КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА/Vicetin sol. inf. 5 mg/ml - 2 ml x 10; ? 100/
1. ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
Vicetin 5 mg/ml solution for infusion
Вицетин 5 mg/ml инфузионен разтвор
2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Всяка ампула от 2 ml инфузионен разтвор съдържа активно вещество винпоцетин (vinpocetine) 10 mg.
Помощни вещества: натриев метабисулфит, сорбитол и др.
За пълния списък на помощните вещества, вижте точка 6.1.
3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА/Vicetin sol. inf. 5 mg/ml - 2 ml x 10; ? 100/
Инфузионен разтвор.
Бистра, безцветна течност.
4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1 Терапевтични показания
Неврология
1. За лечение на различни форми на мозъчни циркулаторни нарушения:
- преходни исхемични мозъчни нарушения;
- исхемичен мозъчен инсулт; слединсултни състояния;
- съдова деменция, мозъчна атеросклероза;
- посттравматична и хипертонична енцефалопатия;
- вертебробазиларна недостатъчност.
2. За намаляване на психичните и неврологични симптоми на мозъчните циркулаторни нарушения.
Офталмология
За лечение на хронични съдови и обусловени от съдови нарушения дегенеративни заболявания на ретината и хориоидеята (тромбоза, обструкция на централната артерия или вена на ретината).
Невроотология
За лечение на пресбиакузис с остър съдов, токсичен (лекарствен) или друг произход, болест на Meniere, шум в ушите.
4.2 Дозировка и начин на приложение
Начин на приложение: прилага се интравенозно като бавна капкова инфузия. Скоростта на инфузията не трябва да превишава максимум от 80 капки/минута. Да не се прилага интравенозно като болус или мускулно! Да не се прилага без разреждане!
Началната дневна доза е 20 mg, като съдържанието на 2 ампули Вицетин се прибавя към 500 ml инфузионен разтвор. Могат да бъдат използвани инфузионни разтвори, съдържащи натриев хлорид или глюкоза. Максималната дневна доза винпоцетин е 1 mg/kg телесно тегло. Не е необходимо редуциране на дозата при пациенти с бъбречни и чернодробни заболявания. Продължителността на терапията с Вицетин инфузионен разтвор е 10-14 дни (в острата фаза на заболяването). Дозата се намалява постепенно до прекратяване на лечението. След подобряване на клиничната симптоматика при необходимост се преминава на поддържаща терапия с таблетки в доза 30 mg дневно (по 10 mg 3 пъти дневно).
4.3 Противопоказания/Vicetin sol. inf. 5 mg/ml - 2 ml x 10; ? 100/
- свръхчувствителност към активното вещество, Vinca-алкалоидите (винбластин, винкристин) или някое от помощните вещества;
- остра фаза на хеморагичен мозъчен инсулт;
- тежка форма на исхемична болест на сърцето;
- тежки аритмии;
- бременност и кърмене.
- деца (поради липса на достатъчно клинични проучвания за ефективност и безопасност при тях).
4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба
• При повишено вътречерепно налягане, при лечение с антиаритмици, както и при аритмии или синдром на удължения QT-интервал продуктът може да бъде прилаган след цялостна преценка на съотношението полза/риск от терапията.
• Препоръчва се ЕКГ контрол в случаите с удължен QT-интервал или едновременно лечение с лекарства, предизвикващи удължаване на QT-интервала.
• Винпоцетин е химически несъвместим с хепарин, поради което не може да бъде смесван в една и съща спринцовка, но е възможно едновременно да се провежда антикоагулантно лечение.
•Наличието на натриев метабисулфит като помощно вещество в редки случаи може да причини тежки реакции на свръхчувствителност и бронхоспазъм.
•Поради съдържанието на сорбитол във Вицетин инфузионен разтвор пациенти с редки наследствени проблеми на непоносимост към фруктоза не трябва да използват това лекарство.
4.5 Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
В редки случаи се съобщава за слаб потенциращ ефект при съвместно приложение на алфа-метилдопа с винпоцетин, следователно при тази комбинация се препоръчва редовен контрол на кръвното налягане.
Винпоцетин може да понижи действието на пероралните антикоагуланти (варфарин).
