КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА/Ephedrinum Hydrochloricum sol. inj. 50 mg/ml - 1 ml x 10; x 100/
1.Наименование на лекарствения продукт
Ephedrinum hydrochloricum
Ephedrinum hydrochloricmn инжекционен разтвор
2.Количествен и качествен състав
Състав на една ампула 50 mg/ml - 1 ml:
Ephedrine hydrochloride 50 mg
3.Лекарствена форма/Ephedrinum Hydrochloricum sol. inj. 50 mg/ml - 1 ml x 10; x 100/
Инжекционен разтвор
4.Клинични данни
4.1. Показания
Прилага се за овладяване . на хипотензията съпътстваща спиналната анестезия: като пресорен агент при хипотонични състояния след симпатектомия или след предозиране с ганглиоблокери и антиадренергични средства, използвани при артериална хипертония.
4.2. Начин на приложение и дозировка
Продуктът може да се прилага подкожно, интрамускулно и интравенозно. Необходимо е да се знае, че даже и най-ниските терапевтични дози и при нормотензивни пациенти водят до повишаване артериалното налягане с 15-20 mmHg.
При пациенти с тежка изразена хипотензия ефедрин следва да се прилага с внимание и да се използват максимално най-високите терапевтични дози и то за кратък период от време, през който е необходимо да бъдат взети и допълнителни мерки за коригиране на артериалното налягане, като вливане на обем-заместващи разтвори.
Като пресорно средство ефедрин обикновено се прилага подкожно или интрамускулно в доза 25-50 mg при дозови граници 10-50 mg. При необходимост може да се приложи допълнителна интрамускулна доза от 50 mgили 25 mg интравенозно. Интравенозното приложение винаги се извършва бавно, даже е препоръчително то да се осъществява като капкова инфузия за период около 5-10 min. Максималната парентерална денонощна доза за възрастни не трябва да надвишава 150 mg.
При деца се прилага в дневна доза 3 mg/kg или 100 mg/mg кожна повърхност подкожно или интравенозно, разпределена в 4-6 приема.
4.3. Противопоказания
Свръхчувствителност към симпатомиметични амини, атеросклероза, тежки органични заболявания на сърцето, хипертония, закритоъгълна глаукома, пациенти, които преди това са получили анестезия с халотан или пиклопропан (повишава се чувствителността на миокарда, към аритмогенното действие на симпатикомиметиците). тиреотоксикоза. диабет.
4.4. Специални предпазни мерки и предупреждения
Да се прилага твърде предпазливо при възрастни пациенти. Да се прилага с повишено внимание при пациенти с бъбречни увреждания поради опасността от ренална вазоконстрикция и намаление на диурезата.
Ефедрин може да предизвика хипертония и последваща интракраниална хеморагия. Ефедрин може да предизвика ангинозна болка при болни с коронарна недостатъчност и исхемична болест на сърцето.
При многократно дозиране и високи дози може да се наблюдава тахифилаксия.
Подкожното му инжектиране може да предизвика локална исхемия с некроза на тъканите.
4.5. Лекарствени взаимодействия
Антагонист е на ганглиоблокиращите и антиадренергичните лекарствени продукти. Ефедрин намалява антихипертензивния ефект на гванетидин. Алфа адренергични блокери редуцират вазопресорната активност на ефедрина, предизвиквайки вазодилатоция. При комбинирана терапия на резерпин или метилдопа с ефедрин може да бъде намален пресорния ефект на последния. Подобен ефект може да се наблюдава и при комбинация на лекарствения продукт с диуретични средства.
При комбинация на ефедрин с инхибитори на MAO е възможно рязко повишаване на кръвното налягане, а в съчетание с бета-блокери намалява бронхолитичния му ефект. Ефедрин е антагонист на ненаркотичните аналгетици и на лекарствата, потискащи централната нервна система.
Ефедрин трябва да се използва с повишено внимание в комбинация с лекарствени средства, повишаващи чувствителността на миокарда към симпатикомиметици - напр. пациенти анестезирани с халотан или циклопропан или лекувани с дигиталисови глюкозиди. Ефедрин не се комбинира с други симпатикомиметици. поради опасността от адитивен ефект и увеличаване на токсичността.
4.6. Бременност и кърмене
Съгласно класификация на FDA спада към категория С.
Няма данни доколко ефедрин може да причини увреждане на плода, както и да предизвика неблагоприятно влияние върху репродуктивните способности. Известно е обаче, че преминава през плацентата и се екскретира с майчиното мляко. Може да доведе до значително увеличаване на сърдечната честота на плода при прилагането при бременни жени. Използването на продукта при бременност и кърмене следва да става единствено в случаите при които очакваната полза за майката надвишава значително риска за плода и новороденото.
4.7. Влияние върху активното внимание, способността за шофиране и работа с машини
Не трябва да се прилага при шофиране и работа с машини.
4.8. Нежелани лекарствени реакции/Ephedrinum Hydrochloricum sol. inj. 50 mg/ml - 1 ml x 10; x 100/
Острите токсични ефекти са резултат обикновено от продължително терапевтично действие на лекарствения продукт или още по-често се дължат на предозиране.
