КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ/Salbutamol WZF tabl. 2 mg x 30/
1. Наименование на лекарствения продукт
Салбутамол ВЗФ
Salbutamol WZF
2. Количествен и качествен състав на лекарственото вещество
• 1 таблетка 4 mg съдържа Salbutamol,
съответстващи на 4.82 mg Salbutamol под формата на сулфат
• 1 таблетка 2 mg съдържа Salbutamol,
съответстващи на 2.41 mg Salbutamol! под формата на сулфат-
3. Лекарствена форма/Salbutamol WZF tabl. 2 mg x 30/
Таблетки.
4. Клинични данни
4.1 .Показания
Спастични състояния на гладката мускулатура на дихателните пътиЩа в случай на бронхиална астма, хроничен обструктивен бронхит и белодробен емфизем.
4.2.Дозировка и начин на приложение
Обикновено се използват следните дозировки:
Възрастни и деца над 12 години:
Начална доза- 2— 4 mg, максимално 4 пъти дневно. Ако е необходимо дозата може да се повтори, но следващата може да се приложи най- рано след 6 часа. Ако ефектът от приложените дози е недостатъчен, дозата може постепенно да се увеличи без да се превишава максималната доза от 8 mg, 4 пъти дневно. Повишени дози трябва да се прилагат с внимание (ако се появят нежелани реакции трябва да се прекрати прилагането на лекарствения продукт). Единични дози, надвишаващи 4 mg могат да се прилагат само, ако при по-ниски дози не е постигнат необходимия ефект.
При по-възрастни пациенти и пациенти с повишена чувствителност към симпатомиметични амини, трябва да се прилага начална доза от 2 mg до четири пъти дневно. Ако ефектът е незадоволителен, дозата трябва постепенно да се повиши без да се надвишава максималната от 8 mg, 3-4 пъти дневно.
Максималната дневна доза салбутамол е 32 mg.
Деца 6-12 години:
Начална доза 2 mg, максимално 3-4 пъти дневно. Ако е необходимо дозата може да се увеличи, но следващата може да се приложи най- рано след 6 часа. Ако ефектът е недостатъчен, дозата може постепенно да се увеличи без да се превишава максималната доза от 6 mg 4 пъти дневно.
Повишените дози трябва да се прилагат с внимание (ако се появят нежелани реакции трябва да се прекрати прилагането на лекарствения продукт.)
Обърнете се към лекуващия лекар, ако ефектът на салбутрамол е прекалено слаб или силен.
4.3. Противопоказания/Salbutamol WZF tabl. 2 mg x 30/
• Хиперчувствителност към лекарственото или помощните вещества
• Инфаркт на миокарда
• Тиреотоксикоза
• Сърдечносъдови заболявания (ХИБС), клапни пороци, миокардиопатии, склонност към ритъмни разстройства, хипертония.
4.4. Специални противопоказания и специални предупреждения за употреба
Салбутамол, също както и другите ß-адреномиметици, може да предизвика стимулация на симпатиковата нервна система, проявяващо се като сърдечни палпитации, повишаване на артериалното кръвно налягане, ускорен сърдечен пулс, а също и с ЕКГ- нарушения (спадане на амплитудата на Т- вълните, удължаване на QTC интервала и скъсяване на ST- интервала).
Приемайки под внимание потенциалната опасност за сърдечно-съдовата система, повишената необходимост от ß-адреномиметици при бронхиална астма трябва да насочи лекаря към преразглеждане на лечението и евентуална замяна на ß-адреномиметиците с друг лекарствен продукт.
С внимание трябва да се прилага салбутамол от лица с епилепсия, захарен диабет, а също и от пациенти с повишена чувствителност към симпатикомиметични амини.
Високите дози салбутамол могат да потиснат маточните контракции. Необходимо е това да се взема под внимание, в случай на прилагане на лекарствения продукт по време на раждане.
Пациентът трябва да знае, че не бива да се увеличива дозата или честотата на приемане без консултация с лекаря, т.к. това може да предизвика сърдечносъдови нарушения. Също така е необходимо да се информира пациентът за необходимостта от консултация с лекар в случай, че приложението на препоръчаните дози не води до желания ефект.
4.5. Лекарствени и други взаимодействия
Да не се прилага перорално или парентерално едновременно с други адреномиметици, предвид опасността от сериозни нежелани лекарствени реакции от страна на сърдечно-съдовата система. При необходимост от регулярно приложение на комплексна терапия от такъв тип, е необходимо да се заменят ß-адреномиметиците с други лекарствени продукти.
