Листовки на лекарства Листовките направени достъпни за вас

.... Това, че може да купувате някои лекарства без лекарско предписание, не означава, че те не могат да предизвикват нежелани реакции.....

Начало » Лекарства » z » Zepilen powd. inj. 1 g x 10; x 100/Зепилен

Zepilen powd. inj. 1 g x 10; x 100/Зепилен

Оценете статията
(0 оценки)

Zepilen powd. inj. 1 g x 10; x  100/Зепилен


Original PDF

КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА/Zepilen powd. inj. 1 g x 10; x  100/

1. Име на лекарствения продукт

Зепилен 1g прах за инжекционен/инфузионен разтвор
Zepilen 1g powder for solution for injection/infusion

2. Качествен и количествен състав

Всеки флакон Zepilen от 1g, съдържа като лекарствено вещество цефазолин натрий (cefazolin sodium), еквивалентно на 1g цефазолин.

3. Лекарствена форма/Zepilen powd. inj. 1 g x 10; x  100/

Прах за инжекционен/инфузионен разтвор.

4. Клинични данни

4.1. Терапевтични показания

Zepilen е показан за лечение на следните инфекции, причинени от чувствителни бактерии:
• инфекции на респираторния тракт;
• инфекции на генито-уринарния тракт;
• инфекции на кожата и меките тъкани; 
• костни и ставни инфекции;
• септицемия;
• ендокардит;
• инфекции на жлъчния тракт.

Може да се използва и като профилактика: периоперативното приложение на цефазолин може да намали честотата на постоперативни инфекции при пациенти подложени на септични, или потенциално септични хирургични процедури, свързани с висок риск за развитие на инфекции или при които постоперативната инфекция може да бъде особено тежка.

4.2. Дозировка и начин на приложение

След разтваряне, както е посочено, Zepilen може да се приложи интрамускулно или интравенозно. Не се препоръчва интратекалният начин на приложение (виж "Специални предупреждения и предпазни мерки за употреба").
За да се разтвори съдържанието на флаконите, независимо от начина на приложение, се използва стерилна вода за инжекции в съответствие с долната таблица. Флаконът, след добавяне на вода за инжекции, трябва добре да се разклати, за да се осигури цялостно разтваряне на цефазолин натрий.

Количество на лекарствено вещество в 1 флакон Обем на разтворителя Приблизителна крайна концентрация Приблизителен краен обем
1g 2.5 ml 330 mg/ml 3.0 ml

Интрамускулно приложение:
След разтваряне, както е посочено, необходимата доза трябва да бъде инжектирана в голям мускул.

Бавна интравенозна инжекция:
След разтваряне, както е посочено, разтворът трябва да бъде разреден със стерилна вода за инжекции до минимален обем от 10 ml и да бъде инжектиран бавно, за интервал от три до пет минути. Времето за инжектиране не трябва да бъде по-малко от три минути. Инжекцията се прави директно във вената или ако пациентът получава някой от посочените  инфузионни разтвори като интермитентна интравенозна инфузия - в системата.

Интермитентна интравенозна инфузия:
След разтваряне, както е посочено, разтворът трябва да бъде разреден в 50 до 100 ml стерилна вода за инжекции, или с някой от следните инфузионни разтвори:
• 0,9% инфузионен разтвор на натриев хлорид
• инфузионен разтвор на 0.9% натриев хлорид и 5% глюкоза
• инфузионен разтвор на 0.45% натриев хлорид и 5% глюкоза
• инфузионен разтвор на 5% или 10% глюкоза
• инфузионен разтвор на 5% глюкоза, в състава на натриев лактат
• инфузионен разтвор на натриев лактат
• 5% или 10% инвертна захар във вода за инжекции
Препоръките за дозиране са идентични, независимо от начина на приложение:

Възрастни:
Обичайната доза за възрастни е както следва:
Леки, инфекции, причинени от чувствителни Грам-положителни коки: доза от 250 до 500 mg, приложена на всеки осем часа.

Умерени до тежки инфекции: доза от 500 mg до 1g, приложени на шест до осем часа.

Тежки, животозастрашаващи инфекции, като ендокардит или септицемия: доза от 1g до 1,5g, приложена на всеки шест часа. Трябва да се отбележи, че в редки случаи, са прилагани дози до 12g цефазолин.

Остри, неусложнени инфекции на уринарния тракт: доза от 1g, приложена на всеки дванадесет часа.

Пневмококова пневмония: доза от 500 mg, приложена на всеки дванадесет часа.

