КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА/Trimezol tabl. 480 mg x 20/
1. ТЪРГОВСКО ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
TRIMEZOL
2. КОЛИЧЕСТВЕН И КАЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Активни вещества в 1 таблетка: сулфаметоксазол (sulfamethoxazole) 400 mg, триметоприм (trimethoprim) 80 mg
3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА/Trimezol tabl. 480 mg x 20/
Таблетки
4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1. ПОКАЗАНИЯ
продукта микроорганизми като:
• инфекции на урогениталния тракт - остри и хронични уретрити, цистити, пиелонефрити, простатити;
• инфекции на ушите (otitis media) носа и гърлото;
• инфекции на дихателната система - екзацербация на хроничен бронхит, пневмония от Pneumocystis carinii при имуносупресирани пациенти;
• инфекции на стомашно-чревния тракт - дизентерия, салмонелоза, тиф, холера.
4.2. ДОЗИРОВКА И НАЧИН НА ПРИЛОЖЕНИЕ
По лекарско предписание!
Обичайната доза при възрастни и деца над 14 години е 2 таблетки на всеки 12 часа. При тежки инфекции дозата може да се увеличи до 6 таблетки дневно, приети на 2 приема.
За лечение на пневмонии, причинени от Pneumocystis carinii дозата е 80-100 mg/kg/24 h сулфаметоксазол и 16-20 mg/kg/24 h триметоприм на 3-4 приема в продължение на 14-21 дни.
Обичайната дозировка при деца е 30 mg/kg/24 h е сулфаметоксазол и 6 mg/kg/24 h триметоприм, разделени в две еднократни дози. При деца от 5 до 14 години -по 1 таблетка на всеки 12 часа. При деца под 5 години се препоръчва приложението на Trimezol перорална суспенсия.
По време на лечението трябва да се приемат по-голямо количество течности. При необходимост продуктът може да се комбинира с други антибактериални продукти.
Пациенти с бъбречна недостатъчност
При пациенти с увредена бъбречна функция и когато се налага продължително лечение се прилагат по-ниски дози. При пациенти с креатининов клирънс между 30 и 15 mil/min се препоръчва половината от дневната доза. При креатининов клирънс под 15 mil/min продуктът не се прилага.
4.3. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ/Trimezol tabl. 480 mg x 20/
Продуктът не се прилага при свръхчувствителност към активните или някое от помощните вещества, включени в състава на продукта.
Trimezol не се прилага и при пациенти с мегалобластна анемия, причинена от недостиг на фолиева киселина, както и при пациенти с вроден недостиг на глюкозо-6 фосфат-дехидрогеназата.
4.4. СПЕЦИАЛНИ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ И СПЕЦИАЛНИ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ ЗА УПОТРЕБА
Trimezol се прилага с повишено внимание при пациенти с нарушена бъбречна или чернодробна функции, както и при пациенти с недостатъчност на фолиева киселина (напреднала възраст, хроничен алкохолизъм, пациенти на антиконвулсивна терапия, пациенти със синдром на малнутриция или малабсорбция).
Продуктът се прилага с повишено внимание при тежки алергии и пациенти с бронхиална астма.
В редки случаи Trimezol може да стане причина за развитие на псевдомембранозен колит. Това налага наблюдение за поява на диария по време на лечението.
Продължително лечение с продукта може да доведе до потискане на нормалната чревна флора с развитие на клостридии и кандиди, които могат да причинят тежки колити. При поява на тежко разстройство лечението трябва да се прекрати и да се приложи адекватно лечение.
При пациенти на продължително лечение, пациенти над 65 години и такива с недостатъчност на фолиевата киселина се препоръчва контрол на хематологичните показатели.
Триметопримът може да повлияе резултатите от изследването на плазмения креатинин при методи, базирани на използването на пикринова киселина.
4.5. ЛЕКАРСТВЕНИ И ДРУГИ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Сулфонамидите могат да изместят метотрексата от плазмените протеини, което да повиши концентрацията му в кръвта. Поради това комбинацията не е показана.
