Кратка характеристика
1. Наименование на лекарственото средство
Stressplant hard caps.
Стресплант твърди капс.
2. Качествен и количествен състав
Активно вещество: Dry extract from Kava-Kava-rhizome (Piper methysticum)
1 капсула съдържа 45-55 mg dry extract from Kava-Kava-rhizome (11-20:1), standardized to 35 mg kava-lactones.
Extraction agent: acetone 75% (w/w) За помощните вещества вж. T. 6.1.
3. Лекарствена форма
Твърди капсули за орално приложение
4. Клинични данни
4.1. Показания
Нервно безпокойство, състояние на напрежение и възбуда.
4.2. Дозировка и начин на приложение за възрастни
Еднократна доза: 1 капсула
Дневна доза: по 1 капсула 3 пъти дневно, несдъвкана, с малко течност. Stressplant не трябва да се приема повече от 3 месеца без консултация с лекар.
4.3. Противопоказания
Stressplant не трябва да се приема в случай на съществуващо вече увреждане на черния дроб, при алергия към Кава-Кава, по време на бременност и кърмене, както и в случаи на ендогенна депресия.
Забележка:
Тъй като няма достатъчно изследвания върху приложението на Stressplant при деца, този препарат не трябва да бъде даван на деца под 12-годишна възраст.
4.4. Специални предупреждения за употребата
Пациенти, страдащи от астма, псориазис или Паркинсонов синдром трябва да прилагат Stressplant с особено внимание.
4.5. Лекарствени и други взаимодействия
Възможно е засилване на действието на субстанции, действащи на ЦНС, като алкохол, барбитурати, психофармака и мускулни релаксанти.
В литературата е описан един случай, при който приемането на Кава-препарат, комбиниран с антихипертензивния препарат terazosin, противоязвения препарат Cimetidine и бензодиазепиновия препарат aiprazolan води до сънливост и дезориентация; обсъжда се като възможен механизъм на действие взаимодействие с ГАМК- или бензодиазепиновите рецептори.
4.6. Употреба по време на бременност и кърмене
Stressplant не трябва да се употребява по време на бременност и кърмене
4.7. Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Изследванията на Stressplant са показали, че продуктът не влияе върху способността за реагиране. Все пак, в зависимост от наблюдаваните индивидуални различия в реакциите, не трябва да се изключва възможността за намаляване на визуалния капацитет и на способността за активно участие в пътното движение и при работа с машини: това се отнася особено за комбинация с алкохол или субстанции, действащи върху ЦНС.
Трябва да се внимава при шофиране, работа с машини или върху нестабилни площадки след приемане на Stressplant, особено в комбинация с алкохол или субстанции, действащи върху ЦНС.
4.8. Нежелани лекарствени реакции
В редки случаи могат да се наблюдават алергични кожни реакции. Литературата описва в единични случаи хематогенно обусловени контактни екземи. Много рядко са били наблюдавани стомашно-чревни оплаквания.
Освен това са били описани отделни случаи на главоболие, болки зад гръдната кост, световъртеж, както и смущения в зрението, дължащи се на разширяване на зеницата, нарушения на виждането на близко и на координацията на очните движения. Били са описани в литературата единични случаи на дискинезия (орална, лингвална, торзионна дистония); тяхната причинна връзка с приемането на препарати от Кава-Кава не е потвърдена. Тези нежелани реакции винаги са били реверсирани спонтанно или с помощта на прилагане на бипериден. При опити с животни каталептичен модел при плъхове (според Hoffman, D.C., Donovan, Н.: Каталепсията като модел при гризачи за определяне на анти-психотични лекарства със склонност към проява на екстрапирамидно странично действие. Psychopharmacol. 120, 1995, 128-133) не показа резултати, индикиращи екстрапирамидни моторни нарушения, предизвикани от Кава-екстракта, съдържащ се в Stressplant.
