Листовки на лекарства Листовките направени достъпни за вас

КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА/Technescan  Sestamibi radioph. prep. kit 1 mg  x 5/

1. ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ

Технескан Сестамиби 1 mg кит за радиофармацевтичен препарат
Technescan Sestamibi 1 mg kit for radiopharmaceutical prepar,

2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ

Всеки флакон съдържа 1 ml [Тетракис(2-метокси-2-метилпропил-1
изоцианид)мед(1)]тетрафлуороборат ([Теп-аШ(2-те1Ъоху-2-те1пу1ргору1-11$осуатс1е)соррег(1)] геп"сф.иогоЪогсЛе)

За пълния списък на помощните вещества, вижте точка 6.1.

3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА/Technescan  Sestamibi radioph. prep. kit 1 mg  x 5/

Кит за радиофармацевтичен препарат.. Бели или почти бели пелети или прах.
Следва да се разтвори с инжекционен разтвор на натриев пертехнетат (^99mТс) (не е включен в този кит).

4. КЛИНИЧНИ ДАННИ

4.1 Терапевтични показания

Този лекарствен продукт е предназначен само за диагностични цели.
След разтваряне с инжекционен разтвор на натриев технеции (^99mТс) пертехнетат, полученият разтвор на Технециум (^99mТс)

Сестамиби е показан за:
- Перфузионна сцинтиграфия на миокарда
- Откриване и локализация на исхемична болест на сърцето (ангина пекторис и миокарден инфаркт)
- Оценка на глобалната камерна функция
Техника на първо преминаване за определяне на фракцията на изтласкване и/или ЕКГ-тригерирана 8РЕСТ за оценка на левокамерните фракция на изтласкване, обеми и регионалното движение на левокамерната стена.
- Сцинтимамография за откриване на рак на млечната жлеза
Откриване на рак на млечната жлеза при съмнителни, неточни или неопределени данни от мамографията.
- Локализация на хиперактивна паратироидна тъкан при пациенти, планирани за оперативни интервенции на паротидните жлези.

4.2 Дозировка и начин на приложение

За интравенозно приложение.
Препоръчителната активност за интравенозно приложение при пациент със средно тегло (70 kg) е:

Диагностика на коронарната хипоперфузия и миокарден инфаркт:
400-900 МВq -

Оценка на глобалната камерна функция:
600 - 800 MBq
Инжектирано като болус

За диагностика на исхемична болест на сърцето са необходими две инжектирания (при натоварване и при покой) с цел да се диференцира временното от трайно намалено натрупване в миокарда.

Препоръчителният обхват на активността за диагностика на исхемична болест на сърцето според Европейските процедурни препоръки (European procedural guideline) е
- Двудневен протокол: 600 - 900 MBq/проучване
- Еднодневен протокол: 400 - 500 MBq
за първото инжектиране, три пъти повече за второто инжектиране.

Не трябва да се прилага повече от обща доза 2 000 MBq при еднодневния протокол и повече от 1 800 MBq за двудневния протокол. При еднодневния протокол двете инжектирания (при натоварване и при покой) трябва да бъдат направени с разлика във времето от минимум два часа, но могат да бъдат направени и в обратния ред. След инжектирането при натоварване, самото натоварване трябва да продължи още една минута (ако е възможно).

Възможно е за диагностициране на миокарден инфаркт да е достатъчно едно инжектиране при покой.

Инжектирането на активност по-висока от локалните DRL (Diagnostic Reference Levels, диагностични референтни нива) трябва да бъде обосновано.

При изобразяване на гърдата: 740 - 925 MBq
Инжектирано като болус в ръката от другата страна на лезията

При изобразяване на паратироидните жлези: : 200 - 750 MBq
Инжектирано като болус

Във всеки случай използваната активност трябва да е възможно най-ниска, доколкото е разумно достижимо.

