Кратка характеристика на продукта/Ubistesin Forte sol. inj. 1,7 ml x 50/
1. НАИМЕНОВАНИЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
Ubistesin forte™ разтвор за инжектиране
2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
1 ml разтвор за инжектиране съдържа:
Articaine hydrochloride 40 Adrenaline hydrochloride 0.012 (equivalent to 10 yg adrenaline (epinephrine))
За ексципиентите, вж. 6.1
3. ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА/Ubistesin Forte sol. inj. 1,7 ml x 50/
Разтвор за инжектиране
4. КЛИНИЧНИ ОСОБЕНОСТИ
4.1 Терапевтични индикации
Местна анестезия (инфилтрационна и проводна) в зъболечението.
Ubistesin forte има специални индикации при комплицирани интервенции, изискващи продължителна анестезия.
4.2 Дозиране и метод на приложение
Указания за дозиране:
Трябва да се използва възможно най-малкият обем разтвор, който ще доведе до ефективна анестезия.
При екстракция на горни зъби, 1.7 ml Ubistesin forte в повечето случаи е достатъчен за един зъб; така могат да се избегнат болезнените палатинални инжекции. При множествени екстракции на съседни зъби, често е възможно да се намали количеството на инжектирания разтвор.
Ако се налага разрез или шев на небцето, е показано палатинално инжектиране на около 0.1 ml за всяко убождане.
При неусложнени екстракции на долни премолари, обикновено е достатъчна инфилтрационна анестезия с 1.7 ml Ubistesin forte на зъб; в отделни случаи се налага повторно букално инжектиране на 1 - 1.7 ml. В редки случаи може да се наложи инжектиране в мандибуларния отвор.
Вестибуларното инжектиране на 0.5 - 1.7 ml Ubistesin forte на зъб позволява препариране на кавитети и пънчета за коронки.
При лечение на долни молари следва да се използва проводна анестезия.
При хирургични процедури, Ubistesin forte трябва да се дозира индивидуално в зависимост от, мащаба и продължителността на операцията и факторите свързани с пациента.
По принцип, при деца с тегло 20 - 30 kg са достатъчни 0.25 - 1 ml , при деца с тегло 30 - 45 kg дозата е 0.5 - 2 ml.
Ubistesin forte не бива да се използва при деца под 4-годишна възраст.
При по-възрастни пациенти могат да се наблюдават повишени плазмени нива на Ubistesin forte поради забавените метаболитни процеси и по-ниския обем на дистрибуция. Рискът от натрупване на Ubistesin forte е особено повишен след многократно приложение (напр. повторно инжектиране). Подобен ефект може да се получи и при влошено общо състояние на пациента, както и при тежко увредена функция на черния дроб и бъбреците (вж. също раздел 4.4 „Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба"). Затова, при всички тези случаи се препоръчва по-ниска доза (минимално количество за достатъчна дълбочина на анестезията).
Дозата трябва да се намали по подобен начин при пациенти с някои съществуващи заболявания (стенокардия, артериосклероза) (вж. също раздел 4.4 „Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба7').
Максимална препоръчителна доза!
Възрастни:
При здрави възрастни, максималната доза артикаин е 7 mg/kg телесно тегло (500 mg за 70-килограмов пациент), равностойна на 12.5 ml Ubistesin forte. Максималната доза представлява 0.175 ml разтвор на килограм.
Деца:
Допустимото количество за инжектиране трябва да се определя според възрастта и теглото на детето и тежестта на манипулацията. Не бива да се надхвърля еквивалентът на 7 mg артикаин/kg (0.175 ml Ubistesin forte/kg) телесно тегло.
Предлага се също Ubistesin, който би бил'по-подходящ за краткотрайни манипулации й/или когато контролът на кървенето в оперативното поле не е от съществено значение (за повече информация относно времетраенето на обезболяването, вж. раздел 5.1 „Фармакодинамични свойства").
Метод на приложение
За инжекционна/лигавично-орална употреба
ДА СЕ ИЗПОЛЗВА САМО ЗА АНЕСТЕЗИЯ В ЗЪБОЛЕЧЕНИЕТО
За да се избегне инжектирането в кръвоносен съд, трябва винаги грижливо да се провежда, аспирационен контрол в две равнини (завъртане на иглата на 180°), при все, че негативната аспирация не изключва напълно неволното и незабелязано инжектиране в съд.
Скоростта на инжектиране не трябва да надхвърля 0.5 ml за 15 сек., т. е. 1 карпула за минута.
