1. Име на лекарствения продукт
Sinecod®
2. Количествен и качествен състав
Активна съставка: Butamirate (INN)
Химично наименование: 2-(2-dietnylamino-ethoxy)-ethyl-2-phenylbutyrate citrate
Sinecod перорални капки, разтвор : Butamirate citrate 0.5%.
3. Фармацевтични форми/Sinecod drops 0,5 % - 20 ml/
Sinecod перорални капки, разтвор: опаковка от 20 ml
4. Клинични данни
4.1. Показания
За симптоматично лечение на непродуктивна кашлица. Пре- и постоперативно потискане на кашлицата при хирургични процедури и бронхоскопия.
4.2. Дозировка и начин на приложение
Дозирането се базира на опита. Няма данни от провеждани проучвания за установяване на дозата.
Перорални капки за деца 0.5%:
деца от 2 мес. до 1 год. -10 капки 4 пъти дневно;
деца от 1 до 3 год. -15 капки 4 пъти дневно;
деца над 3 год. - 25 капки 4 пъти дневно.
(виж 4,4. Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба).
4.3. Противопоказания/Sinecod drops 0,5 % - 20 ml/
Свръхчувствителност към някоя от съставките
4.4. Специални противопоказания и специални предупреждения за употреба
Едновременната употреба на Butamirate, който потиска кашличния рефлекс, и експекторанти трябва да се избягва, защото това може да доведе до застояване на мукос в дихателния тракт. Това повишава риска от бронхоспазъм и инфекции, предавани по въздушен път.
4.5. Лекарствени и други взаимодействия
Няма данни.
4.6. Бременност и кърмене
Не са правени специфични проучвания за употреба по време на бременност и кърмене. Използването на Sinecod трябва да се избягва през първите 3 месеца на бременността. През останалата част от бременността Sinecod може да се прилага само ако терапията е наложителна.
Не е известно дали активната съставки или нейните метаболити преминават в кърмата. Като правило по съображения за сигурност ползата и рискът от употребата на Sinecod трябва да се обмислят внимателно.
4.7. Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Sinecod може да предизвика сънливост. При шофиране или работа с машини се препоръчва повишено внимание.
4.8. Нежелани лекарствени реакции/Sinecod drops 0,5 % - 20 ml/
Смущения на нервната система:
Редки (> 1/10 000 ,< 1/1 000): сънливост
Гастро-интестинални смущения;
Редки (> 1/10 000 ,< 1/1 000): гадене, диария
Кожна и субкутанни смущения'
Редки (> 1/10 000 ,< 1/1000): уртикария
4.9. Предозиране
Предозирането със Sinecod може да предизвика следните симптоми: сънливост, гадене, повръщане, диария, световъртеж, хипотензия.
Вземат се обичайните спешни мерки - стомашна промивка, активен въглен, и ако се наложи -следене на жизнените показатели. Няма специфичен антидот.
5. Фармакологични данни
5.1. Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група
Други средства, потискащи кашлицата-
АТС: R05DB13
Механизъм на действие и фармакодинамични ефекти
Butamirate citrate, единственото активно вещество на Sinecod, е антитусив, който не е свързан нито химически, нито фармакологично с опиевите алкалоиди. Съставката има централно действие. Въпреки това точният механизъм на действие е неизвестен. Butamirate citrate притежава неспецифичен аитихолииергичеи и бронхоспазмолитичен ефект, което подобрява дихателните функции. Sinecod не предизвиква привикване или зависимост.
Butamirate citrate има широка терапевтична ширина. Ето защо Sinecod се понася добре дори при високи дозировки и е подходящ за облекчаване на кашлицата.
5.2. Фармакокинетични свойства
Абсоубция
Основавайки се на съществуващите данни, може да се предположи, че естерът на butamirate се абсорбира бързо и напълно до 2-фенилбутирова киселина и дистиламино-хидроксиетанол. Не е изследвано влиянието на-поетата храна. Не е известно дали взаимоотношението между бионаличността и дозата е линейно.
Средната максимална плазмена концентрация па основния метаболит - 2-фенилбутирова киселина, е 6.4 mcg/ml след приложение на 150 mg butamirate citrate под формата на сироп. Тези концентрации се достигат приблизително за 1.5 часа.
Разпределение
Обемът на разпределение при човека не е известен. Няма данни дали butamirate преминава през плацентата, нито дали се секретира в кърмата.
Метаболизъм
Хидролизата на butamirate протича предимно до 2-фенилбутирова киселина и диетиламино-хидроксиетанол. Смята се, че двата основни метаболита също имат облекчаващ кашлицата ефект. Няма данни за алкохолни метаболити при човека. Проучванията с С-14 при хора показват свързване с плазмените белтъци в голяма степен (приблизително 95%, демонстрирано само за 2-фенилбутировата киселина поради методологични поради методологични причини).По- нататък 2-фенилбутировата киселина се метаболизира частично чрез парахидроксилиране.
Елиминацията на трите метаболита се извършва основно чрез урината; след конюгация в черния дроб киселинните метаболити се свързват в голяма степен с глюкуроновата киселина. При изследванията за времето на полуживот от серума са измерени стойности в голям диапазон, средно от 6 до часа (най високата индивидуални стойност е 41 часа) за сиропа.
Кинетика при специфични групи пациенти
Не е известно дали смущенията на чернодробната или бъбречната функция повлияват фармакокинетиката на butamirate.
5.3. Предклинични данни за безопасност
Всички проучвания доказват, че butamirate няма мутагенен потенциал Проучванията върху животни и in vitro експериментите за остра и хронична токсичност, репродуктивна токсичност и мутагенност на butamirate, отнасящи се до оценката на безопасността, не показват никакви данни за риск при терапевтичната употреба на продукта.
6. Фармацевтични данни
6.1. Списък на помощните вещества и техните количества
Sinecod капки (в g/100 ml):
Sorbitol solution 70% w/w - 40.500
Glycerol 1.26 - 29.000
Saccharin sodium - 0.115
Benzoic acid -0.115
Vanilin- 0.115
Ethanol 94% w/w - 0.300
Sodium hydroxide 30% w/w - 0.050
дестилирана вода до 100% - 45.
6.2. Физико-химични несъвместимости
Не са известни.
6.3. Срок на годност
Sinecod перорални капки - 5 години
6.4. Специални условия за съхранение
Да се съхранява под 30 °С .
6.5. Данни за опаковката
Sinecod перорални капки - 20 ml флакон от тъмно стъкло с полиетиленов апликатор -капкомер и полипропиленова капачка.
7. Притежател на разрешението за употреба
Novartis Consumer Health GmbH, 81379 München, Germany
8. Регистрационен № в България
Перорални капки - 20020385
9. Дата на първото разрешение за употреба . 04. 1994 г.
10. Дата на последна редакция
Юли 2007 i
