КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА/Paracetamol tabl. 500 mg x 10; x 20/
1. ТЪРГОВСКО ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
PARACETAMOL
2.КОЛИЧЕСТВЕН И КАЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Активно вещество: Paracetamol 500 mg в една таблетка
3.ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА/Paracetamol tabl. 500 mg x 10; x 20/
Таблетки
4.КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1 ПОКАЗАНИЯ
Продуктът е показан за лечение на болка (главоболие, зъбобол, мускулна и менструална болка) или повишена температура.
4.2. ДОЗИРОВКА И НАЧИН НА УПОТРЕБА
Paracetamol се приема перорално.
Таблетката е предназначена за възрастни и деца тежащи над 27 kg /от 8 години нагоре/.
При възрастни и деца, чието тегло е повече от 50 кд /около 15 годишни юноши/, препоръчваната доза е 3000 mg дневно, отговарящо на 6 таблетки дневно. Обикновената доза е 1 таблетка от 500 mg, която може да се повтори най-малко след 4 часа. В случаи на силна болка или треска, се препоръчват 2 таблетки от 500 mg през интервал от най-малко 4 часа.
Да не се превишават 6 таблетки от 500 mg дневно за период от 24 часа. При деца е задължително определянето на дозата да става на базата на телесното тегло и във връзка с това уточняване и на лекарствената форма. За информация са дадени дозите по години във връзка с приблизителното тегло.
Препоръчваната доза е 60 mg/кд/дневно, приемана на 4 или 6 часа дневно т.н. 15 mg/kg всеки 6 часа или 10 mg/kg всеки 4 час.
За деца, които тежат между 27 и 40 kg /приблизително 8 до 13 години/, се препоръчва една таблетка, която се повтаря след В часа като не трябва да се приемат повече от 4 таблетки дневно.
За деца с тегло между 41 и 50 kg /приблизително между 12 и 15 години/ се прилага 1 таблетка през най-малко 4 часа, без да се превишават 6 таблетки дневно.
Общото количество Paracetamol не трябва да превишава 80 mg/kg деца с тегло под 37 kg и 3 g дневно за възрастни и деца с тегло над 38 kg.
Честота на приложение
Системното приложение трябва да предотвратява появата на болка или повишаване на температурата:
- при възрастни приложението трябва да бъде през 4 часови интервали;
- при деца приложението трябва да е регулярно, включващо и нощните часове, за предпочитане през 6 часови интервали, в най-лошия случай не по-често от 4 часа.
Бъбречна недостатъчност
При случаи на тежка бъбречна недостатъчност минималните интервали между два приема не трябва да са по-кратки от 8 часа.
4.3. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ/Paracetamol tabl. 500 mg x 10; x 20/
Paracetamol не се прилага при:
• свръхчувствителност към парацетамол и/или към други съставки на продукта;
• чернодробна недостатъчност;
• фенилкетонурия /поради съдържащия се в продукта аспартам/.
4.4. СПЕЦИАЛНИ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ И СПЕЦИАЛНИ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ ЗА УПОТРЕБА
При недостатъчна ефикасност или поява на други оплаквания, независимо от лечението /ако болката продължава по-дълго от 5 дни или високата температура по-дълго от 3 дни/, трябва да се обсъди прекратяване на лечението с Paracetamol и смяна с друго.
За да се предотврати рискът от предозиране с Paracetamol е необходимо да се проверява съдържанието на Paracetamol в други едновременно приемани продукти.
При деца, лекувани с 60 mg/kg/дневно Paracetamol, комбинацията с друг антипиретик не се препоръчва, освен когато е неефективен. Прилагането на Paracetamol може да повлияе някои от тестовете за определяне на пикочна киселина, а също глюкозо-оксидазно-пероксидазния тест за определяне на глюкоза в кръвта.
4.5. ЛЕКАРСТВЕНИ И ДРУГИ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Продължителното приложение на лекарството може да индуцира микрозомалните ензими и по този начин да намали ефектите на различни лекарствени средства, които подлежат на интензивна чернодробна биотрансформация.
При комбиниране с аминофеназон взаимно се усилват фармакологичните ефекти и се повишава тяхната токсичност.
