КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА/Trimductal tabl. film. 20 mg x 60/
1. НАИМЕНОВАНИЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
TRIMDUCTAL 20 mg film-coated tablets
ТРИМДУКТАЛ 20 mg филмирани таблетки
2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Всяка филмирана таблетка съдържа активно вещество триметазидинов дихидрохлорид (trimetazidine dihydrochloride) 20 mg.
Помощни вещества: лактоза монохидрат, оцветители Е 110, Е 124.
За пълния списък на помощните вещества виж т. 6.1.
3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА/Trimductal tabl. film. 20 mg x 60/
Филмирана таблетка.
4.КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1. Показания
• Продължителна терапия на ИБС: профилактика на пристъпите на стенокардия (като монотерапия или в комбинация с други лекарствени продукти);
• Лечение на кохлеовестибуларни нарушения от исхемичен произход (световъртеж, шум в ушите, хипоакузия).
4.2. Начин на приложение и дозировка
Дозировка
Дозата е една таблетка от 20 mg триметазидин три пъти дневно по време на хранене.
Специални популации
Пациенти с бъбречно увреждане
При пациенти с умерена степен на нарушение на бъбречната функция (креатининов клирънс 30-60 ml/min) (вж. точки 4.4 и 5.2) препоръчителната доза е 1 таблетка от 20 два пъти дневно, т.е. една сутрин и една вечер по време на хранене.
Пациенти в старческа възраст
При пациенти в старческа възраст е възможна повишена експозиция на триметазидин, поради възрастово обусловено намаляване на бъбречните функции (вж. точка 5.2). При пациенти с умерено нарушение на бъбречната функция (креатининов клирънс 30-60 ml/min, препоръчваната доза е 1 таблетка от 20 mg два пъти дневно, т.е. една сутрин и една вечер по време на хранене. Корекцията на дозата чрез титриране при пациенти в старческа възраст трябва да става с повишено внимание (вж. точка 4.4).
Педиатрична популация
Безопасността и ефикасността на триметазидин при деца на възраст под 18 години не са установени. Липсват данни.
Начин на приложение
Прилага се перорално по време на хранене с вода.
4.3. Противопоказания/Trimductal tabl. film. 20 mg x 60/
- Свръхчувствителност към активното или към някое от помощните вещества;изброени в точка 6.1;
- Болест на Паркинсон, паркинсонови симптоми, тремор, синдром на неспокойните крака и други свьрзани двигателни нарушения;
- Тежка степен на бъбречно увреждане (креатининов клнрънс <30 ml/min).
4.4. Специални предупреждения и предпазни мерки
Триметазидин може да причини или да влоши паркинсоновите симптоми (тремор, акинезия, хипертонус), които трябва да се изследват регулярно, особено при пациенти в старческа вьзрасг. В случай на съмнение, пациентите трябва да бъдат насочени към невролог за съответни изследвания.
Появата на двигателни нарушения, като например паркинсонови симптоми, синдром на неспокойните крака, тремор. нестабилност на походката са основание за окончателно прекратяване на лечението с триметазидин.
Подобни случаи са много редки и обикновено обратими след спиране на лечението. При болшинството от пациентите, които се възстановяват, симптомите изчезват до 4 месеца след прекратяване на лечението с триметазидин. Ако симптомите продължат повече от 4 месеца след спиране на приема на лекарството, трябва да се потърси мнението на невролог.
Може да се стигне до падания, свързани с нестабилност в походката или хипотония, по-специално при пациенти на антихипертензивно лечение (вж. точка 4.8).
Трябва да се действа много внимателно при предписване на триметазидин на пациенти, при които се очаква повишена експозиция:
- умерено нарушение на бъбречната функция (вж. точки 4.2 и 5.2),
- пациенти в старческа възраст над 75 години (вж. точка 4.2).
Този лекарствен продукт съдържа лактоза.
Пациенти с редки наследствени проблеми на непоносимост към галактоза, лактазен дефицит на Lapp или глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да приемат лекарството.
Съдържащите се като помощни вещества оцветители Е 110 и Е 124 могат да предизвикат алергични реакции.
4.5. Лекарствени и други взаимодействия
Не са съобщавани случаи на взаимодействие с други лекарства.
4.6. Бременност и кърмене
Бременност
Триметазидин не показва ембриотоксично и тератогенно действие при опити върху животни.
Поради недостатъчен клиничен опит относно безопасността на триметазидин не се препоръчва употребата му по време на бременност.
Кърмене
Поради липса на данни за екскрецията на продукта с кърмата, не се препоръчва употребата му по време на кърмене.
