КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА/Upsarin C tabl. eff. x 10; x 20/
1. НАИМЕНОВАНИЕ
UPSARIN C
УПСАРИН С
2.КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Acetylsalicylic acid 0.330 g
Ascorbic acid 0.200 g за една ефервесцентна таблетка от 3.501 g
За помощните вещества виж т.6.1
3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА/Upsarin C tabl. eff. x 10; x 20/
Ефервесцентна таблетка с делителна черта
4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1. Терапевтични показания
Симптоматично лечение на лека до умерена болка и/или фебрилни състояния.
4.2. Дозировка и начин на приложение
Приложение само за възрастни и деца с тегло 30 kg или повече (над 12 години).
Перорално приложение
Една ефервесцентна таблетка се разтваря напълно в чаша с подсладена или обикновена вода, мляко или плодов сок и се изпива веднага.
Редовното приложение води до избягване на флуктуациите на болка или температура. Необходим е интервал от поне 4 часа между отделните приеми.
Поради наличието на витамин С, препоръчително е да се избягва приложението на UPSARIN C в края на деня.
-Лека до умерена болка и/или температурни състояния
Възрастни: максималната дневна доза е 3 g ацетилсалицилова киселина.
Препоръчвана доза: една или две таблетки от 330 пщ като, ако е необходимо дозата се повтаря на интервали от 4 часа, без да се превишават 9 ефервесцентни таблетки на ден.
Пациент в напреднала възраст: максималната дневна доза е 2 g.
Препоръчвана доза: една или две таблетки от 330 пщ, като ако е необходимо дозата се повтаря на интервали от 4 часа, без да се превишават 6 ефервесцентни таблетки на ден.
Деца: максималната дневна доза при деца е 50 mg/kg.
Препоръчвана доза: деца с тегло между 30 и 50 kg (от 12 до 15 години): една таблетка от 330 mg като ако е необходимо дозата се повтаря след 4 часа, без да се надвишават 6 ефервесцентни таблетки на ден.
Приблизителната възраст по отношение на теглото е указана само ориентировъчно.
4.3. Противопоказания/Upsarin C tabl. eff. x 10; x 20/
- известна алергия към салицилати и вещества с подобна активност, особено нестероидни противовъзпалителни средства
- активна пептична язва
- някакво вродено или придобито хеморагично заболяване
- хеморагичен риск
- бъбречни камъни по време на употреба на високи дози витамин С (повече от 1 g) -когато се прилага в аналгетични, антипиретични или противовъзпалителни дози (>500 mg на прием дневно), това лекарство е противопоказано в и от шестия месец на бременността.
- в комбинация с метотрексат, ако последният се употребява в дози надвишаващи 15 mg седмично
- противопоказана е употребата с перорални антикоагуланти, когато салицилатите се използват във високи дози (>3 g дневно)
Като общо правило, не трябва да се прилага в комбинация с:
- перорални антикоагуланти, когато салицилатите се използват дози <3 g дневно
- хепарин
- тиклопидин
- урикозурични средства
- други нестероидни противовъзпалителни средства (за високи дози ацетилсалицилова киселина, т.е. (>3 g дневно при възрастни)
Употребата на това лекарство не се препоръчва по време на кърмене,
4.4. Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба
Специални предупреждения
- При деца с вирусни заболявания (особено варицела и грипоподобни заболявания) е бил наблюдаван Rеуе синдром след прием на ацетилсалицилова киселина. Като предпазна мярка приложението ацетилсалицилова киселина при деца с такива заболявания трябва да се избягва.
Предпазни мерки при употреба:
- ефервесцентни таблетки 330 mg се употребяват само при възрастни и деца с тегло 30 kg или повече (около 12 години)
- ацетилсалицилова киселина не се препоръчва при пациенти с подагра Ацетилсалицилова киселина трябва да се прилага с внимание при следните случаи: -данни в анамнезата за стомашна или дуоденална язва или гастроинтестинални кръвоизливи
-бъбречно увреждане
-астма: началото на астматичните пристъпи в определени индивиди може да е свързано с алергия към нестероидни притивовъзпалителни средства или към ацетилсалицилова киселина. В тези случаи лекарството е противопоказано.
