КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА/Pyraminol tabl. film 800 mg x 20; x 60/
1. ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
PYRAMINOL 800 mg film-coated tablets
ПИРАМИНОЛ 800 mg филмирани таблетки
2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Всяка филмирана таблетка съдържа активно вещество пирацетам (pyracetam) 800 mg.
За пълния списък на помощните вещества, вижте точка 6.1.
3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА/Pyraminol tabl. film 800 mg x 20; x 60/
Филмирана таблетка
Продълговати, двойноизпъкнали филмирани таблетки с делителна черта от двете страни, бели до почти бели на цвят, без мирис.
4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1 Терапевтични показания
Възрастни
Симптоматично лечение на психоорганичен синдром със следните прояви: нарушение на паметта, нарушение на вниманието, липса на мотивация.
Лечение на кортикален миоклонус, самостоятелно или в в комбинация.
Лечение на вертиго и свързаните с него нарушения на равновесието, с изключение на замаяност от вазомоторен и психичен произход.
За профилактика и ремисия на сърповидноклетъчна вазооклузивна криза.
Деца
Лечение на дислексия в съчетание с подходящи мерки, като говорна терапия. За профилактика и ремисия на сърповидноклетъчна вазооклузивна криза.
4.2 Дозировка и начин на приложение
Прилага се перорално, като таблетките се приемат преди или по време на хранене с вода. Препоръчва се дневната доза да се раздели на 2 до 4 приема. В зависимост от индикациите са определени следните дневни дози:
Симптоматично лечение на психоорганичен синдром
Препоръчваната дневна доза варира от 2,4 g до 4,8 g, разделена на 2 или 3 приема.
Лечение на кортикален миоклонус
Дневната доза трябва да започне със 7,2 g и да се увеличава с 4,8 g на всеки 3-4 дни до максимална доза 24 g, разпределена на 2 или 3 приема. При започване на лечението с пирацетам дозировката на другите съпътстващи противомиоклонични лекарствени продукти трябва да се запази. В зависимост от постигнатия клиничен резултат при възможност дозировката на другите съпътстващи противомиоклонични лекарства трябва да се намали. Вече започнало, лечението с пирацетам трябва да продължи докато продължава и първоначалното церебрално заболяване.
При пациенти с остър епизод спонтанна еволюция може да се получи след време, затова на всеки 6 месеца трябва да се опитва намаляване на дозата или прекъсване на лечението .Това трябва да става чрез намаляване на дозата на пирацетам с 1,2 g на всеки 2 дни (на всеки 3 или 4 дни при синдром на Lance и Adams, за да се предотврати възможността за внезапно влошаване или възобновяване на пристъпите).
Лечение на вертиго и свързаните с него нарушения на равновесието
Препоръчваната дневна доза варира от 2,4 g до 4,8 g, разделена на 2 или 3 приема.
За профилактика и ремисия на сърповидноклетъчна вазооклузивна криза
Препоръчваната дневна доза за профилактика е 160 mg/kg перорално, разделена на 4 приема. Препоръчваната дневна доза за ремисия е 300 mg/kg интравенозно, разделена на 4 приема (използват се парентералните форми).
Доза, по-ниска от 160 mg/kg или нередовен прием е възможно да доведе до подновяване на кризата.
Пирацетам може да се прилага при деца над 3-годишна възраст, страдащи от сърповидноклетъчна анемия в режима на препоръчваните дневни дози (mg/kg). Пирацетам е прилаган при ограничен брой деца от 1 до 3 години.
Лечение на дислексия в комбинация с говорна терапия
При деца над 8 години и юноши препоръчваната дневна доза е около 3,2 разделени на 2 приема.
Пациенти в напреднала възраст
Адаптиране на дозата се препоръчва при пациенти в напреднала възраст с нарушена бъбречна функция (виж дозиране при пациенти с увредена бъбречна функция). Продължителното лечение при пациенти в напреднала възраст изисква редовен контрол на креатининовия клирънс с цел адаптиране на дозата при необходимост.
Пациенти с увредена бъбречна функция
Дозата трябва да бъде определена в съответствие със стойностите на серумния креатинин и креатининовия клирънс.
