КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА/Halidor tabl. 100 mg x 50/
1. ТЪРГОВСКО НАИМЕНОВАНИЕ НА ЛЕКАРСТВОТО
Halidor®tablets
Халидор таблетки
2. КОЛИЧЕСТВЕН И КАЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Всяка таблетка съдържа 100 mg bencyclane fumarate.
3. ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА./Halidor tabl. 100 mg x 50/
За перорално приложение.
4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1. Терапевтични показания
Halidor е показан за лечение на:
(а) съдови нарушения.
Включват: периферни съдови нарушения (напр. синдром на Raynaud), акроцианотични състояния, свързани с вазоспазъм, състояния на артериална оклузия, церебро-васкуларни нарушения (адювантно лечение на последните).
b) висцерален спазъм.
В гастроентерологията, при гастро-ентерит от различна етиология (особено инфекциозен), инфекциозен и възпалителен колит, функционални заболявания на дебелото черво, тенезми, постоперативен метеоризъм, холецистит, холелитиаза, пост-холецистектомичен синдром, нарушен мотилитет придружаващ дискинезия на сфинктера на Oddi, стомашна и дуоденална язва (в комбинация с други лекарства). В урологията, тенезмите на пикочния мехур може да се повлияят от лечението, а също може да се приложи като адювантно лечение при нефролитиаза (заедно с аналгетици при колики и болки на уретера), както и за подготовка за инструментални изследвания.
4.2. Дозировка и начин на приложение
За овладяване на симптомите при васкуларни заболявания обичайната дневна доза .
Bencyclane при възрастни е 300 mg (3 х 1 таблетка дневно). При тежки случаи тази доза може да бъде увеличена до 3 х 2 таблетки дневно.
При висцерален спазъм може да се даде единична доза от 1 -2 таблетки. Тази доза може да се повтори, като се дават максимум 4 таблетки дневно.
Една друга схема на лечение е приложението на 3 х 1 таблетка дневно в продължение на 3-4 седмици, след това - по 1 таблетка 2 пъти дневно до пълното отзвучаване на симптомите.
4.3. Противопоказания/Halidor tabl. 100 mg x 50/
Приложението на лекарствения продукт е противопоказано при:
- Свръхчувствителност към лекарственото вещество или някои от помощните вещества
- Тежка дихателна, бъбречна и/или чернодробна недостатъчност
- Декомпенсирана сърдечна недостатъчност, остър инфаркт на миокарда, AV блок
- Епилепсия или увеличена склонност към конвулсии
- Пресен мозъчен инсулт или мозъчна травма в предходните 12 месеца
Бременността и кърменето представляват относително противопоказание.
4.4. Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба
При продължително лечение през 2 месеца трябва да се извършват лабораторни изследвания.
4.5. Взаимодействия с други лекарства и други видове взаимодействия
Да се комбинира внимателно с:
- анестетици и седативни лекарства (повишава се техният ефект)
- симпатомиметици (поради риск от надкамерна и камерна тахиаритмия)
- лекарства, предизвикващи хипокалиемия (напр. яшшФпе, поради допълнителния им аритмогенен ефект)
- дигиталис (риск от увеличена токсичност на дигиталис и от развитие на аритмия)
- бета-блокери (намаляват сърдечната честота, докато НаИаог я увеличава). Необходимо е намаляване на дозата на бета-блокерите при пациенти, които получават и двете лекарства.
- калциеви антагонисти и други антихипертензивни лекарства (адитивен ефект).
- Аспирин, поради риск от увеличение на потискащия тромбоцитната агрегация ефект.
4.6. Бременност и кърмене
При проучвания на животни не бяха установени доказателства за ембриотоксичен или тератогенен ефект. Вепсур1апе е широко използван в клиничната практика без да е наблюдавана фетотоксичност, но въпреки това приложението му в първия триместър на бременността не се препоръчвал Поради липса на данни, използването на лекарството при кърмачки трябва да става след внимателна преценка.
4.7. Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
В началото на лечението с Halidor шофиране и извършване на дейности с повишен риск от инциденти трябва да става много внимателно.
4.8. Нежелани лекарствени реакции/Halidor tabl. 100 mg x 50/
По време на лечението с Halidor е възможна появата на следните нежелани реакции:
От страна на стомашно-чревния тракт: сухота в устата, болки в стомаха, абдоминален дискомфорт, гадене, повръщане.
От страна на ЦНС: спорадично безпокойство, главоболие, замаяност, нарушения в походката, тремор, сънливост, нарушения в съня, нарушения в паметта. Преходна обърканост, халюцинации, симптоми на фокално церебрално увреждане се наблюдават много рядко.
При тежко предозиране могат да се наблюдава тонично-клонични гърчове.
От страна на сърдечно-съдовата система: понякога може да се развие предсърдна или камерна тахиаритмия, особено при едновременно приложение на bencyclane с аритмогенни лекарства.
От страна на кожата: симптоми на свръхчувствителност.
Преходни повишения на GOT и GPT и намаление броя на левкоцитите могат да се намерят при лабораторни изследвания.
Други нежелани реакции: може да се прояви общо неразположение и наддаване на телесно тегло.
