Листовки на лекарства Листовките направени достъпни за вас

.... Това, че може да купувате някои лекарства без лекарско предписание, не означава, че те не могат да предизвикват нежелани реакции.....

Начало » Лекарства » v » Vancomycin Pharmaswiss 500 mg powder for sol. For inf./Ванкомицин

Vancomycin Pharmaswiss 500 mg powder for sol. For inf./Ванкомицин

Оценете статията
(0 оценки)

Vancomycin  Pharmaswiss 500 mg powder for sol.  For inf./Ванкомицин


Original PDF

КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА/Vancomycin  Pharmaswiss 500 mg powder for sol.  For inf./

1. ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ

Vancomvcin Pharmaswiss 500 mg, powder for solution for infusion
Вамкомицин Фармасуис 1000 mg прах за инфузионен разтвор

2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ

Флакон от 10 ml: съдържа 512,57 mg ванкомицин хидрохлорид {vancomycin hydrochloride), еквивалентен на 500 mg ванкомицин.
Флакон от 20 ml: съдържа 1025.14 mg ванкомицин хидрохлорид (vancomycin hydrochloride), еквивалетен на 1000 mg ванкомицин.
Ivtmi ml or приготвения разтвор съдържа 50 mg ванкомицин.

За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1.

3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА/Vancomycin  Pharmaswiss 500 mg powder for sol.  For inf./

Пpax за инфузионен разтвор. Хомогенен, бял до светлокафяв прах.
След приготвянето се получава разтвор с рН между 2,5 - 4,5.

4. КЛИНИЧНИ ДАННИ

4.1 Терапевтични показания

Ванкомицин Фармасуис, прилаган интравенозно, е показан за лечение на тежки, потенциално животозастрашаващи инфекции, причинени от чувствителни Грам-положителни микроорганизми, които не могат да се лекуват или не са могли да бъдат повлияни от други ефективни, по-малко токсични антимикробни лекарствени продукти, като пеницилини и цефалоспорини.
Ванкомицин трябва да се прилага в случаите, когато има специфично показание, за да се сведе до минимум възможността за развитие на резистентност.

Ванкомицин е предназначен за лечението на следните тежки инфекции, причинени от чувствителни микроорганизми (вж. точка 5.1):
- ендокардит
- костни инфекции (остеомиелит).
- пневмония.
- инфекции на меките тъкани.

Ендокардит, причинен от ентерококи, Streptococcus viridans или S. bovis, трябва да се лекува с комбинация от ванкомицин и аминогликозид.
Ванкомицин може да се използва за периоперативна профилактика на бактериален ендокардит при пациенти с висок риск от развитие на бактериален ендокардит. когато претърпяват големи по обем операции (напр. сърдечни и съдови операции и т. н.) и когато не могат да приемат подходящ бета-лактамен антибактериален продукт.
(ванкомицин Фармасуис може също така да се приема перорално при лечението на:
Тежки случаи на псевдомембранозен колит, свързван с лечение с антибиотици, обикновено причинен от Clostradium difficile.

ЗАБЕЛЕЖКА: ванкомицин интравенозно не е ефективен при лечението на псевдомембранозен колит.
Трябва да се имат предвид официалните ръководства за правилната употреба на антибактериални средства.

4.2 Дозировка и начин на приложение

Интравенозно приложение
Ванкомицин прах за инфузионен разтвор трябва да се прилага интравенозно. Всяка доза трябва да се прилага със скорост, не по-голяма от 10 mg/min или за период от поне 60 минути (в зависимост от това кой период е по-дълъг).
Дозата трябва да се адаптира индивидуално според телесното тегло, възрастта и бъбречната функция.

Препоръчват се следните дозови режими:

Пациенти с нормална бъбречна функция
Възрастни и юноши над 12 годишна възраст:
Препоръчителната дневна интравенозна доза е 2000 mg, разделена на дози от 500 mg на всеки 6 часа или 1000 mg на всеки 12 часа. Общата продължителност на приема се определя от вида и тежестта на инфекцията и клиничният отговор на пациента.

При бактериален ендокардит обичайната схема е 1000 mg ванкомицин интравенозно на всеки 12 часа за 4 седмици, самостоятелно или в комбинация с други антибиотици (гентамицин с рифампин, гентамицин, стрептомицин). Ентерококовият ендокардит се лекува в продължение на 6 седмици с ванкомицин в комбинация с аминогликозид — според националните ръководства.