В един единствен случай е било описано увреждане на черния дроб (хистологична картина на остър некротичен хепатит) по време на лечение с препарат от Кава-Кава. Има съобщение от Швейцария за две сериозни странични реакции, настъпили по време на приемане на екстракта от Кава-Кава (в единия случай 100 мг дневно, а в другия - 300 мг дневно). Единият пациент е получил холестатичен хепатит и жълтеница, а вторият е получил безболезнена жълтеница. В двата случая е имало съпътстващо лечение, а в единия не е определена точно ролята на консумация на алкохол, така че причинната връзка не можа да бъде изяснена.
Било е също съобщено за отделни случаи на едем на Квинке и анафилактични реакции. След спирането на терапията обикновено симптомите напълно отшумяват. Ако еритемата и/или едемът засегне по-големи участъци, може да се наложи необходимостта от прилагане на кортикомди.
4.9. Предозиране (симптоми, мерки при критични случаи, антидоти)
Атаксия, затруднена акомодация, разширение на зениците, нарушаване на окуломоторния баланс, както и нарушена артикулация са били описани като симптоми на интоксикация.
Освен това е било съобщено за парадоксални реакции със засилване на безпокойството и увреждания на черния дроб след предозиране. Сливаща се, несърбяща еритема с образуване на оток в областта на лицето и торса след приемане на по-голямо количество чай от Кава-Кава е била описана в един случай; не е било изяснено дали тези кожни реакции имат токсичен или алергичен произход. Описаните симптоми в някои случаи са били наблюдавани още при дневни дози над 240 мг Кава лактони; от друга страна никакви странични реакции не са били забелязани при дневен прием на 600 мг специалния Кава екстракт в продължение на една седмица.
5. Фармакологични свойства.
5.1. Фармакодинамични свойства
ATC код: N 05 ВХ
Екстрактът от Кава- Кава има анксиолитично действие. При опити с животни е било наблюдавано засилване на наркотичните (седативни) ефекти, антиковулсивните, спазмолитичните и и ценрално нервно-мускулно релаксиращите ефекти (Монография на Германските здравни власти върху Piperis methystici rhizoma). При фармакологични опити върху хора на кава-есктракта, съдържащ се в Stressplant, е била демонстрирана повишена бета активност с едновременно намаляване на алфа активността в количествени измервания на ЕЕГ, типични за фармакологичния ЕЕГ профил на анксиолитиците. Тъй като липсва увеличение на дължината на делта и тета вълните, това идва да покаже, че кава-екстрактът, съдържащ се в Stressplant няма хипнотични свойства. Промяната на високите честоти, както е наблюдавано при количественото определяне на ЕЕГ е била потвърдена от видимото възбуждане на потенциалите в бета-диапазона.
При изследвания върху действието на кава-есктракта, съдържащ се в Stressplant, върху качеството на съня е било установено средно увеличаване от 20-30 % на продължителността на съня. Времето, необходимо за заспиване, бавновълновия сън и REM-лaтeнтнocттa, както и I и II фаза на съня (начален сън и спокоен сън) са показали тенденция към намаляване.
Това е било придружено с удължаване на III и IV фази на съня, т.е. дълбоката фаза на съня. REM-фазата не е била потисната.
Дози до 600 мг специален кава-екстракт дневно не предизвиква ограничаване на капацитета на реакциите.
5.2. Фармакокинетични свойства
След орално приемане на 100 мг/кг ТТ на специалния кава-екстракт максимални плазмени нива от 1,7-2,5 μг/мл са били измерени при мишки по метода на HPLC като кава-лактоните DH-каваин, каваин, DH-метистицин, метистицин, както и 0,3 μг/мл янгонин след 0,5 часа. Мозъчните концентрации (1,1-2 μг/кг мокро тегло) показват паралелно време като това на плазмените нива. Полу-животът на кава-лактоните в плазмата и мозъка е бил приблизително 1 час. При кучета максимални плазмени нива от 0,1-0,5 μг/мл са били определени след орално приложение на 10 мг/кг ТТ специален кава-екстракт като каваин, дихидрометистицин и метистицин; дихидрокаваин и янгонин са били само качествено забележими. Сравнително изследване е показало, че бионаличността на кава-лактоните в специалния кава-екстракт е била по-висока отколкото след приемане на отделните субстанции.