Paracetamol усилва действието на кумариновите антикоагуланти. Фенобарбитал отначало може да засили ефектите на Paracetamol върху ЦНС, но след това чрез ензимна индукция да увеличи метаболизирането му, да понижи аналгетичната му активност и да засили неговата хепатотоксичност.
Оралните контрацептивни средства отслабват ефектите на Paracetamol чрез индуциране на глюкоронидното му и сулфатно конюгиране. По същия механизъм и рифампицин намалява аналгетичното му действие.
Циметидин намалява токсичността и засилва аналгетичния ефект на Paracetamol.
Продуктът увеличава плазмения полуживот на хлорамфеникол и води до увеличен риск от миелотоксични ефекти.
Едновременно приложение с алкохол и други хепатотоксични средства повишава риска от чернодробно увреждане.
4.6. БРЕМЕННОСТ И КЪРМЕНЕ
Резултатите от клинико-епидемиологични проучвания изключват всякакви малформации или фетотоксични ефекти на Paracetamol. В терапевтични дози Paracetamol може да се прилага по време на цялата бременност. Използването на този продукт е допустимо по време на лактация.
4.7. ЕФЕКТИ ВЪРХУ СПОСОБНОСТТА ЗА ШОФИРАНЕ И РАБОТА С МАШИНИ
Няма данни за повлияване на способността за шофиране и работа с машини.
4.8. НЕЖЕЛАНИ ЛЕКАРСТВЕНИ ДЕЙСТВИЯ/Paracetamol tabl. 500 mg x 10; x 20/
Наблюдават се много редки случаи на кожни обриви с еритема или уртикария, които изискват прекратяване на лечението. Много рядко може да се наблюдава тромбопения.
4.9. ПРЕДОЗИРАНЕ
Интоксикации са наблюдавани у възрастни и особено у деца /терапевтично предозиране или често срещани инциденти по невнимание/, които могат да бъдат фатални.
Предозирането се проявява с гадене, повръщане, анорексия, бледност, коремни болки, явяващи се най-често в първите 24 часа от приема. Масивна свръхдоза /повече от 10 g Paracetamol и повече от 150 mg/kg телесно тегло единична доза при деца/ предизвиква чернодробна цитолиза със склонност към тотална и необратима некроза, като се получават хепатоцелуларна инсуфициенция, метаболитна ацидоза и енцефапопатия, водещи до кома и смърт. Увеличават се чернодробните трансаминази, лактатдехидрогеназите, билирубинът, намалява протромбиновото време. Тези промени настъпват 12 до 48 часа след приема.
Първа помощ се оказва в болница, където се вземат кръвни проби за определяне плазменото ниво на Paracetamol, предизвиква се бързо стомашно изпразване, венозно или перорално се въвежда антидот N-acetylcystein ако възможно преди 10 тия час от приема. Прилага се и симптоматично лечение.
5. ФАРМАКОЛОГИЧНИ ДАННИ
5. 1. ФАРМАКОДИНАМИЧНИ СВОЙСТВА
АТС код N02B Е
АНАЛГЕТИК, АНТИПИРЕТИК
Paracetamol е 4-хидроксиацетанилид неопиатен, несалицилов аналгетик и антипиретик. Има централен и периферен аналгетичен ефект. Повишава болковия праг. Притежава много слабо противьзпалително действие. Paracetamol инхибира простагландиновата синтетаза, блокира брадикинчувствителните рецептори. Антипиретичният ефект се реализира и в резултат на въздействие върху хипоталамичните центрове, регулиращи температурата. Предполага се, че по-силно се инхибират ензимите, повлияващи болката и температурата в централната нервна система, а по-слабо - тези от периферната, с което се обяснява по-слабото противовъзпалително действие.
5.2. ФАРМАКОКИНЕТИЧНИ СВОЙСТВА
Paracetamol се резорбира бързо и напълно от стомашно-чревния тракт, достигайки максимални плазмени концентрации на 30 до 60 min. Плазменият биологичен полуживот за деца и възрастни е от 0,90 до 3,25 часа /средно около 2 часа/. Разпределя се във всички биологични течности и тъкани и в около 25% е свързан с протеините. Бъбречната екскреция е главно чрез гломерулна филтрация със значителна тубулна реабсорбция. Преминава през плацентата и в млечната жлеза. Конюгира се в черния дроб и се екскретира непроменен в около 3% за 24 часа. Конюгира се до сулфатни и глюкороидни метаболити. Ограничен оксидативен път чрез цитохром Р-450 оксидазна ензимна система със смесени функции формира един реактивен, питенциално токсичен междинен метаболит N-acetyl-benzoquinoneimine.
