КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА/Halixol syr. 15 mg/5 ml - 100 ml/
1. ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
Halixol® syrup
Халиксол сироп
2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Всяка бутилка сироп от 100 ml съдържа 300 mg ambroxol hydrochloride като лекарствено вещество.
В 5 ml сироп се съдържат 15 mg ambroxol hydrochloride.
3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА/Halixol syr. 15 mg/5 ml - 100 ml/
Сироп за перорално приложение
4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1. Терапевтични приложения
Секретолитична терапия при остри и обострени хронични бронхопулмонални заболявания, свързани с абнормална мукусна секреция и нарушен мукусен транспорт. За втечняване на бронхиалния секрет при възпалителни заболявания в областта на ринофаринкса.
4.2. Дозировка и начин на приложение
Възрастни:
Обикновено началната доза за възрастни в първите 2-3 дни на лечение е 3 пъти по 10 ml сироп дневно. След това дозата става 2 пъти по 10 ml сироп дневно или 3 пъти по 5 ml дневно.
Деца:
Под 2 годишна възраст: 2 пъти по 2.5 ml дневно
Между 2 и 6 годишна възраст: 3 пъти по 2.5 ml дневно
Между 6 и 12 годишна възраст:2-3 пъти по 5 ml дневно.
Сиропът се предлага с мерителна чашка с обем 5 ml и мерителни деления, поставена в опаковката.
Сиропът трябва да се приема след хранене заедно с голямо количество течност. Това увеличава муколитичният ефект на ambroxol.
При тежка бъбречна недостатъчност дозата трябва да бъде намалена или да се намали честотата на приемите. (Виж също 4.4 Специални предупреждения и препоръки при употреба).
Не се препоръчва приемането на лекарствения продукт повече от 5 дни без консултация с лекар.
4.3. Противопоказания/Halixol syr. 15 mg/5 ml - 100 ml/
• Свръхчуствителност към ambroxol или бромхексин или някое от помощните вещества.
• Язвени заболявания на гастроинтестиналния тракт. - Бременност и кърмене.
• В случай на наследствена фруктозна непоносимост ( 5 т\ сироп съдържат 1,2 g сорбитол; (виж също 4.4.)
4.4. Специални предупреждения и препоръки при употреба
При приложение трябва да се разглежда възможността за евентуална свръхчувствителност.
Тежка бъбречна дисфункция може да бъде свързана с дългото време на полуелиминиране на ambroxol.
Ако симптомите персистират или ако няма подобрение въпреки лечението с ambroxol е необходима консултация с лекар.
Този лекарствен продукт съдържа сорбитол като помощно вещество и когато се прилага според препоръките за дозиране, всяка доза набавя 1.2 g сорбитол.
Неподходящ при вродена непоносимост към фруктоза (виж също 4.З.). Може да причини стомашно-чревно дразнене и диария.
4.5. Лекарствени или други взаимодействия
Не се препоръчва едновременното приложение на лекарствени продукти, потискащи кашлицата като codeine, заедно с Halixol сироп, защото те могат да затруднят отхрачването на втечнения от Halixol мукус.
При едновременното приложение с някои антибиотици (amoxicillin, Cefuroxim, erythromycin, doxycyclin) ambroxol подпомага навлизането на антибиотика в бронхиалния секрет.
4.6. Бременност и кърмене
Употребата на сиропа е противопоказана по време на бременност и кърмене. (Виж 4.3 Противопоказания).
4.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Няма информация дали лекарството повлиява горепосочените активности.
4.8. Нежелани лекарствени реакции
Не често слабост, главоболие.
Диспепсия, диария, повръщане, стомашен дискомфорт. Възможна е появата на слаб лаксативен ефект поради съдържанието на сорбитол. В редки случаи - алергични реакции, главно кожни обриви. В много редки случаи са наблюдавани тежки анафилактични реакции, но тяхната връзка с атЬгохо! не е доказана.
4.9. Предозиране
Възможни симптоми на остро предозиране са гадене, повръщане, диария и други нарушения на функцията на стомашно-чревния тракт.
Приложение на еметици и течности, такива като мляко или чай, трябва да се извърши незабавно в случай на предозиране. Стомашна промивка може да се използва до 1-2 часа след приемането на по-голямата доза. Препоръчва се мониториране на функцията на сърдечно-съдовата система.
5. ФАРМАКОЛОГИЧНИ ДАННИ
5.1. Фармакодинамика
Фармакотерапевтична група: муколитици
ATC.R05C В06
Ambroxol, лекарственото вещество на Halixol сироп, принадлежи към групата на муколитиците с бензиламинова структура и е метаболит на бромхексин. Ambroxol увеличава продукцията на лизозоми и увеличава активността на хидролитичните ензими в мукус-секретиращите клетки, поради което причинява деградацията на нишките в бронхиалния секрет, състоящи се от кисели мукополизахариди. В същото време серозните аденоцити са стимулирани в производството на по-малко вискозен мукус. Продукцията на сърфактант е стимулирана от ambroxol при възпалителни респираторни заболявания.
5.2. Фармакокинетика
Ambroxol се резорбира почти напълно в червата, претърпява основен "first-pass" метаболизъм в черния дроб и 80% от него се свързват с плазмените протеини-Абсолютната бионаличност на перорално приложения ambroxol е около 60%.
Почти 90% от ambroxol се екскретира с урината след глюкурониране,
непосредствено, или след оксидиране. Времето на полуелиминиране установено по степента на уринарната му екскреция е 1.3 часа.
Проучвания при животни показват, че ambroxol пенетрира плацентата и концентрацията му във фетуса става 2 пъти по-висока от тази при майката.
Лекарственото вещество може да бъде открито в кърмата и цереброспиналната течност.