Профилактична употреба в хирургията: доза от 1g интрамускулно или бавно интравенозно, 30 до 60 минути, преди операцията. Това трябва да бъде последвано, от доза 500 mg до 1g, на всеки шест до осем часа следоперативно за 24 часа. В случаите, в които операцията е с продължителност по-голяма от два часа, по време на хирургичната процедура трябва да бъде приложена допълнителна доза от 500 mg до 1g. Пациенти, които са претърпели операция на сърцето или имплантиране на протеза, трябва да бъдат на профилактично приложение, удължено до три-пет дни след операцията. 

Пациенти в старческа възраст:
Препоръчва се обичайната доза за възрастни.

Чернодробна недостатъчност:
Не се изисква промяна на дозата.

Увредена бъбречна функция:
Цефазолин не се екскретира веднага при пациенти с увредена бъбречна функция. При креатининов клирънс над 55 ml/min, не се изисква намаление на дозата. Трябва да бъде приложена начална натоварваща доза, в зависимост от тежестта на инфекцията, а след това за поддържащите дози е необходимо са се следват препоръките в таблицата:

Дозировка на цефазолин при пациенти сувредена бъбречна функция:

Креатининов клирънс (ml/min) Концентрация на кретинин в кръвта (mg%) Намаление на дозата и промяна на режима на дозиране
>55 < 1.5 Не е необходимо
35-54 1.6-3.0 Без намаление на дозата; интервал между дозите - на всеки 8 часа
11-34 3.1-4.5 50% от дозата на всеки 12 часа
<10 >4.6 50% от дозата на всеки 18-24 часа


Когато креатининовият клирънс е между 35-54 ml/min, интервалите между дозите трябва да се увеличат на осем часа. В случаите, когато креатининовият клирънс е между 11 и 34 ml/min, на всеки дванадесет часа трябва да се прилага половината от обичайната доза. Когато креатининовият клирънс е под 10 ml/min, на всеки 18 до 24 часа се прилага половината от обичайната доза .

Деца:
При леки до умерени инфекции се препоръчва обща дневна доза от 25 mg/kg т. т. до 50 mg/kg т. т., приложени като три или четири равно разделени дози. При тежки инфекции, може да се прилага, обща дневна доза до 100 mg/kg т. т., приложени като три или четири равно разделени дози.

Указания за дозиране на цефазолин при деца

Тегло 25 mg/kg/дневно, разделена на 3 дози 25 mg/kg/дневно, разделена на 3 дози 25 mg/kg/дневно, разделена на 4 дози 25 mg/kg/дневно, разделена на 4 дози
kg Приблизителна еднократна доза в mg /на 8 часа/ Необходим обем за разреждане /ml/до 125 mg/ml Приблизителна еднократна доза в mg /на 6 часа/ Необходим обем за разреждане /ml/до 125 mg/ml
4.5 40 0.35 30 0.25
9.0 75 0.6 55 0.45
13.5 115 0.9 85 0.7
18.0 150 1.2 115 0.9
22.5 190 1.5 140 1.1

 

Тегло 25 mg/kg/дневно, разделена на 3 дози 25 mg/kg/дневно, разделена на 3 дози 25 mg/kg/дневно, разделена на 4 дози 25 mg/kg/дневно, разделена на 4 дози
kg Приблизителна еднократна доза в mg /на 8 часа/ Необходим обем за разреждане /ml/до 125 mg/ml Приблизителна еднократна доза в mg /на 6 часа/ Необходим обем за разреждане /ml/до 125 mg/ml
4.5 75 0.35 55 0.25
9.0 150 0.7 110 0.5
13.5 225 1.0 170 0.75
18.0 300 1.35 225 1.0
22.5 375 1.7 285 1.25

 


Увредена бъбречна функция: при деца с увредена бъбречна функция се препоръчва следното адаптиране на дозата:

Леко до умерено увредена бъбречна функция, креатининов клирънс 70-40 ml/min 60% от обичайната дневна доза се прилага на два приема на всеки 12 часа. 

Умерена увредена бъбречна функция, креатининов клирънс 40-20ml/min: 1/4 от обичайната дневна доза се прилага на два приема на всеки 12 часа.
Тежко увредена бъбречна функция, креатининов клирънс 20-5 ml/min: 1/10 от обичайната дневна доза се прилага на 24 часа.

Новородени:
Не е установена безопасна употреба при недоносени новородени и кърмачета под 1 месечна възраст.

4.3. Противопоказания/Zepilen powd. inj. 1 g x 10; x  100/

Zepilen е противопоказан при пациенти с известна свръхчувствителност към антибиотик от групата на цефалоспорините.

