КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ/ Xylometazolin drops nas. 0,05 % - 10 ml/
1. Наименование на лекарствения продукт
Xylometazolin
Ксилометазолин
2. Количествен и качествен състав на лекарственото вещество
.....................................................0.05% ............0.1%
Xylometazoline hydrochloride..0.5mg/ g.... 1mg/ g
3. Лекарствена форма/Xylometazolin drops nas. 0,05 % - 10 ml/
Капки за нос, разтвор
4. Клинични данни
4.1. Показания
Краткотрайно симптоматично лечение на остър ринит в хода на простудно заболяване, остър алергичен ринит, синузит.
4.2. Дозировка и начин на приложение
Деца от 2 до 12 години
Локално по 1-2 капки 0.05% разтвор във всяка ноздра 1-2 пъти дневно
Деца над 12 години и възрастна
Локално, 2-3 капки 0.1% разтвор във всяка ноздра 2-3 пъти дневно.
Да не се използва повече от 5 дни подред.
Повторна употреба на ксилометазолин да се извършва само в случай, че приложението на продукта е било прекъснато за период от няколко дни.
4.3. Противопоказания/Xylometazolin drops nas. 0,05 % - 10 ml/
• Свръхчувствителност към ксилометазолин, други симпатикомиметици или към някое от помощните вещества на лекарствения продукт.
• Атрофия на носната лигавица.
• Повишено вътреочно налягане, в частност тясноъгълна глаукома, остър глаукомен пристъп
• Хипофизектомия през клиновидната кост или други оперативни интервенции с експозиция на твърдата мозъчна обвивка
• Деца под 2 години
4.4. Специални противопоказания и специални предупреждения за употреба
• Продължителното прилагане може да доведе до реактивна хиперемия и хроничен оток на носната лигавица ( медикаментозен ринит), в крайните случаи- до атрофия на носната лигавица. В случай на медикаментозно възпаление на лигавицата приемането на поредната доза само в минимална степен отстранява оточността и хиперемията.
След прилагане на продукта се отбелязва рецидив на оточността с нарастваща интензивност, която предизвиква съкращаване паузите между поредните приеми. Механизмът на вторичния оток е свързан, както изглежда, с развитието на тахифилаксия и дразнещо действие .
Пациентите се оплакват от сухота в носа ,болезненост и парене. Към усложненията , свързани с медикаментозния оток се отнася атрофията на носната лигавица.
Симптомите на медикаментозния оток преминават обикновено за 4-7 дни след прекратяване прилагането, но в началния период след отменянето на продукта се наблюдава повишена интензивност на симптомите. Затова понякога се предлага на I етап да се прекрати прилагането само в едната ноздра. В момента, когато оточността в тази ноздра изчезне, се предлага прекратяване прилагането и в другата ноздра.
Препоръчва се също прилагане на аерозол, съдържащ физиологичен разтвор или кортикостероиди с ниска степен на резорбция от мястото на въвеждане (беклометазон дипропионат, дексаметазон).
Поради опасност от атрофия на носната лигавица, ксилометазолин не се прилага за лечение на хроничен ринит, освен в периодите на обостряне и само под лекарско наблюдение.
• Коронарна болест, артериална хипертония, захарен диабет, хипертиреоидизъм, феохромоцитом и хипертрофия на простатата са относителни противопоказания за прилагане.
4.5. Лекарствени и други взаимодействия
• Да не се прилага при болни, лекувани с трициклични антидепресанти или мапротилин. Едновременната им употреба може да засили действието на ксилометазолина.
• Едновременното прилагане на MAO- инхибиторите с ксилометазолин или други симпатикомиметични средства може да предизвика силно главоболие, гадене, повръщане, сърдечна аритмия, болки в гръдната област, хипертонични кризи. Вероятен механизъм е освобождаване на катехоламини от симпатикомиметичните средства, в това число норепинефрин, с едновременно потискане на тяхното разпадане от MAO- инхибиторите.
4.6. Бременност и кърмене
Бременност
Поради отсъствие на данни за ембриотоксично действие и влияние върху репродуктивната функция при животните е задължително лекарят да бъде информиран за предполагаема бременност.
Безопасност за употреба по време на бременност:
Категория С
Кърмене
Прилагането на ксилометазолин по време на кърмене е противопоказно, поради възможност от проникване в кръвообащението , а оттам и в кърмата.
