КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА/Tobrex oint. eye 3 mg/g - 3,5 g/
1.ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
TOBREX маз за очи
2.КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
1 g маз съдържа 3 mg тобрамицин (tobramycin).
За пълния списък на помощните вещества, виж точка 6.1.
3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА/Tobrex oint. eye 3 mg/g - 3,5 g/
Маз за очи.
TOBREX е бяла до почти бяла хомогенна маз за очи.
4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1 Терапевтични показания
За лечение на повърхностни инфекции на окото и неговите придатъци, предизвикани от чувствителни патогени (виж точка 5.1).
4.2 Дозировка и начин на приложение
За очно приложение.
Употреба при юноши, възрастни, включително и пациенти в напреднала възраст
При леки до умерени болестни състояния, обичайната доза е малко количество (лентичка с дължина приблизително 1,5 cm) от лекарствения продукт в конюнктивния сак на засегнатото око(очи), два или три пъти дневно.
При тежки болестни състояния, обичайната доза е малко количество (лентичка с дължина приблизително 1,5 cm) от лекарствения продукт в засегнатото око (очи) на всеки три до четири часа през първите два дни, и след това по два или три пъти дневно докато премине инфекцията.
Както и при други антибиотици, трябва да се следи бактериалният отговор към лечението.
Обичайната продължителност на лечението е 7-10 дни.
TOBREX маз за очи може да се прилага вечер едновременно с TOBREX капки за очи, разтвор през деня.
Препоръчва се внимателно затваряне на клепача и притискане на назолакрималния канал. Това може да намали системната абсорбция на прилаганите в окото лекарствени продукти и като резултат се намаляват системните нежелани лекарствени реакции.
При използване на повече от един офталмологичен лекарствен продукт за локално приложение е необходим интервал от десет до петнайсет минути помежду им. Мазта за очи трябва да се постави последна.
Употреба при деца
Установена е безопасността и ефикасността при използване на TOBREX капки за очи, разтвор при педиатрични пациенти, включително новородени, с конюнктивити с дозировка пет пъти дневно в продължение на 7 дни.
Употреба при пациенти с чернодробни и бъбречни увреждания
Не са проведени проучвания с TOBREX при пациенти с чернодробни и бъбречни увреждания Но поради ниската системна абсорбция на тобрамицин след локално приложение на лекарствения продукт, не е необходима специална дозировка.
Начин на приложение
За да се избегне евентуално замърсяване на накрайника или мазта, трябва да се внимава да не се докосват клепачите, заобикалящата ги област или други повърхности с накрайника на тубата.
4.3 Противопоказания/Tobrex oint. eye 3 mg/g - 3,5 g/
Свръхчувствителност към тобрамицин или някое от помощните вещества.
4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба
Чувствителността към локално прилагани аминогликозиди при някои пациенти може да се прояви, обикновено като сърбеж в областта на клепача, оток, хиперемия на конюнктивата. Ако се прояви реакция на чувствителност, употребата на лекарствения продукт трябва да се преустанови.
Както и при други антибиотици, продължителната употреба може да доведе до бърз растеж на нечувствителни организми, включително гъбички. В случай на развитие на супер инфекция, трябва да се започне подходящо лечение.
Приложението на мази за очи, може да забави заздравяването на роговицата.
Пациентите трябва да бъдат информирани да не носят контактни лещи при наличие на очна инфекция.
4.5 Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Не са провеждани специфични проучвания за взаимодействията на TOBREX с други лекарства.
Взаимодействия са докладвани след системно приложение на тобрамицин. Системната абсорбция на тобрамицин след локално очно приложение е толкова ниска, че рискът от някакво взаимодействие е минимален.
4.6 Бременност и кърмене
Няма достатъчно данни за безопасността на употреба по време на бременност и кърмене при хора.
Бременност
Не са провеждани адекватни и контролирани проучвания с TOBREX при бременни жени. Изследване на перорално и парентерално приемане на аминогликозиди (включително тобрамицин) при бременни не показва забележим риск за плода. Въпреки това, аминогликозидите преминават през плацентата и трябва да се вземе предвид влиянието им върху плода или новороденото, ако се приемат по време на бременността. Въпреки, че няма убедително доказателство, че аминогликозидите са тератогенни, ототоксични нефротоксични за плода, трябва да се допусне, че тези въздействия са възможни. Виж точка 5.3 относно проучвания при бременни животни.
