КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА/Neurolipon - MIP 600 caps. 600 mg x 10; x 30; x 100/
1. НАИМЕНОВАНИЕ НА ЛЕКАРСТВОТО
Neurolipon-MIP 600 / Невролипон-MIP 600
2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Лекарствено вещество:
1 капсула съдържа 600 mg thioctic acid.
Помощни вещества: виж 6.1
3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА/Neurolipon - MIP 600 caps. 600 mg x 10; x 30; x 100/
Капсули
4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1. Терапевтични показания
За лечение на сензомоторни прояви при диабетна полиневропатия.
4.2 Дозировка и начин на приложение
Ако няма друго предписание, при тежките диабетни полиневропатии дневната доза е 600 mg тиоктева киселина.
Капсулите Neurolipon-MIP 600 трябва да се приемат на гладно, несдъвкани и с голямо количество вода. Ако се приемат заедно с храна, може да се затрудни резорбцията. Затова особено при пациенти, които освен това са и със забавен пасаж на стомашното съдържимо, е важно лекарството да се приема половин час преди закуска.
При силно изразени неприятни усещания (дизестезии) в началото се препоръчва парентерална терапия.
Тъй като диабетната невропатия е хронично заболяване, може да се наложи Neurolipon-MIP 600 да се приема продължително време.
До момента няма достатъчно клиничен опит от приложение при деца, поради което лекарството не се препоръчва за деца.
4.3 Противопоказания/Neurolipon - MIP 600 caps. 600 mg x 10; x 30; x 100/
При известна свръхчувствителност към тиоктева киселина Neurolipon-MIP 600 не трябва да се приема.
4.4 Специални предупреждения и специални предпазни мерки при употреба
По време на лечението с Neurolipon-MIP 600 пациентът строго трябва да се въздържа от употребата на алкохол, тъй като алкохолът и неговите метаболити намаляват терапевтичното действие на Neurolipon-MIP 600.
4.5 Лекарствени и други взаимодействия
Не е изключено, при едновременна употреба с Neurolipon-MIP 600 да бъде неутрализирано действието на cis-platina.
Може да бъде засилено хипогликемичното действие на инсулина, съотв. на оралните антидиабетни средства. Поради това, особено в началото на терапията, се налага почест контрол на кръвната захар. В отделни случаи за избягване на хипогликемия е необходимо намаляване на дозата на инсулина, съотв. на оралните антидиабетни средства.
4.6 Бременност и лактация
От публикуваните досега резултати за репродуктивната токсичност няма данни за увреждащо плода действие.
Тъй като няма достатъчен опит, доказващ безвредността на лекарството по време на бременност, след настъпването и приложението му трябва да става само по лекарска преценка.
Тъй като няма данни относно преминаването на лекарството в майчиното мляко, трябва да се избягва употребата му по време на кърмене.
4.7 Влияние върху способността за шофиране и работа с машини
Лекарството не повлиява способноста за шофиране и работа с машини.
4.8 Нежелани лекарствени реакции/Neurolipon - MIP 600 caps. 600 mg x 10; x 30; x 100/
В отделни случаи се съобщава за алергични кожни реакции. Въз основа на подобрения глюкозен толеранс в отделни случаи може да се наблюдава спадане на нивото на кръвната захар.
4.9 Предозиране
Съществува случай на летална интоксикация при прием на 40 g тиоктева киселина в комбинация с 2,88 %о алкохол. Причинната връзка не е изяснена. Иначе засега не са известни специфични токсични прояви, дължащи се на тиоктева киселина, а и на базата на фармакологичния спектър на лекарството, такива не могат да се очакват.
5. ФАРМАКОЛОГИЧНИ ДАННИ
5.1 Фармакодинамични свойства
Тиоктевата киселина е подобно на витамин, но образувано от организма вещество с коензимни функции при окислителното декарбоксилиране на алфа-кетокиселините . При боледуващи от диабет животни тиоктиева киселина води до понижение на кръвната захар и до повишаване на количеството на чернодробния гликоген ,докато при хора променя концентрацията на пирогроздената киселина в кръвта.