-метрорагия или менорагия (риск от увеличено менструално кръвотечение или продължителност на менструалния период)
-употреба на интраутеринни изделия (виж раздел Взаимодействия с други лекарства и други форми на взаимодействия)
С оглед на антитромбоцитното действие на ацетилсалицилова киселина , което започва при много ниски дози и продължава няколко дни, пациентите са с опасност от хеморагични рискове, които настъпват дори при малки хирургични интервенции (напр. зъбна екстракция).
Употребата на ацетилсалицилова киселина при жени във фертилна възраст може обратимо да потисне способността за забременяване.
В случаи на безсолни или с ниско съдържание на сол диети, съдържанието на натрий: 485 mg трябва да се има предвид при дневния прием.
4.5. Взаимодействия с други лекарства и други форми на взаимодействия
- Перорални антикоагуланти
Включително салтгилатите във високи дози 3 g дневно при възрастни): повишават риска от кръвоизливи (потискат тромбоцитните функции и увреждат гастроинтестиналния тракт в допълнение към изместването на пероралнигге антикоагуланти от местата на свързаване с плазмените протеини).
- Метотрексат използван в дози > 15 mg седмично
Увеличена хематологична токсичност на метотрексат (намален бъбречен клирънс на метотрексат причинен от противовъзпалителните средства най-общо и изместване на метотрексат от местата на свързване с плазмените протеини от салицилатите).
КОМБИНАЦИИ. КОИТО НЕ СЕ ПРЕПОРЪЧВАТ
- Перорални антикоагуланти
Увеличен риск от кръвоизливи (потискане на тромбоцитните функции и увреждане на гастродуоденалната лигавица).
Салицилати в ниски дози: необходимо е мониториране, особено на времето на кървене.
- Други НСПВС
включително салицилати (по 3 g дневно или повече при възрастни)
Увеличен риск от разязвявания и гастроинтестинални кръвоизливи (адитивен синергизъм)
-Хепарин
Увеличен риск от кръвоизливи (потискане на тромбоцитните функции и увреждане на гастроинтестиналната лигавица от салицилати).
За аналгетичен и антилиретичен ефект трябва да се прилагат други субстанции , различни от салицилати (специално парацетамол).
-Тиклопидин
Увеличен риск от кръвоизливи (синергизъм на антитр омбоцитната активност).
Ако комбинацията не може да се избегне е необходимо стриктно клинично и лабораторно мониториране (с измерване на времето на кървене).
- Урикозурични средства
Benzbromarone, probenecide
Намален урикозуричен ефект (конкуриране с елиминацията на пикочна киселина в бъбречните тубули).
Да се употребява друг аналгетик.
КОМБИНАЦИИ.ЗА КОИТО СЕ ИЗИСКВАТ ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ
-Антидиабетни средства
Insulin, chlorpropamide
Увеличени хилогликемични ефекти при високи дози на ацетилсалицилова киселина (хипогликемично действие на ацетилсалициловата киселина и заместване на антидиабетичните средства от местата на свързване с плазмените протеини). Пациентите трябва да се информирани и да се изисква стриктно самостоятелно мониториране на нивата на кръвната захар.
- Глюкокортикоиди (прилагани системно)
Намаляване на кръвните нива на салшгилатите по време на лечение с кортикостероиди и риск от предозиране със салицилати след спиране на тяхната употреба (тъй като елиминацията на салипилатите се увеличава с кортикостероидите). Дозите на салицилатите се коригират по време на едновременно приложение на глюкокортикоиди и след като комбинираната терапия се прекъсне.
-Диуретици, АСЕ инхибитори
При високи дози салицилати: остра бъбречна недостатъчност при дехидрирани пациенти (намалена гломерулна филтрация чрез редуцирана синтеза на бъбречни простагландини). В допълнение намален антихипертензивен ефект.