Периоперативна профилактика:
Възрастните получават 1000 mg ванкомицин интравенозно преди хирургичната намеса (преди въвеждане на анестезията) и в зависимост от времето и вида на хирургичната намеса, може да се дава доза от 1000 mg ванкомицин i.v. 12 часа постоперативно.

Деца на възраст от I месец до 12 години:
Препоръчителната интравенозна доза е 40 mg/kg до 60 mg/kg дневно, разпределена на 6 до 8 часа.

Кърмачета и новородени:
Препоръчителната начална доза е 15 mg/kg. последвана от доза от 10 mg/kg на всеки 12 часа през първата седмица от живота и на всеки 8 часа след тази възраст до края на първия месец.

Препоръчително е внимателно проследяване на серумните концентрации на ванкомицин (вижте по-долу).

Пациенти в старческа възраст:
Възможно е да изискват по-ниски поддържащи дози, поради свързано с възрастта намаление на бъбречната функция.

Пациенти със затлъстяване:
Може да са необходими промени на обичайните дневни дози.

Пациенти с чернодробна недостатъчност:
Няма данни, че е необходимо намаляване на дозата при пациенти с чернодробна недостатъчност.

Пациенти с увредена бъбречна функция:
При пациентите с увредена бъбречна функция дозата следва да се коригира и следната номограма може да служи за ръководство. Препоръчва се внимателно мониториране на серумните концентрации на ванкомицин (вижте по-долу).


При пациенти с лека или умерена бъбречна недостатъчност началната доза не трябва да бъде по-малка от 15 mg/) б%. При пациенти с тежка бъбречна недостатъчност е препоръчително да се прилага поддържаща доза между 250 mg и 1000 mg на интервали от по няколко дни, отколкото да се прилагат по-ниски дневни дози.

При пациенти с анурия (без бъбречно функциониране) трябва да се прилага доза от 15 телесно тегло, докато се достигнат терапевтични серумни концентрации. Поддържащите дози са 1,9 mg/kg телесно тегло за 24 часа За да се улесни процедурата, възрастни пациенти със силно нарушена бъбречна функция може да получават поддържаща доза от 250 - 1000 mg на интервали от няколко дни вместо дневната доза.


Дозировка при хемодиализа
При пациенти без бъбречна функция, дори и подложени на редовна хемодиализа е възможна също следната дозировка:
Насищаща доза 1 000 mg. поддържаща доза 1000 mg на всеки 7-10 дни.

Ако се използват полисулфонови мембрани за хемодиализа (диализа с висок дебит)-полуживотът на ванкомицин намалява. Може да е необходима допълнителна поддържаща доза при пациентите на редовна хемодиализа.

Мониториране на серумните копнем грации на ванкомицин:
Серумните концентрации на вапкомицин трябва да бъдат мониторирани на втория ден от лечението, непосредствено преди следващата доза и един час след инфузията. Терапевтичните кръвни нива на ванкомицин трябва да са между 30 и 40 mg/l (еквивалентни на 20 и 26.9 mmol/l) (максимум 50 mg/l) (еквивалентни на 33,6 mmol/l ) един час след края на инфузията. минимална стойност (малко преди следващото приложение) между 5 и 10 mg/l. Обикновено концентрациите трябва да се мониторират два или три пъти седмично.

Пероралио приложение
При псевдомембранозен колит, единствената индикация за перорално приложение на ванкомицин, обичайната доза е 125 mg (2,5 ml) на всеки 6 часа за 7 до 10 дни. Общата дневна доза не трябва да надвишава 2000 mg.

При лечение на псевдомембранозен колит при педиатрични пациенти, обикновената дневна доза е 40 mg/kg, разделена на три или четири приема за 7 до 10 дни.
Общата дневна доза не трябва да превишава 2g.

Начин на приложение:
Ванкомицин трябва да се прилага парентерално само като бавна интравенозна инфузия (не повече от 10 mg/min -- за поне 60 минути), която е разредена достатъчно (поне 100 ml за 500 mg или поне 200 ml за 1 000 mg).

