КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА/Vascotasin 35 mg modif.-release tablets/
1.ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
Vascotasin 35 mg modified-release tablets
Васкотасин 35 mg таблетки c изменено освобождаване
2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Всяка таблетка съдържа 35 mg триметазидин дихидрохлорид.
Помощни вещества:
Всяка таблетка съдържа 2,39 mmol натрий.
За пълния списък на помощните вещества, вижте точка 6.1.
3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА/Vascotasin 35 mg modif.-release tablets/
Таблетка с изменено освобождаване.
Бели до почти бели, кръгли, двойноизпъкнали, филмирани таблетки, гладки от двете страни, с черта от едната страна.
4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1 Терапевтични показания
Профилактика на пристъпи на ангина пекторис в комбинирана терапия с други лекарствени продукти.
4.2 Дозировка и начин на приложение
Перорално приложение.
Една таблетка два пъти дневно по време на хранене, сутрин и вечер. Безопасността и ефикасността на триметазидин не е установена при деца.
4.3 Противопоказания/Vascotasin 35 mg modif.-release tablets/
Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества,
4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба ,
Васкотасин не е показан за овладяване на ангинозни пристъпи, както и за първоначално лечение на нестабилна ангина пекторис или миокарден инфаркт. Лекарственият продукт не трябва да се използва в периода преди и през първите дни на хоспитализация.
При наличие на ангинозен пристъп е необходимо отново да се изследват коронарните съдове и да се обсъди адаптиране на лечението (лекарствена терапия или възможна реваскуларизация). Този лекарствен продукт съдържа 2,39 mmol натрий в една таблетка. Необходимо е да се вземе под внимание при пациенти, които са на контролирана диета по отношение съдържанието на натрий.
Препоръчва се повишено внимание при пациенти с намален бъбречен клирънс поради възможност от акумулиране на триметазидин.
4.5 Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Не се съобщават случаи на лекарствени взаимодействия. Триметазидин може да се прилага в комбинация с хепарин, калципарин, антагонисти на витамин К, перорални хиполипидемични средства, аспирин, бета-блокери, калциеви антагонисти и дигиталисови лекарствени продукти.
4.6 Бременност и кърмене
Бременност
Изследвания върху животни не са показали тератогенен ефект. Но поради липса на клинични данни, рискът от малформации не може да бъде изключен. Затова, поради съображения за сигурност, назначаването на продукта по време на бременност трябва да се избягва.
Кърмене
Поради липса на данни, не се препоръчва кърмене по време на лечение с Васкотасин.
4.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Васкотасин не влияе върху способността за шофиране и работа с машини.
4.8 Нежелани лекарствени реакции
По време на лечение с Васкотасин с а наблюдавани следните нежелани реакции със следната честота:
Много чести (>1/10) Чести (£1/100 до <1/10) Нечести (>1/1 000 to <1/100) Редки (>1/10 000 to <1/1 000) Много редки (<1/10 000)
С неизвестна честота (не може да бъде определена от наличните данни)
Нарушения на нервната система
Чести: световъртеж, главоболие
Много редки: екстрапирамидални симптоми (треперене, скованост, акинезия, лабилност), особено при пациенти с болестта на Паркинсон, които се подобряват след прекъсване на лечението .
Стомашно-чревни нарушения
Чести: коремна болка, диария, диспепсия, гадене и повръщане.
Нарушения на кожата и подкожната тъкан
Чести: обрив, пруритус, уртикария.
Съдови нарушения
Редки: ортостатична хипотония, зачервяване.
Общи нарушения
Чести: астения.
4.9 Предозиране
Не са съобщавани случаи на предозиране.
5. ФАРМАКОЛОГИЧНИ ДАННИ
5.1 Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: други кардиоваскуларни лекарствени продукти,
АТС код: С01ЕВ15
Чрез запазване на енергийния метаболизъм в клетките, изложени на хипоксия или исхемия, триметазидин предотвратява намаляването на вътреклетъчния АТФ, като по този начин осигурява нормалното функциониране на йонните помпи и трансмембранния натриево-калиев транспорт, поддържайки клетъчната хомеостаза.
Оптимизирането на сърдечния енергиен метаболизъм посредством триметазидин е резултат от частичното инхибиране на окислението на мастните киселини. Това действие е в резултат от инхибиране на дълговерижната 3-кетоацил СоА тиолаза (3-КАТ). Това води до увеличаване окислението на глюкозата и подобрява купулирането между гликолизата и глюкозната оксидация, предпазвайки исхемизирания миокард. В същото време, триметазидин увеличава производството на мембранните фосфолипиди и включването им в мембраната, предпазвайки я от увреждания. Пренасочването на енергийния субстрат от окислението на мастните киселини към окисление на глюкозата може да обясни антиангинозното действие на триметазидин.