Основните системни реакции в резултат от инцидентно вътресъдово инжектиране могат да се избегнат в повечето случаи чрез следната инжекционна техника: първо аслириране, след това бавно инжектиране на 0.1 - 0.2 ml, изчакване най-малко 20-30 секунди и бавно въвеждане на остатъка.
Отворени карпули не бива да се използват за други пациенти. Остатъците трябва да се изхвърлят.
4.3 Противопоказания/Ubistesin Forte sol. inj. 1,7 ml x 50/
Използването при деца под 4-годишна възраст е противопоказано.
Ubistesin forte е противопоказан при случаи на свръхчувствителност към някоя от съставките.
Поради съдържанието на локалния анестетик артикаин, не се позволява употребата на Ubistesin forte при следните случаи:
- данни за алергия или свръхчувствителност към амидни локални анестетици
- тежко увреждане на системата за генериране и провеждане на сърдечни импулси (напр. AV блок от II и III степен, изразена брадикардия
- остра декомпенсирана сърдечна недостатъчност
- тежка хипотензия
- пациенти с данни за дефект в активността на плазмената холинестераза
- хеморагични диатези - особено при проводна анестезия
- инжектиране във възпален участък
Поради съдържанието на адреналин (епинефрин) като вазоконстрикторна добавка, не се позволява употребата на Ubistesin forte пои следните случаи:
- Сърдечни заболявания, като:
о нестабилна стенокардия
о скорошен инфаркт на миокарда о скорошна операция за байпас на коронарните артерии
о рефракторни аритмии, пароксизмална тахикардия или високочестотна, трайна аритмия
о нелекувана или неконтролирана тежка хипертензия
о нелекуван или неконтролиран конгестивен сърдечен срив
- Съпътстващо лечение с инхибитори на моноаминооксидазата (MAO) или трициклични антидепресанти (вж. раздел 4.5 „Взаимодействия")
Поради съдържанието на сулФиткато ексиипиент. не се позволява употребата на Ubistesin Forte при следните случаи:
- алергия или свръхчувствителност към сулфит
- тежка бронхиална астма
Ubistesin forte може да предизвика остри алергични реакции с анафилактични симптоми (напр. бронхоспазъм).
4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба
Ubistesin forte трябва да се използва особено предпазливо при следните случаи:
- тежко увреждане на бъбречната функция
- стенокардия (вж. раздели 4.2 „Дозиране и метод на приложение" и 4.3 „Противопоказания")
артериосклероза
- съществени нарушения в кръвосъсирването (вж. раздел 4,5 „Взаимодействия")
- тиреотоксикоза
- тясноъгълна глаукома
- захарен диабет
- белодробни заболявания - особено алергична астма
- феохромоцитома
Инцидентното инжектиране може да доведе до конвулсии, следвани от спиране на централно-нервната или кардиореспираторната дейност. Трябва да има налице реанимационно оборудване, кислород и други реанимационни медикаменти за незабавно приложение.
Тъй като амидните анестетици се метаболизират и в черния дроб, Ubistesin forte трябва да се използва предпазливо и при пациенти с чернодробни заболявания. Пациентите с тежки чернодробни заболявания са изложени на по-висок риск от достигане на токсична концентрация на анестетика в плазмата.
Продуктът трябва да се прилага предпазливо при пациенти със сърдечно-съдови увреждания, тъй като те могат да имат по-малка способност да компенсират функционалните изменения, свързани с удължаването на AV проводимостта, предизвиквано от тези медикаменти.
Продуктът трябва да се прилага предпазливо при пациенти с данни за епилепсия.
Съществува вероятност от позитивни резултати при допинг проби у спортисти
Трябва да се има предвид, че по време на лечение с антикоагуланти (напр. хепарин или ацетилсалицилова киселина), неволното засягане на съд при въвеждането на локалния анестетик може да предизвика сериозно кървене, а освен това, склонността към кръвоизливи като цяло е повишена (вж. раздел 4.5 „Взаимодействия").
Трябва да се избягва неволното въвеждане в кръвоносен съд (вж. раздел 4.2 „Дозиране и метод на приложение").
При препариране на кавитети или пънчета за коронки, трябва да се има предвид намаленият приток на кръв в пулпната тъкан поради съдържанието на адреналин (епинефрин) и оттам рискът да не се забележи откриването на пулпата.
