КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА/Supracard 5 mg tablets/
1. ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
Супракард 5 mg таблетки
Supracard 5 mg tablets
2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Всяка таблетка съдържа 5 mg бисопрололов фумарат (bisoprolol fumarate).
Помощно вещество: лактоза монохидрат 136 mg
За пълния списък на помощните вещества, вижте раздел 6.1
3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА/Supracard 5 mg tablets/
Таблетки
Таблетките са бледо жълти, на петна, кръгли и изпъкнали със следните означения: В1 в центъра над делителната линия и с 5 отдолу. Таблетката може да се чупи на равни половини.
4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1 Терапевтични показания
Хипертония
Хронична стабилна стенокардия
4.2 Дозировка и начин на приложение
Таблетките Супракард 5 mg са предназначени за перорално приложение.
Дозата трябва да бъде определена индивидуално. Препоръчва се да се започне с възможно най-ниската доза. При някои пациенти 5 mg дневно може да бъде достатъчна. Обичайната доза е 10 mg веднъж дневно при максимална препоръчителна доза от 20 mg дневно. Таблетката трябва да се приема сутрин и да се поглъща с достатъчно количество течност (напр., с чаша вода). Таблетката може да се приема с храна.
Пациенти с нарушена бъбречна функция
При пациенти с тежко нарушение на бъбречната функция (клирънс на креатинина < 20 ml/min) дозата не трябва да надвишава 10 mg веднъж дневно. Тази доза може евентуално да бъде разделена на две половини.
Пациенти с нарушена чернодробна функция
Не се изисква коригиране на дозата, но все пак се препоръчва внимателно проследяване. При пациенти с тежки нарушения на чернодробната функция не бива да се надвишава дневна доза от 10 mg бизопролол.
При пациенти в старческа възраст:
Обикновено не се изисква коригиране на дозата. Препоръчва се да се започне с възможно най-ниската доза.
Деца под 12-годишна възраст и подрастващи:
Няма опит с това лекарство при деца, поради което неговата употреба не се препоръчва.
Спиране на лечението
Лечението не трябва да се спира внезапно (виж раздел 4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба). Дозата трябва да се намалява постепенно чрез седмично намаляване на дозата на половина.
4.3 Противопоказания/Supracard 5 mg tablets/
Супракард е противопоказан при пациенти с
• Остра сърдечна недостатъчност или по време на епизодите на декомпенсация на сърдечната недостатъчност, изискваща интравенозно инотропно лечение,
• Кардиогенен шок,
• АВ блок втора или трета степен (без пейсмейкър),
• Синдром на болния синусов възел,
• Синуатриален блок,
• Симптоматична брадикардия,
• Симптоматична хипотония,
• Тежка бронхиална астма или тежка хронична обструктивна белодробна болест.
• Тежки форми на периферна артериална оклузивна болест или тежки форми на синдром на Рейно,
• Нелекуван феохромоцитом (виж раздел 4.4),
• Метаболитна ацидоза.
Супракард е противопоказан при пациенти със свръхчувствителност към бизопролол или някое от помощните вещества (виж раздел 6.1).
4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки за употреба
Специални предупреждения
Особено при пациенти с исхемична болест на сърцето, спирането на лечението не трябва да се осъществява внезапно, освен ако не е изрично показано, тъй като това може да доведе до преходно влошаване на сърдечното състояние (виж раздел 4.2).
Специални мерки
Супракард трябва да се употребява с особено внимание при пациенти с хипертония или ангина пекторис и съпътстваща сърдечна недостатъчност.
Супракард трябва да се употребява с внимание при
• Захарен диабет, който показва големи флуктуации в стойностите на кръвната захар. Симптомите на хипогликемия (напр., тахикардия, сърцебиене или потене) могат да бъдат маскирани,
• Стриктна диета с гладуване,
Продължителна десензибилизираща терапия. Както при другите бета-блокери, бизопролол може да увеличи както чувствителността спрямо алергени, така и тежестта на анафилактичните реакции. Лечението с адреналин не винаги може да даде очаквания терапевтичен ефект,
• АВ блок 1-степен,
• Ангина на Prinzmetal,
• Периферна артериална оклузивна болест. Особено при започване на терапията може да настъпи влошаване на симптомите.
