КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА/Sariphezon tabl. 250 mg/150 mg x 20/
1. ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
SARIPHEZON 250 mg/150 mg/50 mg tablets
САРИФЕЗОН 250 mg/150 mg/50 mg таблетки
2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Всяка таблетка съдържа активни вещества
парацетамол (paracetamol) 250 mg;
пропифеназон (propyphenazone) 150 mg;
кофеин (caffeine) 50 mg.
За пълния списък на помощните вещества, вижте точка 6.1.
3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА/Sariphezon tabl. 250 mg/150 mg x 20/
Таблетки
Бели или почти бели, кръгли, плоски таблетки с фасета и делителна черта от едната страна. Таблетката може да бъде разделена на две равни половини.
4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1 Терапевтични показания
За повлияване на болки при главоболие, зъбобол, менструална и постоперативна болка.
4.2 Дозировка и начин на приложение
Възрастни и деца над 16-годишна възраст: по 1-2 таблетки 1-3 пъти дневно.
Деца от 12 до 16-годишна възраст: по 1/2 -1 таблетка 1-3 пъти дневно.
Таблетките се приемат през устата с достатъчно количество течност.
Сарифезон не трябва да се приема за период, по-дълъг от 7 дни или в дози, по-високи от препоръчителните, освен по лекарско предписание.
4.3 Противопоказания/Sariphezon tabl. 250 mg/150 mg x 20/
Свръхчувствителност към активните вещества или към някое от помощните вещества на продукта;
- свръхчувствителност към пиразолони или подобни съединения (феназон, пропифеназон, аминофеназон) и метамизолсъдържащи продукти;
- свръхчувствителност към лекарствени продукти, съдържащи фенилбутазон
- свръхчувствителност към парацетамол, ацетилсалицилова киселина или доказана алергия към кофеин;
- остра чернодробна порфирия;
- хемолитична анемия с наследствен дефицит на глюкозо-6-фосфатдехидрогеназа.
- деца под 12-годишна възраст.
4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба
• Лекарственият продукт е необходимо да се прилага с особено внимание при следните състояния:
- увредена чернодробна функция (в случай на хронична злоупотреба с алкохол или хепатит);
- синдром на Gilbert (флуктуиращ доброкачествен иктер в резултат на глюкуронил трансферазен дефицит);
- увредена бъбречна функция;
- хематопоетична дисфункция.
В тези случаи може да се наложи корекция на дозата или интервала на дозиране.
• Както при другите болкоуспокояващи средства, Сарифезон не трябва да се употребява за продължителен период, освен по лекарско назначение.
• При продължително приемане на продукта е необходимо редвно контролиране на функцията на черния дроб, бъбреците и кръвната картина.
• Продължителният прием на лекарствени продукти за лечение на главоболие само по себе си може да доведе до хронично главоболие.
• Специално внимание е необходимо при пациенти с астма, хроничен ринит или хронична уртикария, особено при тези с повишена чувствителност към други противовъзпалителни лекарствени продукти.
• Има единични съобщения за пристъпи на астма и анафилактичен шок, свързани с използване на продукти, съдържащи пропифеназон и парацетамол при чувствителни пациенти.
• При приемане на Сарифезон не се препоръчва използване на други лекарствени продукти, съдържащи парацетамол и/или пиразолонови производни, включително метамизол.
4.5 Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
• Едновременното приложение на парацетамол с лекарствени продукти, ензимни индуктори като някои хипнотици, антиепилептични средства (фенобарбитал, финитоин, карбамазепин), рифампицин, алкохол може да увеличи риска от токсично увреждане на черния дроб, дори и при прилагане на терапевтични дози.
• При едновременно приложение с метоклопрамид може да се ускори резорбцията на парацетамол.
• Продължително непрекъснато приемане на парацетамол може да засили ефектите на кумариновите антикоагуланти при едновременното им приложение.
• Елиминационният полуживот на хлорамфеникол се удължава по пътя на компетитивното потискане на неговия метаболизъм при едновременно приложение със Сарифезон, в резултат на което се повишава риска от миелотоксично действие.