Комбинираното прилагане на Trimezol с тиазидни диуретици при пациенти в напреднала възраст може да доведе до тромбоцитопения с пурпура. Продуктът може да доведе до удължаване на протромбиновото време при пациенти, приемащи варфарин.
Trimezol може да потисне чернодробния метаболизъм на фенитоин дори приет в нормални дозировки. При комбинирано прилагане трябва да се има предвид възможността от достигане на токсични нова и настъпване на токсични ефекти на фенитоин.
Салицилатите усилват сулфонамидното действие. Антиацидните продукти намаляват резорбцията на сулфаметоксазола.
Барбитуратите усилват токсичността на триметроприма. Едновременното приложение на инсулина с Trimezol засилва хипогликемичния му ефект. Същото се наблюдава и при пероралните антидиабетични продукти
Продуктът повишава серумното ниво на дигоксина при едновременно приложение. Това налага мониториране на серумното ниво на дигоксина. При едновременно приемане с индометацин се наблюдава повишено ниво на сулфаметоксазола.
Ефективността на трицикличните антидепресанти може да бъде намалена при комбинирано приложение.
4.6. БРЕМЕННОСТ И КЪРМЕНЕ
Trimezol не се прилага по време на бременността и в периода на кърмене, тъй като сулфонамидите преминават през плацентата, отделят се и в майчиното мляко и могат да предизвикат керниктер у плода и кърмачето.
4.7. ЕФЕКТИ ВЪРХУ СПОСОБНОСТТА ЗА ШОФИРАНЕ И РАБОТА С МАШИНИ
Продуктът не оказва влияние върху способността за шофиране и работа с машини.
4.8. НЕЖЕЛАНИ ЛЕКАРСТВЕНИ РЕАКЦИИ/Trimezol tabl. 480 mg x 20/
При лечение с Trimezol могат да се появят следните нежелани реакции:
• гастроиятестинални - епигастрални болки, безапетитие, гадене, хепатит, холестатична жълтеница, повишение на серумните трансаминази и билирубина, псевдомембранозен колит, панкреатит;
• хематологични - левкопения и тромбопения са редки и преходни, неутропения, хемолитична анемия, мегалобластна анемия;
• алергични - синдром на Stevens-Johnson, токсична епидермална некролиза, анафилаксия, алергичен миокардит, erythema multiforme, exfoliative dermatitis, angioedema, Hermoch-Schoenlein purpura, генерализирани алергични реакции, генерализирани кожни обриви, фотосензибилизация, пруритус, уртикария, periarteritis nodosa, lupus erithematosus;
• генитоуринарни - бъбречна недостатъчност, интерстициален нефрит, повишение на креатинина, токсична нефроза с олигурия и анурия, кристалурия;
• неврологични - асептичен менингит, конвулсии, периферен неврит, атаксия, световъртеж, главоболие;
• смесени - умора, безсилие.
4.9. ПРЕДОЗИРАНЕ
При остро предозиране могат да се наблюдават анорексия, гадене, колики, повръщане, обърканост, загуба на ориентация. Могат да се срещнат и пирексия, и кристалурия. Късно се проявяват иктер и промени в кръвната картина. Според степента на предозиране да се предприеме промивка на стомаха, форсирана диуреза, прилагане на натриев бикарбонат и фолиева киселина, в тежки случаи-хемодиализа.
При продължително приемане на високи дози могат да се наблюдават симптоми на хронично предозиране - потискане на костния мозък (тромбоцитопения, левкопения, мегалобластна анемия). Прилага се лечение с левковорин 5 до 15 mg/Дневно.
5. ФАРМАКОЛОГИЧНИ ДАННИ
5.1. ФАРМАКОДИНАМИЧНИ СВОЙСТВА
АТС код J 01Е Е 01
Двете активни съставки на Trimezol в съотношение 5:1 действат синергично. Сулфаметоксазол потиска бактериалния синтез на дихидрофолиевата киселина, а триметоприм - продукцията на тетрафолиевата киселина. Така двете активни вещества потискат две стъпки в биосинтеза на нуклеиновите киселини и белтъците в много бактерии. Антибактериалната им активност включва:
• чувствителни видове - Escherihia coli, Klebsiella, Proteus spp., Citrobacter, Salmonella, Shigella, Haemophilus, Vibrio cholerae, Listeria, Pneumocystis karinii, Toxoplasma;
• видове c променлива чувствителност - Streptococcus A, Pneumococcus, Serratia, Enterobacter, Providencia, Staphylococcus;
• резистентни видове - Enterococcus, Pseudomonas, Campylobacter, Анаероби (по-голямата част), Meningococcus, Gonococcus; комбинацията е неактивна спрямо Treponema и Mycoplasma.