На пациенти с псориазис или с фамилна анамнеза за псориазис трябва да се дават бета-блокери (напр., бизопролол) само след внимателна оценка на полза-риск.
Симптомите на тиреотоксикоза може да бъде маскирана при лечение с бизопролол.
При пациенти с феохромоцитом, бизопролол не трябва да се прилага докато не приключи алфа-рецепторната блокада.
При пациенти на обща анестезия, бета-блокадата намалява честотата на аритмии и миокардна исхемия по време на индукция и интубация и по време на пост-оперативния период. Напоследък се препоръчва поддържането на бета-блокадата да продължава пери-оперативно. Анестезиолозите трябва да знаят за бета-блокадата поради потенциалната възможност за взаимодействия с други лекарства, което води до брадиаритмии, намаляване на рефлексната тахикардия и намаляване на рефлексната способност за компенсиране на кръвозагуба. Ако се счита за необходимо да се прекъсне бета-блокиращата терапия преди оперативната интервенция, това трябва да стане постепенно и да бъде приключено около 48 часа преди анестезията.
При бронхиална астма или други хронични обструктивни белодробни заболявания, които могат да предизвикат симптоми, се препоръчва съпътстваща бронходилатация. Понякога повишаване на въздухоносната резистентност може да се наблюдава при пациенти с астма, поради което дозата на бета-2 стимулантите може да трябва да се увеличи.
Лактоза: този лекарствен продукт съдържа лактоза. Пациенти с редки наследствени нарушения, свързани с галактозна непоносимост, дефицит на Lapp лактаза или глюкозно-галактозна малабсорбция, не бива да приемат този лекарствен продукт.
4.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
• Комбинации, които не се препоръчват
Калциеви антагонисти от верапамилов тип и в по-малка степен от дилтиаземов тип: Отрицателен ефект върху контрактилитета и атрио-вентрикуларното провеждане. Интравенозно приложение на верапамил при пациенти на лечение с бета-блокери може да доведе до сериозна хипотония и атрио-вентрикуларен блок.
Централно действащи антихипертензивни средства (напр., клонидин метилдопа, моноксидин, рилменидин):
Едновременната употреба на централно действащи антихипертензивни средства може по-нататък да намали централния симпатиков тонус и това може да доведе до намаляване на сърдечната честота и сърдечния дебит и до вазодилатация. Внезапното прекъсване на лечението, особено преди спирането на бета-блокера, може да увеличи риска за 'рибаунд хипертония'.
• Комбинации, които трябва да се употребяват с повишено внимание
Клас-I антиаритмични средства (напр., квинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид пропафенон):
Може да се потенцира ефекта върху времето за атрио-вентрикуларно провеждане и да се увеличи отрицателния инотропен ефект.
Калциевите антагонисти от дихидропиридинов тип (напр., фелодипин и амлодипин):
Едновременната употреба може да увеличи риска за хипотония и не може да се изключи увеличаване на риска за по-нататъшно влошаване на помпената функция, на камерата прй пациенти със сърдечна недостатъчност.
Клас-III антиаритмични средства (напр. амиодарон):
Може да се потенцира ефект върху времето за атрио-вентрикуларното провеждане.
Парасимпатикомиметици:
Едновременната употреба може да удължи времето за атрио-вентрикуларно провеждане и риска за брадикардия.
Топикалните бета-блокери (напр. очни капки за лечение на глаукома) могат да допринесат за системните ефекти на бизопролол.
Инсулин и перорални противодиабетни средства:
Увеличение на ефекта за намаляване на кръвната захар. Блокадата на бета-адренергичните рецептори може да маскира симптомите на хипогликемия.