Използвайте приложената таблица за адаптиране на дозата. За прилагането на тази таблица е необходимо да се определи креатининовия клирънс на пациента (CLcr), изразен в ml/min. СЪСГ (ml/min) може да се определи от серумния креатинин (mg/dl) с помощта на следната формула:
Clcr
[140 - възрастта (години)] х тегло (kg 72 х серумен креатинин (mg/dl)
(х 0,85 за жени)
Адаптиране на дозата при възрастни с нарушена бъбречна функция
| Група | Креатининов клирънс (ml/min) | Доза и честота на прилагане |
| Нормална | >80 | обичайна дневна доза, 2 до 4 приема |
| Лека | 50-79 | 2/3 от обичайната дневна доза, 2 или 3 приема |
| Умерена | 30-49 | 1/3 от обичайната дневна доза, 2 приема |
| Тежка | <30 | 1/6 от обичайната дневна доза, еднократно |
| Пациенти с терминална бъбречна недостатъчност | противопоказано |
Пациенти с чернодробно увреждане
При пациенти само с чернодробно увреждане не се налага коригиране на дозата. Адаптиране на дозата се препоръчва при пациенти с чернодробно и бъбречно увреждане (виж дозиране при пациенти с увредена бъбречна функция).
4.3 Противопоказания/Pyraminol tabl. film 800 mg x 20; x 60/
Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества.
Хеморагичен инсулт;
Изразена бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс < 20 ml/min);
Тежки паренхимни заболявания на черния дроб;
Хорея на Хънтингтон;
Първи триместър на бременността.
4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба
Необходимо е да се прилага с внимание при пациенти с нарушена хемостаза, по време на големи хирургически интервенции или при пациенти със симптоми на тежко кървене.
Лечението при пациенти с миоклонус не трябва да се прекъсва рязко поради опасност от възобновяване на пристъпите.
Пирацетам се елиминира чрез бъбреците, поради което е необходимо специално внимание в случаи на бъбречна недостатъчност (виж точка 4.2 Дозиране).
При продължително лечение на пациенти в напреднала възраст е необходимо редовно контролиране на креатининовия клирънс с цел коригиране на дозата при необходимост.
При сърповидноклетъчна анемия доза, по-ниска от 160 mg/kg или нередовен прием, е възможно да доведе до подновяване на кризата.
Филмовото покритие съдържа лактоза. Пациенти с редки наследствени проблеми на непоносимост към галактоза, лактазен дефицит на Lapp или глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да приемат лекарството.
4.5 Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Едновременното приложение на пирацетам с тиреоидни хормони (ТЗ, Т4) в единични случаи може да предизвика безпокойство, раздразнителност, тремор, нарушения на съня.
При едновременно приложение пирацетам може да потенцира действието на други психостимуланти и антидепресанти.
Приложен в комбинация с невролептици може да доведе до засилване на хиперкинезиите.
Не са установени неблагоприятни взаимодействия с антиепилептични лекарствени продукти.
Пирацетам може да предизвика намаляване на тромбоцитната агрегация, освобождаването на β-тромбоглобулин, нивата на фибриногена и факторите Willenbrand, както и намаляване на вискозитета на кръвта и плазмата. Въпреки тези ефекти, няма данни за необходимостта от промяна на дозировките на антикоагулантите при едновременното им приложение с пирацетам.
4.6 Бременност и кърмене
Пирацетам не показва ембриотоксично и тератогенно действие при изпитването му върху мишки, плъхове и зайци. Преминава плацентарната бариера.
Поради липса на достатъчно добре контролирани клинични проучвания не се препоръчва употребата на пирацетам през периода на бременността.
Пирацетам преминава в кърмата. При необходимост от лечение на майката кърменето трябва да се преустанови.
4.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
При употреба на Пираминол са възможни нежелани ефекти като сомнолентност и хиперкинезия, поради което трябва да се използва с внимание от водачи на превозни средства и оператори на машини.
4.8 Нежелани лекарствени реакции/Pyraminol tabl. film 800 mg x 20; x 60/
Наблюдаваните нежелани реакции са разпределени по честота в съответствие с указанията в MedDRA по следния начин:
Много чести > 1/10 (>10%)
Чести > 1/100 до < 1/10 (> 1% до < 10%)
Нечести >1/1 000 до < 1/100 (> 0,1% до <1%)
Редки > 1/10 000 до < 1/1 000 (> 0,01% до < 0,1%)
Много редки < 1/10 000 (< 0,01%)
С неизвестна честота (от наличните данни не може да бъде направена оценка)
Нарушения на нервната система:
чести - хиперкинезия, нервност;
редки - сомнолентност.
Нарушения на метаболизма и храненето:
чести - повишено тегло.
Психични нарушения:
редки - депресия.
Общи нарушения:
редки - астения.