Пациентите, при които се изисква ограничаване на течностите, може да получават разтвор от 500 mg/50 ml или 1000 mg/100 ml. С тези висококонцентрирани разтвори рискът от свързани с инфузията нежелани реакции може да се повиши.
Дозата ванкомицин за перорално приложение може да се разреди в 30 ml вода и или да се изпие от пациента, или да се приеме през назогастрална сонда.

За информация относно приготвянето на разтворите, моля вижте точка 6.6.

Продължителност на лечението
Продължителността на лечението зависи от тежестта на инфекцията, както и от клиничния и бактериологичен напредък.

4.3 Противопоказания/Vancomycin  Pharmaswiss 500 mg powder for sol.  For inf./

Свръхчувствителност към ванкомицин.

4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба

Предупреждения:

В случай на остра анурия или кохлеарно увреждане ванкомицин трябва да сеизползва само, ако е абсолютно необходимо, и когато няма по-безопасна алтернатива.

В случай на тежки остри реакции на свръхчувствителност (напр. анафилаксия) лечението с ванкомицин трябва незабавно да се спре и да се започнат обичайните спешни мерки (напр. антихистаминови средства, кортикостероиди и ако е необходимо, изкуствено дишане).

Бързото болусно приложение (напр. през няколко минути) може да е свързано с тежка хипотония (включително шок и в редки случаи сърдечен арест), хистаминоподобни отговори и макулопапулозен или еритематозен обрив ("синдром на червения човек'* или "синдром на червената шия"'). Ванкомицин трябва да се инфузира бавно в разреден разтвор (2.5 до 5,0 g/l). със скорост не по-голяма от 10 ml/min и за период не по-малък от 60 минути, за да се предотвратят бързите реакции, свързани с инфузията. Спирането на инфузията обикновено води до бързото отзвучаване на тези реакции.

Ванкомицин трябва да се прилага само интравенозно поради риска от некроза. Рискът от дразнене на вените се свеждало минимум чрез прилагане на ванкомицин под формата на разреден инфузионен разтвор и чрез смяна на мястото за инжектиране.

Приложенисто на ванкомицин чрез интраперитонеална инжекция по време на продължителна амбулаторна перитонеална диализа е свързано със синдром на химичен перитонит.

Нефротоксичност.
ванкомицин трябва да се прилага предпазливо при пациенти с бъбречна недостатъчност, тъй като вероятността за развитие на токсични ефекти е много по-висока при продължително наличие на високи концентрации в кръвта. При лечението на тези пациенти и при тези, които получават съпътстващо лечение с други нефротоксични активни вещества (напр. аминогликозиди), трябва да се извършват последователни изследвания на бъбречната функция и да се спазват подходящи схеми за дозиране, за да се сведе до минимум рискът от нефротоксичност (вж. точка 4.2).

Ототоксичност:
Съобщава се ототоксичност, която може да е преходна или перманентна (вж. точка 4.8). при пациенти е предхождаща глухота, които са получавали свръхвисоки интравенозни дози, или които получават съпътстващо лечение е друго ототоксично активно вещество, като аминогликозид. Глухотата може да се предшества от тинитус. Опитът с други антибиотици предполага, че глухотата може да прогресира, независимо от спирането на лечението. За да се понижи рискът от ототоксичност, кръвните нива трябва да се следят периодично и се препоръчва периодично изследване на слуха.

Предпазни  мерки:
Ванкомицин дразни силно тъканите и причинява некроза на мястото на инжектиране, ако се инжектира мускулно. При много пациенти, получаващи ванкомицин, могат да се появят болка и тромбофлебит, които в отделни случаи са тежки. Честотата и тежестта на тромбофлебита могат да се сведат до минимум чрез прилагане на лекарството бавно под формата на разреден разтвор (вж. точка 6.6) и чрез редовна смяна на местата на инфузията. Честотата на свързаните с инфузията реакции (хипотония, горещи вълни, еритема, уртикария и пруритус) нараства при съпътстващо приложение на анестетици. Те могат да се намалят чрез прилагане на ванкомицин като инфузия за 60 минути преди въвеждането на анестика.

Ванкомицин трябва да се използва предпазливо при пациенти с алергични реакции към тейкопланин, тъй като се съобщават реакции на кръстосана свръхчувствителност между ванкомицин и тейкопланин.

