират сърцето към симпатикомиметиците, поради това едновременното приложение може да доведе до аритмия. Като превантивна мярка, лечението с Гинипрал трябва да се прекрати преди планирана анестезия с халотан.
При продължително токолитично лечение, трябва да се определя състоянието на фато-плацентарната единица, като се използват стъндартните методи на изследване.
Токолитичната терапия може да завоалира симптомите на преждевременно отлепване ца плацентата.
Перспективите за успешно токолитично лечение са нтезначителни, ако е спукан амциалният сак и разкритието на маточната шийка е повече от 2-3 cm.
Токолитичното лечение с бета-адренергични лекарства може да усили симптомите на съществуваща дистрофична миотония. При тези случаи се препоръчва приложението на дифенилхидантион (фенитоин).
В редки случаи, съдържащият се в Гинипрал 5 микрограма/ml инжекционен разтвор натриев пиросулфит може да предизвика тежки реакции на свръхчувствителност и бронхиални спазми (бронхоспазми).
4.5 Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Неселективните бета-адренолитици намаляват или неутрализират действието на Гинипрал. Метилксантините, като теофилин, потенцират действието на Гинипрал.
Гликогенолитичното действие на Гинипрал намалява повишеното съдържание на гликоган в черния дроб при приложение на глюкокортикоиди.
Гинипрал намалява хипогликемичните ефекти на антидиабетичните средства. Едновременното приложение на други лекарства със симпатикомиметично действие, като някои сърдечно-съдови и противоастматични лекарства, трябва да се избягва, тъй като може да доведе до усилени сърдечни ефекти и симптоми на предозиране.
Гинипрал не трабва да се прилага едновременно с ерготинови алкалоиди.
Гинипрал не трябва да се прилага едновременно с продукти, съдържащи калций и такива, съдържащи витамин D, дехидротахистерол или минералкортикоиди.
4.6 Бременност и кърмене
Бременност:
Този лекарствен продукт е предназначен за приложение по време на бременност (вж. точка 4.1 Терапевтични показания).
Кърмене:
Не е установено, тъй като лекарственият продукт не е предназначен за употреба по време на кърмене.
4.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Гинипрал не повлиява способността за шофиране и работа с машини.
4.8 Нежелани лекарствени реакции/Gynipral 5 mcg/ml soluton for injection/
В следващата таблица нежеланите лекарствени реакции, докладвани при употребата на хексапреналинов сулфат, са оценени чрез следната класификация за честота:
Много чести (>1/10); чести (>1/100 до <1/10); нечести (>1/1 000 до < 1/100); редки (>1/10 000 до <1/1 000); много редки (<1/10 000), с неизвестна честота (от наличните данни не може да бъде направена оценка).
При всяко групиране в зависимост от честотата нежеланите лекарствени реакции се изброяват в низходящ ред по отношение на тяхната сериозност.
Нежелани лекарствени реакции при приложение на хексапреналинов сулфат:
Ендокринни нарушения
С неизвестна честота: Хипергликемия (по-изразена при пациенти със захарен диабет).
Нарушения на метаболизма и храненето
С неизвестна честота: Хипокалиемия.
Нарушения на нервната система
Много чести: Мускулни потрепвания.
С неизвестна честота: Главоболие, замайване, възбуда.
Сърдечни нарушения
Редки: Камерни екстрасистоли.
C неизвестна честота: Тахикардия, сърцебиене, повишено сърдечно натоварване, намалено периферно съдово съпротивление, повишено систолно и понижено диастолно кръвно налягане (повишено пулсово налягане), флуктуации в сърдечната честота на плода, стенокардии симптоми, миокардна исхемия (вж. точка 4.4)
Стомашно-чревни нарушения
Редки: Гадене.
С неизвестна честота: Повръщане, подтискане на чревната перисталтика, чревна атония.
Хепато-билиарни нарушения
С неизвестна честота: Повишение на серумните трансаминази (преходно).
