Кратка характеристика на продукта/Ultracain D-S sol. inj. 40 mg/0,006 mg/ml - 2 ml x 20; 1,7 ml x 100/
1. НАИМЕНОВАНИЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
Ultracain D-S 40 mg/ml / 0,006mg/ml solution for injection
Ултракаин D-S 40 mg/ml / 0,006mg/ml инжекционен разтвор
2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
1 ml от инжекционния разтвор съдържа 40 mg артикаинов хидрохлорид (articaine hydrochloride) и 0,006 mg епинефринов(адреналинов) хидрохлорид (epinephrine hydrochloride).
За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА/Ultracain D-S sol. inj. 40 mg/0,006 mg/ml - 2 ml x 20; 1,7 ml x 100/
Инжекционен разтвор. Бистър, безцветен разтвор.
4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1 Терапевтични показания
Ултракаин D-S:
В стоматологията: Рутинни интервенции, като неусложнени единични и серийни екстракции, подготовка на кухини и основи на коронки, особено при пациенти с тежки общи заболявания.
4.2 Дозировка и начин на приложение
При неусложнени форцепсни екстракции на горни зъби, при които няма локално възпаление, обикновено е достатъчно вестибулумно депо от 1,7 ml на зъб. В отделни случаи, за постигане на пълна анестезия, може да е необходима втора инжекция във вестибулума с 1-1,7 ml. Нормално, болезнена инжекция в небцето не е необходима.
Ако има показания за инцизия или шев на небцето, достатъчно е депо в небцето от около 0,1 ml на убождане.
При серийни екстракции на съседни зъби, в повечето случаи броят на вестибулумните депа може да бъде намален.
При неусложнени форцепсни екстракции на долни предкътници без локално възпаление, не е необходима мандибуларна анестезия, тъй като в общия случай терминалната анестезия с 1,7 ml на зъб е достатъчна. Ако все пак не се получи пълна анестезия, трябва да се направи последващо инжектиране във вестибулума с 1-1,7 ml. Едва когато и тази мярка не успее да постигне пълна
анестезия, е показана стандартна мандибуларна анестезия.
При подготовка на кухини и изпилване на основи за коронки - с изключение на долни кътници - е показана вестибулумна доза Ултракаин D S от 0,5-1,7 ml на зъб, в зависимост от целта и продължителността на лечението.
В хода на лечението, възрастните могат да получат дози до 7 mg Ултракаин (агНсате) на kg телесно тегло. Приложени при добра аспирация, дози до 500 (отговарящи на 12,5 ml инжекционен разтвор) са добре толерирани.
За педиатрична употреба на Ултракаин D -S, инжекционният обем трябва да се коригира съобразно възрастта и теглото на детето. Не трябва да се надвишава максимална доза от 7 mg айгсаше на kg телесно тегло.
При пациенти в напреднала възраст и всички пациенти с тежки нарушения на чернодробната и бъбречната функция могат да се получат повишени плазмени нива на айюате. При тези пациенти трябва специално да се внимава да се прилага минималното количество, необходимо за получаване на задоволителна дълбочина на анестезията.
Начин на приложение и продължителност на употреба
Ултракаин е предназначен за приложение в устната кухина. За избягване на вътресъдово инжектиране, преди инжектиране на продукта винаги трябва да се извършва аспирационен тест на две нива, т.е. със завъртане на иглата на 90° или за предпочитане на180°. Ако се използват пълнителните дозови форми, спринцовките за инжектиране Uniject® K или Uniject® K vario са особено подходящи за тази цел. Инжекционното налягане трябва да се регулира съобразно чувствителността на тъканите.
Оптимално предпазване от счупване на стъклото и оптимална функционалност се постигат чрез използване на подходящ държач за спринцовката (инфилтративна анестезия: Uniject® K или Uniject® K vario; интралигаментна анестезия: Ultraject®). Повредени пълнители не трябва да се използват за инжектиране.
