КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА/Zentel tabl. 200 mg x 2/
1. Име на лекарствения продукт
Zentel 200 mg film-coated tablets
Зентел 200 mg филмирани таблетки
2. Качествен и количествен състав
Всяка филмирана таблетка съдържа 200 mg албендазол [albendazole (methyl [5-propylthio)-1 H-benzimidazol-2-yl] carbamate].
За пълния списък на помощните вещества, вж. точка 6.1.
3. Лекарствена форма/Zentel tabl. 200 mg x 2/
Филмирани таблетки
4. Клинични данни
Албендазол е бензимидазолов карбамат с антихелминтна и антипротозойна активност срещу чревни и тъканни паразити.
4.1. Терапевтични показания
За лечение на следните клинични състояния, предизвикани от чувствителни хелминти/протозои (вижте точка 5.1. за детайли относно чувствителни хелминти/протозои):
Ентеробиоза
Анкилостомиоза и некаториоза
Хименолепсиоза
Тениоза
Стронгилоидоза
Аскаридоза
Трихуриоза
Клонорхоза и описторхоза (O.viverrini и/или С.sinensis инфекции)
Кожна ларва мигранс
Ламблиоза при деца
4.2. Дозировка и начин на приложение
Дозировка
• Ентеробиоза, анкилостомиоза и некаториоза, аскаридоза, трихуриоза:
Обичайна доза за възрастни и деца над 2 години:
2 таблетки от 200 mg като еднократна доза.
Обичайна доза за деца от 1 до 2 години:
една таблетка от 200 mg еднократна доза.
• Стронгилоидоза, тениоза, хименолепсиоза:
Обичайна доза за възрастни и деца над 2 години:
400 mg веднъж дневно за три последователни дни при съмнение за или при потвърдена стронгилоидоза тениоза или хименолепсиоза. В случаите на доказана хименолепсиоза се препоръчва лечението да продължи 10-21 дни.
• Описторхоза/клонорхоза:
Обичайна доза за възрастни и деца над 2 години:
400 mg два пъти дневно в хода за три дни е ефикасна и безвредна за лечение на пациенти със смесени чревни опаразитявания, включващи Opistorchis viverrini и Chlonorchis sinensis.
• Кожна ларва мигранс:
Обичайна доза за възрастни и деца над 2 години:
400 mg дневна доза за 1 - 3 дни.
• Ламблиоза (само за деца от 2 до 12 години):
Еднократна дневна доза 400 mg за 5 дни.
Начин на приложение
Някои пациенти, особено малки деца, може да изпитват затруднения при преглъщане на таблетките цели и трябва да бъдат насърчавани да сдъвкват таблетките с малко вода, друга възможност е таблетките да се смачкват.
Ако след 3 седмици пациентът не е излекуван е показан втори курс на лечение.
Не се изискват специални процедури като прочистване на стомаха и червата и диетични ограничения.
Пациенти в напреднала възраст
Опитът с приложението на продукта при пациенти на възраст на и над 65 години е ограничен. Данните показват, че не е необходима корекция на дозата, обаче, албендазол трябва да се прилага с внимание при пациенти в напреднала възраст и с чернодробна дисфункция (вижте Чернодробно увреждане и Фармакокинетични свойства).
Бъбречно увреждане
Тъй като елиминирането на албендазол и главния му метаболит албендазол сулфоксид е незначително, малко вероятно е клирънсът на тези съставки да се промени при пациенти с бъбречно увреждане. Не се налага корекция на дозата, но пациентите с увредена бъбречна функция трябва да се проследяват внимателно.
Чернодробно увреждане
Очаква се чернодробното увреждане да има значителни ефекти върху фармакокинетиката на албендазол сулфоксид, тъй като албендазол се метаболизира бързо в черния дроб до главния фармакологично активен метаболит албендазол сулфоксид. Пациентите, които преди започване на лечението с албендазол са имали абнормални резултати от чернодробните функционални тестове (трансаминази), трябва да бъдат внимателно проследявани.