При бременни TOBREX трябва да се използва само, ако потенциалните ползи от лечението оправдават риска за плода.
Кърмачки
При системно лечение, тобрамицинът преминава в човешкото мляко в количества, които могат да повлияят на детето.
Не е известно дали локалното приложение на TOBREX може да доведе до системна абсорбция на тобрамицин, която да е причина за забележими количества в човешкото мляко. Когато се прилага локално, системното излагане е ниско и рискът от употребата на TOBREX се оценява като нисък, но това трябва да се има предвид когато лекарственият продукт се изписва на жени, които кърмят.
Тъй като много лекарствени продукти се отделят в човешкото мляко, трябва да се обмисли временно прекратяване на кърменето, докато се прилага TOBREX.
4.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Както е при употребата на всички мази за очи, и тук е възможно да се появи краткотрайно замъгляване или нарушения в зрението, които да повлияят способността за шофиране или работа с машини. Ако се появи краткотрайно замъгляване на зрението, пациентът трябва да изчака зрението му да се проясни преди да шофира или да работи с машини.
4.8 Нежелани лекарствени реакции/Tobrex oint. eye 3 mg/g - 3,5 g/
Най-честите нежелани лекарствени реакции, свързани с употребата на TOBREX са развитие на свръхчувствителност и поява на локализирана очна токсичност, проявяваща се със сърбеж и оток на клепачите, и с хиперемия на конюнктивата, Тези реакции се наблюдават при по-малко от три на сто от пациентите лекуваните с TOBREX. Подобни нежелани лекарствени реакции се отчитат и при локално приложение на други аминогликозидни антибиотици.
Очни нежелани реакции
Чести: локализирана очна токсичност и свръхчувствителност, сърбеж и оток на клепача, и хиперемия на конюнктивата.
4.9 Предозиране
Клиничните признаци и симптоми на предозиране с TOBREX (точковидни кератити, еритем, повишено слъзоотделяне, оток и сърбеж в клепача) могат да наподобяват нежелани лекарствени реакции, наблюдавани при някои пациенти.
Локалното предозиране на TOBREX може да се отстрани от окото(очите) чрез промиване с хладка вода.
5. ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
5.1 Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: офталмологични; противовъзпалителни; антибиотици
АТС код:S 01 AA12
Тобрамицинът е мощен, широко спектърен, бързо действащ бактерициден аминогликозиден антибиотик. Той упражнява основния си ефект върху бактериалните клетки чрез инхибиране на полипептидното свързване и синтезата на нови белтъци от рибозомите.
Спектър на антибактериална активност
Предложени са следните долни граници на MIC, разделящи чувствителните от средно чувствителните организми и средно чувствителните от резистентните организми: S < 4mg/ml, R > 8 mg/ml.
Честотата на резистентност може да варира с времето и според географско разположение при отделните видове, което налага необходимостта от взимане под внимание на данните относно резистентността в дадения район, особено при лечение на тежки инфекции. Тази информация дава само приблизително вероятността микроорганизмите да са резистентни към тобрамицина в TOBREX. Тук са представени само тези бактериални видове, които обикновено предизвикват повърхностни очни инфекции, като конюнктивити.
Тези определени долни граници, които класифицират видовете като чувствителни или резистентни са полезни при предклинично предсказване ефикасността на антибиотици, които се прилагат системно. Когато обаче антибиотикът се прилага локално в много високи концентрации, директно върху местата на инфекция, тези минимални долни граници не са приложими. Повечето видове, които са класифицирани като резистентни при системно приложение на антибиотика са податливи на локално лечение.
Патогени, причиняващи повърхностни очни инфекции, които са били успешно третирани при клинични изследвания, са отбелязани със звезда в списъка по-долу.
ЧУВСТВИТЕЛНИ ВИДОВЕ
Аеробни Грам-положителни микроорганизми
Corynebacterium *
Staphylococcus aureus * (метицилин-чувствителен)
Стафилококи, коагулозо-отрицателни* (метицилин-чувствителни)
Аеробни Грам-отрицателни микроорганизми
Acinetobacter species*
Escherichia coli*
Haemophilus influenzae*
Klebsiella *species
Moraxella species
Morganella morganii *
Pseudomonas aeruginosa*
РЕЗИСТЕНТНИ ВИДОВЕ
Аеробни Грам-положителни микроорганизми
Staphylococcus* (метицилин-резистентен a)
Streptococcus pneumoniae*
Streptococcus species*
* Честотата на резистентност към метицилин може да достигне до 50% от всички стафилококи в някои европейски страни.