За предотвратяване на инфекции (напр. пренасяне на хепатит), разтворът винаги трябва да се изтегля с нова, стерилна спринцовка и игла.
4.3 Противопоказания/Ultracain D-S sol. inj. 40 mg/0,006 mg/ml - 2 ml x 20; 1,7 ml x 100/
Ултракаин не трябва да се използва при:
- свръхчувствителност спрямо Articaine и други локални анестетици от киселинен амиден тип или спрямо която и да е от останалите съставки,
- тежки ритъмни или проводни нарушения на сърцето (напр. AV блок втора или трета степен, подчертана брадикардия),
- остра декомпенсирана сърдечна недостатъчност (остра сърдечна слабост),
- тежка хипертензия.
Във връзка със съдържанието на адреналин, Ултракаин D-S не трябва да се използва при:
- пациенти с пароксизмална тахикардия,
- пациенти с абсолютна тахиаритмия,
- пациенти със закритоъгълна глаукома,
- пациенти приемащи неселективни бета-блокери като пропранолол (риск от хипертонична криза или тежка брадикардия),
- пациенти с хипертиреоидизъм,
- пациенти с феохромоцитом,
- пациенти с тежка хипертензия,
- локална анестезия на крайници.
Интравенозното приложение е противопоказано.
4.4 Специални предупреждения и специални предпазни мерки при употреба
Ултракаин D-S не трябва да се използва при пациенти които са свръхчувствителни на сулфити, или такива с бронхиална астма. При такива индивиди, Ултракаин D-S може да предизвика остри алергични реакции свързани с анафилактични симптоми като бронхоспазъм. Пациентите с така наречената парагрупова алергия трябва да получават само Ултракаин D-S в пълнител без paraben (1.7 ml) и ампулни форми (2 ml). Особено предпазливо трябва да се подхожда, когато Ултракаин D-S се прилага при:
- ангина пекторис,
- артериосклероза,
- нарушения на кръвната коагулация,
- тежки нарушения на бъбречната или чернодробната функция,
- инжектиране във възпалени (инфектирани) области.
При пациенти със сърдечно-съдови заболявания (напр. сърдечна недостатъчност, коронарна болест, angina pectoris, състояние след миокарден инфаркт, сърдечни аритмии, високо кръвно налягане) и нарушения на мозъчното кръвообращение, пациенти преживели инсулт, и пациенти с хроничен бронхит, белодробен емфизем, захарен диабет или тежки възбудни състояния, трябва да се обмисли използването на Ултракаин D-S които е с по-ниското съдържание на adrenaline 0,006 mg/ml (1:200 000). До отзвучаване на локалната анестезия не трябва да се консумира никаква храна.
4.5 Взаимодействия с други лекарства и други форми на взаимодействие
Повишаването на кръвното налягане, предизвикано от вазоконстрикторите от симпатикомиметичен тип (напр. adrenaline) може да се усили от трициклични антидепресанти или MAO инхибитори. Прояви на тази реакция са описани при вазоконстрикторни концентрации от порядъка на норадреналин 1:25 000 и adrenaline 1:80 000. Концентрациите на adrenaline в Ултракаин D-S (1:200 000) са много по-ниски. Въпреки това, трябва да се има предвид вероятността от подобни взаимодействия.
Адреналинът може да блокира отделянето на инсулин от панкреаса, като по този начин може да снижи ефекта на пероралните противодиабетни средства. Някои инхалационни анестетици, като халотан, могат да сенсибилизират миокарда към катехоламини, като по този начин предизвикват аритмии след приложение на Ултракаин D-S и Ултракаин D-S forte. Трябва да се отбележи, че по време на лечение с инхибитори на кръвната коагулация (като хепарин или ацетилсалицилова киселина), случайната пункция на съд по време на локална анестезия, може да доведе до тежки кръвоизливи, както и че тенденцията към кървене като цяло също се повишава. По отношение едновременното прилагане на неселективни бета-блокери, вижте раздел 4.3.