Да се спазва особено внимание при пациенти, приемащи трициклични антидепресанти и MAO инхибитори, а също в продължение на две седмици след прекратяване приема на тези лекарствени продукти, т.к. те могат да засилят действието на салбутамол върху сърдечносъдовата система.
Салбутамол и ß- адренолитиците са антагонисти.
ß-адренолитиците могат да провокират бронхоспазъм у пациенти, страдащи от астма. Ако не може да се приложат други лекарствени продукти е необходимо
особено внимание при назначение на бета-адреноблокери и салбутамол на лица, напр., с инфаркт на миокарда.
Приложението на калийгубещи диуретици, и р- адренолитици може да предизвика изменение картината на ЕКГ и/или хипокалиемия, особено при прием на високи дози. Препоръчва се внимание при приемане на тези лекарствени продукти.
Отбелязано е, че след прием на дигоксин от здрави доброволци в продължение на 10 дни и еднократна перорална доза салбутамол нивото на дигоксина в плазмата се снижава до 16-22%. Значението на това взаимодействие не е изучено, но при пациенти, приемагдиедновременно двата продукта, се препоръчва определяне нивото на дигоксин в плазмата.
4.6.Бременност и кърмене
Бременност
В дози няколко или десетократно превишаващи човешката терапевтична доза, салбутамол предизвиква нарушения в развитието на животни, специално на костната система (небце, непълно затваряне на черепа).
Съществуват редки случаи на малформации при деца на жени, приемали салбутамол по време на бременност, но връзка с прилагането на салбутамол не е доказана.
Контролирани проучвания с бременни жени не са провеждани, затова прилагане на салбутамол по време на бременност се извършва само ако по лекарска преценка ползата за майката надвишава риска за плода.
Кърмене
Неизвестно е до каква степен салбутамол прониква в кърмата. Ако прилагането на салбутамол при кърмещи жени е необходимо, трябва да се прекрати кърменето.
Употреба на салбутамол при раоюдане
Салбутамол може да подтисне контракциите на матката.
Прилагането на салбутамол при раждане е оправдано само при абсолютна необходимост.
4.7.Влияние върху способността за шофиране и работа с машини
Не се наблюдава ефект върху способността за шофиране и работа с машини.
4.8.Нежелани лекарствени реакции/Salbutamol WZF tabl. 2 mg x 30/
Нежеланите реакции на салбутамол напомнят тези на другите р-адреномиметици, но обхвата на сърдечносъдовите нарушения е по-тесен от този след прилагане на isoproterenol или orceprenaline.
Наблюдавани са следните нежелани лекарствени реакции:
• Централна нервна система
Безпокойство и тремор (около 20%), главоболие (около 7%), безсъние, слабост, световъртеж (2%), сънливост, раздразнителност.
• Сърдечно-съдова система
Тахикардия и сърдечни палпитации (около 5%) дискомфорт в областта на гръдния кош, зачервяване на кожата (ло-малко от 1 %)
• Костна система
Мускулни крампи (около 3%)
• Храносмилателен тракт
Гадене (2%)
• Пикочополова система
Дизурия
След прилагане на салбутамол са регистрирани случаи на уртикария, ангиоедем, обрив, бронхоспазъм, едем на ларингса и аритмия. Салбутамол подобно но другите симпатомиметични лекарствени продукти може да предизвика нежелани реакции като повишено артериално налягане, ангинална болка, повръщане, стимулация на централната нервна система, сухота или дразнене на устната кухина и гърлото.
Тези реакции обикновено са транзитни и не изискват спиране на лекарственото приложение.
Въпреки това, в някои случаи може да се наложи намаляване на дозата, която след това постепенно да се повиши до оптималната.
4.9. Предозиране
Симптомите на предозиране на салбутамол са резултат от прекомерната стимулация на β- рецепторите и изостряне на симптомите изброени при нежеланите реакции.
Могат да се появят стенокардия, припадали, хипер- или хипотензия, тахикардия до 200 удара/ мин, сърдечна аритмия, нервност, главоболие, тремор, ксеростомия, гадене, сърдечни палпитации, безсъние и хипокалиемия.
Да се прекрати прилагането на лекарствения продукт, да се предизвика повръщане и да се направи стомашна промивка (ако не е изминал повече от 1 час от предозирането). Ако е изминало повече време, да се проведе симптоматична терапия. Утвърдено е внимателното прилагане на β- адренолитици (като метолролол); въпреки това трябва да се има пред вид възможността от диспнеа.