Забележка:
При локално очно приложение, in situ концентрациите са по-високи от плазмените концентрации. Някои предположения са свързани с кинетиката на in situ концентрациите, на локалните физио-химични условия, които може би променят антибиотичната активност и стабилността на продукта в условия in situ.
Друга информация
Кръстосаната резистентност между амонигликозиди, като гентамицин и тобрамицин, се дължи на чувствителността към същите класове ензимни модификации Аденилтрансфераза (ANT) и Ацетилтрансфераза (АСС). Съществува и променяща се чувствителност към други класове модифициращи ензими между аминогликозидните антибиотици.
Най-честият механизъм на придобита резистентност към аминогликозиди е антибиотична инактивация чрез плазмид- или транспозон-кодирани модифициращи ензими.
5.2 Фармакокинетични свойства
Не са провеждани клинични фармакокинетични проучвания с TOBREX маз за очи. Плазмените нива на тобрамицин не са измерими при 9 от 12 индивида, на които е приложена една капка от офталмологична суспензия, съдържаща тобрамицин 0,3% и дексаметазон 0,1%, във всяко око четири пъти дневно, в два последователни дни. Най-високото измерено ниво е 0,25 μg/ml, което е осем пъти по-ниско от 2 μg/ml концентрация, която е под прага свързан с риск от нефротоксичност.
Тобрамицинът се отделя бързо и пълно с урината чрез гломерулна филтрация, основно като непроменено лекарство. Плазменият едиминационен полуживот е приблизително два часа с клирънс от 0,04 l/hr/kg и обем на разпределение от 0,26 l/kg. Свързването на тобрамицин с плазмените протеини е по-малко от 10%. Пероралната бионаличност на тобрамицин е ниска (<1%).
5.3 Предклинични данни за безопасност
Системната токсичност на тобрамицин е установена. Системната експозиция на тобрамицин при токсични дози, значително над тези наблюдавани при локално очно приложение, може да се свърже с нефротоксичност и ототоксичност.
Мутагенност
In vitro и in vivo проучвания с тобрамицин не показват мутагенен потенциал.
Влияние върху плода
Тобрамицинът преминава през плацентата в кръвообръщението на плода и амниотичната течност. Проучвания при животни, при които майката системно приема високи дози тобрамицин по време на органогенезата показват, че това води до бъбречна токсичност и ототоксичност в ембрионите. Други изследвания с тобрамицин, проведени при плъхове и зайци с дози до 100 mg/kg/дневно, приемани парентерално (> 400-пъти от максималната клинична доза), не показват нарушение на фертилитета или увреждане на плода.
При бременни TOBREX трябва да се използва само, ако потенциалните ползи от лечението оправдават риска за плода.
Не са проведени изследвания за оценка на канцерогенния потенциал на тобрамицин.
6. ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ
6.1 Списък на помощните вещества
Хлорбутанол, безводен
Течен парафин
Бял вазелин
6.2 Несъвместимости
Не са провеждани проучвания за специфични несъвместимости.
6.3 Срок на годност
3 години.
Да не се използва повече от 4 седмици след първото отваряне.
6.4 Специални условия на съхранение
Да се съхранява под 25°С.
Да не се замразява.
Да се съхранява на място, недостъпно за деца.
Да се съхранява в плътно затворена опаковка.
6.5 Данни за опаковката
Алуминиева туба с епокси-фенолно покритие, с полиетиленов накрайник и полиетиленова капачка.
Следният вид опаковка е в продажба: картонена кутия, съдържаща 1 туба от 3,5 g.
6.6 Специфични предпазни мерки при изяхвърляне на използван лекарствен продукт иди отпадъчни материали от него
Няма специални изисквания.
7. ПРИТЕЖАТЕЛ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
Алкон България ЕООД
ул.Димитър Манов 10, ет.1 София 1408, България
8. НОМЕР(А) НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
II-4864/27.02.2002
9. ДАТА НА ПЪРВОТО РАЗРЕШАВАНЕ/ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
27.02.2002
10. ДАТА НА АКТУАЛИЗИРАНЕ НА ТЕКСТА
Септември 2006.
