Листовки на лекарства Листовките направени достъпни за вас

.... Това, че може да купувате някои лекарства без лекарско предписание, не означава, че те не могат да предизвикват нежелани реакции.....

Начало » Лекарства » t » Thioctacid 600 HR tabl. film 600 mg x 30; x 60; x 100/Тиоктацид

Thioctacid 600 HR tabl. film 600 mg x 30; x 60; x 100/Тиоктацид

Оценете статията
(0 оценки)

Thioctacid  600 HR tabl. film 600 mg x 30;  x 60; x 100/Тиоктацид


Original PDF

КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА/Thioctacid  600 HR tabl. film 600 mg x 30;  x 60; x 100/

1. ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ

Тиоктацид® 600 HR 600 mg филмирани таблетки
Thioctacid® 600 HR 600 mg film-coated tablets

2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ

1 филмирана таблетка съдържа 600 mg тиоктова киселина {thioctic acid) като лекарствено вещество.
За пълния списък на помощните вещества, вижте точка 6.1.

3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА/Thioctacid  600 HR tabl. film 600 mg x 30;  x 60; x 100/

Филмирани таблетки

4. КЛИНИЧНИ ДАННИ

4.1 Терапевтични показания

Лечение на симптомите на периферната (сензомоторна) диабетна полиневропатия.

4.2 Дозировка и начин на приложение

Приема се 1 филмирана таблетка Тиоктацид® 600 HR. (еквивалентна на 600 mg тиоктова киселина) дневно като единична доза, приблизително половин час преди първото хранене. При силно изразена симптоматика на периферната (сензомоторна) диабетна полиневропатия се препоръчва инициална парентерална терапия.
Тиоктацид® 600 HR филмирани таблетки трябва да се приемат цели, несдъвкани, с достатъчно количество течност на празен стомах. Едновременният прием с храната може да доведе до намалена абсорбция на тиоктовата киселина. Затова е много важно, особено при пациенти с удължен стомашен пасаж, таблетката да се приема половин час преди закуска.
Може да се наложи продължително лечение, тъй като диабетната полиневропатия е хронично заболяване.
Важно изискване за терапия на диабетната полиневропатия е оптималния контрол на диабета. Тиоктацид® 600 HR е противопоказан при деца (вижте т.4.3).

4.3 Противопоказания/Thioctacid  600 HR tabl. film 600 mg x 30;  x 60; x 100/

Тиоктацид® 600 HR не трябва да се приема от пациенти със свръхчувствителност към тиоктова киселина или някое от помощните вещества.

Забележка:
Деца и подрастващи не бива да се лекуват с Тиоктацид® 600 НК, поради липса на достатьчно клиничен опит в тези възрастови групи.

4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при унотреба .

След прием на Тиоктацид 600 може да се забележи необичайна миризма на урината, което обаче няма клинично значение.

4.5 Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие

При едновременна употреба с Тиоктацид® 600 HR. цисплатината губи действието си. Тиоктовата киселина е метален хелатор. Поради това от основни съображения той не трябва да се приема едновременно с метални съединения (напр. желязо-съдържащи продукти, магнезий-съдържащи продукти, както и с млечни продукти, поради съдържащия се в тях калций). Ако Тиоктацид® 600 HR се приема 30 минути преди закуска, продукти на желязото и магнезия може да се приемат на обяд или вечеря.
Тъй като може да бъде засилен хипогликемичния ефект на инсулина и на оралните антидиабетни лекарствени продукти, се препоръчва редовен мониторинг на кръвната глюкоза, особено в началото на терапията с Тиоктацид® 600 HR.. В отделни случаи може да се наложи редуциране на дозата на инсулина или на оралните антидиабетни лекарствени продукти с цел избягване на симптомите на хипогликемията.
Редовната употреба на алкохол представлява значителен рисков фактор за възникване и прогресиране на невропатична клинична картина и това може да доведе до намаляване на успеха от лечението с Тиоктацид® 600 HR. Поради това пациенти с диабетна полиневропатия трябва, доколкото е възможно, да се въздържат от консумацията на алкохол. Това важи и за свободните от лечение интервали.

4.6 Бременност и кърмене

Съгласно основните принципи на медикаментозното лечение лекарственият продукт трябва да се предписва на бременни и кърмещи жени само след строга преценка на съотношението полза/риск. Бременни и кърмещи жени трябва да се лекуват с тиоктова киселина при неотложни индикации и само по лекарско предписание. От публикуваните досега резултати за репродуктивната токсичност няма налични данни за повлияване на фертилитета или на ранното ембрионално развитие. Няма доказателства за ембриотоксични ефекти. Няма данни за преминаване на лекарството в майчиното мляко.

4.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини

Неприложимо

4.8 Нежелани лекарствени реакции/Thioctacid  600 HR tabl. film 600 mg x 30;  x 60; x 100/

При оценяване на нежеланите лекарствени реакции са използвани следните данни за честотата на
тяхното проявление:
Много чести (>1/10)
Чести (>1/100-<1/10)
Нечестив (> 1/1000 -<1/100)
Редки (>1/10000-<1/1000)
Много редки (<1/10000), включват нежелани реакции с неизвестна честота (от наличните данни не може да бъде направена оценка)

Стомашно-чревни нарушения
Чести: гадене;
Много редки: повръщане, коремна болка, болки в червата и диария.