При венозно приложение може да се наблюдава тромбофлебит.
4.9. Предозиране
Симптоми: може да се развият тахикардия, хипотония, колапс, инконтиненция на урина, сомнолентност или безпокойство, а при тежките случаи на предозиране -епилептиформени припадъци.
Лечение: няма специфичен антидот, следователно лечението е симптоматично. Може да се приложи стомашна промивка. Ако се развият конвулсии се препоръчва приложението на бензодиазепини. Няма данни за ползата от диализа при лечението на предозиране с Halidor.
5. ФАРМАКОЛОГИЧНИ ДАННИ
5.1. Фармакодинамика
Bencyclane fumarate притежава мирелаксиращ (върху гладките мускули) и вазодилататорен ефект. Освен това той потиска тромбоцитната агрегация .Поради тези свойства, той е ефективен при различни съдови заболявания, придружени от вазоспазъм , а също и за лечение на функционални нарушения. Доказана е неговата ефективност при лечение на заболявания, характеризиращи се със спазъм на висцералните гладки мускули. Поради това, че лекарството увеличава сърдечната честота, то е ефективно при пациенти със синусова брадикардия.
5.2. Фармакокинетика
При перорално приложение на Bencyclane fumarate се резорира добре в стомашно-чревния тракт. Максимални плазмени нива се постигат 2-8 часа след приложението (средно 3 часа). Оралната бионаличност се оценява на 25-35%, поради "first-pass" метаболизма.
Bencyclane е свързан с плазмените протеини в 30-40%, с еритроцитите е свързан 30%, с тромбоцитите - 10%, а 20% се намират свободни в плазмата.
Метаболизира се в черния дроб по два основни начина: чрез деалкилиране, при което се получават деметилирани метаболити и чрез разкъсване на етерната връзка, при което се получава бензоена киселина, а после, като краен метаболит - хипурова киселина. Голямата част от лекарството се екскретира с урината основно като метаболити. 2-3% от лекарственото вещество се екскретират непроменени с урината. 90% от екскретираните метаболити са в неконюгирана форма, а глюкуронираните метаболити представляват половината от екскретираните конюгирани метаболити. Времето на полуелиминиране е около 6-10 часа, като обикновено не е удължено при пациенти в напреднала възраст или при такива с бъбречна и/или чернодробна недостатъчност. Общият клирънс се оценява на 40 1/h, а бъбречният клирънс е по-малко от 1 l/h.
5.3. Предклинични данни за безопасност
Остра токсичност
| Животински | LD50mg/kg | LD50mg/kg | LD50mg/kg | LD50mg/kg |
| вид | i.v. | i.p. | s.c. | p.o. |
| Мишки | 49,9 ± 1,9 | 132,0 ±61,0 | 203,0 ± 11,8 | 445,6 ±47,0 |
| Плъхове | 41,3 ± 3,8 | 86,3 ± 7,7 | 257,0 ± 44,0 | 414,0 ± 49,0 |
Хронична токсичност
Лекарственото вещество е прилагано в продължение на 45 и 90 дни на плъхове и в продължение на 6 месеца на кучета; не бе наблюдавана промяна в телесното тегло, поведението и броя на кръвните клетки. Не бяха установени патологични или хистологични промени в органите на пожертваните животни.
Установено е, че нетоксичната доза на Bencyclane fumarate е около 100 mg/kg телесно тегло.
Тератогенност:
Не бяха наблюдавани аномалии в малките на мишки, плъхове и зайци, третирани с Halidor. Теглото на новородените, както и техния брой в котилата, не се различаваха от тези при контролите.
6. ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ
6.1. Помощни вещества
Освен лекарственото вещество, Bencyclane fumarate EGIS Spec, таблетките съдържат като помощни вещества Talc Ph.Eur., Magnesium stearate Ph.Eur., Anhydrous colloidal silica Ph. Eur., Potato starch Ph. Eur., Carbomer 934 P USP, Sodium starch glycollate type A Ph. Eur., Polyvinyl acetate EGIS Spec.
6.2. Несъвместимости
He са известни.
6.3. Срок на годност
5 години.
6.4. Специални условия за съхранение
Да се съхранява под 25 °С и да се пази от светлина.
6.5. Състав и съдържание на опаковката
50 таблетки са поставени в шишенцето, заедно с листовката за пациента е поставено в картонена кутия.
6.6. Препоръка при употреба
Виж т. 4.2.
7. ПРОИЗВОДИТЕЛ
EGIS PHARMACEUTICALS LTD. ■ 1106 BUDAPEST, Kereszturi ut 30-38. HUNGARY Phone: (36-1) 5 5555 Fax: (36-1) 5 5529
8. ПРИТЕЖАТЕЛ НА РЕГИСТРАЦИЯТА
EGIS PHARMACEUTICALS LTD. 1106 BUDAPEST, Kereszturi ut 30-38. HUNGARY
9. РЕГИСТРАЦИОНЕН НОМЕР
9400736
10. ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ЗА УПОТРЕБА
11. ДАТА НА (ЧАСТИЧНА) ПРОВЕРКА НА ТЕКСТА
Март, 2003 г.