Предпазни мерки при употреба:
При всяко прилагане на локален анестетик, трябва да са на разположение следните медикаменти;
- Антиконвулсионни препарати (бензодиазепини или барбитурати), миорелаксанти, атропин и вазопресори или адреналин за тежка алергична или анафилактична реакция.
- Реанимационно оборудване (особено кислород) с възможност за изкуствена вентилация при необходимост.
- Грижливо и постоянно следене на сърдечно-съдовите и дихателните (добра вентилация) жизнени признаци. Трябва да се следи съзнанието на пациента след всяка инжекция на локален анестетик. Безпокойство, тревога, звън в ушите, замайване, замъглено виждане, тремор, депресия или унесеност могат да бъдат първите признаци за интоксикация на ценнтралната нервна система (вж. раздел 4.9 „Свръхдоза'').
Пациенти, приемащи фенотиазини
Фенотиазините могат да понижат или да обърнат съдосвиващия ефект на адреналина-(епинефрина). Конкурентното;приложение на тези препарати по принции трябвада.се избягва. При случаи, когато конкурентната терапия е необходима, пациентът трябва да се следи внимателно.
Пациенти, приемащи неселективни бета-блокери
Съпътстващото приложение на некардиоселективни бетаблокери може да доведе до повишение на кръвното налягане от адреналина (епинефрина) (вж. раздел..4.5-,,Взаимодействие';).
4.5 Взаимодействие с други медицински продукти и други форми на взаимодействие
Симпатомиметичният ефект на адреналина (епинефрина) може да се усили при едновременно приемане на МАО-инхибитори или трициклични антидепресанти (вж. раздел 4.3 „Противопоказания").
Адреналинът (епинефринът) може да подтисне отделянето на инсулин от панкреаса и с това да намали ефекта на пероралните антидиабетични препарати.
Съпътстващото приложение на некардиоселективни бетаблокери може да доведе до повишение на кръвното налягане от адреналина (епинефрина) в Ubistesin forte.
Някои инхалационни анестетици, като халотан, могат да сенсибилизират сърцето към катехоламини и с това да предизвикат аритмия след приложение на Ubistesin forte.
По време на лечение с антикоагуланти се увеличава склонността към кръвоизливи (вж. също раздел 4.4 „Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба").
4.6 Бременност и лактация
Няма набран клиничен опит върху употребата при бременни и кърмачки. Безопасното приложение на локални анестетици по време на бременността не е установено по отношение на вредното въздействие върху развитието на плода. Този препарат трябва да се използва по време на бременност, само ако се прецени, че ползата надхвърля риска.
Екскрецията на артикаина и неговите метаболити чрез човешкото мляко е неизвестна. Предклиничните данни за безопасност сочат, че концентрацията на артикаина в кърмата не достига клинично значими концентрации. Поради това, кърмачките трябва да изцеждат и изхвърлят първата кърма след анестезия с артикаин.
4.7 Въздействие върху способността за шофиране и работа с машини
При тестувани пациенти не се наблюдава нарушение на нормалните реакции при управление на превозно средство, но при все това стоматологът трябва да прецени във всеки отделен случай вероятното нарушение на безопасността при управление на моторни превозни средства или машини. Пациентът не бива да напуска кабинета, преди да са минали поне 30 минути след инжектирането.
4.8 Нежелани ефекти/Ubistesin Forte sol. inj. 1,7 ml x 50/
Локалният анестетик артикаин може да предизвика следните странични ефекти:
Сърдечно-съдови нарушения
Редки (>0.01%)
Забавяне на пулса, хипотензия.
Спадане на кръвното налягане, смущения в проводимостта на сърдечните импулси, брадикардия, асистолия, сърдечно-съдово задържане.
Нарушения от страна на нервната система
Редки (>0.01%)
Метален вкус, звън в ушите, световъртеж, гадене, повръщане, безпокойство, прозяване, треперене/нервност, нистагъм, логорея, главоболие, учестено дишане. Парестезии (загуба на усещане, парене, бодежи) в устните, езика или и. двете.
При появата си, тези признаци изискват бързи корективни мерки за предотвратяване на евентуално влошаване: замайване, объркване, тремор, мускулни спазми, тонично-клонични гърчове, кома и парализа на дишането.
Дихателни нарушения
Редки (>0.01%)
Учесгяване на дишането, следвано от забавяне, което, може да доведе.до спиране на дишането..