4. 7. Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Триметазидин не е показал хемодинамични ефекти при клиничните проучвания, въпреки, че случаи на замаяност и сънливост са наблюдавани при постмаркетинговия опит (вж. точка 4.8. ,което би могло да повлияе способността за шофиране и работа с машини.
4.8. Нежелани лекарствени реакции/Trimductal tabl. film. 20 mg x 60/
Изброените по-долу нежелани лекарствени реакции са класифицирани по честота и според системно- органния клас (СОК). Категориите по честота се дефинират като: много чести (> 1/10), чести (> 1/100 до <1/10), нечести >(1/1000 до <1/100), редки (> 1/10000 до <1/1 000), много редки (<1/10 000), с неизвестна честота (от наличните данни не може да бъде направена оценка).
| Системно-органни класове | Честота | Предпочитан термин |
| Нарушени» на нервната система | Чести С неизвестна честота С неизвестна честота |
Замаяност, главоболие Паркинсонови симптоми (тремор, акииетия, хипертонус), нестабилност на походката, синдром на неспокойните крака, други свързани двигателни нарушения, обикновено обратими след спиране на лечението Нарушения в съня (безсъние, сънливост) |
| Сърдечни нарушения | Редки | Палпитации, екстрасистоли,тахикардия |
| Съдови нарушения | Редки | Артериална хипотония,ортостатична хипотония, която може да бъде съпроводена с неразположение, виене на свят, припадане, особено при пациенти, приемащи антихипертензивно лечение, зачервяване на яйцето |
| Стомашно-чревни нарушения | Чести С неизвестна честота |
Коремна болка, диария,диспепсия, гадене и повръщане Запек |
| Нарушения на кожата и подкожната тъкан | Чести С неизвестна честота |
Обрив, пруритус. уртикария Остра генерализирана екзантемна пустулоза(АGEР), ангноедем |
| Обши нарушения и ефекти на мястото на приложение | Чести | Астения |
| Нарушения на кръвта и лимфната система | с неизвестна честота | Агрунулоцитоза Тромбоцитопения Тромбоцитопенична пурпура |
| Хепатобилиарни нарушения | С неизвестна честота | Хепатит |
4. 9. Предозиране
До този момент не са съобщавани случаи на предозиране.
5. ФАРМАКОЛОГИЧНИ ДАННИ
5.1. ФАРМАКОДИНАМИЧНИ СВОЙСТВА
АТС code -С01ЕВ15
Фамакотерапевтична група: Други сърдечно-съдови антиангинозни продукти.
Механизъм на действие
Триметазиднн нормализира енергийния метаболизъм в клетките, изложени на хипокция или исхемия като предотвратява намаляването на вътреклетъчния АТФ. По този начин триметазидин осигурява нормалното функциониране на трансмембранния натриево-калиев транспорт, поддържайки клетъчната хомеостаза. Триметазидин инхибира р-окислението на мастните киселини чрез блокиране на дълговерижната 3-кетоацил СоА тиолаза, с което се усилва окислението на глюкозата. В исхемичната клетка, енергията получена чрез окислението на глюкоза изисква по-малък разход на кислород в сравнение с процеса на р-окисление. Потенциирането на окислението на глюкоза оптимизира енергийните процеси в клетката като по този начин поддържа подходящ енергиен метаболизъм в периода на исхемията. С пренасочването на енергийния метаболизъм от окислението на мастните киселини към окислението на глюкозата могат да се обяснят антиангинозните свойства на триметазидин.
Триметазидин намалява миграцията и инфилтрацията на полинуклеарните неутрофили в исхемичните и реперфузирани зони на миокарда; намалява размерите на експериментален инфаркт; не оказва съществено влияние върху системното кръвообращение.
Фармакодинамични ефекти
При пациенти с исхемична болест на сърцето, триметазидин действа като метаболитен агент, който запазва вътреклетъчните нива на високоенергийни фосфати в миокарда.
Антиисхеминните ефекти се постигат без да са придружени от хемодинамични ефекти.
Клинична ефикасност и безопасност
Клиничните проучвания са демонстрирали ефикасността и безопасността на триметазидин при лечението на пациенти с хронична ангина пекторис, приложен или самостоятелно, или когато ползите от други антиангинозни лекарствени продукти са били недостатъчни.
