ACC 100 mg powder for oral solution/АЦЦ
КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА/ACC 100 mg powder for oral solution/
1. ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
АЦЦ 100 mg прах за перорално приложение
АСС 100 mg powder for oral solution
2. КОЛИЧЕСТВЕН И КАЧЕСТВЕН СЪСТАВ
1 саше с 3 g прах за перорален разтвор съдържа 100 mg ацетилцистеин (acetylcysteine)
За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА/ACC 100 mg powder for oral solution/
Прах за перорален разтвор
4.4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1 Терапевтични показания
За втечняване на бронхиалния секрет и улесняване на експекторацията при бронхити, вследствие на настинка.
4.2 Дозировка и начни на приложение
Ако не е предписано друго, препоръчват се следните дозировки на АЦЦ:
Възрастни и деца над 14 години
2 сашета 2-3 пъти дневно (еквивалентно на 400-600 тя. ацетилцистеин дневно)
Деца от 6 до 14 години
1 саше 3-4 пъти дневно (еквивалентно на 300-400 mg ацетилцистеин дневно)
Деца от 2-5 години
1 саше 2-3 пъти дневно (еквивалентно на 200-300 mg ацетилцистеин дневно) Начин на приложение:
Прахът се приема след хранене, разтворен в течност (чаша вода, сок или чай).
Продължителност на приложение
АЦЦ не трябва да се приема повече от 4-5 дни без лекарска консултация.
4.3 Противопоказания/ACC 100 mg powder for oral solution/
Свръхчувствителност към ацетилцистеин или някоя от другите съставка на продукта.
Ацетилцистеин може да се прилага при деца и новородени под 1 година само по витални
показания и под строго лекарско наблюдение. Ацетилцистеин трябва да се прилага при деца на възраст под 2 години само под лекарско наблюдение.
4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба
Много рядко е съобщавано за тежки кожни реакции като синдром на Стивънс-Джонсън и синдром на Лайел, свързани с употребата на ацетилцистеин. Ако бъдат забелязани нововъзникнали промени по кожата или лигавиците, трябва незабавно да се потърси медицинска консултация, а приемът на ацетилцистеин да се преустанови.
Необходимо е повишено внимание при употребата на ацетилцистеин при пациенти с бронхиална астма и при пациенти с анамнестични данни за язва.
Необходимо е повишено внимание при пациенти с хистаминова непоносимост. При такива пациенти трябва да се избягва по-продължителна терапия, тъй като ацетилцистеин повлиява хистаминовия метаболизъм и може да предизвика симптоми на непоносимост (напр. главоболие, вазомоторен ринит, сърбеж).
Пациенти с непоносимост към сорбитол или фруктоза, напр. фруктозо-1,б-дифосфатазен дефицит (вродено метаболитно заболяване) не бива да приемат ацетилцистеин. Трябва да се има предвид вероятността от все още недиагностицирана наследствена фруктозна непоносимост при кърмачета и малки деца.
Пациенти с рядката наследствена галактозна непоносимост, лактазен дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция не бива да приемат ацетилцистеин.
Пациенти с рядко срещана наследствена фруктозна непоносимост, глюкозо-галактозна малабсорбция или захарозо-изомалтозен дефицит не трябва да приемат АЦЦ.
1 саше съдържа 2.8 g захароза (захар), еквивалентно на приблизително 0.24 въглехидратни единици. Това трябва да се вземе предвид при пациенти със захарен диабет.
4.5 Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Комбинираното приложение на ацетилцистеин с антитусива може да предизвика опасна конгестия на секрет поради потиснатия кашличен рефлекс. Затова при такова комбинирано лечение е необходимо особено внимателно диагностициране.
Тетрациклин хидрохлорид (с изключение на доксициклин) трябва да се приема отделно с интервал най-малко от 2 часа.
Съобщенията до настоящия момент за инактивация на антибиотиците от ацетилцистеин или от други муколитици се отнасят изключително до проучвания ин витро, при които съответните субстанции са смесвани директно. Независимо от това, от съображения за сигурност, пероралното приложение на антибиотици трябва да става отделно и с интервал от най-малко 2 часа от приема на ацетилцистеин. Това не се отнася за цефиксим и лоракарбеф. Описани са ин витро несъвместимости особено за полусинтетичните пеницилини, тетрациклините, цефалоспорините, както и за аминогликозидите. Не са съобщавани несъвместимости за антибиотици като амоксицилин, доксициклин, еритромицин или тиамфеникол, както и за цефуроксим.