• Честотата на неутропения е по-висока при едновременно приложение на парацетамол и зидовудин. Затова комбинираното приложение трябва да става само след лекарско назначение.
• Кофеинът е антагонист на много седативни вещества като барбитурати, антихистамини и други. Кофеинът засилва тахикардията, провокирана от симпатикомиметици, тироксин и други.
• Перорални контрацептиви, циметидин и дисулфирам забавят метаболизма на кофеин, докато барбитуратите и тютюнопушенето го ускоряват.
• Едновременното приложение на Сарифезон с инхибитори на ДНК-гиразата (напр.ципрофлоксацин) може да удължи елиминирането на кофеин и неговия метаболит параксантип.
• Елиминирането на кофеин се забавя при едновременна употреба с теофилин.
• Кофеин повишава възможността за развитие на лекарствена зависимост към вещества като ефедрин.
4.6 Бременност и кърмене
Бременност
Поради липса на добре контролирани проучвания относно ефектите на комбинацията парацетамол и пропифеназон не се препоръчва употребата на Сарифезон по време на бременност, особено през първия триместър и по време на последните шест седмици от бременността.
Кърмене
Тъй като активните съставки на лекарствения продукт се излъчват в кърмата ,приложението на Сарифезон не се препоръчва в периода на кърмене.
4.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Сарифезон не оказва неблагоприятно влияние върху способността за шофиране и работа с машини.
4.8 Нежелани лекарствени реакции/Sariphezon tabl. 250 mg/150 mg x 20/
В терапевтични дози Сарифезон е добре поносим, тъй като активните съставки са в ниски дози. Нежелани лекарствени реакции могат да възникнат много рядко или по време на лечение с по-високи дози.
Нежеланите реакции се класифицират по честота по следния начин: много чести (>: 1/10), чести (> 1/100 и <1/10), нечести 1/1 000 и <1/100), редки (> 1/10 000 и <1/1 000) и много редки (<1/10 000), включително единични съобщения. Нежелани реакции по системата орган-клас.
Нарушения на кръвта и лимфната система: изолирани случаи на левкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоза, панцитопения, свързани с парацетамол и пропифеназон;
Респираторни, гръдни и медиастинални нарушения: много редки - диспнея или астма;
Стомашно-чревни нарушения: коремни болки, запек;
Нарушения на бъбреците и пикочните пътища: интерстициален нефрит при предозиране;
Нарушения на кожата и подкожната тъкан: много редки - сърбеж, кожен обрив, еритем, уртикария;
Нарушения на имунната система: в изолирани случаи анафилактоидни реакции и анафилактичен шок;
Хепато-билиарни нарушения: при предозиране - чернодробна недостатъчност.
4.9 Предозиране
Симптоми
Симптомите на предозиране с парацетамол се проявяват до 24-48 часа и включват гадене, повръщане и болки в корема. Могат да се наблюдават прояви на чернодробна недостатъчност, възможно е развитие на чернодробна кома и енцефалопатии.
Има единични съобщения за остра бъбречна недостатъчност след предозиране с парацетамол.
Лечение
При съмнение за интоксикация е важно да се направи стомашна промивка с активен въглен в първите б часа, прилагат се симптоматични средства и специфичния антидот N-ацетилцистеин, по възможност в рамките на 12 часа след предозирането на парацетамол.
5. ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
5.1 Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: Аналгетици. Парацетамол, комбинации изключващи психолептици:
АТС код: N02BE51
Сарифезон е комбиниран продукт, в състава на който влизат аналгетици - парацетамол и пропифеназон, а също така и психостимулатора кофеин.
Парацетамол притежава аналгетично и антипиретично действие и слаба противовъзпалителна активност,
Пропифеназон е производно на пиразолона с изразени аналгетични, антипиретични и противовъзпалителни свойства. Механизмът на действие на тези компоненти е свързан с потискане синтезата на простагландините.
Кофеин е стимулатор на ЦНС с аналептично действие. Той усилва и регулира процесите на възбуждане в главния мозък, усилва положителните условни рефлекси, повишава двигателната активност. Експериментално е установено, че кофеинът повишава прага на болката и потенцира аналгетичния ефект на аналгетиците. В резултат на съчетаване на действията на компонентите си Сарифезон притежава изразен и бързонастъпващ аналгетичен и антипиретичен ефект. Аналгетичният ефект на комбинацията започва до 30 минути след приема и има продължителност няколко часа.