Приложението при деца и юноши трябва да се обмисли внимателно, като се отчитат клиничната нужда и съотношението полза/риск при тази група пациенти. Активностите, които ще се прилагат на педиатрични пациенти трябва да бъдат адаптирани съгласно препоръките на Paediatric Task Group на EANM (1990). Активността може да се определи, изхождайки от препоръчителната активност за възрастни на база телесна маса, която да се умножи по следните коефициантии:


Изобразяване на сърцето
Ако е възможно пациентите трябва да не поемат храна и вода поне 4 часа преди изследването. Препоръчва се пациентите да приемат малко богата на мазнини храна или да изпият една-две чаши мляко след всяко инжектиране и преди визуализирането. Това стимулира бърз хепато-билиарен клирънс на Технециум (^99mТс) Сестамиби, който води до по-ниска чернодробна активност в изображението.

Визуализирането трябва да започне приблизително 60 минути след инжектирането, за да се даде възможност за хепато-билиарен клирънс. Възможно е да е необходимо по-дълго време на изчакване за изображения при покой и при индуциран само с вазодилататори стрес-тест, за да се избегне опасността от по-висока субдиафрагмална ^99mТс активност. Няма доказателства за значими промени в миокардната концентрация на радиомаркера или преразпределение и по тази причина виазуализирането на находката е възможно до 6 часа след инжектирането. Тестът може да се проведе по едно- или двудневен протокол.

За предпочитане е провеждането на томография (SРЕСТ) с или без ЕКГ-тригериране според съвременните международни препоръки.

Диагностика на гърдата
Оптималното визуализиране на гърда трябва да започне от 5 до 10 минути след инжектирането като пациентките трябва да са с наведено напред тяло и свободно висящи гърди. Трябва да се направи десет минутно латерално изображение на гърдата, за която има съмнение, че е засегната от рак, като камерата трябва да е колкото е възможно по-близо до нея.

След това положението на пациентката трябва да се промени, така че да виси другата гърда и да й се направи латерално изображение. След това може да се направи изображение отпред в легнало положение, като ръцете на пациентката са над главата й.

Диагностика на паратироидните жлези:
При диагностиката на паратироидните жлези зависи дали се използва субтракционна техника или техника с отмиване на радиофармацевтика. При прилагане на субтракционна техника може да се използва или ¹²³I или ^99mТс и трябва да се извърши съгласно публикациите в литературата, препоръките и препоръчителните активности.

Ако се използва двуфазна техника се инжектират 370 до 740 МBq Технециум (^99mТс) Сестамиби и първите изображения на шията и гръдния кош се регистрират 10 минути по-късно. След периода на отмиване от 1 до 2 часа отново се регистрират изображения на шията и гръдния кош.

Планарните изображения могат да бъдат допълнени с ранни и късни SРЕСТ или SРЕСТ/СТ.

Безопасността и ефикасността при деца и юноши под 18-годишна възраст не са напълно проучени. Трябва да се имат предвид други методи на изследване, които не са свързани с йонизиращо лъчение.

При бъбречна недостатъчност е възможно експозицията на йонизиращо лъчение да е увеличена. Това трябва да се отчита при изчисляване на активността, която ще се прилага.

Най-общо изборът на активността при пациенти с понижена чернодробна функция трябва да става внимателно, като обикновено се започва от долната граница на дозовия интервал.

За инструкции за приготвяне и контрол на радиохимичната чистота на радиофармацевтичното средство вижте точка 12.

4.3 Противопоказания/Technescan  Sestamibi radioph. prep. kit 1 mg  x 5/

Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещеетва.

4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба

Бременност, вижте точка 4.6
Съдържанието на флакона е предназначено единствено за използване при приготвяне на Технециум (^99mТс) Сестамиби и не се прилага директно на пациента без предварително да е изпълнена процедурата на приготвяне.

Новородени, кърмачета деца и юноши - вижте точка 4.2

При сцинтиграфски изследвания на миокарда с натоварване трябва да се имат предвид общите противопоказания и предпазни мерки, свързани с ергометрично или медикаментозно индуциран стрес.

Поради опасността от увреждане на тъканите, екстравазалното инжектиране на този радиоактивен продукт трябва строго да се избягва.

При бъбречна недостатъчност е възможно експозицията на йонизиращо лъчение да е увеличена. Това трябва да се отчита при изчисляване на активността, която ще се прилага.