Рехидратиране на пациентите и мониториране на бъбречната функция при започване на терапията.
-Интерферон- α
Действието на интерферон може да се потисне.
Предпочита се използването на несалицилатни аналгетици и антипиретици.
-Methotrexate използван в ниски дози - по-малки от 15 mg/седмично Увеличена хематологичната токсичност на метотрексат (намален бъбречния клирънс на метотрексат от противовъзпалителните средства най-общо и измества метотрексат от местата на свързване с плазмените протеини на салицилатите).
Пълната кръвна картина трябва да се мониторира седмично през първите седмици на комбинираната терапия.
Активното проследяване е необходимо при случай на увреждане, дори леко на бъбречната функция, както и при пациенти в напреднала възраст.
-Pentoxifylline
Увеличен риск от кръвоизлив.
Изисква се стриктно клинично проследяване и често измерване на времето на кървене.
КОМБИНАЦИИ. КОИТО ТРЯБВА ДА СЕ ИМАТ ПРЕДВИД
- Интраутеринни изделия
Риск (спорен) от намалена ефективност на интраутеринното изделие
-Тромболитици
Увеличен риск от кръвоизливи
- Гастроинтестинални лекарства като магнезий, алуминий и калциеви соли, окиси и хидроокиси
Увеличена бъбречна екскреция на салицилатите чрез алкализиране на урината.
4.6. Бременност и кърмене
БРЕМЕННОСТ
Тератогенният ефект на ацетилсалшщловата киселина е наблюдаван при опити с животни.
Клинични данни, отнасящи се до малформагхии (дърво тримесечие на бремеността)
-Ацетилсалицилова киселина като симптоматично лечение
Резултатите от изследванията изключват ефекти на малформация особено от ацетилсалицилова киселина, когато се приема през първите месеци на бременността.
- Ацетилсалицилова киселина при продължителна терапия
Понастоящем няма достатъно данни за да се оценят малформациите предизвикани от ацетилсалицилова киселина, когато се прилага като продължителна терапия в доза повече от 150 mg дневно по време на първите месеци от бременността
Клинични данни, отнасящи се до феталната токсичност (второ и трето тримесечие на бремеността'):
По време на 4-ти и 5-ти месеци, анализът на големия брой бременности изложени на краткотрайно лечение не е отбелязал особени ефекти на фетална токсичност. Само чрез епидемиологични; изследвания може да се валидизира отсъствието на риск. По време на 6-тия месец на бремеността, ацетилсалициловата киселина като аналгетик, антипиретик и противовъзпалително средство в дози (> 500 mg на прием дневно), подобно на останалите инхибитори на простагландиновата синтеза, може да изложи плода на:
- кардиопулмонарна токсичност с преждевременно затваряне на артериалния канал и белодробна хипертония
- бъбречни дисфункции, които могат да доведат до бъбречни увреждания с олигохидр амнион
-майката и детето в края на бремеността на удължаване времето на кървене
Този антиагрегантен ефект може да се прояви даже и при много ниски дози.
Следователно:
- по време на първите 5 месеци от бремеността:
• ацетилсалицилова киселина като симптоматично лечение може да се предпише при нужда;
• като предпазна мярка за предпочитане е да не се използва за продължително лечение и в дози надвишаващи 150 mg дневно.
- по време на 6-тия месец от бремеността и след това: независимо от изключително ограничения брой на приложение в кардиологията и гинекологията, които изискват специфично мониториране, всички лекарства съдържащи ацетилсалицилова киселина са противопоказани от 6-ти месец на бремеността.
КЪРМЕНЕ
Не се препоръчва прием на ацетилсалицилова киселина по време на кърмене, тъй като преминава в кърмата.