Реакции на свръхчувствителност
Много редки: алергични реакции като кожен обрив, уртикария и сърбеж.

Нарушения на нервната система
Чести: чувство за замайване или световъртеж;
Много редки: промяна или нарушения на вкуса.

Общи нарушения
Много редки: нивото на кръвната захар може да се понижи поради повишена глюкозна утилизация; във връзка с това могат да се появят хипогликемични симптоми, придружени с замаяност, изпотяване, главоболие и зрителни нарушения.

4.9 Предозиране

В случай на предозиране може да се появят гадене, повръщане и главоболие.
След непредумишлен перорален прием или прием със суицидна цел на дози от 10 до 40 % тиоктова киселина в комбинация с алкохол са описани случаи на тежки интоксикации, понякога с летален изход. Клиничните симптоми на интоксикация се проявяват първоначално в психомоторна възбуда или замъгляване на съзнанието, като по-нататъшното протичане е съпроводено с типични прояви като генерализирани пристъпи и развитие на лактатна ацидоза. Като последствия от интоксикация с високи дози тиоктова киселина са описани и хипогликемия, шок, рабдомиолиза, хемолиза, дисеминирана интраваскуларна коагулация (ДИК), супресия на костния мозък и множествена органна недостатъчност.

Терапевтични мерки при интоксикация:
Дори при най-малкото съмнение за интоксикация с Тиоктацид® 600 HR (напр, повече от 10 таблетки от 600 mg при възрастни и >50 mg/kg телесно тегло при деца) се налага незабавна хоспитализация и предприемане на общи терапевтични мерки в случай на интоксикация (напр. предизвикване на повръщане, промивка на стомаха, прием на активен въглен и др.). Лечението на генерализираните пристъпи, лактатната ацидоза и на другите животозастрашаващи последствия от интоксикацията трябва да е в съответствие с принципите на съвременната интензивна терапия и да се провежда симптоматично. Ползата от прилагане на хемодиализа и на техниките на хемоперфузия и филтриране при форсираното елиминиране на тиоктовата киселина засега не е потвърдена.

5. ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА

5.1 Фармакодинамични свойства

Фармакотерапевтична група: лекарства, повлияващи храносмилателната система и метаболизма
АТС код:А1бАХ01
Тиоктовата киселина е витаминоподобна субстанция с коензимна функция при окислителното карбоксилиране на алфа-кетоновите киселини. При високо развитите организми се произвежда ендогенно.
Хипогликемията, предизвикана от захарния диабет, води до натрупване на глюкоза в матриксните протеини на кръвоносните съдове и до образуване на т. нар. "крайни продукти на гликирането. Този процес води до намаляване на ендоневралния кръвен поток и до  ендоневрална , хипоксия/исхемия. Това е свързано с повишена продукция на свободни кислородни радикали които увреждат периферните нерви. Освен това в периферните нерви се установява изчерпване на антиоксидантите, като напр. глутатиона.

В проучвания с плъхове е установено, че тиоктовата киселина въздейства върху биохимичните процеси, отключени от стрептозоцин-индуциран диабет чрез: намаляване образуването на крайните продукти на гликиране, подобряване на ендотелния кръвоток, увеличаване физиологичните нива на антиоксиданта глутатион и антиоксидантно действие върху свободните кислородни радикали в диабетния нерв.
Тези ефекти, наблюдавани в експериментална ситуация, показват, че функцията на периферните нерви значително може да бъде подобрена от тиоктовата киселина. Това се отнася за сензорните нарушения при диабетната полиневропатия, които могат да се проявят като дизестезии, парестезии, като напр. парене, болка, чувство за глухота, мравучкане.
Като допълнение към предишни клинични открития, свързани със симптоматичното лечение на диабетната полиневропатия с тиоктова киселина, в мултицентрово плацебо-контролирано проучване през 1995 е доказано, че тиоктовата киселина има благоприятни ефекти върху изследваните симптоми: парене, парестезии, изтръпване и болка.

5.2. Фармакокинетични свойства

След перорален прием при хора тиоктовата киселина се резорбира бързо. Вследствие на изразения first pass-ефект абсолютната бионаличност (сравнена i .V. приложение) на тиоктовата киселина (определена като базисна субстанция) при Тиоктацид® 600 НR филмирани таблетки е около 20%. Благодарение на бързото разпределение в тъканите, времето на плазмен полуживот на тиоктовата киселина при хората възлиза на около 25 минути. Максимално плазмено ниво от около 4ц|*/т1 е измерено около половин час след перорален прием на 600 мг тиоктова киселина. Чрез радиоактивно маркиране при опити с животни (плъхове, кучета) е доказано отделянето предимно чрез бъбреците (80-90%), под формата на метаболити. При хора в урината са открити незначителни количества елиминирана интактна субстанция. Биотрансформацията се осъществява предимно чрез оксидативно (р-окисление) скъсяване на страничните вериги и/или чрез Б-метилиране на съответните тиоли.
Тиоктовата киселина  реагира с метални Йонни комплексни съединения (например цисплатииа). Тя формира трудноразтворими комплексни съединения със захарни молекули.

