КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА/Preductal MR tabl. modif. 35 mg x 60/
1. ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
ПРЕДУКТАЛ МР 35 mg таблетки с изменено освобождение
PREDUCTAL MR 35 mg modified release tablets
2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Триметазидин дихидрохлорид (Trimetazidine dihydrochoride).....35 mg за една филмирана таблетка
За пълния списък на помощните вещества, виж 6.1.
3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА/Preductal MR tabl. modif. 35 mg x 60/
Таблетки с изменено освобождаване.
Розови филмирани таблетки с лещовидна форма.
4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1 Терапевтични показания
- Кардиология:
Продължително лечение на исхемична болест на сърцето: профилактика на стенокардии пристъпи като монотерапия или едновременно с други продукти.
- Оториноларингология:
Лечение на кохлео-вестибуларни проблеми от исхемично естество, като световъртеж, шум в ушите, хипоакузия.
4.2 Дозировка и начин на приложение
Перорално приложение.
Една таблетка по време на хранене сутрин и вечер.
4.3 Противопоказания/Preductal MR tabl. modif. 35 mg x 60/
Свръхчувствителност към триметазидин или към някое от помощните вещества.
4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба
Това не е лекарствен продукт за овладяване на ангинозни пристъпи, както и за първоначално лечение на нестабилна ангина пекторис или миокарден инфаркт. Не трябва да се използва в периода преди и през първите дни на хоспитализация.
При наличие на стенокрадни пристъпи е необходимо отново да се изследват коронарните съдове и да се обсъди адаптирането на лечението (лекарствена терапия или възможна реваскуларизация).
4.5 Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Не се съобщават случаи на лекарствени взаимодействия. Триметазидин може да се предписва в комбинация с хепарин, калципарин, антагонисти на витамин К, орални хиполипемични средства, аспирин, бета-блокери, калциеви антагонисти и дигиталисови препарати (триметазидин няма ефект върху плазмените нива на дигоксин).
4.6 Бременност и кърмене
Бременност
Изследвания върху животни не са показали тератогенен ефект, но поради липса на клинични данни, рискът от малформации не може да бъде изключен. Затова, поради съображения за сигурност, е препоръчително да се избягва назначаването на продукта по време на бременност.
Кърмене
Поради липса на данни за излъчването на продукта с кърмата, не се препоръчва лечение по време на кърмене.
4.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Предвид фармакодинамичния профил и съобщените нежелани реакции, Предуктал МR няма, или има пренебрежим ефект върху способността за шофиране и работа с машини.
4.8 Нежелани лекарствени реакции/Preductal MR tabl. modif. 35 mg x 60/
Триметазидин може да причини следните нежелани реакции, подредени според следната честота:
Много чести (> 1/10); чести (> 1/100, <1/10); нечести (> 1/1000, <1/100), редки (>1/10000, <1/1000), много редки (<1/10000) включващи изолирани случаи.
Стомашно-чревни нарушения
Чести: коремна болка, диария, диспепсия, гадене и повръщане.
Общи нарушения
Чести: астения
Нарушения на нервната система
Чести: световъртеж, главоболие.
Много редки: екстрапирамидални симптоми (треперене, скованост, акинезия) обратими след прекъсване на лечението.
Нарушения на кожата
Чести: обрив, пруритиуртикария
Съдови нарушения
Редки: ортостатична хипотония, зачервяване
4.9 Предозиране
Високите терапевтични граници правят случаите на сериозна интоксикация много малко вероятни.Фармакологичните данни акцентират върху факта, че предозирането може да сеизрази чрез понижаване на периферната резистентност с поява на хипотония и горещи вълни. В този случай се предприема симптоматично лечение.
5. ФАРМАКОЛОГИЧНИ ДАННИ
5.1 Фармакодинамични свойства
ДРУГИ КАРДИОВАСКУЛАРНИ АНТИАНГИНОЗНИ СРЕДСТВА
Код АТС: С01ЕВ15
(С: кардиоваскуларна система)
Чрез запазване на енергийния метаболизъм в клетките, изложени на хипоксия или исхемия, триметазидин предотвратява намаляването на вътреклетъчния АТФ, като по този начин осигурява нормалното функциониране на йонните помпи и трансмембранния натриево-калиев транспорт, поддържайки клетъчната хомеостаза.
Оптимизирането на сърдечния енергиен метаболизъм посредством триметазидин е резултат от инхибиране на дълговерижната 3-кетоацил СоА тиолаза (3-КАТ), водещо до вторично частично инхибиране на окислението на мастните киселини. Това предизвиква увеличаване на окислението на глюкозата и куплирането на гликолизата с глюкозната оксидация, за което е известно, че протектира исхемизирания миокард. В същото време, триметазидин увеличава обмяната на мембранните фосфолипиди и включването им в мембраните, с което допринася за предпазването на мембраната от увреждания. Пренасочването на енергийния метаболизъм от окислението на мастните киселини към окислението на глюкозата може да обясни антиангинозните свойства на триметазидин.