4.3. Противопоказания/Zentel tabl. 200 mg x 2/
Албендазол не трябва да се прилага по време на бременност или при жени, които предполагат, че са бременни.
Албендазол е противопоказан при пациенти с известна свръхчувствителност към Zentel (албендазол или някоя от другите съставки на продукта).
4.4. Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба
Предупреждения :
С цел да се избегне приложението на албендазол по време на ранна бременност при жени в детеродна възраст лечението със Zentel трябва да започне през първата седмица от менструалния цикъл или след отрицателен тест за бременност.
Да се избягва забременяване 1 месец след приключването на лечението.
При лечение с албендазол може да се прояви вече съществуваща невроцистицеркоза, особено в области с повишена честота на инфекции с тении. При пациентите могат да се проявят неврологични признаци, като гърчове, повишено вътречерепно налягане и фокални симптоми, в резултат на възпалителна реакция, предизвикана от смъртта на паразита в мозъка.
Симптомите могат да се проявят скоро след лечението и незабавно трябва да се започне подходяща терапия със стероиди и антиконвулсанти.
4.5. Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Установено е, че празиквантел, циметидин и дексаметазон повишават плазмените нива на метаболита на албендазол, отговорен за системната ефикасност на продукта.
4.6. Бременност и кърмене
Бременност:
Албендазол не трябва да се прилага по време на бременност или при жени, които предполагат, че са бременни.
Кърмене:
Няма данни от приложението на продукта по време на кърмене при хора и при животни.
4.7. Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Не са установени нежелани ефекти от приложението на продукта върху способността за шофиране или работата с машини.
4.8. Нежелани лекарствени реакции/Zentel tabl. 200 mg x 2/
Данните от обширни клинични изпитвания са използвани за определяне на честотата на нежеланите реакции от много чести до редки. Честотите на всички други нежелани реакции (т.е. такива, наблюдавани при < 1 000), са определени главно като са използвани постмаркетингови данни и се отнасят по-скоро до честота на съобщаване, отколкото до истинска честота.
Използва се следната класификация на честотата на нежеланите реакции:
Много чести: > 1/10
Чести: > 1/100 до < 1/10
Нечести: > 1/1 000 до < 1/100
Редки: > 1/10 000 до < 1/1 000
Много редки: < 1/10 000
Нарушения на имунната система
Редки:
Реакции на свръхчувствителност, включително обрив, пруритус и уртикария
Нарушения на нервната система
Нечести: Главоболие и замаяност
Стомашно-чревни нарушения:
Нечести: симптоми от страна на горните отдели на стомашно-чревния тракт (напр. епигастрална или коремна болка, гадене, повръщане) и диария.
Нарушения на кожата и подкожната тъкан:
Много редки: Еритема мултиформе, синдром на Stevens-Johnson
Жлъчно-чернодробни нарушения:
Редки: Покачване стойностите на чернодробните ензими.
4.9. Предозиране
Допълнително проследяване трябва да се осъществява според клиничните индикации или както е препоръчано от Националния Център по Отравянията, където е наличен такъв.
5. Фармакологични данни
АТС код: P02CA03
5.1. Фармакодинамични свойства
Албендазол е бензимидазолов карбамат с антихелминтна и антипротозойна активност срещу чревни и тъканни паразити. Албендазол показва ларвицидна, овицидна и вермицидна активност и упражнява антихелминтния си ефект, подтискайки полимеризацията на тубулин. Това нарушава метаболизма на хелминтите като намалява енергията, което обездвижва, а след това убива чувствителните хелминти.
Албендазол е активен срещу следните чревни паразити от групата на хелминтите:
Нематоди:
Ascaris lumbricoides (кръгли червеи)
Trichuris trichiura (камшичест червей)
Enterobius vermicularis (острици и нишковидни червеи)
Ancilostoma duodenale
Necator americanus (червеи c кукички)
Strongiloides stercoralis
Кожна форма на Larva migrans
Цестоди (плоски червеи)
Н. nana
Taenia spp. (лентовидни червеи)
Трематоди
O.viverrini и С.sinensis.