Нарушения на кожата и подкожната тъкан
Чести: Подуване.
С неизвестна честота: Еритема.
Нарушения на бъбреците и пикочните пътища
С неизвестна честота: Намляване на отделянето на урина (особенно в началната фаза на лечението).
4.9 Предозиране
Предозиране може да се предполага, когато пулсът на майката е значително повишен и са налични тремор, сърцебиене, главоболие и изпотяване. Намаляването на дозата обикновенно облекчава тези симптоми.
Неселективните бета-адренолитици трябва да се обсъждат за елиминеране на тежките симптоми на предозиране, тъй като те конкурентно инхибират ефектите на Гинипрал.
5. ФАРМАКОЛОГИЧНИ ДАННИ
5.1 Фармакодинамични свойства
Фармакотерапвтично група: Симпатикомиметични агенти.
АТС код: G02CA
Гинипрал, бета2-симпатикомиметик, предизвикващ релаксиране на маточната мускулатура. Честотата и интензивността на маточните контракции се намалява или те се прекратяват. Гинипрал инхибира както спонтанните, така и окситицин-индуцираните контракции. Маточните контракции, които са много силни или нередовни по време на раждане се нормализират.
При повечето случаи, преждеверменното раждане се прекратява. Така бременността може да се поддържа до изчислената дата на раждане.
Инхибирането на контракциите започва незабавно след интравенозно приложение и продължава приблизително 20 min. Този ефект може да се поддържа с последваща интравенозна инфузия.
Поради своята бета2-селективност, Гинипрал има само малък ефект върху сърдечната честота и циркулацията на бременната и плода.
5.2 Фармакокинетични свойства
Хексопреналин бързо се абсорира интратрахеално, интрамускуло или гастро-ентерално, с бионаличност приблизително 40%. Той се метаболизира при първи пасаж през черния дроб и възможно в чревната стена. Плазменият полуживот на хексопреналин е установен в диапазона от 4 до 6 часа. Хексопреналин бързо се екскретира в урината непроменен, има известна екскреция с фецеса. Степента на свързване с плазмените протеини е около 10%. Екскрецията се осъществява главно чрез урината под формата на сулфати и глюкоронати Малка часг сe екскретира чрез жлъчката като конюгирани метаболити.
5.3 Предклинични данни за безопасност
Не са установени.
6. ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ
6.1 Списък на помощните вещества
0,040 mg натриев метабисулфит (еквивалентен на 0,027 mg SO2), динатриев едетат,
натриев хлорид,
вода за инжекции,
разредена сярна киселина за регулиране на рН ниво.
6.2 Несъвместимости
Натриевият метабисулфит е силно реактивен компонент. Поради това трябва да се избягва смесването с други лекарствени продукти освен изотонични разтвори на натриев хлорид и глюкоза.
6.3 Срок на годност
3 години.
6.4 Специални условия за съхранение
Да се съхранява в оригиналната опаковка за да се предпази от светлина.
Да се съхранява под 25°С.
6.5 Данни за опаковката
5 х 2 ml ОРС стъклени ампули (Тип 1).
6.6 Указания за употреба и изхвърляне
Ампули с точка, показваща мястото за отваряне.
Не се налага рязане на ампулата.
Как се използват ампулите (ОРС стъклени ампули).
Хванете ампулата и насочете точката към Вас!
Оставете разтворът да се стече в доланата и част с
леко поклащане.
Счупете шийката на ампулата с движение надолу.
7.ПРИТЕЖАТЕЛ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
NYCOMED Austria GmbH, St.-Peter-Straße 25, 4020 Linz, Австрия
8. РЕГИСТРАЦИОНЕН НОМЕР
9600045
9. ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШАВАНЕ/ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
29.03.1984
10. ДАТА НА АКТУАЛИЗИРАНЕ НА ТЕКСТА
Април 2008