5.2. ФАРМАКОКИНЕТИЧНИ СВОЙСТВА
Приложени перорално сулфаметоксазол и триметоприм се абсорбират бързо до 90%. Максималните плазмени концентрации се достигат за 2 до 4 часа. След перорално приложение на еднократна доза от 10 mg/kg сулфометоксазол и 2 mg/kg триметоприм, максималните плазмени концентрации са между 35 до 40 μg/ml за сулфаметоксазол и от 0,5 до 1,0 μg/ml за триметоприм. Полуживотьт на сулфаметоксазол е от 9 до 11 часа, а този на триметоприм - от 10 до 12 часа. При деца плазменият полуживот на двете лекарствени вещества е по-кратък. Лекарствените вещества дифундират бързо в телесните тъкани и течности -ликвор, средно ухо, сливици и слюнка, бели дробове и бронхиални секрети, простатна жлеза и семенна течност, вагинални секрети и кости. Свързването с плазмените протеини е 66 % за сулфаметоксазол и 45 % за триметоприм.
В кръвта и урината сулфометоксазол се открива в първоначалната си форма и метаболизиран (около 85%); метаболитите са бактериално неактивни. Триметоприм се открива главно под формата на неметаболизирано съединение (75%); някои метаболити са бактериологично активни.
Елиминирането на Trimezol е основно чрез урината (80% от приложената доза за период от 72 часа) в метаболизирана форма или в непроменена форма (20% за сулфаметоксазол и 50% за триметроприм). Една част се екскретира чрез жлъчката, където концентрациите са близки до плазмените, но тъй като се реабсорбира в червата, само малка част от триметоприм (4%) се елиминира чрез фекалиите.
и двете лекарствени вещества подлежат на хемодиализа.
5.3. ПРЕДКЛИНИЧНИ ДАННИ ЗА БЕЗОПАСНОСТ
Не са провеждани изследвания за мутагенност на комбинацията. За триметоприм е доказано, че не притежава мутагенна активност. При дози 500 пъти надвишаващи плазмената концентрация у човека не се установява хромозомно увреждане на овариални клетки у китайски хамстери.
Не се установява потискане на фертилитета при дози над 70 mg/kg/24 h триметоприм и 350 mg/kg/24 h сулфаметоксазол при плъхове.
6. ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ
6.1. СПИСЪК НА ПОМОЩНИТЕ ВЕЩЕСТВА
Wheat starch
Cellulose, microcristalline
Magnesium stéarate
Hydroxypropyl cellulose
6.2. ФИЗИКО - ХИМИЧНИ НЕСЪВМЕСТИМОСТИ
Няма
6.3. СРОК НА ГОДНОСТ
3 (три) години от датата на производство.
6.4. СПЕЦИАЛНИ УСЛОВИЯ НА СЪХРАНЕНИЕ
При температура под 25 oС.
6.5. ДАННИ ЗА ОПАКОВКАТА
Trimezol таблетки по 480 mg в блистер в PVC/алуминиево фолио, два блистера в опаковка
6.6. ПРЕПОРЪКИ ПРИ УПОТРЕБА
Няма
7. ИМЕ И АДРЕС НА ПРИТЕЖАТЕЛЯ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
"Балканфарма - Холдинг" АД гр. София, бул."Мария Луиза "№2
8. РЕГИСТРАЦИОНЕН № В РЕГИСТЪРА ПО ЧЛ. 28 ОТ ЗЛАХМ
9. ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШАВАНЕ ЗА УПОТРЕБА НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
Протокол №428/11.12.1978 год.
10. ДАТА НА АКТУАЛИЗАЦИЯ НА ТЕКСТА
Януари 2003 год.