5.3. Предклннични данни за безопасност
а/ Остра токсичност (LD50 стойности)
Вид | i.v. (mg/kg) | i.p. (mg/kg) | р.о. (mg/kg) |
Мишки | 138(122-155) | 286 (239-300) | 2720 (26-34) |
Плъхове | - | 380 (330-437) | 13400 (12700-14200) |
Морски свинчета | - | 280 (224-350) | 1180 (887-1569) |
б/ Хронична токсичност
Ambroxol беше прилаган продължително при плъхове, като се наблюдаваше редукция на телесно тегло или наддаване на тегло при мъжките и женските животни, на които бяха прилагани дози от 1250 mg/kg и 2500 mg/kg телесно тегло. Общите симптоми включваха атаксия, епифора, разрошена козина и алопеция. В групата на животните, третирани с 2500 mg/kg телесно тегло, умряха 10 мъжки и 10 женски животни, като хемагологичните изследвания при тази група показаха намаление на броя на еритроцитите, а също и увеличение на теглото на черния дроб. Авторите считат, че последното се дължи на функционалната адаптация на черния дроб, защото ambroxol активира чернодробните микрозомални метаболитни системи. Възпалителни състояния на белия дроб и дегенеративни промени на епитела на бъбречните тубули бяха наблюдавани само при животните, получаващи дози по-големи от 1250 mg/kg телесно тегло. Ambroxol, в дневна доза от 250 mg/kg телесно тегло, прилагана в продължение на 3 месеца се разглежда като нетоксична доза.
в/ Токсичност по отношение на репродуктивната функция
Ambroxol, в дневна доза от 1500 mg/kg телесно тегло потискаше наддаването на тегло и при двата пола, но процесът на съвъкупление и фертилността не бяха повлияни при нито един от тях. Не бяха наблюдавани промени в corpus luteum, размера на плода, феталната смъртност, нито аномалии на външните или вътрешните органи, нито на мускуло-скелетната система.
Ambroxol, в дневна доза от 500 mg/kg телесно тегло се разглежда като нетоксична доза в този експеримент.
г/ Тератогенен потенциал
Проучван е при плъхове и зайци и беше установено, че ambroxol не притежава тератогенен потенциал.
д/ Пери-постнатално проучване
Приложението на 500 и 1500 mg/kg телесно тегло значимо потисна надаването на тегло и приема на храна у потомството.
При дневна доза от 1500 mg/kg телесно тегло бяха намалени преживяемостта и степента на отбиване на потомството.
На базата на тези резултати, дозата от 50 mg/kg телесно тегло се разглежда като нетоксична доза при плъхове.
е/ Мутагенен и карциногенен потенциал
В литературата няма данни върху този проблем.
ж/ Локална поносимост
Бяха проведени проучвания с интракутанно въвеждане на атЪгохо1 при плъхове в областта на кожата на гърба. Локални лезии бяха наблюдавани при повечето животни, на които беше прилаган 1% разтвор. При приложението на 0.1% разтвор лезиите бяха по-редки, а протичането им - по-леко.
з/ Поносимост при перорално приложение
При котки, приложението на 10 mg/kg телесно тегло не повлия поведението на животните. 20 mg/kg телесно тегло доведе до повръщане при 1 от 3 животни 15 минути след приложението, а спонтанната двигателна активност беше потисната при всички животни. Гадене, увеличена саливация и повръщане бяха наблюдавани след приложението на атЬгохо140 и 80 mg/kg телесно тегло. Поведението на всички животни беше нормално два часа след приложението. При кучета, дози от 20,40 и 80 mg/kg телесно тегло ambroxol не предизвикаха промени в поведението.
6. фармацевтични данни
6.1. Списък на помощните вещества
Освен лекарственото вещество ambroxol hydrochloride EGIS Spec. 97-10-A, сиропът съдържа също:
Sodium citrate Ph. Eur., Sodium benzoate Ph. Eur., aroma banana 270650 EGIS Spec.96-2160/8-A, aroma strawberry 22754 EGIS Spec. 96-2160/7-A, Sodium cyclamate Ph. Eur., citric acid, monohydrate Ph. Eur., povidone (K-90) Ph. Eur., sorbitol Ph. Eur., и water, purified Ph. Eur.
6.2. Несъвместимости
He са известни.
6.3. Срок на годност
Неотворен: 5 години
Отворен: 4 седмици при условия за съхранение, посочени в т. 6.4.
6.4. Специално предупреждение за съхранение
Отворени и неотворени бутилки:
Да се съхранява под 25°С.
Да не се замразява.
Да се пази от светлина.
6.5. Вид и съдържание на опаковката
Бутилка от кафяво стъкло с PFP алуминиева капачка на винт.
Всяка бутилка съдържа 100 ml сироп.
Една бутилка и мерителна чашка от 5 ml са поставени в картонена опаковка заедно с листовка за пациента.
6.6. Препоръки за употреба
Полипропиленова мерителна чашка от 5 ml с мерителни деления е поставена в картонената кутия.
7. ПРОИЗВОДИТЕЛ
EGIS PHARMACEUTICALS LTD. Kereszturiut 30-38. BUDAPEST, HUNGARY Phone: (36-1)5 5555 Fax: (36-1) 5 5529
8. ПРИТЕЖАТЕЛ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
EGIS PHARMACEUTICALS LTD. Kereszturi ut 30-38. BUDAPEST, HUNGARY Phone: (36-1) 5 5555 Fax: (36-1) 5 5529
9. РЕГИСТРАЦИОНЕН НОМЕР
10. ДАТА НА ПЪРВА РЕГИСТРАЦИЯ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
11. ДАТА НА ПОСЛЕДНА РЕДАКЦИЯ НА ТЕКСТА
Март 2004 год.