Алергични реакции
Много редки (<0.01%)
Могат да ее-наблюдават прояви на свръхчувствителност:към артикаина под формата на обриви , сърбежи, отоци и зачервяване, както и повръщане, диария, хрипове или анафилаксия. Има съобщение за кръстосана реактивност към артикаин у пациент с късна свръхчувствителност към прилокаин.
Общо взето, при пациенти с изразена свръхчувствителност към артикаин или други амиди, за последващи процедури трябва да се използват естерни локални.анестетици. Прилагането на големи дози артикаин може да предизвика метхемоглобинемия у пациенти със субклинична метхемоглобинемия.
Съдържанието на адреналин (епинефрин) като съдосвиваша добавка може да доведе до следните нежелани ефекти:
Сърдечно-съдови нарушения
Редки (>0.01%)
Не могат да се изключат признаци като усещане за горещина, потене, учестена сърдечна дейност, мигреноподобно главоболие, повишение на кръвното налягане, стенокадични проблеми, тахикардия, тахиаритмия и сърдечно-съдово задържане, както и остро едематозно подуване на щитовидната жлеза.
Съдържанието на сулфит като ексиипиент може да доведе в много редки случаи до следните нежелани ефекти:
Алергични реакции или свръхчувствителност, особено у болни с бронхиална астма, под формата на повръщане, диария, хрипове, остър астматичен пристъп, замъгляване на съзнанието или шок.
Едновременното съдържание на артикаин и адреналин (епинефрин) може да доведе до следните нежелани ефекти:
Нарушения на нервната система
Описана е късна парализа на лицевия нерв, настъпила 2 седмици след приложението на артикаин/адреналин (епинефрин) и все още персистираща 6 месеца по-късно.
Едновременното развитие на различни усложнения и странични ефекти може да замъгли клиничната картина.
4.9 Свръхдоза
Нежеланите ефекти (които показват ненормално висока концентрация на локалния анестетик в кръвта) могат да се появят веднага - вследствие на инцидентно вътресъдово инжектиране или абнормни условия на абсорбция, напр. във възпалена или обилно кръвоснабдена тъкан, - или по-късно вследствие на същинско предозиране след инжектиране на прекомерно количество анестетичен разтвор. Те се проявяват като симптоми от страна на централната нервна система и/или съдовата система.
Симптоми, предизвикани от локалния анестетик артикаин:
По-леките централни нервни симптоми включват метален вкус, звън в ушите, замайване, гадене, повръщане, безпокойство, тревога, начално учестяване на дишането. По-тежките симптоми са сънливост, объркване, тремор, мускулни спазми, тонично-клонични гърчове, кома и парализа на дишането.
Тежките сърдечно-съдови епизоди се проявяват като спадане на кръвното налягане, нарушения в проводимостта на сърдечните импулси, брадикардия, сърдечно-съдово задържане.
Симптоми, предизвикани от адреналина (епинефрина) като вазоконстриктор:
Сърдечно-съдови симптоми, като усещане за горещина, потене, учестена сърдечна дейност, мигреноподобно главоболие, повишено кръвно налягане, стенокардични смущения, тахикардия, тахиаритмия и сърдечно-съдово задържане.
Едновременното развитие на различни усложнения и странични ефекти може да замъгли клиничната картина.
Терапия
Общи основни насоки:
Ако възникне странична реакция, приложението на локален анестетик трябва да се прекрати.
Диагноза (дишане,кръвообращение, съзнание), поддържане/възстановяване на жизнените функции дишане и кръвообращение, подаване на. кислород, осигуряванена венозен път.
Специални мерки:
Хипертензия: Повдигане на горната част на тялото;при необходимост-нифедипин сублингвално.
Конвулсии:Предпазване на пациентите от съпътстващи наранявания; при необходимост бензодиазепини (напр. диазепам) венозно.
Хипотензия:Хоризонтално положение; при необходимост - вливане на физиологичен разтвор, вазопресори (напр. етилефрин венозно).
Брадикардия: Атропин венозно.
Анафилактичен шок:Да се извика бърза помощ, междувременно болният да се постави в шоково положение, обилно вливане на физиологичен разтвор, при необходимост - адреналин (епинефрин) венозно, кортизон венозно.
Сърдечно-съдово задържане: Незабавна кардио-пулмонална ресусцитация; да се извика бърза помощ.
5. ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
5.1 Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: Анестетици, локални,
АТС код N01B В58
Ubistesin forte съдържа артикаин, който е локален анестетик от амиден тип за нуждите на зъболечението. Той предизвиква обратимо подтискане на дразнимостта на вегетативните, сетивните и двигателните нервни влакна. Смята се, че механизмът на действие на артикаина е свързан с блокирането на зависимите от волтажа Na+ канали в мембраната на нервното влакно. Характерни са бързото настъпване на анестезията - латентен период от 1 до 3 минути -надеждният ефект със силно обезболяващо действие и добрата локална поносимост.
Времетраенето на ефекта на Ubistesin forte при пулпна анестезия е най-малко 75 минути, а при анестезия на меките тъкани 120 до 240 минути.
Адреналинът (епинефринът) води локално до съдосвиване, с което се забавя резорбцията на артикаина. В резултат, в оперативното поле се получава по-висока концентрация на местния анестетикза по-дълго време, а честотата на системните вредни странични ефекти намалява.
5.2 Фармакокинетични свойства
Ubistesin forte се абсорбира бързо и почти напълно.
Максималното плазмено ниво на артикаин при интраорално инжектиране се достига след около 10-15 минути. Обемът на разпространение е 1.67 l/kg, времето на полуживот е около 20 минути, a Tmax е 10-15 минути.
Артикаинът се свързва до 95% в серума с плазмените белтъци.
Артикаинът бързо се хидролизира от плазмените холинестерази до своя първичен метаболит артикаинова киселина, която се метаболизира по-нататък до глюкуронид на артикаиновата киселина. Артикаинът и неговите метаболити се изхвърлят най-вече с урината. Адреналинът (епинефринът) бързо се разгражда в черния дроб и други тъкани. Метаболитите се изхвърлят чрез бъбреците.
5.3 Предклинични данни за безопасност
Симптомите за токсичност на артикаина са независими от пътя на приложение (венозно, мускулно, подкожно или перорално) и от вида на животното. Те включват тремор, световъртеж, тонични и клонични гърчове. Продължителността и интензивността на тези симптоми зависят от дозата. При високи дози (единична доза около 50-100 mg/kg) гърчовете завършват със смърт, а при ниски дози всички симптоми се разсейват за 5 - 10 минути. Леталните дози артикаин предизвикват белодробен оток у мишки (венозно и подкожно) и у плъхове (венозно, мускулно, подкожно и перорално).
При плъхове, зайци и котки, артикаинът не оказва ефект върху развитието на ембриона и плода и не причинява скелетни или органни отклонения от нормата. Малките на кърмещи плъхове са получили артикаин във високи дози (80 mg/kg/ден), който е довел до интоксикация на майката, и са демонстрирали закъснение в отварянето на очите и по-голяма вероятност за неуспех при теста за пасивно избягване.
Адреналинът (епинефринът) е потенциално тератогенен у плъхове, но при дози, надвишаващи 25 пъти терапевтичната доза у човека.
След венозно приложение, наличието на 1:100 000 адреналин (епинефрин) е увеличило токсичността на артикаина у плъхове, мишки, но не и у зайци.
6. ФАРМАЦЕВТИЧНИ ОСОБЕНОСТИ
6.1 Списък на ексципиентите
Anhydrous sodium sulphite
Sodium chloride
Water for injection
Hydrochloric acid and sodium hydroxide for adjusting the pH-value
6.2 Несъвместимости
Няма приложими данни.
6.3 Срок на съхранение
2 години
6.4 Специални мерки за съхранение
Да не се съхранява при температури над 25°С.
Да се държи в оригиналната опаковка за защита от светлината.
6.5 Вид и съдържание на контейнера
Карпулата е изработена от безцветно неутрално стъкло. Ограничителят и гуменият диск са от бромобутилов каучук. Алуминиевата капачка е от алуминиево-желязно-силиконова сплав.
Ламаринена кутия с 50 карпули по 1.7 ml.
6.6 Указания за използване и боравене
Неизползваният продукт или отпадъчният материал трябва да се изхвърля съобразно с местните изисквания.
7. ПРИТЕЖАТЕЛ НА РАЗРЕШИТЕЛНОТО ЗА ПРОДАЖБА
ЗМ ESPE AG ESPE Platz D-82229 Seefeld Germany
8. НОМЕР HA РАЗРЕШИТЕЛНОТО ЗА ПРОДАЖБА
9. ДАТА НА ПЪРВОТО РАЗРЕШИТЕЛНО/ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШИТЕЛНОТО
10. ДАТА НА РЕВИЗИЯ НА ТЕКСТА
08/2003