Индуцираната от анестетици депресия на миокарда може да се засили от ванкомицин. По време на анестезия инфузионните разтвори трябва да са много разредени и да се прилагат бавно при строго проследяване на сърдечната дейност. Промените на положението на  ядрото трябва да се отложат, докато инфузията завърши, за да се постигне постурално  приспособяване.

При пациентите, получаващи ванкомицин за дълъг период или заедно с други лекарства, които могат да причинят неутропения или агранулоцитоза, броят на левкоцитите трябва да се проследява на редовни интервали.

Всички пациенти, получаващи ванкомицин, трябва да извършват периодични хематологичии изследвания, уринен анализ, изследвания на функцията на бъбреците и на черния дроб.
Продължитслната употреба на ванкомицин може да доведе до суперинфекции с резистентни микроорганизми и затова такива пациенти трябва да се проследяват редовно. Ако по време на терапията настъпи суперинфекция, трябва да се вземат подходящи мерки. При почти всички антибактериални средства, включително ванкомицин  се съобщава за псевдомембранозен колит, който може да е е различна тежест - от лек до животозастрашаващ. Затова е важно да се има предвид тази диагноза при пациенти, които са е диария след приложението на ванкомицин. Антиперисталтичните средства са противопоказани.
Редовното мониториранс на кръвните нива на ванкомицин е показано при дългосрочна употреба, особено при пациенти е бъбречна дисфункция или нарушена способност за чуване, както и при едновременно приложение съответно на невротоксични и ототоксични вещества.

Дозите трябва да се титрират според серумните нива. Кръвните нива трябва да се мониторират и редовно да се извършват функционални изследвания на бъбреците.

Общите препоръки са да се проследяват концентрациите 2-3 пъти седмично.

Хората в напреднала възраст са особено податливи на слухови увреждания и трябва да се подлагат на последователни изследвания на слуха, ако са на възраст над 60 години.
Паралелната или последователна употреба на други невротоксични вещества трябва да се избягва.

Ванкомицин трябва да се прилага е особено внимание при недоносени кърмачета и деца, поради тяхната бъбречна незрелост и възможното повишение на серумната концентрация на ванкомицин. Затова кръвните концентрации на ванкомицин трябва да се мониторират внимателно. Съвместното приложение на ванкомицин и анестетици при деца е свързано с еритема и анафилактоидни реакции. Ако приложението на ванкомицин е необходимо за хирургична профилактика, препоръчва се анестетици да се прилагат след приключване на инфузията на ванкомицин.

4.5 Взаимодействие с други лекарства и други форми на взаимодействие

Други потенциално нефротоксични или ототоксични лекарства
Едновременното или последователно приложение на ванкомицин с други потенциално невро- или/и нефротоксични активни вещества, особено гентамицин, амфотерицин В. стрептомицин, неомицин, канамицин, амикацин, тобрамицин, виомицин, бацитрацин, полимиксин В, колистин и цисплатина. може да потенцира нефротоксичността и/или ототоксичността на ванкомицин и следователно изискват внимателно проследяване на пациента. Поради синергичното действие (напр. е гентамицин) в тези случаи максималната доза на ванкомицин трябва да се ограничи до 500 mg на всеки 8 часа.

Анестетици
Едновременното приложение на ванкомицин и анестетици се свързва с еритема, хистаминоподобно зачервяване и анафилактоидни реакции. Те могат да се ограничат, ако ванкомицин се прилага за 60 минути преди въвеждането на анестетика.

Мускулни релаксанти
Ако ванкомицин се прилага по време на или непосредствено след хирургична намеса, ефектът (невромускулна блокада) на мускулните релаксанти (като сукнинилхолин), използвани заедно с него, може да се засили и удължи.

4.6 Бременност и кърмене

Бременност:
Няма достатъчно данни за употребата на ванкомицин при бременни жени. Проучванията за репродуктивна токсичност при животни не показват никакви ефекти върху развитието на ембриона, фетуса или геетационния период (вж. точка 5.3).
Ванкомицин обаче преминава през плацентата и не може да се изключи потенциалният риск за ембрионална и неонаталиа ототоксичност и нефротоксичност. Затова ванкомицин трябва да се прилага по време на бременност само в случаи на категорична необходимост и след внимателна оценка на съотношението риск/полза.