4.6 Бременност и кърмене
Бременност:
Не са проведени достатъчно проучвания, за да послужат като основание за оценка на безопасното приложение на този продукт по време на бременност.
Ето защо, по време на бременност Ултракаин D-S трябва да се прилага само след подробен анализ на съотношението полза-риск.
В тези случаи трябва да се предпочете Ултракаине D-S (1:200 000) поради по-ниското си съдържание на adrenaline.
Кърмене:
Предвид бързото спадане на серумните нива и бързата елиминация, в майчината кърма не се екскретират клинично значими количества от активната съставка. Поради това, очевидно не се налага прекъсване на кърменето.
4.7 Влияние върху способността за шофиране и работа с машини
Стоматологът трябва да прецени кога пациентът може да продължи да шофира или да работи с машини след интервенцията. Притеснението и стресът, предизвикани от лечението могат да влошат функционалността на пациента. След съответни тестове беше доказано обаче, че локалната анестезия с Ултракаин D-S не води до видими нарушения в способността за шофиране. Независимо от тези аргументи, трябва да се отбележи, че някои нежелани реакции (вижте раздел 4.8) могат да доведат до нарушаване способността за концентрация и до забавени реакции, а оттук способността за шофиране, работата с машини и работата без обезопасителна преграда или стабилна опора за краката, могат да бъдат нарушени. Този ефект е още по-подчертан в комбинация с алкохол.
4.8 Нежелани лекарствени реакции/Ultracain D-S sol. inj. 40 mg/0,006 mg/ml - 2 ml x 20; 1,7 ml x 100/
В зависимост от дозата (особено при високи дози, или след неволно вътресъдово инжектиране), могат да възникнат симптоми от страна на: централната нервна система - напр. ступор до степен загуба на съзнание, нарушения в дишането до степен респираторен арест, мускулен тремор, мускулни потрепвания до степен генерализирани спазми, - замаяност, парестезии и хипоестезия,
- в редки случаи, по време на, или веднага след инжектиране на локални анестетици в областта на главата, могат да възникнат временни зрителни нарушения (проблясвания пред очите, слепота, двойно виждане).
- главоболието е често срещано и се предполага, че се дължи на съдържанието на адреналин в продукта,
- лезиите на нерви (напр. лицева пареза) и снижаването на сензорната и вкусова чувствителност в устата и лицевата област не са нежелани реакции специфични за articaine. При всяка стоматологична интервенция обаче, подобни реакции са принципно възможни, като те могат да се дължат на анатомични особености в областта на инжектиране или на неправилна техника на инжектиране.
Гастроинтестинални нарушения -
- гадене, повръщане.
Сърдечносъдови нарушения -
- възможно е да възникнат и още незначителни циркулаторни смущения като спадане на кръвното налягане, тахикардия, или дори брадикардия. Прилагането на локални анестетици обаче, може да доведе също до шок и сърдечна недостатъчност.
- в ниските концентрации 1:200 000 (0.5 mg/100 ml) и 1:100 000 (1,0 mg/100 ml), другите нежелани реакции на адреналина (тахикардия, сърдечни аритмии, повишаване на кръвното налягане) възникват само в изолирани случаи. Беше установено, че при здрави възрастни, интраоралното субмукозно инжектиране на два пълнителя Ултракаин D-S не води до промяна в систоличното или диастоличното кръвно налягане и практически не променя пулсовата честота.
Нарушения на имунната система -
- възможни са реакции на непоносимост (алергични или псевдоалергични). Те могат да са под формата на едематозни отоци и възпаление в мястото на инжектиране, или реакции без връзка с мястото на инжектиране като зачервяване, пруритус, конюнктивит, ринит, оток на лицето (едем на Quincke) с оток на горната и/или долната устна и/или бузите, ларингеален оток с глобус синдром и затруднение при преглъщането, уртикария и диспнея, до степен на анафилактичен шок.
