КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА/Paracetamol Pharma tabl. 500 mg x 10; x 20/
1. ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
PARACETAMOL PHARMA 500 mg tablets
ПАРАЦЕТАМОЛ ФАРМА 500 mg таблетки
2. КОЛИЧЕСТВЕН И КАЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Всяка таблетка съдържа лекарствено вещество Парацетамол (Paracetamol) 500 mg и помощни вещества.
За пълния списък на помощните вещества, вж. точка 6.1.
3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА/Paracetamol Pharma tabl. 500 mg x 10; x 20/
Таблетки.
4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1. Терапевтични показания
Симптоматично повлияване на слаба до умерена болка - главоболие, зъбобол, слаба до умерена постоперативна или посттравматична болка. При повишена телесна температура вследствие на грип и простуда.
4.2. Дозировка и начин на приложение
4.2.1. Възрастни и деца над 12 годишна възраст:
По 1 таблетка през 4-6 часа, но не повече от 6 таблетки на ден.
Деца от 6 до 12 годишна възраст:
По 1/2 -1 таблетка през 4-6 часа, но не повече от 4 таблетки на ден.
Продължителността на лечебния курс без проведена консултация с лекар не трябва да надхвърля 5 дни за възрастни и 3 дни при деца.
При пациенти на възраст над 60 години се препоръчва лечение с по-ниски дози парацетамол.
4.2.2. Начин на приложение:
перорално.
4.3. Противопоказания/Paracetamol Pharma tabl. 500 mg x 10; x 20/
Свръхчувствителност към лекарственото вещество парацетамол или някое от помощните вещества.
Тежки чернодробни заболявания.
Злоупотреба с алкохол.
4.4, Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба
Консултацията с лекар е наложителна, когато симптомите на болка продължават повече от 3 дни или ако тези симптоми се придружават от повишена температура, главоболие, обрив, гадене и повръщане или кашлица продължаващи повече от 5 дни.
При пациенти злоупотребяващи с алкохол или приемащи лекарства ензимни индуктори, както и при пациенти с бедна на протеини диета, парацетамол трябва да се прилага внимателно поради повишен риск от чернодробни увреждания.
Пациентите трябва да бъдат предупреждавани за наличието на парацетамол в много комбинирани лекарствени продукти, което увеличава риска от неволно предозиране на лекарството.
Прилагането при пациенти с бъбречни и чернодробни заболявания трябва да става внимателно при проследяване на чернодробната и бъбречната функция. При пациенти със стойности на креатининовия клирънс под 10 ml/min интервалът между приемите не трябва да бъде по-малък от 8 часа.
Лекарственият продукт съдържа помощните вещества лактоза и пшенично нишесте. Лактозата може да представлява опасност за хора с лактазна недостатъчност, галактоземия или глюкозен/галактозен синдром на малабсорбция (нарушение в разграждането и усвояването на веществата в тънките черва).
Пшеничното нишесте, което може да представлява опасност за хора с глутенова ентеропатия (непоносимост към глутен).
4.5. Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Едновременната употреба на парацетамол може да потенцира ефектите на антикоагулантите и фибринолитиците, но клиничната значимост на това взаимодействие е неизвестна.
Холестирамин, антиацидните лекарства и наличието на храна в стомаха намаляват резорбцията на парацетамол. Метоклопрамид и домперидон увеличават степента на резорбция на парацетамол и засилват ефектите му. Едновременното приемане на парацетамол и фенотиазини може да доведе до хипотермия.
Ензимни индуктори на чернодробните ензими, като фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, изониазид могат да увеличат риска от хепатотоксични ефекти при употреба на парацетамол.
Парацетамол не бива да се приема заедно с алкохол, т.к. поради индукция на микрозомалната етанол-окисляваща система (МЕОБ) може да се повиши хепатотоксичността на парацетамол.
Пациенти приемащи повече от 50 ml концентриран алкохол на ден трябва да се консултират с лекар преди приемането на парацетамол.
4.6. Бременност и кърмене
Бременност:
Независимо, че досега няма данни за тератогенност и ембриотоксичност на парацетамол (рискова категория В), е препоръчително да се избягва употребата му през първия триместър на бременността. Съществуват данни, че употребата на парацетамол през третия триместър увеличава риска от развитие на бронхиална астма у новородените и затова се препоръчва лекарственият продукт да се прилага внимателно в този период на бременността.
Кърмене:
Парацетамол се екскретира в много ниски концентрации в кърмата и не е известно да причинява нежелани ефекти при кърмачетата.
Пациентите трябва да се консултират с лекар за приема на парацетамол по време на бременност и кърмене.
4.7. Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Няма данни за неблагоприятно повлияване на активното влияние, координацията на движенията и рефлексите при употреба на парацетамол.
4.8. Нежелани лекарствени реакции/Paracetamol Pharma tabl. 500 mg x 10; x 20/
Нарушения на кръвната и лимфната система:
Рядко се наблюдават: хемолитична анемия, неутропения, левкопения и много рядко панцитопения и тромбоцитопения с хеморагична диатеза.
