КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА/Tamsunorm caps., hard 0,4 mg x 30; x 90/
1. ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
Tamsunorm 0.4 mg, prolonged-release capsules, hard
Тамсунорм 0.4 mg твърди капсули c удължено освобождаване
2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Тамсулозин хидрохлорид 0.4 mg в една твърда капсула с удължено освобождаване
Всяка твърда капсула с удължено освобождаване съдържа 100.6 - 147.28 mg захароза, оцветители
0.0308 mg сънсет жълто (Е110) и 0.0082 mg азорубин (Е122).
За пълния списък на помощните вещества, виж точка 6.1
3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА/Tamsunorm caps., hard 0,4 mg x 30; x 90/
Твърди капсули с удължено освобождаване
Бели до белезникави (сивкави) гранули в твърди желатинови капсули размер „2" с кафяво капаче и белезникаво непрозрачно тяло.
4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1. Терапевтични показания
Симптоми от страна на долния уринарен тракт, свързани с доброкачествена хиперплазия на простатата (ДХП).
4.2. Дозировка и начин на приложение
Възрастни
Перорално, 0.4 mg (1 капсула) дневно след закуска или след първото хранене за деня. Капсулите трябва да се поглъщат цели.
Пациенти в напреднала възраст
Не е необходимо редуциране на дозата.
Пациенти с бъбречна недостатъчност
Не е необходимо титриране на дозата при пациенти с креатининов клирънс над 0.17 ml/sec (10 ml/min).
Пациенти с чернодробна недостатъчност
При пациенти с умерена чернодробна дисфункция не е необходимо титриране на дозата.
4.3. Противопоказания/Tamsunorm caps., hard 0,4 mg x 30; x 90/
Свръхчувствителност към тамсулозин хидрохлорид или към някое от помощните вещества.
Анамнеза за ортостатична хипотония.
Тежка чернодробна недостатъчност.
4.4. Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба
Ортостатична хипотония и синкоп
Съществува риск от ортостатична хипотония, която в редки случаи може да доведе до загуба на съзнание.
Необходимо е повишено внимание при лечение на пациенти с анамнеза за ортостатична хипертония.
Информираност на пациента
Пациентът трябва да бъде информиран относно вероятността от поява на ортостатична хипотония, както и че трябва да заеме седнало или легнало положение при поява на първите симптоми (замайване, слабост) и да остане в това положение до отзвучаване на симптомите.
Доброкачествена хиперплазия на простатата
Преди започване на лечението трябва да бъдат изключени заболявания със симптомия подобни на тези при доброкачествена хиперплазия на простатата. За целта, преди започване на лечението и периодично след това лекарят трябва да извърши ректален преглед, а в случай на необходимост да назначи изследване на нивото на простатно специфичен антиген (ПСА).
Бъбречна недостатъчност
При пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс > 0.17 ml/s (10 ml/min) медикаментът трябва да се прилага с повишено внимание, тъй като не са провеждани проучвания при тази популация пациенти.
Чернодробна недостатъчност
При пациенти с тежка чернодробна недостатъчност лечението трябва да се провежда с повишено внимание.
Интраоперативен Флопи Ирис Синдром (ИФИС)
По време на хирургия за отстраняване на катаракта, при някои пациенти, приемащи или приемали тамсулозин, е наблюдаван интраоперативен флопи ирис синдром (ИФИС - вариант на синдрома на тясна зеница). ИФИС може да повиши риска от усложнения по време на операцията. Не се препоръчва назначаване на тамсулозин на пациенти с планирана хирургия за отстраняване на катаракта.
Съобщава се за изолирани случаи на прекъсване на терапията с тамсулозин в продължение на 1-2 седмици преди хирургично отстраняване на катаракта, но няма данни за ползите от този подход, както и за времето за прекъсване на лечението.
При планиране на операция на катаракта, хирурзите и офталмолозите трябва да снемат анамнеза на пациента и да установят дали се провежда или е провеждано лечение с тамсулозин, с оглед на предприемане на адекватни мерки в случай на интраоперативен флопи ирис синдром по време на операцията.
Тамсунорм съдържа захароза. Пациенти с рядко срещаните вродена фруктозна нетолерантност, синдром на глюкозо/галактозен малабсорбцен синдром или захарозо-изомалтазен дефицит не трябва да приемат този медикамент.