При пациенти с понижена хепато-билиарна функция е необходима много внимателна преценка, понеже при такива пациенти е възможно експозицията на йонизиращо лъчение да е увеличена.
Възможно е не всички лезии на гърдата по-малки от 1 cm в диаметър да бъдат открити при сцинтимамография, понеже чувствителността на Технециум (^99mТс) Сестамиби за откриване на такива лезии е ниска. Негативният резултат от изследването не изключва наличието на рак на гърдата особено при толкова малки лезии.

За намаляване лъчевото натоварване на пикочния мехур са необходими подходящо хидратиране и често уриниране.

Радиофармацевтичните средства трябва да се използват само от квалифициран персонал, притежаващ подходящо разрешително от държавните институции за използване на и работа с радионуклиди. Получаването, съхранението, употребата, транспортирането и изхвърлянето подлежат на регулация и/или лицензиране от местната компетентна официална организация.
За всеки пациент експозицията на йонизираща радиация трябва да бъде мотивирана въз основа на очакваната полза. Приложената активност трябва да е такава, че резултиращата радиационна доза да е възможно най-ниска като се отчита необходимостта да се получи планирания диагностичен или терапевтичен резултат.
Радиофармацевтичните средства трябва да бъдат приготвяни по начин, удовлетворяващ изискванията, както на радиационната безопасност, така и на фармацевтичното качество. Трябва да се вземат необходимите асептични мерки, съответстващи на изискванията на Добрата производствена практика за фармацевтични продукти.

Този лекарствен продукт съдържа под 1 mmol натрий (23 mg) на флакон, т.е. на практика не съдържа натрий.

Ако се развият реакции на свръхчувствителност или анафилактоидни реакции прилагането на лекарствения продукт трябва незабавно да се преустанови и ако е необходимо да се започне интравенозно лечение. За да е възможно незабавно реагиране в случай на спешност, необходимите лекарствени продукти и екипировка (ендотрахеален тубус, респиратор) трябва да са веднага на разположение.

4.5 Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие

До момента не са описани лекарствени взаимодействия.
Лекарствени продукти, които повлияват миокардната функция и/или кръвоток, могат да доведат до фалшиво отрицателни резултати при диагностиката на заболяванията на коронарните артерии. По тази причина при интерпретиране на резултатите от сцинтиграфското изследване трябва да се имат предвид приеманите медикаменти, едновременно с изследването.

4.6 Бременност и кърмене

Жени с детероден потенциал
В случаите, когато се налага инжектиране на радиофармацевтични продукти на жени с детероден потенциал, винаги трябва да се взима предвид възможността за бременност. Приема се, че всяка жена с пропуснат цикъл е бременна до доказване на противното. Ако съществува някаква несигурност в това отношение, важно е радиационната експозиция да е възможно най-малката, която би позволила да се постигне желаната клинична информация. Винаги трябва да се обмислят и алтернативни техники, които да не използват йонизиращо лъчение.

Бременност
Процедурите с радионуклиди при бремени жени обуславят също така радиационна доза и за плода. По тази причина по време на бременност трябва да се провеждат само абсолютно наложителни изследвания, когато очакваната полза надвишава риска за майката и плода. Не трябва да се надвишава ефективна доза за плода от 1 mSv, освен ако не е клинично оправдано. Трябва обаче да се отчита фактът, че всяко намаляване на приложената активност не трябва да повлиява вероятността за постигане на диагностичната цел.

Кърмене
Преди да се прилагат радиофармацевтични продукти на майка, която кърми, трябва да се обмисли дали изследването не би могло мотивирано да се отложи за след периода на кърмене и дали е избрано най-подходящото радиофармацевтично средство, като се отчита, че активността се секретира с кърмата. Ако се приеме, че прилагането му е необходимо, кърменето трябва да се прекъсне за 24 часа, а отделените порции кърма да се изхвърлят. През този период трябва да се ограничи близкият контакт с кърмачето.

4.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини

Технескан Сестамиби не оказва ефект върху способността за шофиране и работа с машини.