4.4. Специални предупреждения и предпазни мерки за употреба

Да се прилага с внимание при пациенти, които са имали реакция на свръхчувствителност към антибиотик от групата на цефалоспорините, пеницилина или други лекарствени продукти. Има доказателства за частична кръстосана алергичност както към цефалоспорини, така и към пеницилини. При пациенти са докладвани тежки реакции на свръхчувствителност, включително анафилаксия, и към двете групи лекарствени продукти. Тежките остри реакции на свръхчувствителност изискват приложение на адреналин и други спешни мерки.

Възможно е цефалоспорините да се абсорбират по повърхността на еритроцитите и да се свързват с антитела срещу лекарствената молекула . Това може да доведе до позитивиране на теста на Coombs и много рядко до хемолитична анемия. Може да се наблюдава кръстосана реактивност и по отношение на пеницилините. Тази реакция може да се наблюдава и при новородени, ако преди раждането са прилагани цефалоспорини на майката.

Докладван е псевдомембранозен колит при приложението  на всички  широкоспектърни антибиотици, така че е важно да се има предвид тази диагноза при пациенти, които развият диария във връзка с антибиотичното лечение.  Тежестта може да варира от лека до животозастрашаваща. Спирането на лекарствения продукт обикновено е достатъчно за отшумяване на симптомите при леките случаи. Умеренотежките и тежките случаи изискват прилагането на подходящи мерки.

При развитие на алергична реакция към цефазолин, лекарственият продукт трябва да бъде спрян и да се започне лечение с адреналин, антихистамини или кортикостероиди.
При пациенти с анамнеза за стомашно-чревно заболяване, особено колит, употребата на широкоспектърни антибиотици трябва да става с внимание.

Продължителната употреба на цефазолин може да доведе до свръхрастеж на нечувствителни микроорганизми, в случаите на такава суперинфекция, трябва да се вземат съответни мерки. Пациентите трябва внимателно да бъдат проследявани по време на продължително лечение за белези на суперинфекция.
При пациенти с увредена бъбречна функция е необходимо намаление на дозата с цел избягване на прояви на токсичност (виж "Дозировка и начин на приложение").

Приложението на цефазолин интратекално не е одобрен начин на приложение. Докладвани са случаи на прояви на тежка токсичност от страна на ЦНС, включително гърчове, когато цефазолин е приложен по този начин.

Всеки флакон с цефазолин от 1g съдържа приблизително 2.1 mmol натрий.

4.5. Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие

С лекарствени продукти:
Аминогликозиди:
Съвместната употреба може да увеличи риска от нефротоксичност

Перорални антикоагуланти:
Съвместната употреба може да доведе до усилване на действието на оралните антикоагуланти. Приложението на цефалоспорини се свързва с намаляване на протромбиновата активност. Пациенти с риск са тези с увредена бъбречна и чернодробна функция, лошо хранене, а така също и тези получаващи продължително антибиотично лечение, както и пациентите на антикоагулантна терапия. Необходимо е при рискови пациенти да бъде мониторирано протромбиновото време и при необходимост да се приложи vit. К.

Етакринова киселина: на базата на проучвания при животни, съпътстващата употреба може да увеличи риска от развитие на бъбречна токсичност. Това може да се наблюдава при лечение с всеки мощен диуретик.

Фуроземид:
на базата на проучвания при животни, съпътстващата употреба с цефазолин може да увеличи риска от развитие на бъбречна токсичност. Това може да се наблюдава при лечение с всеки мощен диуретик.

Пробенецид:
Пробенецида може да потисне бъбречната тубулна секреция на цефалоспорините при съпътстваща употреба , което може да доведе до увеличаване на кръвните нива на цефазолин и пролонгиране на ефекта му.

С лабораторни изследвания:
Тестовете за качествено доказване на глюкоза в урината, с използване на Benedict's, Fehling's разтвори или таблетки меден сулфат, могат да дадат фалшиво-положителни резултати. Това не се случва при използване на методи, базирани на глюкозооксидазната реакция.
Може да се наблюдава позитивиране на директния и индиректния тест на Coombs, това също може да се случи при новородени, когато на майката са прилагани цефалоспорини преди раждането.

4.6. Бременност и кърмене

Бременност:
Няма достатъчен брой и добре контролирани проучвания при бременни жени. От проучвания при животни, няма данни за влияние върху фертилитета или тератогенност. Ако се употребява по време на бременност, трябва да се прави с  внимание. В случаите, когато цефазолин е приложен непосредствено  преди цезарово сечение, нивото му в кръв от пъпната връв са били 25-33% от нивото му в кръвта на майката. Изглежда, че приложението на лекарственият продукт не води до поява на нежелани лекарствени реакции при плода.