Досега не са установени клинично значими взаимодействия на винпоцетин с други лекарствени продукти.
Въпреки, че данните от клиничните проучвания не го показват, препоръчва се повишено внимание при съвместно приложение на винпоцетин с лекарства, действащи на централната нервна сиситема, както и при едновременно антиаритмично и антикоагулантно лечение.
4.6 Бременност и кърмене
Не са извършвани специални клинични проучвания относно ефективността и безопасността на винпоцетин при бременни, поради което употребата му по време на бременност е противопоказана.
Поради екскреция на винпоцетин в кърмата и липса на сигурни данни относно неговия ефект върху кърмачето, приложението му в периода на кърмене е противопоказано.
4.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Вицетин не повлиява способността за шофиране и работа с машини.
Не оказва неблагоприятно влияние върху активното внимание и реакциите.
4.8 Нежелани лекарствени реакции/Vicetin sol. inf. 5 mg/ml - 2 ml x 10; ? 100/
Нежеланите лекарствени реакции са класифицирани по честота и по система орган-клас.
Честотата по МеdDRА отговаря на: много чести (> 1/10), чести (>1/100 до <1/10), нечести (>1/1 000 до <1/100), редки (>1/10 000 до < 1/1 000), много редки (<1/10 000), включително единични съобщения.
Стомашно-чревни нарушения
Редки: стомашен дискомфорт, сухота в устата, гадене.
Много редки: хиперсаливация, повръщане.
Сърдечни нарушения
Редки: миокардна исхемия/инфаркт, стенокардия, брадикардия, тахикардия, екстрасистолия, палпитации.
Много редки: сърдечна недостатъчност, предсърдно трептене.
Съдови нарушения
Редки: хипотония, хипертония, зачервяване.
Много редки: промяна на кръвното налягане, венозна недостатъчност.
Нарушения на имунната система
Много редки: свръхчувствителност.
Нарушения на кръвта и лимфната система
Редки: тромбоцитопения, аглутинация на червените кръвни клетки.
Много редки: анемия.
Нарушения на метаболизма и храненето
Редки: хиперхолестеролемия, захарен диабет.
Много редки: анорексия.
Психични нарушения
Нечести: приповдигнато настроение.
Редки:възбуда, безпокойство.
Много редки: депресия.
Нарушения на нервната система
Редки: главоболие, замаяност, хемипареза, сомнолентност.
Много редки: тремор, загуба на съзнание, хипотония, пресинкоп.
Очни нарушения
Редки: хифема, хиперметропия, замъглено виждане, миопия.
Много редки: конюнктивална хиперемия, папилоедем, диплопия.
Нарушения на ухото и лабиринта
Редки: нарушен слух, хиперакузис, хипоакузис, вертиго.
Много редки: тинитус.
Нарушения на кожата и подкожната тъкан
Редки: еритема, хиперхидроза, уртикария.
Много редки: дерматит, пруритус.
Общи нарушения и ефекти на мястото на приложение
Нечести: чувство на горещина.
Редки: астения, дискомфорт в гърдите, флебит/тромбоза на мястото на инжектиране.
Изследавания
Нечести: понижаване на артериалното налягане.
Редки: повишаване на артериалното налягане, ЕКГ - удължен QT-интервал, депресия на ST-сегмента, повишена кръвна урея.
Много редки: повишаване на нивата на серумния LDH, ЕКГ - удължаване на PR-зъбеца и други отклонения.
4.9 Предозиране
Няма данни за предозиране с винпоцетин. Въз основа на клиничен опит може да се приеме, че употребата на винпоцетин в доза 1 mg/kg телесна маса дневно е безопасно. Поради липса на достатъчен опит с дози, по-високи от тази, приложението им трябва да се избягва.
5. ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
5.1 Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: Психоаналептици, други психостимулиращи и ноотропни лекарства
АТС код: N06B Х18
Винпоцетин оказва изразен мозъчно-протективен ефект, който се осъществява чрез комбинирано въздействие върху съдовата стена, мозъчния метаболизъм и реологичните свойства на кръвта. Винпоцетин подобрява обменните процеси в мозъка, особено кислородната утилизация посредством повишаване на окислителното разграждане на глкжозата. Насочва глюкозния метаболизъм в мозъка към енергетично по-изгоден аеробен път на разграждане. Повишава устойчивостта към мозъчна хипоксия. Повишава съдържанието на АТФ и цАМФ в мозъчните клетки. Усилва метаболизма на норадреналин и серотонин в мозъка. Винпоцетин притежава антиоксидантно действие, като предотвратява генерирането на оксидативен стрес. Винпоцетин подобрява мозъчната циркулация и кислородния транспорт към тъканите посредством увеличаване пластичността на еритроцитите, потискане на тромбоцитната агрегация и адхезия и намаляване на патологично увеличения вискозитет на кръвта. Продуктът усилва мозъчната перфузия: подобрява мозъчния кръвоток и намалява периферното съдово съпротивление, без да повлиява общото артериално налягане, подобрява кръвоснабдяването в исхемичната област, при което кръвоснабдяването на интактната област остава непроменено. В резултат на комплексния си механизъм на действие винпоцетин активира мозъчната дейност, подобрява паметовите и когнитивните процеси.
5.2 Фармакокинетични свойства
Резорбция
След перорално приложение винпоцетин се резорбира бързо и почти напълно в стомашно-чревния тракт. Бионаличността му е 50-70%. Максималната плазмена концентрация се достига за 1 час. Максимални концентрации в тъканите се измерват 2-4 часа след приложението му.
Разпределение
Винпоцетин се свързва с плазмените протеини в около 66%. Терапевтичната плазмена концентрация е 10-20 ng/ml. Обемът на разпределение при парентерално въвеждане достига
5.3 l/kg. Времето на полуживот на винпоцетин е 4,8-5 часа. Винпоцетин преминава през плацентата и се екскретира в кърмата.
Метаболизъм
Винпоцетин се метаболизира интензивно в черния дроб, като се образуват два основни метаболита - аповинкаминова киселина и хидроксивинпоцетин. Поради особеностите на метаболизма Винпоцетин на кумулира. Не е необходимо коригиране на дозата при заболявания на черния дроб и бъбреците.
Екскреция
Екскрецията на винпоцетин се осъществява основно чрез урината в непроменен вид и под формата на метаболити.
5.3 Предклинични данни за безопасност
При проучвания за остра и субакутна токсичност на винпоцетин не са установени различия в клиниколабораторните и патоморфологичните показатели при опитните и контролните животни. В хода на проучвания за хронична токсичност с продължителност над 1 година не се установяват нито клинични, нито лабораторни или патоанатомични данни, които да показват патологични отклонения.
Няма данни за наличие на тератогенен, мутагенен или канцерогенен потенциал на винпоцетин. Няма данни и за съществено повлияване на фертилитета.
6. ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ
6.1 Списък на помощните вещества
Натриев метабисулфит, аскорбинова киселина, винена киселина, бензилов алкохол, сорбитол, вода за инжекции.
6.2 Несъвместимости
Винпоцетин е химически несъвместим с хепарин, поради което не може да бъде смесван в една и съща спринцовка с него. Едновременно лечение с антикоагуланти може да бъде прилагано. Лекарственият продукт не е съвместим с инфузионни разтвори, съдържащи аминокиселини.
6.3 Срок на годност
2 години.
6.4 Специални условия на съхранение
Да се съхранява в оригиналната опаковка, за да се предпази от светлина.
Да се съхранява под 25°С.
Да не се замразява!
6.5 Данни за опаковката
Ампули от кафяво, прозрачно стъкло 1-ви хидролитичен клас, с вместимост 2 ml, с маркировка за отваряне на ампулата - цветна точка/пръстен. По 10 ампули в блистер от РVС фолио, по 1 или 10 блистера (съответно 10 или 100 ампули) в картонена кутия, заедно с листовка.
6.6 Специални предпазни мерки при изхвърляне и работа
Няма специални изисквания.
7. ПРИТЕЖАТЕЛ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
СОФАРМА АД
ул. Илиенско шосе 16, 1220 София, България
8. НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
9900131/.04.1999
9. ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШАВАНЕ ЗА УПОТРЕБА
.04.1999
10. ДАТА НА АКТУАЛИЗИРАНЕ НА ТЕКСТА
Юни, 2009.