5.3. Предклинични данни за безопасност
Остра токсичност
LD 50 на специалния кава-екстракт WS 1490 при мишки и плъхове е била > 1500 мг/кг ТТ след орално и > 360 мг/кг ТТ след i. p. приложение.
Дози от 770-2800 мг/кг ТТ 1490 орално и 280-460 мг/кг ТТ интраперитонеално при плъхове водят в хронологичен ред по начин, зависим от дозата, до намаляване на спонтанния мотилитет, атаксия, успокояване, странично положение с намалена рефлексна стимулация, безсъзнание, смърт от респираторен арест. Токсичността върху определени таргетни органи не можа да бъде доказана.
Субхронична и хронична токсичност
Изследвания за хронична токсичност на специалния кава-екстракт са били проведени върху плъхове (20, 80 или 320 мг/кг ТТ/ден орално приложен) и върху кучета (8, 24 или 60 мг/кг ТТ/ден орално) за седмици. Не е наблядавана смърт, свързана' със субстанцията; не е имало разлика в клиничните симптоми при третираните животни в сравнение с нетретираните. Незначителните хистопатологични промени на чернодробната тъкан (центрилобуларна хипертрофия) при кучета и плъхове и на бъбречната тъкан при плъхове (хиалинови капчици и епителна пигментация на проксималните тубули), наблюдавани при високи дози, са били интерпретирани като адаптация на организма към големите количества от изпитваната субстанция. Кучетата са понесли без каквато и да е реакция 24 мг/кг ТТ/ден, а плъховете - 20 мг/кг ТТ/ден. При тези дози също така не са били открити патологични промени при изследванията на микроструктурата на тъканите.
Репродуктивна токсичност
Кава-лактонът дихидрометистицин е бил прилаган 3 пъти седмично (в еднократна доза 50 мг/кг) на женски и мъжки плъхове интроперитонеално. Опитът е бил проведен за период от три месеца. Оценката на резултатите е показала, че тази дозировка е била понесена добре, теглото е нараствало и кръвните параметри на третираната група са били в границите на контролната група. Няма доказателство за хронична интоксикация въз основа на хистологичното състояние. Не са наблюдавани тератогенни ефекти при генерации F1 и F2.
Други тестове за репродуктивна токсичност не са били проведени и не са били счетени за необходимо, тъй като специалният кава-екстракт не трябва да се прилага при бременни и кърмачки.
6. Фармацевтични особености
6.1. Помощни вещества
Precipitated silica 40 mg, insoluble polyvidone 10 mg, lactose 10 mg, methylhydroxypropyl cellulose 2.5 mg, talc 1 mg. Capsule shell: Bottom half - gelatin 22.932 mg, titanium dioxide (E 171) 0.468 mg; Top half- titanium dioxide (E 171) 0.156 mg, indigo cafmine (E132) 0.007 mg gelatin 15.437 mg
6.2. Несъвместимости
Няма установени
6.3. Срок на годност
Продължителността на съхранение е 5 години
Не трябва да се приема след изтичане на срока на годност.
6.4. Специални условия за съхранение
При температура не по-висока от 30°С.
6.5. Вид и състав на опаковката
Блистерът е направен от твърдо PVC - и алуминиево фолио. Блистерите са опаковани заедно с листовката в картонена кутия.
6.6. Инструкции за употреба
Няма специални интсрукции.
7. Име и адрес на производителя и притежателя на разрешението за употреба.
Dr. Willmar Schwabe GmbH & Co.
Willmar-Schwabe-Str. 4 76227 Karlsruhe Germany
8. Страни, в които е регистриран продуктът
Армения, Чехия, Латвия, Литва, Русия, Словакия, Украйна
9. Страна и дата на първа регистрация
Германия, 0402081/01.06.1978 г. (под името Laitan)
10. Последна редакция на информацията
Април 2001 г.