Този лекарствен продукт може да причини алергични реакции (съдържа оцветители: сънсет жълто (Е110), азорубин (Е112).
4.5. Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Пациенти със съпътстваща терапия с други алфа-1 адренорецепторни антагонисти могат да развият реакция под форма на хипотония.
При едновременно прилагане на тамсулозин и инхибитори на 5-фосфодиестеразата (сиденафил, тадалафил, варденафил) съществува повишен риск от симптоматична хипотония. При обсъждане на допълнително лечение с инхибитори на 5-фосфодиестеразата пациентите, приемащи тамсулозин, трябва да бъдат хемодинамично стабилни. В такива случаи инхибиторите на 5-фосфодиестеразата трябва да се назначават в ниска доза.
Диклофенак и варфарин могат да ускорят елиминирането на тамсулозин.
Не са наблюдавани лекарствени взаимодействия при едновременно прилагане на тамсулозин с атенолол, еналаприл или нифедипин.
4.6. Бременност и кърмене
Неприложимо.
Тамсунорм е предназначен за приложение само при пациенти от мъжки пол.
4.7. Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Няма данни за каквито и да било нежелани ефекти на Тамсунорм по отношение на способността за шофиране или работа с машини. Независимо от това, пациентите трябва да бъдат предупредени за възможна поява на замайване.
4.8. Нежелани лекарствени реакции/Tamsunorm caps., hard 0,4 mg x 30; x 90/
Замайването е най-често срещаната нежелана реакция, проявяваща се при около 1-2% от пациентите.
Чести >1/100,<1/10 Нечести >1/1000, <1/100 Редки >1/10,000, <1/1000 Много редки <1/10,000
Нарушения на нервната система
Чести: Замайване
Нечести: Главоболие
Редки: Синкоп
Сърдечни нарушения
Нечести: Палпитации
Съдови нарушения
Нечести: Ортостатична хипотония
Респираторни, торакални и медиастинални нарушения
Нечести: Ринит
Гастро-интестинални нарушения
Нечести: Констипация, диария, гадене, повръщане
Нарушения на кожата и подкожните тъкани
Нечести: Обрив, пруритус, уртикария
Редки: Ангиоедем
Нарушения на репродуктивната система и млечните жлези
Нечести: Смущения в еякулацията
Много редки: Приапизъм
Общи нарушения и ефекти на мястото на прилагане
Нечести: Отпадналост
Проучвания демонстрират поява на вариант на синдрома на тясна зеница по време на хиругично отстраняване на катаракта, известен като интраоперативен флопи ирис синдром (ИФИС), като появата му се свързва с терапията с тамсулозин (виж също раздел 4.4).
4.9. Предозиране
В случай на остра хипотония вследствие предозиране трябва да се предприемат сърдечно-съдови поддържащи мерки. Кръвното налягане и сърдечната честота могат да бъдат нормализирани при поставяне на пациента в легнало положение. Ако това не помогне, могат да бъдат приложени средства, увеличаващи плазмения обем, или при необходимост съдосвиващи медикаменти (вазопресори). Трябва да се проследява бъбречната функция и да бъдат предприети общи поддържащи мерки. Диализата не е показана поради високата степен на свързване на тамсулозин към плазмените протеини.
С цел намаляване на абсорбцията може да бъде предизвикано повръщане (емезис).
При приемане на големи количества може да бъде направен стомашен лаваж и да бъдат дадени
активен въглен и осмотичен лаксатив.
5. ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
5.1. Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: медикамент за лечение на доброкачествена хиперплазия на простатата, алфа-адренорецепторен антагонист
АТС код: в 04 СА 02
Тамсулозин се свързва селективно и компетитивно с постсинаптичните алфа-адренорецептори, и по-специално с подтип алфа-1 А, който повлиява контрактилитета на гладката мускулатура на простатата и уретрата. Клиничната сигнификантност по отношение на ефектите и безопасността на тази рецепторна селективност е неизяснена поради липса на сравнителни проучвания за различните алфа-1 блокери.
Тамсунорм увеличава максималната скорост на уринния поток вследствие понижение на тонуса на гладката мускулатура на простатата и уретрата, което облекчава симптомите на ретенция на урината.
Тамсунорм също така облекчава всички симптоми на дразнене и инконтиненция на урината, свързани с нестабилност на пикочния мехур и тонуса на гладката мускулатура в долната част на уринарния тракт.