В рандомизирано, двойносляпо, плацебо контролирано проучване с 426 пациенти (ТВДМРОЦ-П), триметазидин (60 mg дневно), добавен към метопролол 100 mg дневно (50 mg два пъти дневно) в продължение на 12 седмици, статистически значимо подобрява резултатите на параметрите на тестовете с физическо натоварване и клиничните симптоми в сравнение с плацебо: обща продължителност на теста с физическо натоварване +20,1 сек., р= 0,023, общо работно натоварване +0,54 МЕТ, р=0,001, време до настъпване на SТ-депресия от 1 mm +33,4 сек., р=0,003, време до настъпване на ангинозна болка +33,9 сек., р<0,001, ангинозни пристъпи на седмица -0,73, р=0,014 и консумация на бързо действащи нитрати на седмица -0,63, р=0,032, без хемодинамични промени.
В рандомизирано, двойносляпо, плацебо контролирано проучване с 223 пациенти (Sellier), една таблетка от 35 mg триметазидин с изменено освобождаване (два пъти дневно), добавена към 50 mg атенолол (еднократно дневно) в продължение на 8 седмици, води до значително повишаване (+34.4 сек., р=0,03) на времето до настъпване на в Т-депресия от 1 тт при теста с физическо натоварване, в подгрупата пациенти (п=173), в сравнение с плацебо, 12 часа след приема на лекарството. Значима разлика, бе също доказана, за времето до поява на ангина пекторис (р = 0,049). Не може да се намери
значима разлика между групите, за другите вторични крайни точки(обща продължителност на теста с физическо натоварване, общо работно натоварване и клинични крайни точки).
При 1962 пациенти, в тримесечно рандомизирано, двойно-сляпо проучване (проучването Vasco), на върха на атенолол 50 т^ден, две дози на триметазидин (70 mg/ден и 140 mg /ден) са били изследвани в сравнение с плацебо. В общата популация, включваща асимптоматични и симптоматични пациенти, триметазидин не успя да демонстрира ползи едновременно при ергометричните (обща продължителност на теста с физическо натоварване, време до настъпване на SТ-депресия от 1 тт и време до поява на ангина) и клиничните крайни точки. Въпреки това, в подгрупата на симптоматични пациенти (n = 1574), определени в пост-хок анализа, триметазидин (140 mg значимо подобрява общата продължителност на теста с физическо натоварване ( +23,8 сек. спрямо +13,1 сек. при плацебо, р = 0,001) и времето до поява на ангинозна болка (+46,3 сек. спрямо +32,5 сек. при плацебо, р = 0,005).
5.2. Фармакокинетични свойства
Абсррбция:
след перорално приложение триметазидин се резорбира бързо. Максимална плазмена концентрация от 55 ng/ml се достига за по-малко от 2 часа след еднократен прием на 2 mg триметазидин.
Разпределение:
при многократно приемане равновесна плазмена концентрация се достига след 24 до 36 часа и остава стабилна до края на курса на лечение. Обемът на разпределение на триметазидин е 4,8 l/kg ,което предполага добро разпределение в тъканите. Свързването с плазмените протеини е около 16%.
Елиминиране:
триметазидин се екскретира предимно с урината, основно в непроменен вид. Периодът на полуелиминиране е около 6 часа.
Фармакокинетика при особени случаи
При бъбречна недостатъчност t1/2 се удължава.
5.3. Предклинични данни за безопасност
LD50 на триметазидинов дихидрохлорид интравенозно при мишки - 150 mg/kg. Не са установени данни за тератогенен ефект при изследвания върху животни.
6. ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ
6.1 Списък на помощните вещества
микрокристална целулоза
лактоза монохидрат
прежелатинизирано нишесте
повидон К 25
талк
магнезиев стеарат
Филмово покритие:
Опадрай II 85 Б 25305 (поливинилов алкохол, макрогол 3350, талк, понсо 4 R (Е 124), сънсет жълто (Е 110), титаниев диоксид (Е 171))
6.2 Несъвместимости
Не са установени.
6.3 Срок на годност
3 години
6.4 Специални условия на съхранение
Да се съхранява в оригиналната опаковка, на сухо и защитено от светлина място, при температура под 25°С.
6.5 Вид и съдържание на опаковката и специални приспособления за употреба, приложение или имплантиране
15 филмирани таблетки в блистер от РУС/алуминиево фолио;
4 блистера в картонена кутия, заедно с листовка.
6.6 Специални предпазни мерки при изхвърляне н работа
Неизползваният лекарствен продукт или отпадъчните материали от него трябва да се съответствие с местните изисквания.
7. ПРИТЕЖАТЕЛ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
СОФАРМА АД
ул. Илиенско шосе 16,1220 София, България
8. НОМЕР(А) НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
№20080137
9. ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШАВАНЕ/ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
Дата на първо разрешаване: 24.07.2008
10. ДАТА НА АКТУАЛИЗИРАНЕ НА ТЕКСТА
Септември, 2012