Докладвано е за усилване на съдоразширяващия и на антиагрегантния ефект на глицерил тринитрат (нитроглицерин) при едновременен прием с ацетилцистеин. Клиничното значение на тези данни не е изяснено до днес.
4.6 Бременност и кърмене
Няма достатъчно клинични данни от приложението на ацетилцистеин по време на бременност. Експериментални проучвания при животни не са показали данни за директно или индиректно увреждащо въздействие върху бременността, ембрионалното/феталното развитие ,раждането или последродовото развитие (виж също точка 5.3 "Предклинични данни за безопасност) .Няма налична информация относно екскрецията в кърмата. Ацетилцистеин трябва да се прилага по време на бременност и кърмене само след внимателна оценка на съотношението полза-риск.
4.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Ацетилцистеин не повлиява способност за шофиране или работа с машини.
4.8 Нежелани лекарствени реакции/ACC 100 mg powder for oral solution/
Оценката на нежеланите реакции се основава на следната информация за честотата:
Много чести (> 1/10)
Чести (> 1/100 до < 1/10)
Нечести (> 1/1 000 до < 1/100)
Редки (> 1/10 000 до < 1/1 000)
Много редки (< 1/10 000)
С неизвестна честота (от наличните данни не може да бъде направена оценка)
Общи нарушения и ефекти на мястото на приложение:
Нечести : главоболие, треска, алергични реакции (пруритус, уртикария, екзантем, обрив, бронхоспазъм, ангиоедем, тахикардия и понижение на кръвното налягане)
Много редки: анафилактични реакции, вкл. шок
Нарушения на ухото и лабиринта
Нечести: шум в ушите
Респираторни, гръдни и медиастинални нарушения
Редки: диспнея, бронхоспазъм - предимно при пациенти с хиперреактивна бронхиална система във връзка с бронхиална астма.
Стомашно-чревни нарушения
Нечести: стоматит, коремна болка, диария, повръщане, парене и гадене
В допълнение много рядко е съобщавано за хеморагии във връзка с приложението на ацетилцистеин, от части в рамките на реакции на свръхчувствителност. При различни проучвания е било установено понижаване на тромбоцитната агрегация в присъствие на ацетилцистеин, но в настоящия момент не е възможно да се определи клиничното значение на този факт.
4.9 Предозиране
Досега не са съобщени случаи на токсично предозиране с пероралните фармацевтични форми на ацетилцистеин. Доброволци са третирани с доза от 11,6 mg ацетилцистеин дневно в продължение на повече от 3 месеца без да са наблюдавани някакви тежки нежелани лекарствени реакции. Перорални дози до 500 mg ацетилцистеин /kg телесно тегло се понасят без симптоми на интоксикация.
Симптоми на интоксикация
Предозирането може да доведе до гастроинтестинални смущения като гадене, повръщане и диария. При кърмачета съществува риск от хиперсекреция.
Терапевтични мерки при интоксикация
Ако е необходимо, съобразно симптомите.
Има данни за интравенозно приложение на ацетилцистеин при хора в максимални дневни дози до 30 g при лечение на интоксикация с парацетамол. Интравенозното приложение на изключително високи дози ацетилцистеин е довело до частично необратими анафилактоидни реакции, особено при бързо инжектиране. Съобщено е за случай на фатални епилептични гърчове и мозъчен оток след масивно интравенозно предозиране.
5. ФАРМАКОЛОГИЧНИ ДАННИ
5.1 Фармакодинамични свойства:
Фармакотерапевтична група: муколитици
АТС код:R05CB01
Ацетилцистеин е дериват на аминокиселината цистеин. Той действа секретолитично и придвижва секрета в бронхиалния тракт.
Счита се, че той разкъсва дисулфидните мостове между мукополизахаридните вериги и упражнява деполимеризиращ ефект върху ДНК-веригите (в гнойния мукус). Посредством този механизъм се намалява вискозитета на бронхиалния секрет.
Алтернативен механизъм на ацетилцистеин се основава на способността на неговата реактивна сулфхидрилна група (БН-) да свързва химични радикали и по този начин да ги детоксикира. Освен това ацетилцистеин допринася за засилената синтеза на глутатион, имаща значение за детоксикация на ноксите. Това обяснява неговия ефект на антидот при интоксикация с парацетамол.