Анестетици:
Намалява рефлексната тахикардия и увеличава риска за хипотония (за повече информация относно общата анестезия, виж раздел 4.4).
Дигиталисови гликозиди:
Удължаване на времето за атрио-вентрикуларно провеждане, намаляване на сърдечната честота.
Нестероидни противовъзпалителни лекарства (НСПВС):
НСПВС може да намали хипотензивния ефект на бизопролол.
Бета-симпатикомиметици (напр. изопреналин, добутамин):
Комбинацията с бизопролол може да намали ефектите и на двете лекарства.
Симпатикомиметици, които активират както бета-, така и алфа-адренорецептори (напр., норадреналин,адреналин):
Комбинации с бизопролол може да разкрият маската на алфа-адренорецепторните вазиконстрикторни ефекти на тези средства, които водят до повишаване на кръвното налягане и екзацербиране на интермитентна клаудикация. Подобни взаимодействия се считат, че са по-вероятни при неселективните бета-блокери.
Едновременната употреба на антихипертензивни средства както и при останалите лекарства, понижаващи кръвното налягане (напр., трициклични антидепресанти, барбитурати, фенотиазини), могат да увеличат риска за хипотония.
• Комбинации, при които трябва да се внимава
Мефлокин: увеличен риск за брадикардия.
Моноаминооксидазни инхибитори (с изключение на МАО-В инхибиторите): усилват хипотензивния ефект на бета-блокерите, но също така увеличават риска за хипертонични кризи.
Рифампицин: Възможно е леко намаляване на времето на полуживот на бизопролол поради индуцирането на чернодробните ензими, метаболизиращи лекарствата. Обикновено се налага коригиране на дозата.
Производни на ерготамина: Наблюдават се екзацербации на периферните циркулаторни нарушения.
4.6 Бременност и кърмене
Бременност
Супракард има фармакологични ефекти, които могат да предизвикат вредни последствия върху бременността и/или върху плода/новороденото. По принцип бета-адренорецепторните блокери намаляват плацентарната перфузия, което е свързано със забавяне на растежа, интраутеринна смърт, аборт или преждевременно раждане. Странични ефекти (напр., хипогликемия и брадикардия) могат да настъпят при плода и новороденото. Ако лечението с бета-адренорецепторните блокери е необходимо, за предпочитане са бета-1-адренорецепторните блокери.
Супракард не се препоръчва по време на бременност, освен ако не е изрично необходимо. Ако лечението се счита за необходимо, препоръчва се да се проследява утеро-плацентарния кръвоток и растежа да плода. В случай на вредни ефекти върху бременността или плода, се препоръчва обмисляне на алтернативно лечение. Новороденото трябва да се наблюдава отблизо. Симптомите на хипогликемия и брадикардия по принцип се очакват в рамките на първите 3 дни.
Кърмене
Няма данни относно екскретирането на бизопролол в човешката кърма или за безопасността при подлагане на новородените на бизопролол. Ето защо, докато се приема бизопролол не се препоръчва кърмене.
4.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
В проучване при пациенти с коронарна болест на сърцето бизопролол не нарушава способността за шофиране. Но в зависимимост от индивидуалния отговор на пациента към лечението, не може да се изключи ефект върху способността за шофиране или за работа с машини. Това е необходимо да се оцени особено при стартиране на лечението, при смяна на медикацията или при смесване с алкохол.
4.8 Нежелани ефекти/Supracard 5 mg tablets/
Много чести (> 10%), чести (> 1% и < 10%), нечести (> 0.1% и < 1%), редки (> 0.01% и < 0.1%), много редки (< 0.01%)).