При животни
Триметазидин:
- спомага за поддържането на енергийния метаболизъм на сърцето и нервносензорните органи по време на исхемични и хипоксични епизоди;
- намалява вътреклетъчната ацидоза и нарушенията на трансмембранния йонен транспорт, причинени от исхемията;
- намалява миграцията и инфилтрирането на полинуклеарни неутрофили в исхемичната и реперфузирана тъкан на миокарда. Триметазидин проявява тези действия при отсъствие на пряк хемодинамичен ефект.
При хора
В кардиологията
Контролирани проучвания при пациенти с ангина пекторис са показали, че триметазидин
- Увеличава резервите на коронарния кръвен ток след 15-ия ден на лечението, като по този начин забавя настъпването на исхемия, предизвикана от физическо обременяване;
- Ограничава резките колебания в кръвното налягане без значими промени в сърдечния ритъм;
- Значимо намалява честотата на ангинозните пристъпи;
- Подобрява лявокамерната дисфункция по време на исхемия;
- Води до значително намаляване употребата на нитроглицерин.
При двумесечно проучване при пациенти, получаващи 50 mg атенолол с добавяне на една таблетка от 35 mg триметазидин с изменено освобождаване при тестове с натоварване се постига значително увеличаване на времето до поява на депресия 1-mm ST-сегмент, 12 часа след приемане на лекарството, в сравнение с плацебо.
5.2 Фармакокинетични свойства
Абсорбция
Максималната концентрация след перорално приложение се измерва средно 5 часа след приема на таблетката. След 24 часа, плазмената концентрация в продължение на 11 часа остава на нива по-високи или равни на 75% от максималната концентрация. Стационарно състояние се достига най-късно след 60-ия час.
Фармакокинетичните свойства на триметазидин не се повлияват от храна.
Разпределение
Условният обем на разпределение е 4,8 l/kg; свързването с плазмените протеини е ниско: in vitro измервания показват стойност от 16%.
Екскреция
Триметазидин се екскретира предимно с урината, основно в непроменен вид.
Времето на полуживот на триметазидин е средно 7 часа при здрави млади доброволци и 12 часа при индивиди на възраст над 65 години. Общият клирънс на триметазидин е резултат от бъбречния клирънс, който корелира пряко с креатининовия клирънс и в по-малка степен от чернодробния клирънс, който намалява с възрастта.
Проведено е специфично клинично проучване при хора в старческа възраст, получаващи доза от 2 таблетки дневно, прилагани в два приема. Проведен е анализ по метода на кинетичната популация и е установено увеличаване на плазмените нива в степен, която не дава основание за промяна в дозировката.
5.3 Предклинични данни за безопасност
Острата токсичност на триметазидин при мишки, плъхове и морски свинчета е ниска. Проведени са проучвания с триметазидин за токсичност при многократни дози върху плъхове и кучета, като не е била установена токсичност в изследваните органи. Триметазидин не е генотоксичен при стандартен набор ин витро и ин виво изследвания. Проведени са проучвания за репродуктивна токсичност с триметазидин върху плъхове, мишки и зайци, като нежелани ефекти на триметазидин върху репродуктивната функция (по-специално никакви тератогенни ефекти) не са наблюдавани. В проучвания за ембриотоксичност при плъхове и зайци, триметазидин не показва терагоренен ефект. Не са наблюдавани изменения на репродуктивните функции при проучване,проведено върху три поколения плъхове. Не са проведени конвенционални проучвания върху фертилитета или пре-/ постнаталното развитие.
6. ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ
6.1 Списък на помощните вещества
Сърцевина на таблетката:
Натриев хлорид
Повидон (PVP К-30)
Магнезиев стеарат
Обвивка на таблетката:
Целулозен ацетат
Хипромелоза
6.2 Несъвместимости
Неприложимо.
6.3 Срок на годност
2 години
6.4 Специални условия на съхранение
Този лекарствен продукт не изисква специални условия на съхранение.
6.5 Вид и състав на опаковката
Прозрачен PVC/PVDC/алуминиев блистер. Опаковки: 60 таблетки.
6.6 Специални предпазни мерки при изхвърляне и работа
Няма специални изисквания.
7. ПРИТЕЖАТЕЛ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
Actavis Group PTC ehf Reykjavikurvegur 76-78 IS- 220 Hafnarföröur Исландия