Бионаличност
Вследствие на изразения first pass -ефект абсолютната бионаличност (сравнена i .v. апликация) на тиоктовата киселина (определена като базисна субстанция) при Тиоктацид® 600 НЛ филмирани таблетки е около 20%. Подобно на пероралния разтвор, който е стандарт за максимална абсорбция» Тиоктацид® 600 HR показва профил на резорбция с бързо проникване на лекарственото вещество» съчетано с намалена индивидуална вариабилност. Относителната бионаличност на Тиоктацид® 600 НR. (в сравнение с разтвор перорален) е >60%.

При проведено през 1997 г. сравнително изследване на бионаличност (открито, кръстосано) с 24 доброволци (22-40 години) при еднократен прием на 1 филмирана таблетка Тиоктацид® 600 НК, в сравнение с прием на перорален разтвор (съответстващ на 600 mg тиоктова киселина) са получени стойностите:
1997 test thioctacid

Данните са за стойностите на средни величини и вариационния коефициент (УК), респ. минимум и максимум.
Плазмени нива на енантиомерите след прием на 1 филмирана таблетка Тиоктацид®600 НR, представени чрез диаграма концентрация-време:
mean plazma thioctacid

Фигура 1: Средни плазмени нива (аритметични стойности ±SЕМ) на И- и в-тиоктова киселина и при 24 доброволци (12 мъже и 12 жени) след перорален прием на 600 mg рацемична смес на тиоктова киселина под формата на Тиоктацид®600 НR. филмирани таблетки.
R-a lipolic acid


Фигура 2: Плазмени нива на II- и Б-тиоктова киселина, измерени при 24 доброволци (12 мъже и 12 жени) след перорален прием на 600 mg рацемична смес на тиоктова киселина под формата на Тиоктацид® 600 НR. филмирани таблетки.
S-a lipolic acid

5.3. Предклиннчни данни за безопасност

Остра и хронична токсичност
Профилът на токсичност се характеризира със симптоми, които засягат еднакво както вегетативната, така и централната нервна система (вж т.4,9. "Предозиране"). След повторна апликация е установено, че таргетните органи са черният дроб и бъбреците.

Мутагенност и туморогенен потенциал
Проведените изследвания за мутагенен потенциал не дават доказателства за генни и хромозомни мутации.
Клинични изпитания с плъхове за канцерогенност след перорален прием не показват никакви доказателства за карциногенен потенциал на тиоктовата киселина. Клинично изпитване за тумор-провокиращ ефект на тиоктовата киселина във връзка с канцерогенния агент N-нитрозодиметиламин (NDЕА) дава негативни резултати.

Токсичност върху репродуктивната система
При максимални пероралии дози до 68,1 mg тиоктовата киселина не оказва влияние върху фертилитета или върху ранното ембрионално развитие при плъхове.
При зайци не се наблюдава развитие на малформации при интравенозно приложение на дози до токсичните за майката.

6. ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ

6.1 Списък на помощните вещества .

Ниско субституирана хидроксипропилцелулоза
Магнезиев стеарат
Хидроксипропилцелулоза
Хипромелоза
Макрогол 6000
Талк
Титанов диоксид (Е 171)
Алуминиева сол (Е 104) на хинолиново жълто
Алуминиева сол (Е 132) на индигокармин

6.2 Несъвместимости

Тиоктовата киселина реагира in vitro с метал-йонни комплекси (напр. с цисплатина). Тиоктовата киселина формира трудноразтворими комплексни съединения със захарни молекули.

6.3 Срок на годност

5 години

6.4 Специални условия на съхранение

Да се съхранява под 25°С!
Да се съхранява на място, недостъпно за деца!

6.5 Данни за опаковката

Първична опаковка:
Кафява стъклена бутилка (заводско стъкло, III хидролитичен клас), с оригинална запушалка (полиетилен) и етикет с означени партиден номер, срок на годност, както и данни» съгласно
специфичните за всяка страна изисквания.

Вторична опаковка:
Картонена кутия, листовка за пациента.

Видове опаковки
Опаковки» съдържащи 30,60 и 100 броя филмирани таблетки. Не всички видове опаковки могат да бъдат пуснати в продажба.

6.6 Специални предпазни мерки при изхвърляне

Няма специални изисквания.

7. ПРИТЕЖАТЕЛ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА

MEDA Pharma GmbH & Co. KG
Benzstraße 1
61352 Bad Homburg,
Германия
тел:+ 49 (06172)888-01 факс:+49 (06172)888-2740

8. HOMEP(A) HA РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА

9. ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШАВАНЕ/ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА

Дата на първо разрешение: 22.03.1999 г.
Дата на последно подновяване:

10. ДАТА НА АКТУАЛИЗИРАНЕ НА ТЕКСТА

Януари 2010 г.

Последна редакция Събота, 27 Април 2019 20:30
eXTReMe Tracker