КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА/Neurolax tabl. film 25 mg x 50/
1. ТЪРГОВСКО ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
NEUROLAX 25 mg film-coated tablets
2. КОЛИЧЕСТВЕН И КАЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Лекарствено вещество в една филмирана таблетка: Hydroxyzine dihydrochloride 25 mg
Помощните вещества са посочени в т. 6.1
3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА/Neurolax tabl. film 25 mg x 50/
Филмирани таблетки.
Кръгли, двойно изпъкнали филмирани таблетки с бял или почти бял цвят.
4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1. ПОКАЗАНИЯ
• Симптоматично лечение на тревожност при възрастни;
• Симптоматично лечение на pruritus при някои алергични заболявания (хронична уртикария, атопични и контактни дерматози, хистамин -медииран пруритус);
• Премедикация в хирургията.
4.2. ДОЗИРОВКА И НАЧИН НА УПОТРЕБА
Възрастни
Симптоматично лечение на тревожност - препоръчвана дневна доза 50 mg, приета в два приема - по 1 таблетка сутрин и вечер.
Максимална дневна доза - 300 mg.
Симптоматично лечение на пруритус - препоръчвана начална дневна доза 25 mg, приета еднократно в часовете преди сън. При необходимост дозата може да бъде увеличена до 25 mg 3-4 пъти дневно.
Премедикация в хирургията - 50 - 200 mg дневно, приложени еднократно или в два отделни приема.
При еднократно приложение, дневната доза се приема 1 час преди интервенцията или вечерта преди анестезията.
Максимална еднократна доза - 200 mg максимална дневна доза 300 mg.
Деца
Симптоматично лечение на пруритус - препоръчвана дневна доза 1 - 2 mg/kg, приета като отделни приеми.
Премедикация в хирургията - единична доза 1 mg/kg преди хирургичната интервенция и единична доза 1 mg/kg вечерта, преди анестезията.
Лекарствената форма не е подходяща за деца под 6 годишна възраст.
Дозата се определя индивидуално в зависимост от индивидуалния отговор на пациента към лечението.
При пациенти в напреднала възраст лечението започва с по-ниски дози (препоръчва се лечението да започне с половината от посочените дози), като повишаването на дозата е постепенно до настъпване на желания ефект.
При пациенти с чернодробни заболявания и чернодробна дисфункция се препоръчва намаляване на дозата с 33%.
Намаляване на дозата е необходимо и при пациенти с умерена до тежко засегната бъбречна функция.
4.3. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ/Neurolax tabl. film 25 mg x 50/
• Свръхчувствителност към активното вещество, цетиризин и/или някои от помощните вещества на продукта;
• Порфирия;
• Бременност и кърмене.
4.4. СПЕЦИАЛНИ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ И СПЕЦИАЛНИ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ ЗА УПОТРЕБА
Лекарственото вещество притежава известен антихолинергичен ефект, поради което продуктът трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти с глаукома, такива с нарушения в уринирането с различен произход, намален мотилитет на гастро-интестиналния тракт, миастения гравис, деменция, епилепсия, нарушения в сърдечната и нервно-мускулна проводимост, бъбречни и чернодробни заболявания.
Продуктът се прилага с внимание при пациенти с повишен риск от поява на конвулсии (деца и пациенти в напреднала възраст поради повишена чувствителност спрямо антихолинергичното действие на продукта е налице повишена възбудимост на ЦНС и склонност към гърчове).
Продуктът не трябва да се приема едновременно с алкохол и лекарства от групата MAO - инхибитори.
Хидроксизин може да повлияе резултатите от метахолиновата бронхиална проба и от кожните алергични тестове, поради което се препоръчва прекъсване на лечението с продукта поне 5 дни преди началото на изследването.
В състава на помощните вещества е включено пшенично нишесте, което може да представлява опасност за хора с глутенова ентеропатия.
Лекарственият продукт съдържа лактоза, което го прави неподходящ при пациенти с лактазна недостатъчност, галактоземия или глюкозен/галактозен синдром на малабсорбция.
4.5. ЛЕКАРСТВЕНИ И ДРУГИ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Потенцира действието на антихолинергични средства и лекарства, потискащи ЦНС, както и действието на МАО-инхибиторите, което налага редуциране на дозата на хидроксизин.
Алкохолът потенцира ефектите на хидроксизин.