5.2 Фармакокинетични свойства
При орален прием тиоктева киселина се резорбира бързо и почти изцяло. В черния дроб за нея е характерен висок first-pass-ефект. По отношение на бионаличноста на тиоктевата киселина съществуват големи индивидуални различия. Чрез окисление на страничната верига и конюгация тиоктевата киселина претърпява биотрансформация и се елиминира предимно чрез бъбреците. Времето на полуживот в серума е 10 до 20 мин.
Бионаличност:
Проведено през 1998 година изследване на бионаличността (открито, кръстосано) върху 24 доброволци от мъжки пол (18-45-годишни) показа след еднократен прием на 1 капсула alpha-Vibolex® 600 HRK (отговаря на Neurolipion-MIP 600; съответно на 600 mg тиоктева киселина) в сравнение с референтен продукт Thioctacid HR на Viatris GmbH & Co. KG, следните средни стойности:
| Средна аритметична стойност ± стандартно отклонение | alpha -Vibolex® 600 HRK капсули | Референтен продукт |
| Максимална концентрация в плазмата Cmax [μg/l] | 6.811 ±4.476 | 5.338,6 ±2.949,6 |
| Време за достигане на максималната концентрация в плазмата tmax [h] | 1,40 ±1,13 | 0,72 ±0,50 |
| Площ под кривата концентрация-време AUC 0-[μg.h/l] | 4.918,9 ±1.692,6 | 4.335,0 ± 1.508,7 |
Данни за стойностите като средно аритметични стойности и широчина на полето на разсейване (стандартно отклонение)
Изменение на средната стойност на плазменото ниво в сравнение с референтен продукт, представена като диаграма концентрация-време:
5.3 Предклинични данни за безопасност
Остра токсичност
При опитните животни острата токсичност е слаба. Леталната доза при плъхове е прибл. 400 mg/kg при интравенозна апликация, при кучета - 400 до 500 mg/kg при орален прием. При кучетата при високи дози се наблюдават повръщане, хиперсаливация и седация. Анте мортем настъпват тонично-клонични гърчове.
Хронична токсичност
Изследвания на хроничната токсичност върху животни не са провеждани.
Мутагенен и канцерогенен потенциал
Не са проведени изследвания по отношение на мутагенен и/или канцерогенен потенциал.
Репродуктивна токсичност
Няма опит от приложение на тиоктевата киселина при хора по време на бременност и лактация.
6. ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ
6.1 Списък на помощните вещества
Сърцевина
Hard tat, Medium-chain triglycerides
Капсулна обвивка
Sorbitol (dry substance from a sorbitol solution 70%, non-cristallising), Glycerol 85%, Gelatin, Titanium dioxide (E 171), Amaranth (E 123).
6.2 Несъвместимости
He са установени.
6.3 Срок на годност
3 години.
6.4 Специални условия за съхранение
Няма,
6.5 Вид и състав на опаковката
Блистери с 10 капсули в картонена кутия
Размери на опаковките:
10 капсули (само като мостра); 30 капсули (3 х 10); 100 капсули (10 х 10)
6.6 Инструкция за използване
Няма.
7. ПРИТЕЖАТЕЛ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
Chephasaar
Chem.-pharm. Fabrik GmbH Mühlstr. 50
d-66386 St Ingbert, Германия тел. ++49 (0) 6894/971-0 факс ++49 (0) 6894/971-275
8. НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
9. ДАТА НА ИЗДАВАНЕ НА ПЪРВОТО РАЗРЕШЕНИЕ / НА ПОДНОВЯВАНЕТО МУ
10. ДАТА НА ПОСЛЕДНА РЕДАКЦИЯ НА ТЕКСТА
Май 2005 г.
