КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА/Wilprafen Forte susp. 6 g - 100 ml/
1. Търговско име на лекарствения продукт
Wilprafen® forte
2. Количествен и качествен състав
10 мл суспенсия (1 мерителна лъжица) съдържа: 640.8 мг josamycin.propionate (естер), еквивалентен на 600 мг josamycin
3. Лекарствена форма/Wilprafen Forte susp. 6 g - 100 ml/
Суспенсия
4. Клинични данни
4.1. Показания
Wilprafen се прилага при лечение на остри и хронични обострени инфекции, причинени от патогенни щамове, чувствителни към Josamycin.
- Инфекции на носоглътката:
ангина и фарингити, причинени от стрептококови щамове, инфекции на средното ухо, синузит, ларингит, дифтерит (като допълнение към лечението с дифтеритен антитоксин) както и скарлатина в случай на алергия или непоносимост към пеницилин.
- Респираторни инфекции:
коклюш, бронхит, бронхопневмония, пневмония, нетипична пневмония и пситакоза.
- Стоматологични инфекции:
гингивити, зъбен абсцес.
- Инфекции на кожата и меките тъкани и инфекции на генитално-уринарния тракт:
Пиодермия, фурункул, антракс, еризипел в случай на алергйя или непоносимост към пеницилин, акне, лимфангит, лимфаденит , ингвинална лимфогранулома, възпаление на простатата, както и гонорея и сифилис в случай на алергия или непоносимост към пеницилин,
4.2 Дозировка и начин на приложение
1 мерителна лъжица (10 мл) \Wilprafen суспенсия форте е еквивалентна на 600 мгр Josamycin.
Препоръчваната дневна доза за деца до 14 години е 30 до 50 мг рзатуст /кг телесно тегло, разделени на 3 приема.
Дневната доза за възрастни и младежи над 14 години е 1 до 2 г Josamycin, разделен на 3 приема.
| Възраст | Телесно тегло (кг) | Дневна доза в мерителни лъжички от суспенсията |
| Малки деца (от 1 до 6 години) | над 10 до 21 | 3 х 2,5 мл до 3 х 5 мл |
| Деца (от 6 до 14 години) | над 21 | 3 х 5 мл до 3 х 7,5 мл |
| Възрастни и юноши (над 14 години) | 3 х 7,5 мл до 3 х 10 мл |
За постигне на оптимални серумни концентрации отделните приеми да се прилагат между храненията. Разклатете преди употреба.
Според препоръките на СЗО продължителността на лечение на стрептококови инфекции е най-малко 10 дни.
При лечение на пациенти с бъбречна недостатъчност е необходимо да се използват съответните лабораторни тестове като допълнителна информация, необходима за терапията.
При новородени е необходимо да се следи бъбречната функция. Трябва да се очаква кръстосана резистентност между макролидните антибиотици. Важно за диабетици:
10 мл Wilprafen forte суспенсия съдържа 6,5 г сукроза, еквивалентна на 0,54 диабетични единици.
4.3 Противопоказания/Wilprafen Forte susp. 6 g - 100 ml/
Лекарствения продукт е противопоказан при:
• свръхчувствителност към erythromycin и други макролидни антибиотици
• свръхчувствителност към някое от помощните вещества
• тежки чернодробни увреждания
• едновременното прилагане на Wilprafen и антихистамини ,съдържащи terfenadine или astemizole трябва да се избягва, тъй като екскрецията на terfenadine или съответно astemizole може да се удължи, което да доведе до животозастрашаващи сърдечни аритмии
• недоносени бебета, тъй като липсва достатъчно опит
4.4. Специални противопоказания и специални предупреждения за употреба
• необходимо е да се избягва едновременното прилагане на Wilprafen и triazolam поради възможността от потенциране на действието на triazolam, което води до поява на сънливост;
• необходимо е да се избягва едновременното прилагане на Wilprafen и bromocriptine mesilate поради възможността от потенциране на действието на bromocriptine mesilate, което води до поява на сънливост,-замаяност, атаксия и др.;
4.4. Лекарствени и други взаимодействия
Wilprafen/Други антибиотици
Тъй като бактериостатичните антибиотици могат да повлияят бактерицидното действие на други антибиотици като пеницилини или цефалоспорини, е препоръчително съвместното им прилагане да се избягва. Поради възможно взаимно намаляване на ефикасността, josamycin не трябва да се прилага едновременно с антибиотика lincomycin.