Продуктът антагонизира действието на бетахистин и антихолинестеразните продукти. Антагонизира пресорния ефект на адреналин. Намалява еметичното действие на апоморфин.
Променя антиконвулсивния ефект на Phenytoin в експерименти при животни.
Продуктът потенцира ефектите на атропина и трицикличните антидепресанти.
Симетидин понижава плазмените концентрации на хидроксизин и повишава плазмените концентрации на неговия метаболит цетиризин.
Хидроксизин, приложен в терапевтични дози не повлиява метаболизма на лекарства, които се метаболизират от чернодробните лекарства-метаболизиращи ензимни системи, свързани с цитохром Р450.
4.6. БРЕМЕННОСТ И КЪРМЕНЕ
Няма данни от контролирани клинични проучвания при бременни жени.
При новородени, чиито майки са приемали хидроксизин съдържащи продукти в последния триместър на бременността и/или по време на раждане са наблюдавани следните нежелани лекарствени реакции непосредствено или в първите часове след раждането: хипотония, нарушения в двигателната активност, вкл. екстрапирамидни нарушения, клонични гърчове, потискане на ЦНС, хипоксия, ретенция на урината.
Известно е, че хидроксизин преминава ллацентарната бариера и създава плазмени концентрации в плода и новороденото по-високи от тези при майката.
Експерименталните данни показват наличие на репродуктивна токсичност. Продуктът не следва да се прилага по време на бременност или в периода на кърмене. При необходимост от приложение при кърмещи жени се препоръчва преустановяване на кърменето за времето на лечение с продукта.
4.7. ЕФЕКТИ ВЪРХУ СПОСОБНОСТТА ЗА ШОФИРАНЕ И РАБОТА С МАШИНИ
Продуктът не се прилага при пациенти, чиято дейност изисква повишено внимание, бързи психически и двигателни реакции, тъй като може да предизвика нарушения в реактивната способност и концентрацията.
4.8. НЕЖЕЛАНИ ЛЕКАРСТВЕНИ РЕАКЦИИ/Neurolax tabl. film 25 mg x 50/
Нежеланите лекарствени реакции са свързани с ефектите на потискане на ЦНС или нейното парадоксално стимулиране и антихолинергичната активност на лекарството.
Възможни са следните нежелани лекарствени реакции:
От страна на нервната система и анализаторите
- гърчове, замаяност, дискинезии, главоболие, безсъние, седация, сънливост, тремор, ажитираност, объркване, дезориентация, халюцинации, замъглено виждане, нарушения в акомодацията.
От страна на гастро-интестиналната система
- сухота в устата, констипация, стомашен рефлукс, загуба на апетит, гадене, повръщане, диарични изхождания, епигастрални болки, промени в чернодробните функционални тестове.
От страна отделителната система
- затруднения в уринирането, ретенция на урината;
Реакции на свръхчувствителност
- кожни реакции на свръхчувствителност (дерматит, пруритус, еритематозен и макулопапулозен обрив, повишено изпотяване, уртикария), анафилактичен шок;
Други
- бронхоспазъм, умора, неразположение, пирексия, хипотензия.
4.9. ПРЕДОЗИРАНЕ
Симптомите на предозиране са резултат на антихолинергичния ефект на лекарството - гадене, повръщане, тахикардия, пирексия, сънливост, нарушени зенични рефлекси, тремор, обърканост, халюцинации, които могат да бъдат последвани от нарушения на съзнанието, потискане на дишането, конвулсии, хипотония, сърдечна аритмия. В по-късен етап може да настъпи кома и кардио-респираторен колапс.
При предозиране е необходимо незабавно прекратяване приема на продукта. Няма специфичен антидот. Лечението е неспецифично, прилагат се симптоматични средства - стомашен лаваж с изотоничен или 0.45% разтвор на №С1, салинни очистителни; вазопресори (не се прилага епинефрин, поради риск от високостепенно понижаване на артериалното налягане) и други подходящи средства в зависимост от наличната клинична симптоматика.
5. ФАРМАКОЛОГИЧНИ ДАННИ
5.1. ФАРМАКОДИНАМИЧНИ СВОЙСТВА
АТС Код - N05BB01
Анксиолитици. Дифенилметанови производни
Продуктът е пиперазиново производно от групата на анксиолитиците, който няма химическо сродство с фенотиазините, резерпин, мепробамат и бензодиазепините. Притежава централна и периферна холинолитична активност, антихистаминов, анксиолитичен, антиеметичен и седативно -хипнотичен ефект. Проявява известно спазмолитично и антиконвулсивно действие. В по-големи дози намалява диурезата. Забавя провеждането на импулсите в сърдечния мускул.