При животни:
Триметазидин:
- спомага за поддържането на енергийния метаболизъм в сърцето и невросензорните органи по време на исхемия и хипоксия.
- намалява вътреклетъчната ацидоза и нарушаването на трансмембранния йонен транспорт, причинени от исхемията.
- намалява миграцията и инфилтрацията на полинуклеарни неутрофили в исхемичните и реперфузирани зони на миокарда. Също така намалява размерите на експериментален инфаркт.
- оказва това действие при отсъствие на всякакъв директен хемодинамичен ефект.
При хора:
В кардиологията:
Контролирани проучвания върху пациенти с ангина пекторис са показали, че триметазидин:
- увеличава резервите на коронарния кръвен ток след 15-тия ден на лечението, като при това забавя настъпването на исхемия, предизвикана от физическо обременяване,
- ограничава бързите промени в артериалното налягане без сигнификантни промени в сърдечната честота.
- сигнификантно намалява честотата на стенокардиите пристъпи.
- предизвиква сигнификантно намаляване на използването на тринитроглицерин.
При двумесечно проучване върху пациенти, получаващи по 50 mg атенолол, чрез прибавяне на една таблетка от 35 mg триметазидин с изменено освобождаване при тестове с натоварване се постига сигнификантно увеличаване на времето за поява на 1 mg депресия на в Т-сегмента 12 часа след приемането на лекарството в сравнение с плацебо.
В оториноларингологията:
Двойно-слепи плацебо-контролирани изследвания са показали, че триметазидин:
• е ефективен по отношение на тежестта, продължителността и честотата на пристъпите на вертиго:
о триметазидин оказва влияние чрез своето антиисхемично действие и
о чрез протекция на вестибуларните неврони срещу токсичното влияние на големи количества възбуждащи токсични аминокиселини.
Триметазидин няма вестибуло-депресивно действие, което е благоприятно за вестибуларните компенсаторни механизми.
• Намалява интензитета и честотата на шума в ушите и предотвратява рецидиви.
• При забележима глухота повишава диапазона за възприемане на децибелите и намалява слуховите проблеми.
5.2 Фармакокинетични свойства
- максималната концентрация след орално приложение се измерва средно 5 часа след приема на таблетката. След 24 часа плазмената концентрация в продължение на 11 часа остава на ниво над или равно на 75 % от максималната концентрация.
Равновесно състояние се достига най-късно след 60-ия час.
- Храненето не оказва влияние върху фармакокинетичната характеристика на Предуктал MR.
- Обемът на разпределение е 4,8 1/kg; свързването с плазмените протеини е ниско: in vitro измерения показват стойности от 16%.
- Триметазидин се екскретира предимно с урината, основно в непроменен вид.
Времето на полуживот на Предуктал MR е средно около 7 часа при здрави млади доброволци и 12 часа при индивиди на възраст над 65 години. Тоталният клирънс на триметазидин е резултат от бъбречния клирънс, който корелира пряко с креатининовия клирънс и в по-малка степен от чернодробния клирънс, който се намалява с възрастта.
- Проведено е специфично клинично проучване върху хора в напреднала възраст, като е използвана доза от две таблетки дневно, прилагани в два приема. Проведен е анализ по метода на кинетичната популация и е установено увеличаване на плазмените нива в степен, която не дава основание за промяна в дозировката.
5.3 Предклинични данни за безопасност
Приемането на високи дози триметазидин при животни (от 40 до 200 пъти по-високи от терапевтичната доза) предизвиква симптоми, които са свързани с фармакологичните свойства на лекарствения продукт.
Не са били констатирани промени в репродуктивната функция при животните (при дози по-високи от 100 пъти терапевтичната доза).
6. ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ
6.1 Списък на помощните вещества
Калциев хидроген фосфат дихидрат; хипромелоза; повидон; безводен колоидален силиций, магнезиев стеарат.
Филмово покритие: титанов двуокис (Е171), глицерол, хипромелоза, макрогол 6000, червен железен окис (Е172), магнезиев стеарат.
6.2 Несъвместимости
Не е приложимо
6.3 Срок на годност
3 години
6.4 Специални условия на съхранение
Няма специални условия за съхранение.
6.5 Вид и състав на опаковката
Картонена кутия с 60 таблетки в запечатани блистерни опаковки (PVC/Aluminium).
6.6 Специални предпазни мерки при изхвърляне и работа
Няма специални изисквания.
7. ПРИТЕЖАТЕЛ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
Les Laboratoires Servier 22, rue Garnier
92200 NEUILLY-SUR-SEINE Франция
8. РЕГИСТРАЦИОНЕН НОМЕР
20020977
9. ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШАВАНЕ/ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
20/12/2007
10. ДАТА НА АКТУАЛИЗИРАНЕ НА ТЕКСТА
09.2008