Изследвания
Редки: увеличени триглицериди, увеличени чернодробни ензими (ALAT, ASAT)
Сърдечни нарушения
Много чести: брадикардия (при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност)
Нечести: нарушения в АВ-проводимостта; влошаване на предшестваща сърдечна
недостатъчност (при пациенти с хипертония или стенокардия); брадикардия (при пациенти с хипертония или стенокардия)
Нарушения на нервната система
Чести: замаяност*, главоболие*
Редки: синкоп
Нарушения на очите
Редки: намалено сълзоотделяне (да се вземе предвид, ако пациентът ползва
контактни лещи)
Много редки: конюнктивит
Нарушения на ухото и лабиринта
Редки: нарушения на слуха
Респираторни, гръдни и медиастинални нарушения
Нечести: бронхоспазъм при пациенти с бронхиална астма или с анамнеза за
обструктивна болест на въздухоносните пътища
Редки: алергичен ринит
Стомашно-чревни нарушения
Чести: стомашно-чревни оплаквания като гадене, повръщане, диария, запек
Нарушения на кожата и подкожната тъкан
Редки: реакции на свръхчувствителност като сърбеж, зачервяване, обрив
Много редки: алопеция. Бета-блокерите могат да провокират или да влошат псориазис или да предизвикат обрив, подобен на псориатичен.
Нарушения на мускулно-скелетната система и съединителната тъкан
Нечести: мускулна слабост, мускулни крампи
Съдови нарушения
Чести: усещане за студ или вкочаненост на крайниците, хипотония особено при пациенти със сърдечна недостатъчност
Общи нарушения
Чести: астения (пациенти с хронична сърдечна недостатъчност), умора*
Нечести: астения (при пациенти с хипертония или стенокардия)
Хепато-билиарни нарушения
Редки: хепатит
Нарушения на възпроизводителната система и гърдата
Редки: смущения в потентността
Психични нарушения
Нечести: депресия, нарушения на съня
Редки: нощни кошмари, халюцинации
*Тези симптоми настъпват особено в началото на лечението. По принцип те са леки и обикновено изчезват в рамките на 1 - 2 седмици.
4.9 Предозиране
Най-честите признаци, очаквани при предозиране с бета-блокер, са брадикардия, хипотония, бронхоспасъм, остра сърдечна недостатъчност и хипогликемия. Има ограничен опит при предозиране с бизопролол, съобщавани са само няколко случая на предозиране с бизопролол. Отбелязани са брадикардия и/или хипотония. Всички пациенти са се възстановили. Съществуват широки вариации между отделните индивиди по отношение на чувствителността към единична висока доза на бизопролол и пациентите със сърдечна недостатъчност вероятно са много чувствителни.
По принцип ако се случи предозиране, се препоръчва прекъсване на лечението с бизопролол и прилагане на поддържащо и симптоматично лечение.
Въз основа на очакваните фармакологични действия и препоръките към другите бета-блокери, следните общи мерки трябва да се вземат предвид когато са клинично обезпечени.
Брадикардия:
Приложете интравенозно атропин. Ако отговорът не е адекватен, трябва внимателно да се даде изопреналин или друго средство с позитивни хронотропни свойства. В някои случаи може да се наложи поставянето на трансвенозен пейсмейкър.
Хипотония:
Трябва да се приложат интравенозни течности и вазопресори. Интравенозният глюкагон може да бъде от полза.
АВ-блок (втора или трета степен):
Пациентите трябва да бъдат внимателно проследявани и да бъдат лекувани с инфузии изопреналин или временно поставяне на пейсмейкър.
Остро влошаване на сърдечната недостатъчност:
Приложете интравенозно диуретици, инотропни средства, вазодилататори.
Бронхоспазъм:
Приложете бронходилатираща терапия като изопреналин, бета-2 симпатикомиметици и/или аминофилин.
Хипогликемия:
Приложете интравенозно глюкоза.
Ограничените данни подсказват, че бизопролол трудно се диализира.
5. ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
5.1 Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: селективни блокери,
АТС код: С07АВ07
Бизопролол фумарат е високоселективен бета-1-адренорецепторен блокер, който няма вътрешна стимулираща активност и относителна мембрано-стабилизираща активност. Той показва само нисък афинитет към бета-2 рецепторите на гладката мускулатура на бронхите и съдовете както и към бета-2 рецепторите, които са свързани с регулиране на метаболизма. Ето защо, бизопролол фумарат по принцип не се очаква да повлиява резистентността на въздухоносните пътища и бета-2-медиираните метаболитни ефекти. Неговата бета-1-селективност надвишава терапевтичния дозов диапазон.