Албендазол е ефективен срещу следните чревни паразити от групата на протозоите: Giardia lamblia (intestinalis ог duodenalis)
5.2. Фармакокинетични свойства
Резорбция и метаболизъм
При хора след перорален прием албендазол се резорбира в ниска степен (< 5 %). Системният фармакологичен ефект на албендазол се увеличава, ако дозата се приложи успоредно с храна, богата на мазнини, което увеличава резорбцията около пет пъти.
Разпределение
След перорално приложение на единична доза 400 mg албендазол, фармакологично активният метаболит албендазол сулфоксид достига плазмени концентрации от 1,6 до 6,0 μmol/l, когато е приет със закуската.
Метаболизъм
Албендазол бързо претърпява усилен метаболизъм на първо преминаване през черния дроб и не се открива в плазмата. Първичният метаболит е албендазол сулфоксид, за който се счита, че има основно значение за ефикасността срещу системните тъканни инфекции.
Елиминиране
Плазменият полуживот на албендазол сулфоксид е 8,5 часа.
Албендазол сулфоксид и метаболитите му се елиминират през жлъчката, като само малка част се установява в урината.
Специални групи пациенти
• Пациенти в напреднала възраст
Въпреки че не са извършвани проучвания за ефекта на възрастта върху фармакокинетиката на албендазол сулфоксид, данни, получени при пациенти с хидатидни кисти (до 79 години) предполагат фармакокинетика, подобна на тази при здрави млади лица. Броят на третираните лица с хидатидно заболяване или невроцистеркоза е ограничен, но не са установени проблеми, свързани с по-възрастната популация.
• Бъбречно увреждане
Фармакокинетиката на албендазол при пациенти с увредена бъбречна функция не е проучвана.
• Чернодробно увреждане
Фармакокинетиката на албендазол при пациенти с увредена чернодробна функция не е проучвана.
5.3. Предклинични данни за безопасност
Доказано е наличие на тератогенен и ембриотоксичен ефект на албендазол при плъхове и зайци. В изследвания in vivo и in vitro (вкл. Ames inactivated and activated) не са установени мутагенен или генотоксичен ефект. От дългосрочните изследвания за токсичност, проведени при плъхове и мишки с дневни дози, надвишаващи до 30 пъти препоръчаните за употреба при хора, не са наблюдавани туморни формации, свързани с лечението.
6. Фармацевтични данни
6.1. Списък на помощните вещества
Сърцевина на таблетката:
Лактоза
Царевично нишесте
Поливидон
Натриев лаурилсулфат
Натриев нишестен гликолат
Микрокристална целулоза
Филмово покритие:
Метилхидроксипропилцелулоза 15 сР
Захарин натрий
Магнезиев стеарат
Метилхидроксипропилцелулоза 5 сР
Пропилен гликол
6.2. Несъвместимости
Няма описани.
6.3. Срок на годност
5 години
6.4. Специални условия за съхранение
Да се съхранява при температура под 25°С.
6.5. Данни за опаковката
Вторична опаковка: картонена кутия.
Първична опаковка: полиетиленов блистер
Количество в 1 опаковка: 2 таблетки.
6.6. Специални предпазни мерки при изхвърляне и работа
Няма специални предпазни мерки при изхвърляне и работа.
7. Притежател на разрешението за употреба
SmithKline Beecham pic. 980 Great West Road, Brentford, Middlesex, TW8 9GS, Великобритания
8. Номер на разрешението за употреба
№ 970 0201
9. Дата на първо разрешаване/подновяване на разрешението за употреба
Дата на първо разрешаване: 14.04.1997 г.
Дата на последно подновяване: 17.03.2003 г.