Най-сериозната нежелана реакция, предизвикана от прекомерни дози ефедрин е екстремната хипертензия с вазоконстрикция, свързана с възбуждане на а-адренорецепторите. Тя може да доведе до мозъчен кръвоизлив. В други случаи може да се наблюдава вазодилатация с хипотензия.
При обичайни дози някои болни реагират с краткотрайно побледняване, затруднено дишане, тремор, чувство на тревога и безпокойство, обърканост и напрежение, отпадналост, сърцебиене, световъртеж, главоболие, изпотяване. Възможна е поява на гадене, повръщане, халюцинации.
При повторно инжектиране може да предизвика контракция на сфинктера на пикочния мехур и невъзможност за волево уриниране.
Опасността от затруднено уриниране трябва да се има предвид, особено ако се касае за възрастни мъже.
4.9. Предозиране
Продължително въвеждане на ефедрин може да предизвика много по-сериозна хипотензия в сравнение с тази преди да започне лечението. От друга страна високи парентерални дози от лекарствения продукт предизвикват екстремно повишение на артериалното налягане, тахикардия и последзващи мозъчни кръвоизлими. От страна на ЦНС симптомите при предозиране са гадене, повръщане, загуба на апетита, нервна възбуда, безсъние, мидриаза, световъртеж. В тежки случаи -гърчове и кома, спиране на дишането. Прилага се симптоматично лечение и форсирана диуреза.
5. Фармакологични данни
5.1. Фармакодинамика
Ефедрин е алкалоид, изолиран от стъблата на растенията от сем. Ephedraceae, и е по-активен от получения синтетично ефетонин.
Принадлежи към групата на симпатикомиметичните средства, но действа по-слабо и по-продължително от адреналина. Потиска активността на моноаминооксидазата, стимулира алфа- и бета-адренорецепторите. Предизвиква спазъм на периферните съдове, учестява сърдечния ритъм, повишава артериалното налягане, разширява бронхите, потиска чревната перисталтика и разширява зениците. Повишава обмяната, като в терапевтични дози незначително увеличава нивото на кръвната захар. В терапевтични дози проявява слаб възбуждащ ефект върху ЦНС (психично ; и Двигателно неспокойствие, безсъние) и повишава възбудимостта и на дихателния център.
5.2. Фармакокинетика
Ефедрин хидрохлорид се резорбира бързо и пълно от тъканите след парентерално интрамускулно или подкожно приложение. Парентералното приложение на продукта гарантира висока системна бионаличност и бързо настъпване на ефект. Продължителността на действието му е краткотрайна - 30 - 60 min., при време на полуживот 3 - 6 часа. Бронходилатацията настъпва средно 15-60 минути след перорално приложение и е с продължителност 2-4 часа. Продължителността на пресорните ефекти и сърдечния отговор е средно 1 час след i.v. приложение на доза от порядъка на 10—25 mg или след i.m. или s.c. приложение на 25—50 mg и до 4 часа при перорално прилагане на продукта в доза 15—50 mg. Плазмените концентрации, свързани с предизвикване на бронходилатация показват значителни вариации - при едно и също изследване тези концентрации варират от 20 ng/mL до повече от 80 ng/mL.
Малка част ефедрин бавно се метаболизира в черния дроб, като метаболитите се идентифицират като p-hydroxyephedrine, р-hydroxynorephedrine, norephedrine и техни конюгати. Елиминира се от организма основно чрез екскреция с урината предимно в непроменен вид. Метаболитите му също се излъчват чрез урината. Скоростта на излъчването с урината се повлиява от нейното рН, като при ниски стойности скоростта на този процес се увеличава. Преминава през плацентата и се ексретира с майчиното мляко.
В опити на плъхове с in vivo мозъчна микродиализа 1-ефедринът въведен във висока доза (40 мг/кг, интраперитонеално) е предизвикал изразена хипертермия и 20-кратно увеличение на нивото на екстрацелуларно освободения допамин в микродиализата от мозъчните структури каудат/путамен. Доза 25 мг/кг е предизвикала по-слаба степен на хипертермия и 10-кратно увеличаване нивото на допаминовите нива.
Контролирани изследвания при животни за евентуален ембриотоксичен, тератогенен и канцерогенен ефект на продукта досега не са провеждани.
6. Фармацевтични данни
6.1, Списък на помощните вещества и техните количества
Състав на една ампула 50 mg/ml - 1 ml:
Water for injections до 1 ml
6.2, Физико - химични несъвместимости
Не са известни.
6.3, Срок на годност
Пет години от датата на производство.
6.4. Условия на съхранение
В оригинална опаковка на сухо и защитено от светлина място при температура под 25оC. Да не се замразява.
6.5. Данни за опаковката
Продуктът се пълни в ампули от 1 мл. Десет ампули се поставят в блистер от твърдо ПВХ фолио. Един или десет блистера се поставят в единична картонена кутия заедно с листовка за пациента.
6.6. Препоръки за употреба
Виж т.4.2.
7. Притежател на разрешението за употреба
Софарма АД, България
1220 София, ул. " Илиенско шосе " N 16
8. Регистрационен № в Регистъра по чл. 28 от ЗЛАХМ
9. Дата на първо разрешаване за употреба на лекарствения продукт (подновяване на разрешението)
10. Дата на (частична) актуализация на текста
08.04.2004 г.