4.7. ЕФЕКТИ ВЪРХУ СПОСОБНОСТТА ЗА ШОФИРАНЕ И РАБОТА С МАШИНИ
няма данни
4.8. НЕЖЕЛАНИ ЛЕКАРСТВЕНИ РЕАКЦИИ/Upsarin C tabl. eff. x 10; x 20/
- Ефекти върху централната нервна система:
• шум в ушите
• усещане за намален слух
• главоболие, което обикновено е признак на предозиране
-Гастроинтестинални ефекти:
• стомашни язви
• гастроинтестинални кръвотечения, които са видими (хематемеза, мелена и др.) или окултни и причина за желязо-дефицитна анемия. Колкото по-високи са дозите, толкова по-голяма е честотата на кръвоизливите, които настъпват.
-Хематологични ефекти:
хеморагичен синдром (кървене от носа, кървене на венците, пурпура и др.) с удължено време на кървене. Действието продължава от 4 до 8 дни след като се спре употребата на ацетилсалицилова киселина. Може да предизвика риск от кървене при пациенти подложени на хирургични операции.
-Реакции на свръхчувствителност:
сенсибилизиращи реакции: едем на Квинке, уртикария, астма, анафилактични реакции.
-Други:
коремни болки
-Високи дози витамин С (над 1 g) могат да предизвикат образуване на оксалатни камъни и камъни от пикочна киселина при определени индивиди, като могат да увеличат хемолизата на пациенти с дефицит на G6PD при форми с хронична хемолиза.
4.9. Предозиране
Предозирането се наблюдава при пациенти в напреднала възраст и особено при малки деца (терапевтично свръхдозиране или често наблюдавано инцидентно отравяне) което може да е фатално.
Клинични симптоми:
• умерена интоксикация: шум в ушите, усещане за намален слух, главоболие, вертиго, гадене са симптоми на предозиране и те могат да се контролират чрез намаляване на дозата.
• тежка интоксикация: температура, хипервентилация, кетоза, респираторна алкалоза, метаболитна ацидоза, циркулаторен колапс, дихателна недостатъчност, значима хипогликемия.
Лечение:
• незабавен прием в болница
• бързо елиминиране чрез стомашна промивка на погълнатите количества
• мониториране на алкално-киселинното равновесие
• форсирана алкална диуреза и хемодиализа или перитонеална диализа ако е необходимо
• симптоматично лечение
5. ФАРМАКОЛОГИЧНИ ОСОБЕНОСТИ
5.1. Фармакодинамични свойства
АНТИПИРЕТИК
(N. Централна нервна система)
5.2. Фармакокинетични особености
Ацетилсалицилова киселина:
Ацетилсалицилова киселина се хидролизира в плазмата до активен метаболит, салицилова киселина. Салициловата киселина се свързва екстензивно с плазмените протеини. Пикови плазмени концентрации се достигат след 2 до 4 часа. Елиминирането чрез урината увеличава рН на урината. Полуживотът на салициловата киселина е от 3 до 9 часа и е дозо-зависим.
Витамин С - резорбира се добре. Ако се преима в по-големи количества от необходимото, излишъкът се елиминира с урината.
5.3 ПРЕДКЛИНИЧНИ ДАННИ ЗА БЕЗОПАСНОСТ
Не е приложимо.
6. ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ
6.1 Списък на помощните вещества :
Glycine
Anhydrous citric acid
Sodium hydrogen carbonate
Sodium benzoate
Povidone
Една ефервесцентна таблетка съдържа 485 mg натрий.
6.2. Несъвместимости
Няма
6.3. Срок на годност
3 години
6.4. Специални условия на съхранение
Да се съхранява под 25°С.
Тубата да се затваря плътно, за да се предпазва от влага.
6.5. Данни за опаковката
Туби (полипропиленови) с по 10 таблетки, кутия с 1 туба Туби (полипропиленови) с по 10 таблетки, кутия с 2 туби
Няма специални изисквания
7. ПРИТЕЖАТЕЛ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
Bristol-Myers Squibb Kft; Szatadsag ter 7;
1054 Будапеща, Унгария
8. HOMEP НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
20020043
9. ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ЗА УПОТРЕБА
08.01.2002
10. ДАТА НА АКТУАЛИЗАЦИЯ НА ТЕКСТА
2006 г.