Кърмене:
В кърмата са установени много ниски концентрации на цефазолин, ето защо при жени, които кърмят цефазолин трябва да се прилага изключително предпазливо, след оценка на съотношението полза / риск. Препоръчително е кърменето да бъде преустановено.

4.7. Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини

Неприложимо.

4.8. Нежелани лекарствени реакции/Zepilen powd. inj. 1 g x 10; x  100/

НЛР са посочени по-долу съгласно MedDRA база данни на системо-органните класове и честота. Честотите се определят като: Много чести (>1/10); чести (>1/100, <1/10); нечести (>1/1,000, <1/100); редки (>1/10,000, <1/1,000); много редки (<1/10,000), включително отделни съобщения.
Въпреки, че като цяло се понася добре, са съобщени следните нежелани реакции:

Общи нарушения и ефекти на мястото на приложение:
Има нечести съобщения за болка, случаи съпътствани от индурация, след интрамускулна инжекция. Има редки наблюдения за флебит на инжекционното място, след интравенозно приложение.

Стомашно-чревни нарушения:
Редки са съобщенията за гадене и повръщане. По време или след лечението могат да се наблюдават симптоми на псевдомембранозен колит. Съобщавани са анорексия, диария и орална кандидоза.

Нарушения на възпроизводителната система и гърдата:
Случаи на генитален и анален пруритус, генитална кандидоза и вагинит.

Нарушения на кръвта и лимфната система:
Положителен директен и индиректен тест на Coombs, левкопения, неутропения, тромбоцитопения, тромбоцйтоза.

Хепато-билиарни нарушения:
редки наблюдения на преходно повишение на нивата на ALP, ALT и AST. Има редки съобщения за транзиторна холестатична жълтеница и хепатит.

Нарушения на имунната система:
анафилаксия, лекарствена треска, еозинофилия, обрив и сърбеж на вулвата.

Нарушения на нервната система:
изолирани съобщения за гърчове, често свързани с приложението на високи дози при тежко увредена бъбречна функция.

Нарушения на бъбреците и пикочните пътища:
транзиторно увеличение на урея в кръвта, без клинични данни за увреждане на бъбречната функция.
Рядко са докладвани съобщения за развитие на интерстициален нефрит и други бъбречни заболявания. Повечето от тези съобщения са от пациенти с тежки заболявания на комбинирана лекарствена терапия. Не е определена ролята на цефазолин за възникването на тези НЛР.

4.9. Предозиране

Симптоми:
Симптомите могат да включват болка, флебит и възпаление на мястото на инжектиране. Могат да се наблюдават замайване, главоболие и парестезии, възможни са гърчове, особено при пациенти с увредена бъбречна функция, при които се наблюдава кумулиране. Отклонение на лабораторните показатели може да включва повишение на билирубина, уреята, креатинина, ензимите, отразяващи функцията на черния дроб, положителен Coombs тест и еозинофилия, левкопения, тромбоцитопения, тромбоцитоза и удължаване на протромбиновото време.

Лечение:
Лечението трябва да бъде симптоматично и с общи поддържащи грижи. Препоръчва се да се проследяват коагулационния статус, хематологичната, чернодробна и бъбречна функция, докато пациентът се стабилизира. В случай на поява на гърчове, лекарственият продукт трябва незабавно да се спре и да се приложи подходящо и  клинично показано антиконвулсивно лечение. Комбиниране на хемодиализа и  хемоперфузия може да е ефективно, въпреки че няма данни за такива случаи .

5. Фармакологични свойства

Фармакотерапевтична група: първа генерация цефалоспорини;
АТС код: J01DB04

5.1. Фармакодинамични свойства

Цефазолин е цефалоспоринов антибиотик с бактерицидни свойства. Той повлиява последната фаза от синтезирането на бактериалната клетъчна стена на Грам-положителните и Грам-отрицателни бактерии.
Цефазолин in vitro е активен срещу:

Грам-положителни микроорганизми:
Staphylococcus aureus (чувствителни и резистентни на penicillin), Staphylococcus epidermidis, група A ß-хемолитични стрептококи, и други щамове стрептококи (много щамове ентерококи са резистентни), Streptococcus pneumoniae.

Грам-отрицателни микроорганизми:
Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella sp., Proteus mirabilis.

Повечето щамове индол-положителни Proteus (Proteus vulgaris), Enterobacter cloacae, Morganella morganii и Providencia rettgeri са резистентни. Serratia, Pseudomonas и Acinetobacter calcoaceticus са резистентни към цефазолин в почти еднаква степен. За определяне на антимикробна чувствителност към антибиотици се прилага дисково-дифузионният метод- количествен метод, който изисква измерване на диаметъра на зоната на потискане на растежа.