Точният механизъм на анксиолитичното действие не е установен. Действието му вероятно е свързано с потискане активността в основни субкортикалните области на ЦНС.
5.2. ФАРМАКОКИНЕТИЧНИ СВОЙСТВА
Резорбира се бързо в стомашно-чревния тракт след перорален прием.
Максимални плазмени концентрации се достигат средно 2 часа след приема.
Създава висока системна бионаличност след перорално приложение - 80% от бионаличността след парентерално приложение.
Разпределя се интензивно в организма, създава високи тъканни концентрации, преминава кръвно-мозъчната и плацентарната бариера.
Метаболизира се интензивно в черния дроб, основният метаболит е цетиризин, който притежава значителни периферни H1-антагонистични ефекти.
Екскретира се главно под форма на метаболити чрез урината. Около 0.8% от приетата доза се екскретира в непроменен вид с урината.
При пациенти в напреднала възраст е установено удължаване на времето на полуживот и обема на разпределение.
В детската възраст е установено, че плазменият клирънс е приблизително 2.5 пъти по-висок от този при възрастни и намаляване времето на полуживот.
При пациенти с чернодробни нарушения общия клирънс представлява около 66% от този при здрави индивиди, времето на полуживот се удължава значително, а плазмените концентрации на основния метаболит са по-високи.
При болни с бъбречни нарушения е установен намален клирънс на основния метаболит.
5.3. ПРЕДКЛИНИЧНИ ДАННИ ЗА БЕЗОПАСНОСТ
Установените в експерименти стойности на средната летална доза са съответно 690 mg/kg и 550 mg/kg при плъхове и мишки след перорално приложение и 81 mg/kg и 56 mg/kg след интравенозно приложение .Приложението на единични дози в порядъка 100 mg/kg водят до поява на депресия, атаксия, конвулсии и тремор при кучета, докато при маймуни приложението на перорални дози 50 mg/kg предизвикват повръщане, а интравенозни дози (15 mg/kg) се свързват с развитие на конвулсии. При многократно приложение в условия на хроничен опит при плъхове е установено, че хидроксизин не води до леталитет, токсични прояви или хистопатологични изменения в паренхимните органи. Дози в порядъка на 10 mg/kg са довели до намаляване на концентрацията и жизнеспособността на сперматоцитите.
Има данни за тератогенно действие при използване на дози, надвишаващи терапевтичните дози при хора. Няма данни за метагенно и канцерогенно действие, както и цитотоксично действие.
6. ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ
6.1. СПИСЪК НА ПОМОЩНИТЕ ВЕЩЕСТВА
Lactose monohydrate
Wheat starch Povidone
Silica colloidal anhydrous
Talc
Magnesium stéarate
Methacrylic Acid - methylm methacrylate copolymer (1:1)
Titanum dioxide
Macrogol 6000
Glycerol
6.2. ФИЗИКО - ХИМИЧНИ НЕСЪВМЕСТИМОСТИ
He са известни.
6.3. СРОК НА ГОДНОСТ
3 (три) години от датата на производство.
6.4. СПЕЦИАЛНИ УСЛОВИЯ НА СЪХРАНЕНИЕ
При температура под 25°С.
Съхранява се на място, недостъпно за деца.
6.5. ДАННИ ЗА ОПАКОВКАТА
По 10 филмирани таблетки в блистер от PVC/AL . фолио.По 5 блистера в
6.6. ПРЕПОРЪКИ ПРИ УПОТРЕБА
Лекарственият продукт не се използва след изтичане срока на годност, указан на опаковката.
7. ИМЕ И АДРЕС НА ПРИТЕЖАТЕЛЯ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
"Актавис" ЕАД
бул. "Княгиня Мария Луиза" № 2 София, България
8. РЕГИСТРАЦИОНЕН НОМЕР В РЕГИСТЪРА ПО ЧЛ.28 ОТ ЗЛАХМ
20020970/29.11.2002
9. ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШАВАНЕ ЗА УПОТРЕБА НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ (ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО)
Протокол 425/29.05.78
10. ДАТА НА (ЧАСТИЧНА) АКТУАЛИЗАЦИЯ НА ТЕКСТА
Май, 2007 г