4.8 Нежелани лекарствени реакции/Technescan  Sestamibi radioph. prep. kit 1 mg  x 5/

В следващата таблица са дефинирани използваните в този раздел групи по честота:
Много чести (> 1/10)
Чести (> 1/100 до < 1/10)_
Нечести (> 1/1 000 до < 1/100)
Редки (> 1/10 000 до < 1/1 000)_
Много редки (< 1/10 000)
С неизвестна честота (не е възможно да се определи от наличните данни)

_{Общи нарушения и ефекти на мястото на приложение}
Чести: Непосредствено след инжектирането може да се наблюдава метален или горчив вкус, отчасти в комбинация със сухота в устата и промени в обонянието.
Редки: Повишена температура, умора, замаяност, преходни подобни на артрит болки.

_{Сърдечни нарушения}
Нечести: Болка в гърдите/ангина пекторис, отклонения в ЕКГ. Редки: Аритмия.

_{Стомашно-чревни нарушения:}
Нечести: Гадене
Редки: Коремна болка.

_{Нарушения на нервната система}
Нечести: Главоболие
Редки: Припадъци (кратко време след прилагането), синкоп.

_{Нарушения на имунната система}
Редки: Тежки реакции на свръхчувствителност като диспнея, хипотония, брадикардия, астения и повръщане (обикновено в рамките на два часа след прилагането), ангиоедем.

_{Нарушения на кожата и подкожната тъкан}
Редки: Алергични реакции по кожата и лигавиците с екзантем (сърбеж, уртикария, оток), вазодилатация, местни реакции на мястото на приложение, хипестезия и парестезия, пристъпно зачервяване.
Много редки: Описани са други реакции на свръхчувствителност при пациенти с предиспозиция.
С неизвестна честота (не е възможно да се определи от наличните данни): Мултиформен еритем.

Ако се развият реакции на свръхчувствителност прилагането на лекарствения продукт трябва незабавно да се преустанови и ако е необходимо да се започне интравенозно лечение. Съответни лекарствени продукти и екипировка (напр. ендотрахеален тубус и респиратор) трябва да са веднага на разположение.

_{Други нарушения}
Излагането на йонизираща радиация се свързва с индуциране на неоплазми и опасност от поява на вродени дефекти.
Понеже повечето изследвания с нуклеарномедицински лекарствени продукти за диагностика се извършват с ниски радиационни дози под 20 mSv, вероятността за поява на тези нежелани реакции е малка. Ефективната доза, калкулирана с максималната препоръчителна активност от 2 000 МВq (500 при покой и 1 500 МВq при стрес) за еднодневен протокол е 16,3 mSv.

4.9 Предозиране

В случай на радиационно предозиране с Технециум (^99mТс) Сестамиби, абсорбираната от пациента доза трябва да се намали, когато е възможно, чрез засилване на елиминирането на радионуклида от тялото посредством по-често уриниране и дефекация.

5. ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА

5.1 Фармакодинамични свойства

Фармакотерапевтична група: радиофармацевтични препарати за диагностика, производни на Технеций (^99mТс),
АТС код: V09GA01.

Не се очакват фармакодинамични ефекти след прилагането на Технециум (^99mТс) Сестамиби. След разтваряне с инжекционен разтвор на натриев пертехнетат (^99mТс) се образува следният комплекс (Технециум (^99mТс) Сестамиби):
^99mТс- (МIВI)6⁺ Където MIBI = 2-метоксиизобутилизонитрил (2- methoxyisobutylisonitrile)

Когато се прилага в обичайните активности и по обичайния начин Технециум (^99mТс) Сестамиби няма фармакодинамичен ефект, който да е клинично доловим.

Натрупването на Технециум (^99mТс) Сестамиби в тъканите зависи от васкуларизацията им, която общо е увеличена в туморната тъкан. Поради липофилността си и това, че е с положителен товар, комплексът Технециум (^99mТс) Сестамиби преминава през клетъчната мембрана и се натрупва в клетъчния компартимент с най-отрицателен товар - митохондриите.