При проучване, проведено при новородени на жени. които са приемали лекарствения продукт по време на бременност, не са докладвани сензорна загуба на слуха и нефротоксичност. Новородено , чиято майка е приела ванкомицин през третия триместър, е било с кондуктивна загуба на слуха, но не е доказана причинно-следствена връзка.

Кърмене:
Ванкомицин се екскретира в човешката кърма и затова трябва да се използва през период на кърмене, само ако лечението е други антибиотици е било неуспешно. Ванкомицин трябва да се прилага предпазливо при кърмачки поради потенциалните нежелани реакции при кърмачето (нарушения на чревната флора с диария, колонизиране от дрождеподобни гъби и възможна сенсибилизация).

Като се има предвид значението на това лекарство за кърмещата майка, трябва да се вземе решение дали да се спре кърменето.
Ванкомицин се екскретира в кърмата и затова не се препоръчва да се използва при кърмещи жени.

4.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини

Ванкомицин не повлиява или повлиява незначително способността за шофиране и работа с машини.

4.8 Нежелани лекарствени реакции/Vancomycin  Pharmaswiss 500 mg powder for sol.  For inf./

При всяко групиране в зависимост от честотата, нежеланите лекарствени реакции се изброяват в низходящ ред по отношение на тяхната сериозност. Нежеланите реакции, посочени по-долу  се дефинират съгласно MedDRA конвенцията по системо-органни класове:
Много чести (> 1/10) Чести (> 1/100 до < 1/10) Нечести(> 1/1 000 до < 1/100) Редки {> 1 /10 000 до < 1/1 000) Много редки (< 1/10 000).
с неизвестна честота (от наличните данни не може да бъде направена оценка).

Най-честите нежелани реакции са флебит и псевдоалергични реакции във връзка с твърде бързото интравспозно приложение на ванкомицин.

Нарушения на кръвта и лимфната система
Редки (> /0,1)00 to <1/1,000): тромбоцитопения, неутропения. агранулоцитоза, еозинофилия.

Нарушения на имунната система
Редки (> 10.000 to <1 /1.000): анафилактични реакции, реакции на свъхчувствителиост.

Нарушения на ухото и лабиринта
Нечести (> 1,000 to <1/1 00): транзиторна или постоянна загуба на слуха.
Редки (> 10.000 to <1/1.000): тинитус, замаяност.

Сърдечни нарушения
Много редки (<]/10.000): сърдечен арест.

Съдови нарушения
Чести <>1/100 to <1/10): понижение на кръвното налягане, тромбофлебит.
Редки (> 10.000 to <1/1.000): васкулит.

Респираторни, грьдни и медиастинални нарушения
Чести (> 1/100 to <1/10): диспнея, стридор.

Стомашно-чревни нарушения
Редки (>_ 10.000 to <1/1,000): гадене.
Много редки (<]/10.000): псевдомембранозен ентероколит.

Нарушения на кожата и подкожната гькан
Чести (> 1/100 to <1/10): екзантем и мукозно възпаление, пруритус, уртикария.
Много редки (<1/10. 000): ексфолиативен дерматит, синдром на Stevens-Johnson, синдром на Lyell, IgA индуциран булозен дерматит.

Нарушения на бъбреците и пикочните пътища
Чести (> 1/100 to <1/10): бъбречна недостатъчност, манифестираща се главно с повишени серумни концентрации на креатинина или уреята.
Редки (> 10,000 to <1/1.000): интерстициален нефрит, остра бъбречна недостатъчност.

Общи нарушения и ефекти на мястото на приложение
Чести (> 1/100 to <1/10): зачервяване на горната част на тялото и на лицето, болки и спазми в гърдите и мускулите на гърба.
Редки (> 10.000 to <1/1.000): лекарствена треска, треперене.
По време на или малко след бърза инфузия могат да настъпят анафилактични реакции. Реакциите отшумяват след спиране на приложението, обикновено между 20 минути и 2 часа след като с спряно приложението.

Ототоксичност се съобщава основно при пациенти, получавали високи дози. или съпътстващо лечение с други ототоксичии лекарства, или имащи предшестващо влошаване на бъбречната функция или слуха.