При перорален прием на 500 mg Paracetamol системната бионаличност е 70%.
5.3. ПРЕДКЛИНИЧНИ ДАННИ ЗА БЕЗОПАСНОСТ
А/ Определени са параметрите на острата орална и интраперитонеална токсичност.
LD 50 за мъжки бели плъхове е 2,766.4 mg/kg т.м.р.о. -1666.5 mg/kg T.M.i.p. LD 50 за женски бели плъхове е 3,624 mg/kg т.м.р.о. -1899.9 mg/kg T.M.Lp. LD 50 за мъжки бели мишки е 566.6 mg/kg т.м.р.о. - 623.7 mg/kg T.M.i.p. LD 50 за женски бели мишки е 833,0 mg/kg т.м.р.о. - 520.0 mg/kg T.M.i.p.
Б/ Проведен е опит за подостра токсичност за 30 дневен срок в дози 1/10,1/40 и 1/100 LD 50 при мъжки и женски бели плъхове, опит за определяне евентуалните кумулативни свойства и токсодинамиката на продукта Paracetamol, при повторно орално постъпване в организма на мъжки и женски плъхове.
В условията на проведения опит продуктът не притежава кумулативно действие. Признаци на интоксикация не са наблюдавани.
В дозите от 1/40 и 1/100 от LD 50 не са наблюдавани патологични отклонения в поведението, клинико-лабораторните, морфологични и хистологични показатели. В дози от 1/10 от LD 50 се регистрира отрицателен телесен прираст, промени в масата на слезката и тестисите, повишаване на метхемоглобина, намаляване на левкоцитите, потискане на гранулоцитния ред, намаляване на калия, дистрофични промени в черния дроб и катарални бронхити.
В/ Няма проведени адекватни изследвания за оценка на канцерогенната и мутагенната потенциалност на Paracetamol.
Същото се отнася и за фертилитета.
Няма данни за тератогенно действие у жени при проведено широко-мащабно проучване.
Няма данни и за увреждащо кърмачето действие. Тъй като преминава през плацентата и в кърмата, употребата при бременни жени и кърмещи майки трябва да се съобразява с евентуалната полза/риск.
6. ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ
6.1. СПИСЪК НА ПОМОЩНИТЕ ВЕЩЕСТВА
Lactose monohydrate
Wheat starch
Copolyvidone VA-
Celluiose microcrystalline
Talc
Magnesium stéarate
6.2. ФИЗИКО-ХИМИЧНИ НЕСЪВМЕСТИМОСТИ
He са известни
6.3. СРОК НА ГОДНОСТ
5 (пет) години от датата на производство
6.4. СПЕЦИАЛНИ УСЛОВИЯ ЗА СЪХРАНЕНИЕ
При температура под 25° С!
Да се съхранява на места, недостъпни за деца!
6.5. ДАННИ ЗА ОПАКОВКАТА
Таблетки по 10 и по 20 броя в опаковка
6.6 ПРЕПОРЪКИ ПРИ УПОТРЕБА
Да не се употребява след изтичане срока на годност, указан на опаковката.
7. ИМЕ И АДРЕС НА ПРИТЕЖАТЕЛЯ НА РАЗРЕШИТЕЛНОТО ЗА УПОТРЕБА
Балканфарма - Дупница, ул. "Самоковско шосе" 3, 00, Дупница
8. РЕГИСТРАЦИОНЕН НОМЕР В РЕГИСТЪРА ПО ЧЛ. 28 ОТ ЗЛАХМ
9. ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШАВАНЕ ЗА УПОТРЕБА НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
Протокол на КЛС №456
10. ДАТА НА (ЧАСТИЧНА) АКТУАЛИЗАЦИЯ НА ТЕКСТА
Юни, 2001 год.