Кардиологични показания
Технециум (^99mТс) Сестамиби се свързва с митохондриалните мембрани и наличието на нормален митохондриален мембранен потенциал е важно за вътреклетъчното му свързване. Натрупването на Технециум (^99mТс) Сестамиби в миокарда е пропорционално на кръвотока в нормалните физиологични граници. Степента на пасивно натрупване се определя от мембранния пермеабилитет за активното вещество и площта на съдовото русло, до което то достига. Понеже радиоактивният маркер влиза в клетките посредством дифузия, при висок кръвоток (>2,0 ml/g/min) оценката на кръвотока ще бъде занижена.
При промени в коронарния кръвоток от 0,52 до 3,19 ml/g/min, екстракцията на Технециум (^99mТс) Сестамиби от миокарда е средно 0,38 ± 0,09. От кръвта Технециум (^99mТс) Сестамиби се преразпределя бързо в тъканите. Пет минути след инжектирането само около 8 % от инжектираната активност все още циркулира.
Технециум (^99mТс) Сестамиби подлежи на минимално преразпределение с течение на времето. Това може да повлияе на откриването на лезии, понеже различната степен на отмиване в здравия и исхемичния миокард може да покаже намаляване на размера на дефекта или тежестта му с течение на времето.

Показания за гърдата
Установено е, че клетъчната концентрация на Технециум (^99mТс) Сестамиби се повишава при тумори на гърдата, вероятно поради по-високото съдържание на митохондрии в туморните клетки и високия мембранен потенциал на туморните клетки.
Няколко in vitro проучвания показват, че Технециум (^99mТс) Сестамиби е субстрат на Р-гликопротеина. Установена е права корелация между експресията на Р-гликопротеин и елиминирането на Технециум (^99mТс) Сестамиби от туморните клетки. Клетъчната свръх-експресия на Р-гликопротеин може да доведе до фалшиво-отрицателно визуализиране на тумори и особено на такива с размер над 1 cm.

Показания за паращитовидните жлези
При аденом на паратироидните жлези се повишават кръвотока и броя на митохондриите. Това може да се обясни с повишено натрупване и задържане на Технециум (^99mТс) Сестамиби в паратироидните аденоми.
Изглежда, че локализацията на Технециум (^99mТс) Сестамиби зависи от кръвотока в тъканта, концентрацията на Технециум (^99mТс) Сестамиби, достигнал до тъканта, и разметрите на аденома на паратироидните жлези.

5.2 Фармакокинетични свойства

Технециум ( ^99mТс) Сестамиби е катийонен комплекс, който се натрупва във виталната тъкан на миокарда пропорционално на регионалния коронарен кръвоток.

Технециум (^99mТс) Сестамиби се разпределя бързо от кръвта към тъканите: 5 минути след инжектирането само около 8 % от инжектираната доза все още е в циркулацията.

Натрупване в миокарда
Натрупването в миокарда, което зависи от коронарния кръвоток, е 1,5 % от инжектираната доза при натоварване и 1,2 % от инжектираната доза при покой. Експериментите при животни са показали, че натрупването не зависи от функционалния капацитет на натриево-калиевата помпа. Необратимо увредените клетки обаче не натрупват Технециум (^99mТс) Сестамиби. Нивото на екстракция от миокарда намалява при хипоксия.
При кучета клирънсът от миокардната фракция е минимален и преразпределението е незначително в продължение на поне 4 часа след индуцираната исхемия. Технециум (99шТс) Сестамиби се разпределя бързо от кръвта към тъканите: 5 минути след инжектирането само около 8 % от инжектираната доза все още е в циркулацията.

Някои експериментални и клинични проучвания обаче са показали преразпределение в зони с тежка исхемия. Не е установено евентуално повлияване върху диагностичното качество на теста.

Елиминиране
Основният метаболитен път за елиминиране на Технециум (^99mТс) Сестамиби е чрез хепатобилиарната система. Активността от жлъчния мехур се появява в червата в рамките на един час след инжектирането. Около 27 % от инжектираната доза се отделя чрез бъбречно елиминиране след 24 часа и около 33 % от инжектираната доза се отделя с изпражненията след 48 часа.