Специално предупреждение:
Поради съдържанието на натриев мета-бисулфит, в изолирани случаи, особено при пациенти с бронхиална астма, този продукт може да стартира реакции на свръхчувствителност: повръщане, диария, недостиг на въздух, остър астматичен пристъп, нарушение на съзнанието или шок. В изолирани случаи, неволното вътресъдово инжектиране може да създаде исхемични зони в областта на инжектиране до степен тъканна некроза (вижте също раздел 4.2).
4.9 Предозиране
Симптоми на предозиране
Стимулация на ЦНС:
Безпокойство, възбуда, обърканост, хиперпнея, тахикардия, повишаване на кръвното налягане със зачервяване на лицето, гадене, повръщане, тремор, мускулни потрепвания, тонично-клонични гърчове.
Депресия на ЦНС:
Замайване, нарушения на слуха, загуба на способността за говорене, загуба на съзнание, мускулна агония, вазомоторна парализа (слабост, бледнина), диспнея, смърт поради дихателна парализа.
Сърдечно-съдова депресия:
Брадикардия, аритмия, камерни фибрилации, спадане на кръвното налягане, цианоза, сърдечен арест.
Спешни мерки и антидоти
Ако по време на инжектирането се появят първични признаци на нежелани
лекарствени реакции или интоксикация, напр. замайване, двигателно неспокойствие, или сънливост, инжектирането трябва да се преустанови и пациентът трябва да се сложи легнал в хоризонтално положение. Дихателните пътища на пациента трябва да се освободят и да се следят пулса и кръвното налягане. Препоръчително е да се включи инфузия - дори и ако симптомите не изглеждат сериозни - с оглед да се поддържа път за интравенозно инжектиране. В случай на затруднено дишане, е необходимо пациентът - в зависимост от тежестта - да получи кислород, при необходимост чрез вентилация уста към нос, ендотрахеална интубация и контролирана вентилация. Мускулните потрепвания или генерализираните гърчове трябва да се антагонизират чрез интравенозно инжектиране на бързо действащ противогърчов препарат (напр. suxamethonium chloride, diazepam). Препоръчва се също изкуствено дишане (кислород).
Обикновено спадането на кръвното налягане, тахикардията или брадикардията могат да се подтиснат просто като се сложи пациента в хоризонтално легнало положение или в легнало положение с глава малко по-ниско (Тренделенбург). В случай на тежки сърдечно-съдови нарушения и шок с каквато и да било етиология, инжектирането трябва да се преустанови и незабавно да се предприемат следните спешни мерки:
да се сложи пациента в хоризонтално легнало положение или в легнало положение с глава малко по-ниско и да се освободят дихателните пътища (подаване на кислород), включване на интравенозна инфузия (балансиран електролитен разтвор), интравенозно прилагане на глюкокортикоиди (напр. 250-1000 mg prednisolone или еквивалентно количество на производни средства, Hanp.methylprednisolone), обемно заместване (евентуално, в допълнение, плазмозаместител, човешки албумин).
В случай на заплашващ циркулаторен колапс и влошаване на брадикардията, незабавно трябва да се направи adrenaline интравенозно. След разреждане на 1ml търговска форма 1:1000 разтвор на adrenaline до 10 ml (вместо това може да се използва разтвор на adrenaline 1:10 000), 0,25-1 ml от разтвора (= 0,025-0,1 mg adrenaline) се инжектират бавно при проследяване на пулса и кръвното налягане (внимание: сърдечни аритмии). Еднократната интравенозна доза не трябва да надвишава 1 ml (0.1 mg adrenaline). Ако се налага допълнително количество, то трябва да се направи с инфузионен разтвор (нагласете скоростта на капката съобразно пулсовата честота и кръвното налягане). Силно изразените тахикардия и тахиаритмия могат да се лекуват с антиаритмични средства, но не с неселективен бета блокер като пропранолол (вижте раздел 4.3). При всички случаи се налага оксигенация и сърдечно-съдово мониториране.