4.9 Предозиране

Съобщава се  токсичност поради предозиране. 500 mg, приложени интравенозно на едно 2-  годишно   дете са довели до летална интоксикация. Приложението на общо 56-g за 10 дни на един възрастен са довели до бъбречна недостатъчност. При определени вцеокорискови обстоятелства (напр. в случай на тежко увреждане на бъбречната функция) могат да се получат високи серумни нива и ефекти на ото- и нефротоксичност.

Мерки в случай на предозиране
• Не е известен специфичен антидот.
• Необходимо е симптоматично лечение при поддържане на бъбречната функция.
• Ванкомицин се отстранява трудно от кръвта чрез хемодиализа или перитонеална диализа. Хемофилграцията или хемоперфузията с полисулфонови смоли се използват за понижаване на серумните концентрации на ванкомицин.

5. ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА

5.1 Фармакодинамични свойства

Общи свойства
Фармакотерапсвтична група:
1.1.11.- Противовъзпалителни лекарствени продукти други антибактериални средства

АТС код: J01XA01

Противовъзпалителни лекарствени продукти за системна употреба -антибактериални средства за системна употреба — други антибактериални средства гликопептидни антибактериални средства.

Механизъм на действие
Ванкомицин е гликопептиден антибиотик. Ванкомицин притежава бактерицидно действие върху пролифериращи бактерии чрез инхибиране на биосинтеза на клетъчната стена. Освен това той нарушава пропускливостта на бактериалната клетъчна мембрана и синтеза на РНК.

Отношение фармакокинетика/фармакодинамика
Степента на бактерицидно действие на ванкомицин зависи от съотношението на областта под кривата (area under the curve - AUC) и минималната инхибираща концентрация (МИК) (minimal inhibitor} - concentration - MIC)

Механизъм(и) на резистентност
Придоби та та резистентност към гликопептиди се основава на придобиването на различни van гении комплекси. Van гените се откриват рядко при Staphylococcus aureus, където промените в структурата на клетъчната стена водят до "'междинна" чувствителност, която най-често е хетерогенна.
Няма кръстосана резистентност между ванкомицин и други антибиотици, но се проявява кръстосана резистентност с други тликопептидни антибиотици, като например тейкопланин.
Вторичното развитие на резистентност по време на терапията е рядко.

В някои държави се наблюдава нарастващ брой случаи на резистентност, особено при ентерококи, като особено обезпокоителни са мултирезистентните щамове на Enterococcus faecium.

Синергизъм
Комбинацията на ванкомицин с аминогликозиден антибиотик има синергичен ефект срещу много щамове на Staphylococcus aureus, неентерококови D-стрептококи, ентерококи и стрептококи от групата на Viridans. Комбинацията на ванкомицин с цефалоспорин има синергичен ефект срещу някои оксацилин-резистентни щамове на Staphylococcus epidermidis. a комбинацията на ванкомицин е рифампицин има синергичен ефект срещу Staphylococcus epidermidis и частично синергичен ефект срещу някои щамове на Staphylococcus aureus. Тъй. като ванкомицин в комбинация с цефалоспорин може да има също антагонистичен ефект срещу някои щамове на Staphylococcus epidermidis, а в комбинация с рифампицин - срещу някои щамове на Staphylococcus aureus, от полза е предварителното изследване на синергизма.

Трябва да се вземат проби за бактериални култури, за да се изолират и идентифицират причинителите и да се определи чувствителността им към ванкомицин.

Гранични стоиности
Границите на минималната инхибираща концентрация (МИК), установена от Гвропейската комисия за изследване на антимикробната чувствителност (LUCAST). за Staphylococcus spp. и Streptococcus spp. са: чувствителни < 2 mg/L и резистентни > 2 mg/L. За Enterococcus spp.са: чувствителни < 4 mg/L и резистентни > 4 mg/L. Без значение на вида са: чувствителни < 2 mg/L и резистентни > 4 mg/L.

Чувствителност
Честотата на придобита резистентност може да варира по географски регион и във времето за определени видове и е желателна местна информация за резистентността, особено при лечение на тежки инфекции. Ако е необходимо, трябва да се потърси експертен съвет, когато местната честота на резистентност е такава, че използването на лекарствения продукт при поне част от видовете инфекции е под въпрос.
Ванкомицин има тесен спектър на действие.