Полуживот
Биологичният полуживот за миокарда е около 7 часа при покой и при натоварване. Ефективният полуживот (включва биологичния и физическия полуживот) е около 3 часа.

5.3 Предклинични данни за безопасност

При проучвания на острата токсичност при интравенозно приложение при мишки, плъхове и кучета, най-ниската доза реконструиран Сестамиби кит, която е причинила смърт е 7 mg/kg (като Cu (MIBI)₄ BF₄ съдржание) при женски плъхове. Това съответства на доза, 500 пъти по-висока от максималната доза за хора (maximal human dose - MHD) от 0,014 mg/kg за възрастни (70 kg). Нито при плъхове, нито при кучета са се проявили свързани с лечението ефекти от дози реконструиран Сестамиби кит от съответно 0,42 mg/kg (30 пъти над MHD) и 0,07 mg/kg (5 пъти над MHD) за период от 28 дена. При многократно приложение първите симптоми на интоксикация са се проявили при прилагане на дози 150 пъти над дневната доза в продължение на 28 дена.

Екстравазалното приложение при животни е довело до остро възпаление с оток и хеморагия на мястото на инжектиране.

Не са провеждани проучвания за репродуктивна токсичност.

Cu (MIBI)4 BF4 не е проявил генотоксичен ефект при тестовете на Ames, CHO/HPRT и за обмени между сестрински хроматиди. Не е наблюдавано увеличение на хромозомнйте аберации при прилагане на цитотоксични концентрации при in vitro теста с човешки лимфоцити. Не е наблюдавана генотоксична активност при in vivo миши микронуклеус тест при доза 9 mg/kg.

Не са провеждани проучвания за карциногенния потенциал на радиофармацевтичния кит.

6. ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ

6.1 Списък на помощните вещества

Калаен хлорид дихидрат
Цистеинов хидрохлорид монохидрат
Натриев цитрат
Манитол
Солна киселина (за коригиране на рН)
Натриева основа (за коригиране на рН)

6.2 Несъвместимости

Реакциите на маркиране с технеций зависят от поддържането в редуцирано състояние на калая в състава . Поради това не трябва да се прилага разтвор за инжектиране на натриев пертехнетат (^99mТс), или физиологичен разтвор, съдържащ оксиданти. За да не се повлияе стабилността на ^99mТс комплекса, радиоактивният продукт не трябва да се смесва с други лекарствени продукти или съставки.

6.3 Срок на годност

2 години.
След разтваряне: 10 часа. След разтваряне да не се съхранява над 25°С.

6.4 Специални условия на съхранение

Да не се съхранява над 25°С. Съхранявайте флаконите в картонената опаковка, за да се предпазят от светлина.
За условията на съхранение на разтворения лекарствен продукт вижте точка 6.3.
Съхранението на радиофармацевтични продукти следва да става съгласно националните разпоредби за радиоактивни материали.

6.5 Данни за опаковката

Стъклени флакони от 10 ml с няколко дози, тип 1 боросиликатно стъкло (Европейска фармакопея), запечатани със запушалка от хлор-бутилова гума.

Количество в опаковка: 5 флакона.

6.6 Специални предпазни мерки при изхвърляне и работа

Неизползваният продукт или отпадъчните материали от него трябва да се изхвърлят в съответствие с местните изисквания за радиоактивни материали.

7. ПРИТЕЖАТЕЛ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА

Mallinckrodt Medical B.V. Westerduinweg 3 1755 LE Petten Холандия

8. HOMEP(A) HA РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА

20080292

9. ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШАВАНЕ/ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА

19.12.2008

10. ДАТА НА АКТУАЛИЗИРАНЕ НА ТЕКСТА

11. ДОЗИМЕТРИЯ

Технеций (^99mТс) е произведен с помощта на (⁹⁹Мо/^99mТс) генератор и се разпада, излъчвайки гама-радиация със средна енергия от 140 кеV и полуживот от 6,02 часа, до технеций (^99mТс), който поради дългия си полуживот от 2,13 х 105 години може да се разглежда като почти стабилен.