Важността на хемодиализата е съмнителна.
Леталната доза на салбутамол при хора не е изчислена.
При мишки и плъхове LD50 на салбутамол надвишава 2000 mg/kg.
5.Фармакологични свойства
АТС: КОЗ СС02
5.1.Фармакодинамични свойства
Салбутамол е β-адреномиметик, ефективен върху р-рецепторите, които предоминират в бронхите, β-1 рецепторът е основен сърдечен рецептор. Известно е, че 10 % до 50% от рецепторите в сърцето на човека принадлежат към групата на β-2 рецепторите, въпреки това тяхната функция не е изцяло изяснена.
Ефектите на β-миметиците, в това число салбутамол, са най-малко частично свързани със стимулацията на аденил циклазата, която превръща АТР в цикличен 3', 5- AMP. Увеличеното съдържание на 3', 5'~ AMP води до отпускане на гладката мускулатура включително и бронхиалните мускули. Установено е също, че повишаването на цикличния 3',5?-АМР инхибира освобождаването на медиатори на алергичните реакции от бърз тип, предимно от мастните клетки.
Добре контролирани клинични проучвания показват, че салбутамол действа по-силно върху бронхите и едновременно стимулира сърдечносъдовата система в по-малка степен в сравнение с isoproterenol. Салбутамол има по-продължително действие от isoproterenol, тъй като не се приема повторно от синаптичната кухина и не се метаболизира от катехол-О-метилтрансферазата (СОМТ). Експериментални опити с животни са доказали, че едновременното прилагане на салбутамол и метилксантини води до повишена честота на аритмии и внезапна смърт с хистологични доказателства за миокардни некрози. Възможните аналогични промени при хора досега не са изяснени, въпреки това гореизброените факти изискват внимание.
5.2. Фармакокинетични свойства
Салбутамол се абсорбира бързо след перорално прилагане.
Максималната серумна концентрация се появява 2 часа след приема на таблетките, а елиминационният полуживот на салбутамол в серума е 5 часа.
След прилагане на единична доза салбутамол, 76% от активната съставка (60% като метаболити) се отделя чрез урината в рамките на три дни, по-голямата част през първите 24 часа. Около 4% се елеминират с изпражненията.
При 60% от пациентите, значително клинично подобрение се забелязва 4 часа след приема на таблетките, а при 40% от пациентите това подобрение се задържа следващите 6 часа.
Няма данни за понижаване ефективността на лекарствения продукт при пациенти, приемащи го системно.
5.3. Предклинични данни за безопасност
Проучвания при животни приемащи салбутамол са показали спорадична поява на чревни мезентериални лейомиоми, свързана с прием на високи дози. При прилагане на салбутамол на мишки в продължение на 18 месеца в дози от 500 mg/kg телесно тегло не се е стигнало до развитие на неоплазма. Тестовете на Ames не са показали мутагенен ефект на салбутамол. Тестове с плъхове са доказали, че салбутамол не влияе върху плодовитостта.
6. Фармацевтични данни
6.1.Списък на помощните вещества и техните количества6.2 Несъвместимости
табл.2 mg | табл. 4 mg | |
Maize starch | 24.00 mg | 48.00 mg |
Lactose | 24.00 mg | 48.00 mg |
Microcrystalline cellulose | 68.39 mg | 136.78 mg |
Magnesium stéarate | 1.20 mg | 2.40 mg |
Няма доказани
6.3. Срок на годност
4 години
Преди приемането на лекарствения продукт да се провери срокът на годност върху опаковката.
Да не се прилага след изтичане срока на годност.
6.4. Специални условия на съхранение
Да се пази от светлина и влага.
Да се съхранява под 25 0 С.
Да се съхранява на място, недостъпно за деца.
6.5. Данни за опаковката
30 таблетки х 2 mg (2 блистера х 15 табл.) и 30 табл. х 4 mg във флакон, опаковани в картонена кутийка с всички необходими означения и информационна листовка.
6.6. Препоръки при употреба
Няма такива
7. Име и адрес на производителя и притежателя на регистрацията
Warsaw Pharmaceutical Works Polfa SA 22/24, Karolkowa Street 01-207 Warsaw Poland
8. Регистрационен N
9. Дата на първо разрешение за употреба
10. Дата на актуализация на текста