При профилактично приложение на ацетилцистеин при пациенти с хроничен бронхит/муковисцидоза е наблюдаван протективен ефект върху честотата и тежестта на
бактериалните екзацербации.
5.2 Фармакокинетични свойства
След перорално приложение ацетилцистеин се абсорбира бързо и почти напълно. Той се метаболизира в черния дроб до цистеин, фармакологично активния метаболит, до диацетилцистеин, цистин и други смесени дисулфиди.
Поради високия ефект на първо преминаване бионаличността на перорално приложения ацетилцистеин е много ниска (около 10 %).
При изследвания при хора са били достигнати максимални плазмени концентрации след 1-3 часа, при което пиковата плазмена концентрация на метаболита цистеин е около 2 mmol/l. Протеиновото свързване на ацетилцистеин е около 50%.
Ацетилцистеин и неговите метаболита се намират в организма в три различни форми: частично като свободна субстанция, частично като свързани с протеините посредством лабилни дисулфидни мостове и частично като несвързана аминокиселина. Ацетилцистеин се екскретира почти изцяло под формата на неактивни метаболити (неорганични сулфати, диацетил цистин) чрез бъбреците.
Плазменият полу-живот на ацетилцистеин е около 1 час и се определя предимно от бързата чернодробна биотрансформация. При нарушена чернодробна функция плазменият полу-живот се удължава до 8 часа.
Фармакокинетични проучвания с интравенозно приложение на ацетилцистеин са показали обем на разпределение от 0,47 l/kg (общо) и 0,59 l/kg (редуциран). Установен е плазмен клирънс 0,11 l/h/kg (общо) и респективно 0,84 l/h/kg (редуциран).
Елиминационният полу-живот след интравенозно дозиране е 30-40 минути, при което отделянето следва трифазна кинетика (алфа, бета и терминална гама-фаза). Ацетилцистеин преминава през плацентата и се открива в кръвта от пъпната връв. Няма данни относно преминаването му в майчиното мляко. Няма данни за преминаването на ацетилцистеин през кръвно-мозъчната бариера при прилагане при хора.
5.3 Предклинични данни за безопасност:
Остра токсичност:
Острата токсичност при проучвания при животни е ниска. За лечение на предозиране виж т. 4.9. " Предозиране"
Хронична токсичност
Проучвания при няколко животински видове (плъх, куче) с продължителност до 1 година не са показали патологични промени.
Мутагенен и туморогенен потенциал
Не се очакват мутагенни ефекти на ацетилцистеин. Резултатите от in vitro тест са отрицателни. Не са провеждани изследвания натуморогенния потенциал на ацетилцистеин.
Репродуктивна токсичност
При пручвания за ембриотоксичност при зайци и плъхове, не са установени малформации. Проучванията за фертилност и перинатална или постнатална токсичност са отрицателни,
Ацетилцистеин преминава през плацентата при плъхове и се открива в амниотичната течност. Концентрацията на метаболита L-цистеин в плацентата и фетуса е по-висока, отколкото в плазмата на майката до 8 часа след перорално приложение.
6. ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ
6.1 Списък на помощните вещества
Аскорбинова киселина (Vitamin С)
Захарин
Захароза
Аромати (портокал)
Препоръка към диабетиците
1 саше АЦЦ съдържа 0,24 въглехидратни единици.
6.2 Несъвместимости
Виж точка 4.5." Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие"
6.3 Срок на годност
4 години
6.4 Специални условия на съхранение
Да се съхранява на място, недостъпно за деца.
Да се съхранява при температура под 30 °С.
6.5 Данни за опаковката
Оригинална опаковка, съдържаща 20, 50 и 100 сашета с прах за перорален разтвор. Не всички видове опаковки могат да бъдат пуснати в продажба.
6.6 Специални предпазни мерки при изхвърляне и работа
Няма специални препоръки.
7. ПРИТЕЖАТЕЛ НА РАЗРЕШИТЕЛНОТО ЗА УПОТРЕБА
ГпскШпез^аззе 25 О-83607 Но12югсЬеп Германия
8. НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
20010429
9. ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШАВАНЕ/ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
Дата на първо разрешаване за употреба 02.05.2001 Дата на подновяване 14.08.2006
10. ДАТА НА АКТУАЛИЗИРАНЕ НА ТЕКСТА:
Октомври 2010