Представените по-долу данни са от ICRP 80 и са изчислени, отчитайки следните условия: След интравенозно инжектиране веществото се изчиства бързо от кръвта и са натрупва предимно в мускулната тъкан (вкл. сърцето), черния дроб, бъбреците и в по-малка степен - в слюнчените жлези и щитовидната жлеза. При инжектиране на веществото по време на тест с натоварване (стрес-тест) има значително повишено натрупване в органите и тъканите. Веществото се екскретира през черния дроб и бъбреците съответно 75 % и 25 %.




Ефективната доза на единица приложена активност е изчислена за възрастни при уриниране на 3,5 часа.

Изобразяване на миокарда:
Резултиращата ефективна доза след прилагане на максималната препоръчителна активност от 2 000 МВq Технециум (^99mТс) Сестамиби за възрастен с тегло 70 kg е приблизително 16,3 mSv (500 МВq при покой и 1 500 МВq за тест с натоварване ) за еднодневен протокол и 15,2 nSv (900 МВq при покой и 900 МВq при стрес) за двудневен протокол.

Сцинтимамография:
Ефективната доза след прилагане на максималните 925 МВq е 8,3 mSv.

Изобразяване на паратироидните жлези:
Ефективната доза след прилагане на максималните 750 МВq е 6,75 mSv.

12. ИНСТРУКЦИИ ЗА ПРИГОТВЯНЕ НА РАДИОФАРМАЦЕВТИЧНИ ЛЕКАРСТВЕНИ ПРОДУКТИ

Инструкции за приготвяне на Технециум (^99mТс) Сестамиби

Приготвянето на Технециум (^99mТс) Сестамиби от Технескан Сестамиби кита следва да става съгласно следната асептична процедура. Загряването на препарата може да стане или на водна баня или с помощта на загряващ блок. По-долу са описани и двата метода:

Варене:
1. При приготвянето трябва да се носят водонепропускливи ръкавици. Махнете горната капачка на флакона от Технескан Сестамиби кита и почистете запушалката с тампон със спирт, за да дезинфектирате повърхността.
2. Поставете флакона в подходящ екраниращ контейнер с означени съответно дата и час на приготвяне, обем и активност.
3. С помощта на стерилна спринцовка със защита вземете асептично чист, стерилен, непирогенен разтвор на натриев пертехнетат (^99mТс) макс. 11,1 GBq в приблизителна 1 до 3 ml. Не повече от 3 ml разтвор на натриев пертехнетат (^99mТс) се използва за максималната активност от 11,1 GBq.
4. Асептично добавете разтвора на натриев пертехнетат ( ^99mТс) във флакона в оловния контейнер. Без да изваждате иглата аспирирайте от газа над разтвора количество, равно на въведеното количество, за да се изравни налягането във флакона с атмосферното.
5. Силно разклатете флакона нагоре-надолу за около 5 до 10 секунди.
6. Извадете флакона от оловния контейнер и го поставете изправен в подходящо екранирана водна баня, така че флаконът да не допира до дъното на водната баня и варете в това положение 10 минути. Водната баня трябва да е със защита. Отброяването на 10-те минути започва, когато водната баня започне отново да ври.
Забележка: Флаконът трябва да стои изправен по време на варенето. Използвайте такава водна баня, че запушалката да е над нивото на водата.
7. Извадете флакона със защита от водната баня и го оставете да изстине за 15 минути.
8. Преди приложение огледайте разтвора за евентуално наличие на видими частици или промени в цвета.
9. При нужда е допустимо разреждане с 0,9 % разтвор на натриев хлорид.
10. Изтеглете продукта асептично със стерилна екранирана спринцовка. Използвайте го в рамките на десет (10) часа след приготвяне.
11. Преди да се приложи на пациент, трябва да се провери радиохимичната чистота по Radio TLC метода, както е описано по-долу.