Обичайно чувствителни видове
Staphylococcus spp
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus spp
Corynebacterium spp
Enterococcus spp

Видове, при които придобитата резистентност може да е проблем
Enterococcus faecium
Clostridium difficile

Наследствено резистентни организми
Gram-отрицателни бактерии, микобактерии. гъби

5.2 Фармакокинетични свойства

Разпределение:
След интравенозно приложение, ванкомицин се разпределя в почти всички тъкани и дифундира в плевралната, перикардната, асцитната и синовиалната течност, както и в сърдечния мускул и в сърдечните клапи. Достигат се високи концентрации, сравними с кръвната плазма. Данните относно концентрациите на ванкомицин в костите (спонгиоза, компакта) варират значително. Привидният обем на разпределение в равновесно състояние се определя на 0,43 (до 0,9) L/kg. При невъзпалени менинги ванкомицин преминава кръвно-мозъчната бариера само в малка степен. Ванкомицин се свързва с плазмените белтъци в 30 до 55 % и дори повече.

Елиминиране:
Ванкомицин се метаболизира само в малка степен. Слсд парентсрално приложение се екскретира почти напълно като микробиологично активно вещество (приблизително 75-90% в рамките на 24 часа) чрез гломерулна филтрация през бъбреците. Жлъчната екскреция е незначителна (по-малко от 5% от дозата).
При пациенти е нормална бъбречна функция полуживотът в серума е около 4-6(5- 11) часа. а при деца 2,2 - 3 часа. При увредена бъбречна функция полуживотът на ванкомицин може да е значително удължен (до 7.5 дни). Поради ототоксичността на ванкомицин допълнително към терапията е показано мониториране на плазмените концентрации в такива случаи.

Средните плазмени концентрации след интравенозна инфузия на 1000 mg ванкомицин в продължение на 60 минути са около 63 mg/L в края на инфузията, около 23 mg/L след 2 часа и около 8 mg/L след 11 часа.

Клирънсът на ванкомицин от плазмата корелира приблизително със скоростта на гломерулна филтрация.

Общият системен и бъбречен клирънс на ванкомицин може да е понижен при пациенти в старческа възраст.

Както показват проучванията при пациенти, които практически са без бъбречна функция, метаболитният клирънс изглежда е много нисък.
Досега не са установени никакви метаболити на ванкомицин при хора.
Ако ванкомицин се прилага по време на перитонеална диализа интраперитонеално, приблизително 60% достигат системното кръвообращение за 6 часа. След интраперитонеално приложение на 30 mg/kg телесно тегло се достигат серумни нива от приблизително 10 mg/l.

В случай на перорално приложение високо поляризираният ванкомицин практически не се абсорбира. След перорално приложение той се открива в активна форма в изпражненията и затова е подходящо химиотерапевтично средство за лечение на псевдомембранозен колит и стафилококов колит.
Ванкомицин дифундира лесно през плацентата и се разпределя в кордалната кръв.

5.3 Предклинични данни за безопасност

Не са провеждани изследвания върху репродуктивността при животни с лекарствения продукт, поради което не е известно дали може да засегне репродуктивността. Конвенционално проучване за тератогенност, проведено при женски плъхове, не показва тератогенен ефект и същият резултат е получен при идентично проучване, проведено при женски зайци. При тези животински видове таргетният орган са били бъбреците.

Ванкомицин е проучван в серии стандартни тестове, in vitro и in vivo, за да се определи мутагенен потенциал, включително проверка на неспецифични увреждания на ДНК, случайни мутации, хромозомни увреждания и загуба на хромозоми. Лекарственият продукт не е показал генотоксичност.

6. ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ

6.1. Списък на помощните вещества

Не е приложимо.

6.2 Несъвместимости

Разтворите на ванкомицин имат ниска стойност на рН, което може да доведе до химична и физична нестабилност, ако се смесят с други вещества. Трябва да се избягва смесването с алкални разтвори.

Ванкомицин е химически несъвместим с дексаметазон фосфат, натриев хепарин, натриев метицилин, натриев фенобарбитон и натриев бикарбонат.

Този лекарствен продукт не трябва да се смесва с други лекарствени продукти, с изключение на тези, посочени в точка 6.6.

6.3 Срок на годност

Прах: 3 години
Приготвен разтвор:
Химичната и физичната стабилност на лекарствения продукт след разтваряне/разреждане е доказана за най-много 48 часа при стайна температура (< 25°С) и при 2- 8°С.