Повишаването на кръвното налягане при пациенти с хипертензия може при нужда да се лекува с периферен вазодилататор.
5. ФАРМАКОЛОГИЧНИ ДАННИ
5.1 Фармакодинамични свойства
АТС код: N01BB58
Фармакотерапевтична група: Локални анестетици от киселинно амиден тип с вазоконстриткорен агент за приложение в стоматологията,
Ултракаин D-S е локален анестетик от киселинно амиден тип, които се използват за терминална анестезия и за нервни блокове в стоматологията. Те са бързо действащи (латентен период 1-3 минути) с мощен аналгетичен ефект и добра тъканна поносимост. Продължителността на ефективната анестезия е около 45 мин. за Ултракаин D-S. Смята се, че механизмът на действие на articaine е блокиране на провеждането на импулса от нервните влакна чрез блокиране на волтажно-зависимите натриеви каналчета в клетъчната мембрана. Изключително ниската концентрация на adrenaline и интензивното му действие, правят Ултракаин D-S подходящ за приложение при пациенти със сърдечносъдови заболявания.
5.2 Фармакокинетични свойства
Articaine се свързва в 95% с плазмените протеини в серума. Елиминационното време на полуживот след интраорално субмукозно инжектиране е 25,3 ± 3,3 мин. Articaine се метаболизира до 10 % в черния дроб, но главно от плазмените и тъканните естерази. След това, articaine се елиминира чрез бъбреците, главно под формата на артикаинова киселина.
5.3 Предклинични данни за безопасност
Въз основа на конвенционални изследвания върху фармакологията на безопасността, хроничната интоксикация, репродуктивната токсичност и генотоксичността, предклиничните данни не показват особени опасности за хората при човешки терапевтични дози. Приложен в по-високи от терапевтичните дози, articaine притежава кардиодепресивни свойства и може да прояви вазодилатативен ефект, докато адреналинът има симпатикомиметични ефекти.
При ембриотоксични изследвания върху articaine не бяха отбелязани нито повишена честота на фетална смъртност, нито повишени честоти на малформации при ежедневни интравенозни дози до 20 mg/kg (плъхове) и 12,5 mg/kg (зайци). Adrenaline предизвиква репродуктивна токсичност при плъхове и хора. Налице са данни за вродени малформации и нарушения на утеро-плацентарния кръвоток.
6. ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ
Списък на помощните вещества
Натриев метабисулфит (Sodium meta-bisulfite), отговарящ максимално на 0,34 mg S02), натриев хлорид (sodium chloride), вода за инжекции.
6.2 Несъвместимости
Няма известни.
6.3 Срок на годност
Ултракаин D-S 1,7 ml в патрони: 30 месеца.
Ултракаин D-S 2 ml в ампули: 3 години
Неизразходваното количество от разпечатаните патрони или ампули трябва да се изхвърли.
Разтворът трябва да бъде бистър и безцветен. Не го използвайте ако е оцветен или мътен.
6.4 Специални условия на съхранение
Да се съхранява при температура под 25°С. Да се пази от светлина.
6.5 Естество и съдържание на опаковката
Ултракаин D-S - опаковки от по 100 патрона съдържащи 1,7 ml, или
Ултракаин D-S - опаковки от по 20 ампули съдържащи 2 ml.
6.6 Указания за употреба и работа
Противопоказано е интравенозно инжектиране. Да се избягва инжектиране във възпалени области.
7. ПРИТЕЖАТЕЛ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
Санофи-Авентис България ЕООД
1303София, бул. Ал.Стамболийски 103
8. РЕГИСТРАЦИОНЕН №
20030367
9. ДАТА НА ИЗДАВАНЕ НА ПЪРВОТО РАЗРЕШИТЕЛНО / ПОДНОВЯВАНЕ НА РЕГИСТРАЦИЯТА /
7398/ 17 05 03 6198/ 17.11.09
10. ДАТА НА ПОСЛЕДНА РЕДАКЦИЯ НА ТЕКСТА
Февруари 2010