Използване на загряващ блок:
1 При приготвянето трябва да се носят водонепропускливи ръкавици. Махнете горната капачка на флакона от Технескан Сестамиби кита и почистете запушалката с тампон със спирт, за да дезинфектирате повърхността.
2 Поставете флакона в подходящ екраниращ контейнер с означени съответно дата и час на приготвяне, обем и активност.
3 С помощта на стерилна спринцовка със защита вземете асептично чист, стерилен, непирогенен разтвор на натриев пертехнетат (^99mТс) макс. 11,1 GBq в приблизително 3 ml. Не повече от 3 ml разтвор на натриев пертехнетат (^99mТс) се използва за максималната активност от 11,1 GBq.
4 Асептично добавете разтвора на натриев пертехнетат (^99mТс) във флакона в оловния контейнер. Без да изваждате иглата аспирирайте от газа над разтвора количество, равно на въведеното количество, за да се изравни налягането във флакона с атмосферното.
5 Силно разклатете флакона бързо нагоре-надолу 5 до 10 пъти.
6 Поставете флакона върху предварително загрятия до 120°С загряващ блок и инкубирайте в продължение на 10 минути. Загряващият блок трябва да е съобразен с размера на флакона, за да се осигури правилно предаване на топлината от загряващото устройство към съдържанието на флакона.
7 Махнете флакона от загряващия блок и го оставете да изстине до стайна температура.
8 Преди приложение огледайте разтвора за евентуално наличие на видими частици или промени в цвета.
9 При нужда е допустимо разреждане с 0,9 % разтвор на натриев хлорид.
10 Изтеглете продукта асептично със стерилна екранирана спринцовка. Използвайте го в рамките на десет (10) часа след приготвяне.
11 Преди да се приложи на пациент, трябва да се провери радиохимичната чистота по Radio TLC метода, както е описано по-долу.

Забележка: винаги при нагряването на флакони, съдържащи радиоактивни материали, има опасност от спукването им и значително замърсяване.

Radio-TLC метод за количествено определяне на Технециум (^99mТс) Сестамиби
1. Оборудване и консумативи
1.1 Плочка алуминиев оксид Baker-Flex, # 1 B-F, предварително отрязана до размери 2,5 cm х 7,5 cm.
1.2 Етанол, >95 %.
1.3 Capintec или еквивалентен уред за измерване на радиоактивност в интервала 0,7- ll,lGBq
1.4 Спринцовка от 1 ml с игла 22 -26 G.
1.5 Малък реагентен контейнер с капак (достатъчна е мензура от 100 ml, покрита с Parafilm).

2. Процедура
2.1 Налейте достатъчно етанол в реагентния контейнер (мензурата) до ниво 3-4 mm. Покрийте контейнера (мензурата) с Parafilm® и изчакайте около 10 минути да се стабилизира равновесието на парите.
2.2 Поставете 1 капка етанол с помощта на спринцовка от 1 ml и игла 22 - 26  G върху плочката алуминиев оксид TLC на 1,5 cm от долния й край. Не я оставяйте да изсъхне!
2.3 Добавете една капка от разтвора от кита върху капката етанол. Оставете да изсъхнат. Не нагрявайте!
2.4 Оставете мократа граница на разтворителя да стигне до 5,0 cm от мястото на капката.
2.5 Отрежете лентичката на 4,0 cm от долния й край и измерете всяко парче с Вашия дозов калибратор.
2.6 Изчислете % радиохимична чистота като:
% (^99mТс) Sestamibi = (Активност на горния отрязък)/(Активност на двата отрязъка)х100.
2.7 % (^99mТс) Sestamibi трябва да е > 94 %; в противен случай трябва да изхвърлите приготвения продукт.

Забележка: Не използвайте материала ако радиохимичната му чистота е под 94 % !

Неизползваният продукт или отпадъчните материали от него трябва да се изхвърлят в съответствие с местните изисквания.
Съдържанието на кита не е радиоактивно преди приготвяне. След добавяне обаче на Sodium Pertechnetate (^99mТс) Injection (Европейска фармакопея) е необходимо подходяща защита на крайния продукт.

Прилагането на радиофармацевтични продукти създава рискове за околните посредством външна радиация или посредством контаминиране с урина, повърнати материи и т.н. По тази причина трябва да се предприемат радиационни предпазни мерки в съответствие с националните разпоредби.

Както и при всеки друг фармацевтичен продукт, ако по време на приготвянето на този продукт целостта на флакона се наруши, той не трябва да се използва.