Wilprafen/Theophvlline
Определени представители от групата на макролидните антибиотици повлияват екскрецията на Theophylline, което може да доведе до интоксикация. Въпреки, че Wilprafen е макролиден антибиотик, експериментални и клинични изследвания показаха, че josamycin повлиява в по-малка степен екскрецията на Theophylline в сравнение с други макролиди.
Wilprafen/Антихистаминови препарати
След едновременно прилагане на Wilprafen и антихистамини, съдържащи terfenadine или astemizole, екскрецията на terfenadine или съответно на astemizole може да се удължи, което да доведе до животозастрашаващи сърдечни аритмии
Wilpafen/Ерготаминови алкалоиди
Съобщава се за отделни случаи на повишена вазоконстрикция след едновременно прилагане на ерготаминови алкалоиди и макролидни антибиотици. Съобщен е единичен случай на непоносимост към ерготамин у пациент от женски пол на лечение с josamycin. Тъй като механизма на това взаимодействие все още не е известен, не се знае дали има причинна връзка между josamycin и ерготаминовата интолерантност, тъй като исхемия се появява също така и при прием само на ерготамин. Въпреки всичко едновременното прилагане на ерготаминови алкалоиди и josamycin е необходимо да бъде съпътствано от съответен мониторинг на пациентите.
Wilprafen/Cyclosporin
Едновременният прием на josamycin и Cyclosporin може да доведе до повишаване на плазменото ниво на Cyclosporin и да се стигне до нефротоксични концентрации в серума. Трябва редовно да се наблюдава плазмената концентрация на Cyclosporin.
Wilprafen/Digoxin
При пациенти, които приемат едновременно josamycin и digoxin следва да се очакват повишени плазмени нива на digoxin.
Wilprafen/Xopмoнaлни противозачатъчни средства
В редки случаи контрацептивният ефект на хормонални противозачатъчни средства може да не е ефикасен по време на лечение с josamycin. Поради това се препоръчва допълнителната употреба на други, нехормонални противозачатъчни средства.
Wilprafen/Triazolam
Възможно е Josamycin да потенцира действието на triazolam и да доведе до сънливост. Препоръчва се временно прекратяване на лекарствения продукт в случай на свръхдоза triazolam.
Josamvcin/Bromocriptin mesilate
Josamycin може да потенцира действието на bromocriptine mesilate и да доведе до сънливост, замаяност, атаксия и др. В случай на интоксикация с bromocriptine mesilate се препоръчва временно прекратяване на лекарствените продукти.
4.6 Бременност и кърмене
Въпреки, че не е показал ембриотоксични ефекти Wilprafen да се прилага на бременни и кърмачки само след внимателна преценка на съотношението риск/полза.
4.7. Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Не са известни.
4.8. Нежелани лекарствени реакции/Wilprafen Forte susp. 6 g - 100 ml/
Гастро-интестинален тракт
Рядко се наблюдават нарушения от страна на гастро-интеотиналния тракт като: загуба на апетит, гадене, киселини, диария. В случай на тежка, продължителна диария е необходимо да се има предвид възможността от развитие на живото-застрашаващ псевдомембранозен колит. В този случай лечението с Wilprafen трябва да бъде прекъснато незабавно и да се назначи съответна терапия (напр. гтерорално vancomycin 4x20 мг дневно). Противопоказани са лекарствени препарати, потискащи перисталтиката.
Реакции на свръхчувствителност
В изключително редки случаи могат да се появят алергични кожни реакции (напр. уртикария), причинени от Josamycin.
Черен дроб и жлъчка
В отделни случаи са наблюдавани преходни изменения в нивата на чернодробните ензими, понякога съпроводени със задръжка на жлъчка и жълтеница.
Сетивни органи
В отделни случаи се съобщава за дозозависими преходни нарушения на слуха.
Обши симптоми
Понякога, в резултат от приемането на антибиотици могат да се развият микроорганизми, нечувствителни към антибиотици. В този случай лечението с антибиотик трябва да се спре и да се назначи съответна терапия.