В постмаркетингови наблюдения са регистрирани следните нежелани реакции:
Нарушения на нервната система:
атаксия, нарушения в равновесието, влошаване на епилепсия, главоболие, безсъние.
Психични нарушения:
възбуда, тревожност, обърканост, халюцинации.
Стомашно-чревни нарушения:
гадене, повръщане, коремни болки, диария.
Нарушения на имунната система:
анафилактоидни реакции, свръхчувствителност.
Нарушения на ухото и лабиринта:
вертиго.
Нарушения на кожата и подкожната тъкан:
ангионевротичен оток, дерматит, пруритус, уртикария.
4.9 Предозиране
Пирацетам е практически нетоксичен. Няма специфичен антидот. В случай на предозиране трябва да се следи общото състояние и диурезата. При влошаване на състоянието се провежда симптоматично лечение и форсиране на диурезата. Пирацетам може да се отдели чрез диализа.
5. ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
5.1 Фармакодинамични свойства
Фамакотерапевтична група: Психостимуланти, ноотропни средства.
АТС код: N06 BX03
Пирацетам е психотропен продукт от групата на психостимулиращи или ноотропни средства. Подобрява асоциативните процеси и когнитивните функции, засилва концентрацията на вниманието и състоянието на бодърстване. В основата на тези ефекти стои изразеното му антихипоксично действие и повишаване устойчивостта на мозъчните клетки към хипоксия.
Механизмът на действието му е свързан с подобряване на клетъчния метаболизъм -стимулиране на синтезата на макромолекулите и биоенергетичните процеси в митохондриите на мозъчните клетки.
Пирацетам подобрява утилизацията на глюкозата. Има известно антиагрегантно и подобряващо микроциркулацията действие, увеличава локалния мозъчен кръвоток.
В резултат на това се подобряват нарушените от органично, съдово, възпалително, травматично, инфекциозно и друго естество функции на мозъчната кора.
5.2 Фармакокинетични свойства
Резорбция: след перорално приложение пирацетам се резорбира бързо и пълно (почти 100% от приетата доза). Максимални плазмени концентрации се установяват 1,5 часа след приема.
Разпределение: не се свързва с плазмените протеини. Обемът на разпределение на пирацетам е 0,7 l/kg. Разпределя се във всички тъкани и органи. Преминава през хематоенцефалната и плацентарна бариери. Избирателно се натрупва в сивото вещество на главния и малкия мозък.
Метаболизъм: не са установени метаболити на пирацетам.
Екскреция: екскретира се до 95% непроменен с урината за около 30 часа. Времето на полуживот на пирацетам е около 5 часа, а от ликвора - 6-8 часа.
Фармакокинетика при специални категории пациенти
При бъбречна недостатъчност t1/2 се увеличава.
5.3 Предклинични данни за безопасност
Пирацетам е практически нетоксичен. Средната летална доза (LD50) при перорално приложение на плъхове е над 10 000 mg/kg. Резултатите от проведените клинико-лабораторни и хистологични изследвания след многократното му приложение в продължение на 30 дни не показват наличие на токсични изменения. Резултатите от 3 и 6-месечна токсичност, проведена върху бели плъхове порода Wistar, третирани перорално с дози 300 mg/kg и 900 mg/kg, не показват данни за токсични промени при направените клинико-лабораторни и хистологични изследвания. Не са установени данни за мутагенен и тератогенен ефект на пирацетам при експериментални животни.
6. ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ
6.1 Списък на помощните вещества
Коповидон, кроскармелоза натрий, магнезиев стеарт; силициев диоксид, колоиден безводен. Филмово покритие - опадрай II бял (хипромелоза, титанов диоксид, лактоза монохидрат, макрогол 3000, глицерол триацетат).
6.2 Несъвместимости
Няма данни
6.3 Срок на годност
3 години
6.4 Специални условия на съхранение
Да се съхранява в оригиналната опаковка, при температура под 25°С.
6.5 Данни за опаковката
10 филмирани таблетки в блистер от твърдо, безцветно, прозрачно PVC/алуминиево фолио. По 2 или 6 блистера в картонена кутия, заедно с листовка.
6.6 Специални предпазни мерки при изхвърляне
Няма специални препоръки.
7. ПРИТЕЖАТЕЛ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
СОФАРМА АД
ул. Илиенско шосе 16, 1220 София, България
8. НОМЕР(А) НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
Per. №20050116
9. ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШАВАНЕ/ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕ УПОТРЕБА
25.02.2005
10. ДАТА НА АКТУАЛИЗИРАНЕ НА ТЕКСТА
Март 2010