5.2 Фармакокинетични свойства
Резорбция
Парацетамол се резорбира бързо и пълно след перорално приложение. Максимални плазмени концентрации се достигат след 30-90 минути. Пропифеназон се резорбира бързо и пълно. Максимални плазмени концентрации се достигат около 30 минути след перорален прием. Кофеин се резорбира бързо и почти напълно след перорално приложение.
Разпределение
Парацетамол се разпределя интензивно в течностите и тъканите на организма. Обемът на разпределение е около 0,95 l/kg. Концентрациите на парацетамол в кръвта и слюнката са близки, докато в цереброспиналната течност се намира около половината от плазменото ниво. С плазмените протеини се свързва по-малко от 10%. Парацетамол преминава през плацентарната бариера и се екскретира в кърмата. Пропифеназон се разпределя в целия организъм. Свързва се слабо с плазмените протеини (около 10%). Пропифеназон преминава плацентарната бариера и се екскретира в кърмата. Кофеин се свързва слабо с плазмените протеини (30-40%). Максималната концентрация се достига за 30-40 мин. Обемът на разпределение е около 0,5 l/kg. Кофеин преминава хемато-енцефалната и плацентарната бариера и се екскретира в кърмата.
Метаболизъм
Парацетамол се подлага на интензивен метаболизъм в черния дроб по два основни пътя -глюкурониране и сулфониране. Пропифеназон се метаболизира бавно в черния дроб, като се окислява, хидроксилира или се свързва в глюкурониди. Кофеин се метаболизира в микрозомите на хепатоцитите чрез деметилиране.
Екскреция
Времето на полуживот на парацетамол е 1,5-2 часа. Елиминира се чрез урината основно като глюкурониди (60-80%), сулфосвързана форма (20-30%) и в незначително количество като непроменен парацетамол (5%). Пропифеназон се елиминира за около 24 часа чрез бъбреците, главно под форма на глюкуронати или серни соли. Само около 1% се излъчва в непроменен вид. При случаи на чернодробна или бъбречна недостатъчност метаболизма или елиминирането на пропифеназон могат да се забавят. Времето на полуживот на кофеин е между 4 и 6 часа. Екскретира се чрез урината под формата на метаболити в 90-92% и непроменен - 8-10%.
5.3 Предклинични данни за безопасност
При изследване на острата токсичност на комбинирания продукт Сарифезон са установени следните стойности на LD50 при пероралното му въвеждане: LD50 = 3915 (2655 - 5805) mg/kg на мъжки плъхове линия Wistaг;
LD50 = 3015 (1845 - 4950) mg/kg на женски плъхове линия Wistaг. Не са установени данни за ембриотоксично, тератогенно и канцерогенно действие на Сарифезон.
6. ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ
6.1 Списък на помощните вещества
Целулоза, микрокристална; повидон, кроскармелоза натрий, глицеролов дистеарат (тип I ) ,силициев диоксид за стоматологична употреба, талк, магнезиев стеарат.
6.2 Несъвместимости
Неприложимо.
6.3 Срок на годност
2 години.
6.4 Специални условия на съхранение
Да се съхранява в оригиналната опаковка, за да се предпази от влага и светлина.
Да се съхранява под 25°С.
Съхранявайте на място, недостъпно за деца.
6.5 Данни за опаковката
По 10 таблетки в блистер от твърдо, оранжево, прозрачно PVC/алуминиево фолио; по 2 блистера в картонена кутия, заедно с листовка.
6.6 Специални предпазни мерки при изхвърляне
Няма специални изисквания.
7. ПРИТЕЖАТЕЛ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
СОФАРМА АД
ул. Илиенско шосе 16,1220 София, България
8. НОМЕР(А) НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
Per. № 20040474/20.10.2004
9. ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШАВАНЕ/ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
20.10.2004
10. ДАТА НА АКТУАЛИЗИРАНЕ НА ТЕКСТА
Февруари 2009