Както при другите бета-1 блокери, механизмът на действие при хипертонията не е ясен, но е известно, че бизопролол отчетливо потиска нивата на ренин в плазмата.
При остро приложение при пациенти с коронарна болест на сърцето без хронична сърдечна недостатъчност, бизопролол фумарат намалява сърдечната честота и ударния обем и по този начин намалява сърдечния дебит и кислородната консумация. При хронично приложение първоначално повишената периферна резистентност намалява. Ето защо, бизопролол е ефективен в елиминиране или намаляване на симптомите.
5.2 Фармакокинетични свойства
Бизопролол се абсорбира почти изцяло от гастроинтестиналния тракт. Заедно с много малкия 'first pass' ефект в черния дроб това води до висока бионаличност от около 90%. Свързването на бизопролол с плазмените протеини е около 30%. Обемът на разпределение е 3.5 l/kg. Общият клирънс е около 15 l/h.
Плазменият елиминационен полуживот (10-12 часа) осигурява 24-часова ефективност след приложение на единична дневна доза. Бизопролол се екскретира в тялото по два пътя като 50% се метаболизира от черния дроб до неактивни метаболити, които после се екскретират през бъбреците. Останалите 50% се екскретират от бъбреците в неметаболизирана форма. Тъй като елиминирането се извършва в бъбреците и черния дроб в еднаква степен, не се изисква коригиране на дозата за пациенти с нарушена чернодробна функция или бъбречна недостатъчност. Кинетиката на бизопролол е линеарна и независи от възрастта.
При пациенти с хронична сърдечна недостатъчност (NYHA стадий III) плазмените нива на бизопролол са по-високи и времето на елиминационен полуживот е удължено в сравнение със здрави доброволци. Максималната плазмена концентрация в стабилно състояние е 64±21 ng/ml при дневна доза от 10 mg, а времето на полу-живот е 17±5 часа.
5.3 Предклинични данни за безопасност
Предклиничните данни не разкриват специални опасни ефекти за хората въз основа на конвенционалните проучвания върху фармакологичната безопасност, повторната дозова токсичност, генотоксичността или карциногенността. Както и другите ß-блокери, бизопролол оказва токсичност върху майката (намален прием на храна и намалено телесно тегло) и ембриона/фетуса (увеличена честота на резорбция, намалено тегло при раждане на поколението, забавено физическо развитие) при високи дози, но без тератогенен ефект.
6. ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ
6.1 Списък на помощните вещества
Лактоза монохидрат
Микрокристална целулоза Е460
Магнезиев стеарат Е572
Кросповидон Е1201
Оцветител:
Жълт РВ 22812 (лактоза монохидрат и железен оксид-жълт (Е 172)
6.2 Несъвместимости
Неприложимо.
6.3 Срок на годност
3 години
6.4 Специални условия за съхранение
Да се съхранява при температура под 30 С.
6.5 Данни за опаковката
Таблетките Супракард 5 mg са представени под формата на:
Блистери от Поливинил хлорид/Поливиден хлорид/алуминиево фолио, поставени в напечатана картонена кутия.
Всяка картонена кутия съдържа 10, 14, 20, 28, 30,50, 56, 60 и 100 таблетки.
Не всички форми на опаковки може да бъдат маркетирани.
6.6 Специални предпазни мерки при изхвърляне
Няма специални изисквания.
7. ПРИТЕЖАТЕЛ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
LABORMED-PHARMA S.A.,
Theodor Pallady Blvd. 44В, 3rd District, Bucharest, Румъния
8. НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА:
20100381
9. ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШАВА Н1/1ЮД НОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
Януари,2010
10. ДАТА НА АКТУАЛИЗИРАНЕ НА ТЕКСТА
Октомври, 2010