Препоръчва се прилагането на този метод при определяне на чувствителността към цефазолин. Получаването на лабораторен резултат "чувствителен" предполага, че микроорганизмът ще се повлияе от терапията. Резултатът "резистентен", показва, че инфектиращият агент вероятно няма да се повлияе от лечението. Резултатът "умерено чувствителен" предполага, че микроорганизмът ще се повлияе, ако се приложи висока доза  или ако  инфекцията е ограничена в тъканите или в течности (например урината) ,в които се достигат високи концентрации на антибиотика.

За Грам-положителните изолати, зона на потискане на растежа от 18 mm е показателна, че микроорганизмът е чувствителен на цефазолин, когато е тестван с диск, напоен с антибиотик от цефалоспориновия клас (30 meg цефалотин) или с диск, напоен с цефазолин (30 meg цефазолин).

Грам-отрицателните микроорганизми трябва да се тестват с диск, съдържащ цефазолин (като се прилагат приложените по-горе критерии), тъй като той е показал in vitro активност към някои щамове Enterobacteriaceae, които са показали резистентност при тестване с диск, съдържащ цефалотин. Когато се прилага диск с цефалотин, Грам-отрицателните микроорганизми със зона на потискане на растежа с диаметър <18 mm могат да се считат като чувствителни и към цефазолин. За микроорганизми със зона на потискане на растежа с диаметър < 18mm не е логично да са резистентни или умереночувствителни.
Дисковете с цефазолин не трябва да се използват за определяне на антимикробната чуетвителност към други цефалоспорини.
Метод с падащи разреждания - бактериалният щам трябва да се счита за чувствителен, ако минималната инхибираща концентрация /MIC/ на цефазолин не е повече от 16 mcg/ml. Може да се счита, че микрооранизмите са резистентни, ако MIC > 64 mcg/ml.

5.2. Фармакокинетични свойства

Поради лошата резорбция от стомашно-чревния тракт, цефазолин се прилага парентерално. След интрамускулно приложение на доза от 500 mg, пикови плазмени нива от 30 mg/ml се достигат след 1 час. Свързването с плазмените протеини е в около 90%. При нормална бъбречна функция, времето на полуживот е около 1.8 часа. Цефазолин се екскретира непроменен с урината, приблизително 80% от дозата е откриваема до 24 часа след приложението.

5.3. Предклинични данни за безопасност

От проучвания при животни няма данни за прояви на редуцирана фертилност или тератогенност. Проучванията при животни са показали, че съпътстващата употреба с мощни диуретици може да доведе до повишен риск от бъбречна токсичност.

6. Фармацевтични данни

6.1. Списък на помощните вещества

Лекарственият продукт не съдържа помощни вещества.

6.2. Несъвместимости

Не се препоръчва смесването на цефазолин натрий, преди приложение, с други антибиотици, включително аминогликозиди.

6.3. Срок на годност

Срок на годност: тридесет (30) месеца.
Срок на годност след разтваряне:
Разтворът трябва да се използва веднага след разтваряне,. Ако се съхранява в хладилник (2 - 8°С) може да се използва до 24 часа.

6.4. Специални условия на съхранение

Да се съхранява в оригинална опаковка на сухо, защитено от светлина място, при температура под 25°С. Приготвеният разтвор трябва да се използва веднага. Ако е съхраняван в хладилник (2 - 8°С), разтворът е стабилен 24 часа,.

6.5. Данни за опаковката

Прозрачни, безцветни, стъклени флакони (клас I), със сива бромбутилова запушалка и алуминиева капачка. Всеки флакон съдържа 1% цефазолин, като цефазолин  натрий. Налични са картонени кутии съдържащи 10 и 100 броя флакони . 
Не всички видови опаковки могат да бъдат пуснати в продажба.

6.6. Специални предпазни мерки при изхвърляне/и работа

Разтварянето и приложението на съдържанието на флакона трябва да се направи при асептични условия. Преди приложение, разтворът трябва визуално да се провери за видими частици и промяна на цвета.

Флаконите Zepilen са само за еднократна употреба и всяко неизползвано количество разтвор трябва да бъде унищожено.

7. Притежател на разрешението за употреба

Medochemie Ltd., р.о. box 51409, Limassol, CY-3505, Кипър

8. Номер(а) на разрешението за употреба

20040379

9. Дата на първо разрешаване/подновяване на разрешението за употреба

Дата на първо разрешение:
05.08.2004 г.
Дата на последно подновяване:

10. Дата на актуализиране на текста

Януари 2009

Последна редакция Неделя, 12 Ноември 2023 21:35
eXTReMe Tracker