От микробиологична гледна точка лекарственият продукт трябва да се използва незабавно. Ако нс се използва незабавно, времето и условията за съхранение преди използването са на отговорност на прилагащия и нс трябва да надвишават 24 часа при 2- 8°С, освен ако разтварянето и разреждането не са извършени в контролирани и валидирани асептични условия.

6.4 Специални условия на съхранение

Да се съхранява при температура под 25°С.
Съхранявайте флакона в картонената опаковка, за да се предпази от светлина. За разтваряне и стабилност вижте точка 6.6.

6.5 Данни за опаковката

Първична опаковка: флакони от безцветно тип 1 стъкло, от 10 или 20 ml, е гумена запушалка и алуминиева отчупваща се капачка, лесно отварящо се пластмасово устройство.

Вторична опаковка: картонени кутии.
Размер на опаковките: 1 и 10 флакона.
Не всички видове опаковки могат да бъдат пуснати в продажба.

6.6 Специални предпазни мерки при изхвърляне и работа

Продуктът трябва да се разтвори и полученият концентрат след това трябва да се разреди преди употреба.
Приготвяне на реконституирания разтвор
Разтворете Ванкомицин 500 mg прах за инфузионен разтвор в 10 ml стерилна вода за инжекции.
Разтворете Ванкомицин 1000 mg прах за инфузионен разтвор в 20 ml стерилна вода за инжекции.
Един ml от приготвения разтвор съдържа 50 mg ванкомицин.

Вид на приготвения разтвор
След разтваряне разтворът е бистър и безцветен до светло жълтеникаво-кафяв без видими частици.
За условията на съхранение на реконституирания лекарствен продукт, вижте точка 6.3.

Приготвяне на крайния разреден инфузионен разтвор
Рекопсiитуиранитс разтвори, съдържащи 50 mg/ml ванкомицин. трябва да разредят допълнително.

Подходящи разредители са: 5% глюкоза за инжекции или 0.9% натриев хлорид за инжекции

Интермитеитии инфузия.
Приготвеният разтвор, съдържащ 500 mg ванкомицин (50 mg/ml), трябва да се разреди допълнително е поне 100 ml разредител (до 5 mg/ml).
Приготвеният разтвор, съдържащ 1000 mg ванкомицин (50 mg/ml), трябва да се разреди допълнително е поне 200 ml разредител (до 5 mg/ml).

Концентрацията на ванкомицин в инфузионния разтвор не трябва да превишава 5 mg/ml. Желаната доза трябва да се прилага интравенозно и бавно, със скорост, не по-висока от 10 mg/минута, за поне 60 минути или дори повече.

Продължителна инфузия:
Използва се само ако лечението с интермитентна инфузия не е възможно. Разредете 1000 mg, до 2000 mg  от разтворения ванкомицин в достатъчно количество от подходящия горепосочен разредител и го приложете под формата на капкова инфузия, така че пациентът да получи предписаната дневна доза за 24 часа.

Перорално приложение:
Реконституираните разтвори, съдържащи 500 или 1000 mg ванкомицин, може да се разредят в 30 ml вода и или да се изпият от пациента, или да се приемат през назогастрална сонда.

Вид на разредения разтвор
След разреждане разтворът е бистър без чужди частици.
За условията на съхранение на разредения лекарствен продукт, вижте точка 6.3.

Преди приложение реконституираните и разредени разтвори трябва да се проверяват визуално за частици и промяна в цвета. Трябва да се използват само бистри и безцветни разтвори без видими частици.

Изхвърляне
Флаконите са само за еднократна употреба. Неизползваните лекарствени продукти трябва да се унищожат.
Неизползваният продукт или отпадъчните материали от него трябва да се изхвърлят в съответствие с местните изисквания.

7. ПРИТЕЖАТЕЛ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА

Рпагта8лУ188 Ссяка гсриЬНка в.г.о.
,1апкоусоуа 1569/2с, 17000 РгаНа 7 Чешка Република

8. НОМЕР(А) НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА

9. ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШАВАНЕ/ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УНОТРЕВА

27-02-2009

10. ДАТА НА АКТУАЛИЗИРАНЕ НА ТЕКСТА

анестетици
Последна редакция Неделя, 05 Ноември 2023 02:14
eXTReMe Tracker