Терапевтичният ефект по отношение на уродинамичните симптоми (симптомите на пълнене и изпразване на пикочния мехур) се запазва при дългосрочно лечение, вследствие на което се постига значително отлагане на необходимостта от хирургична намеса.
5.2. Фармакокинетични свойства
Абсорбция
Тамсулозин се абсорбира бързо в чревния тракт и достига пълна бионаличност. Абсорбцията на медикамента намалява непосредствено след прием на храна. С оглед постигане на равномерно разпределение се препоръчва Тамсунорм да се приема всеки път след редовното сутрешно хранене. Кинетиката на тамсулозин е линеарна.
След приемане на еднократна доза Тамсунорм след хранене, тамсулозин достига пикова плазмена концентрация след 6 часа. В състояние на равновесие (steady state), постигано около 5-ия ден след започване на лечението, Cmax е по-висока с 2/3.
Установени са сигнификантни разлики в плазмените концентрации при отделните пациенти, както
след прием на еднократна доза, така и при многократен прием.
Разпределение
При хората около 99% от тамсулозин се свързват с плазмените протеини, при малък обем на разпределение.
Биотрансформация
Тамсулозин има бавен ефект на първо преминаване и се метаболизира бавно. Най-голям процент се открива непроменен в плазмата. Медикаментът се метаболизира чрез черния дроб и не повлиява чернодробните ензими, участващи в метаболизма на други лекарствени средства. Не е необходима редукция на дозата при лека до умерена чернодробна недостатъчност. Проучвания in vivo, проведени с микрозомални чренодробни фракции (участващи в ензимната система цитохром Р450, метаболизираща лекарствените субстанции) не са установили взаимодействия с чернодробния метаболизм.
Елиминиране
Тамсулозин и неговите метаболити се екскретират основно в урината, като около 9% от дозата остава в непроменен вид.
Измерване на полу-живота на тамсулозин след прием на еднократна доза Тамсунорм след хранене и в състояние на равновесие сочи стойности съответно от 10 и 13 часа.
5.3. Предклинични данни за безопасност
Провеждани са изпитвания за токсичност при прилагане на еднократна и многократни дози при мишки, плъхове и кучета. Също така са провеждани проучвания за репродуктивна токсичност при плъхове, за карциногенност при мишки и плъхове, както и in vivo и in vitro изследвания за генотоксичност.
Общият профил на токсичност, наблюдаван при високи дози тамсулозин, отговаря на известните фармакологични действия на алфа-адренергичните антагонисти. При много високи дози се наблюдават отклонения в електрокардиограмата при кучета. Този ефект не се счита за клинично релевантен. Не са демонстрирани клинично релевантни генотоксични свойства на тамсулосин. Съобщава се за повишена честота на пролиферативни изменения в млечните жлези при женски плъхове и мишки. Тези находки, вероятно медиирани от хиперпролактинемия и наблюдавани само при прилагане на високи дози, също не се считат за клинично релевантни.
6. ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ
6.1. Списък на помощните вещества
Съдържание на капсулата:
Захароза
Царевично нишесте
Хипромелоза
Талк
Пропилен гликол
Полисорбат 80
Колоиден безводен силициев диоксид Етилцелулоза водна дисперсия 25%
Съполимер на метакрилова киселина - етакрилат (1:1), 30% дисперсия
Триетил цитрат
Съдържание на капсулната черупка:
Желатин
Натриев лаурил сулфат
Титаниев диоксид (El 71)
Сънсет жълто (E 110)
Азорубин (Е 122)
Патент синьо V (Е 131)
6.2. Несъвместимости
Неприложимо
6.3. Срок на годност
2 години
6.4. Специални условия на съхранение
Няма
6.5. Вид и съдържание на контейнера
Тамсунорм се предлага в PVC-PVdC/ блистери от алуминиево фолио.
Блистерите с капсулите и листовката с информация за потребителя са поставени в обозначена картонена опаковка.
Опаковки от 30 и 90 капсули.
Не всички видове опаковки се предлагат на пазара.
6.6. Специални предпазни мерки при изхвърляне
Няма специални изисквания.
7. ПРИТЕЖАТЕЛ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
ICN Polfa Rzeszöw S.A. ul. Przemystowa 2 35-959 Rzeszöw, Полша