5. Фармакологични данни
5.1. Фармакодинамични свойства
Josamycin е макролиден антибиотик и се продуцира от Streptomyces narbonensis var. josamyceticus. Josamycin е високо ефективен срещу грам-положителни бактерии като Staphylococci и Streptococci, Corynebacterium diphteriae както и Mycoplasma, Chlamydia; много анаеробни бактерии - Peptococcus, Peptostreptococcus, Clostridium perfringens, Bacteroides fragilis и някои грам-отрицателни бактерии като Legionella, Haemophilus influenzae, В. pertussis, Neisseria meningitides, Neisseria gonorrhoeae. Бактериостатичното действие на josamycin се дължи на инхибирането на бактериалната протеинова синтеза подобно на Erythromycin и други макролидни антибиотици.
5.2. Фармакокинетични свойства
Максимални серумни концентрации на josamycin се достигат на 1 до 2 час след приемането на Wilprafen. След приемане на единична доза. josamycin propionate, еквивалентна на 250 мг josamycin base, пиковата серумна концентрация при деца е около 2 μg/ml след 1 час .Около 15% josamycin се свързват със серумните белтъци. Особено високи концентрации се откриват в белия дроб, тонзилите, слюнката, потта и сълзите. Josamycin се метаболизира до по-малко активни метаболити в черния дроб и се екскретира главно чрез жлъчката. По-малко от 20% от лекарствения препарат се екскретира с урината но се достигат високи концентрации в урината.
5.3 Предклинични данни за безопасност
LD50. на josamycin след перорално приемане при мъжки и женски мишки и плъхове е повече от 7 000 мг/кг. Изследвания за субакутна и хронична токсичност при плъхове, приемащи до 3 000 мг/кг дневно за 5 седмици до 6 месеца не показват значителни промени от страна на поведение, приемане на храна, растеж, тежина на органите, хематологични и хистологични находки или биохимични кръвни показатели (S-GOT, S-GPT, BUN). Дори и при максимални дози (3 000 мг/кг/дневно) не се наблюдават чернодробни или бъбречни промени. Тератогенността е изследвана след приемане на josamycin от бременни мишки и плъхове. Животните приемаха от 300 до 3 000 мг/кг/дневно за 7 дни от 7-ия ден на бременността.
Не са наблюдавани значими промени у изследваните животни в сравнение с контролните с изключение на малко по-висока фетална смъртност и задръжка в растежа при мишки в групата, приемаща 3 000 мг/кг. Дори и при максимални дози и в двата животински вида не се наблюдават тератогенни ефекти от josamycin.
6. Фармацевтични данни
6.1 Списък на помощните вещества и техните количества
Hydroxypropyl Methylcellulose (Pharmacoat 606)....0.1 g/100ml
Sorbitan trioleate (Arlacel 85).......0.05 g/100ml
Microcrystalline cellulose-carboxymethylcellulose sodium-mixture (Avicel RC 581).................1.55 g/100ml
Carboxymethyl cellulose sodium (Cellugen F 7 A).....0.1 g/100ml
Sodium citrate......0.624 g/100ml.
Cetylpyridinium chloride.......
Silicon antifoaming agent S 184.....
Aroma strawberry essence G-2099......
Aroma fermentation milk essence 101...... 0.018 g/100ml
Sucrose...........65.0 g/100 mL
Purified water.......................................55.075/100ml
0.01 g/100ml
0.005 g/100ml 0.06 g/100ml ^ ,д71"0*5тГ^
6.2. Физични и химични несъвместимости
Досега Не са известни.
6.3. Срок на годност
3 години
Препоръчва се Wilprafen forte суспенсия да се използва до 4 седмици след отваряне на опаковката.
6.4. Специални условия на съхранение
Wilprafen forte суспенсия може да се съхранява при стайна температура, както преди, така и след отваряне на опаковката.
6.5. Данни за опаковката Опаковки от 100 мл суспенсия
6.6. Препоръки при употреба
За перорално приложение
6.7. Име и адрес на производителя и притежател на разрешението за употреба
Heinrich Mack Nachf. GmbH & Co. KG Фирма от групировката Pfizer Heinrich-Mack-Str. 35 D-89257 IHertissen Germany
Wilprafen суспенсия форте се произвежда за Heinrich Mack Nachf. GmbH & Co. KG от:
Yamanouchi Pharma S.p.A. Via Delle industrie 2 1-20061 Carugate (Ml) Itaiy
7. Страни, в които е регистриран лекарственият препарат
Естония Унгария Литва
Малта *' *"—1-. :
Русия /7 '* ■ '
" i -. :
8. Първа регистрация на лекарствения препарат - страна и дата
Япония 31 март, 1970 8. Дата на (частична) актуализация на текста
Септември 1996