4.7.Влияние върху способността за шофиране и работа с машини
Във връзка с абсорбцията в кръвообращението и възможността за поява при свръхчувствителни лица на нежелани реакции от страна на ЦНС и сърдечносъдовата система, може да се наруши способността за шофиране и работа с машини.
4.8. Нежелани лекарствени реакции/Xylometazolin drops nas. 0,05 % - 10 ml/
• При локално приложение в препоръчаната дозировка са възможни усещания за парене в носа и гърлото и сухост на лигавицата
• Продължителното или по- често прилагане, както и в по-високи дози може да предизвика вторично разширяване кръвоносните съдове на носната лигавица, водещо до хроничен оток и хиперемия ( т. н. медикаментозен ринит ). Обикновено, в такъв случай се наблюдава почервеняване и набъбване на лигавицата, но в зависимост от продължителността и първичната причина за прилагането на ксилометазолин са описани различни изменения в областта на лигавицата на носа, в частност кръвотечения, ранимост на тъканите, атрофия на носната лигавица.
• Приложен локално, ксилометазолин в минимална степен повлиява сърдечносъдовата система, ЦНС и стомашно- чревния тракт.
Все пак макар и рядко или в изолирани случаи са възможни реакции :
от страна на ЦНС- главоболие, безсъние, световъртеж, умора,
от страна на сърдечно-съдовата система- палпитации, тахикардия, аритмия, повишаване на артериалното налягане,
стомашно- чревен тракт- гадене и повръщане.
• Алергични реакции- рядко едем на устните и езика, ларинго спазъм, бронхоспазъм.
4.9. Предозиране
При предозиране или случайно поглъщане могат да се появят следните симптоми-миздриаза, гадене, повръщане, цианоза, треска, гърчове, хипертония, сърдечна аритмия, циркулаторен колапс, сърдечен арест, дихателни нарушения, психични разстройства. При деца може да се появи свръхседиране. Мерки при предозиране-провокиране на повръщане, приложение на медицински въглен, стомашен лаваж, обдишване с кислород и симтоматично лечение.
5. Фармакологични свойства
АТС: R01 AA 07
5.1.Фармакодинамични свойства
Ксилометазолин е производно на имидазолина със симпатикомиметично действие. Действа на α2-рецепторите. Местно приложен върху възпалената лигавица на носа, предизвиква свиване на кръвоносните съдове , което води до намаляване отока и ексудата.
Ксилометазолин намалявя секрецията и облегчава дишането .Действието се проявява 5- 10 мин.след прилагането и продължава в течение на 5-6 часа (до 10 часа).
5.2. Фармакокинетични свойства
Отсъстват подробни данни, касаещи фармакокинетичните свойства на продукта при местно прилагане. Известно е , че локално приложеният ксилометазолин може да се абсорбира в кръвообращението непосредствено от лигавицата на носа, а също от храносмилателния тракт, в който е попаднал назално приложен ксилометазолин. Като резултат се явява общото действие, особено забележимо е в случай на предозиране.
5.3.Предклинични данни за безопасност
Отсъстват съответни изпитания, касаещи мутагенното, тератогенното и канцерогенното действие на ксилометазолин.
6. Фармацевтични данни
6.1.Списък на помощните вещества и техните количества
...................................................................................0.05%..................0.1%
Disodium phosphate dodecahydrate ................0.0195g............0.0195g
Monosodium phosphate dihydrate .........................0.0640g .......0.0640g
Sterinol .........................................................................0.0510g..........0.0510g
Sodium chloride................................................. 0.0200g ........0.0200g
Purified water to................................................. 10.0000 g.....10.0000 g
6.2. Несъвместимости
Не са известни.
6.3. Срок на годност
3 години
Отворена опаковка да се използва не по дълго от 30 дни.
6.4. Специални условия на съхранение
Да се съхранява под 25 0С.
Да се пази от светлина .
Да се съхранява на място, недостъпно за деца
6.5. Данни за опаковката
Полиетиленов флакон, 10 ml с дозатор, опакован в картонена кутия с всички необходими означения и информационна листовка.
6.6. Препоръки при употреба
Поради възможност за заразяване опаковката е предназначена за индивидуална употреба.
7. Име и адрес на производителя и притежателя на регистрацията
ICN Polfa Rzeszow S.A. 2 Przemyslowa Street, 35-959 Rzeszow Poland
8. Регистрационен N
9700366/07.08.1997г., 9700367/07.08.1997г.
9. Дата на първо разрешение за употреба
07.08.1997г.
10. Дата на актуализация на текста
Януари, 2003