Хепато-билиарни нарушения:
Рядко се наблюдава увреждане на черния дроб (пожълтявало на кожата и очите, гадене, стомашна болка, лесна уморяемост или дискомфорт), особено при предозиране (Виж. Специални предупреждения и предпазни мерки).
Бъбречни и уринарни нарушения:
Рядко се наблюдават хематурия, анурия, остра бъбречна недостатъчност и тубуларна некроза.
Реакции на свръхчувствителност:
Рядко се наблюдават алергични реакции от страна на кожата (пруритус и кожни обриви), както и затруднено дишане, стягане в гърлото, подуване на устните, езика, лицето.
Метаболитни нарушения:
В много редки случаи се наблюдава хипогликемия.
Други:
Често могат да се наблюдават повишена чувствителност на кожата към слънцето, гадене и повръщане, нарушение на съня и кошмари, учестен пулс, нервност и раздразнителност, лесна уморяемост, възбуда при децата. В тези случаи може да се продължи приема на парацетамол или да се премине към други подобни препарати.
4.9. Предозиране
Острото предозиране на парацетамол може да доведе до хепатотоксичност и остра бъбречна недостатъчност. Риск от прояви на хепатотоксичност/нефротоксичност съществува и при хроничното приемане на парацетамол (особено във високи дози), както и при едновременна употреба на ензимни индуктори като антиконвулсанти и изониазид. При недохранени пациенти както и при вегетарианци нивата на глутатион са намалени и това увеличава риска от хепатотоксичност при предозиране на парацетамол. Клиничните прояви на парацетамол-индуцираната хепатотоксичност включват цианоза. анемия, повръщане треска, обриви, метхемоглобинемия и стимулиране на ЦНС, прогресиращо до делир, гърчове, кома, съдов колапс и смърт. Парацетамол-индуцираната хепато и нефротоксичност се дължат на образуването на оксидативен метаболит, N-ацетил-р-бензохинонимин (NAPQI), в черния дроб и в по-слаба степен в бъбреците под действие на микрозомалните цитохром Р450 оксидази. NAPQI се свързва ковалентно със сулфхидрилните групи на тъканните макромолекули и предизвиква центролобуларна чернодробна некроза. Приемането на метионин и N-ацетилцистеин може да намали хепатотоксичността на парацетамал поради увеличаване на глутатионовите депа и засиленоо инактивиране на NAPQI но не непредотвратяват нефротоксичността. Хроничната нефропатия при употреба на парацетамол се характеризира с интерстициални нефрити и папиларна некроза. При интоксикация по-рядко се наблюдават други екстрахепатални токсични ефекти като остри панкреатити и кардиотоксичност (микровезикуларна мастна дегенерация на кардиомиоцитите, фокална миокардна некроза, субендокардна некроза и др.)
5. ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
Фармакотерапевтична група: Други аналгетици и антипиретици. Анилиди.
5.1. Фармакодинамични свойства
Парацетамол е пара-аминофенол, активен метаболит на фенацетин. Парацетамол има аналгетични и аптипиретични свойства. Ефективен е при слаба до умерена остра и хронична болка. Механизмът на действие на парацетамол не е напълно изяснен, но се предполага, че действа директно в ЦНС и повишава прага на болката като инхибира двете изоформи на циклооксигеназата (СОХ-1 и СОХ-2), ензим свързан със синтеза на простагландини. Парацетамол не повлиява циклооксигеназната активност в периферните тъкани, на което се дължи липсата на периферни противовъзпалителни ефекти. Възможно е също така да инхибира синтеза или действието на химични медиатори свързани с ноцицепцията. Антипиретичната активност на парацетамол се дължи на блокирането на ефектите на ендогенните пирогени в терморегулационния център в хипоталамуса, чрез инхибиране синтеза на простагландини. Топлината се отделя чрез вазодилатация, повишен периферен кръвоток и изпотяване.
5.2. Фармакокпнетичнн свойства
Резорбция:
Парацетамол се резорбира бързо и напълно след перорален прием. Максимални плазмени концентрации се достигат за 30-60 минути, но няма корелация между плазмените концентрации и терапевтичния му ефект.
Разпределение:
Парацетамол се разпределя широко в телесните тъкани и течности и се характеризира с ниска степен на протеинно свързване в плазмата (25%).
Елиминиране:
Около 85-90% от приетата доза се метаболизира в черния дроб чрез глюкурониране и сулфатна конюгация. Около 8 % се подлагат на окислителен метаболизъм под действие на микрозомалните цитохром Р450 изоензими CYP2Е1 и CYP1А2 до ацетил-р-бензохинонимин,който от своя страна се подлага на конюгация с глутатион. Глутатионовите конюгати се метаболизират до съответните меркаптурови киселини и се екскретират с урината.
При новородени и малки деца (6-9 години), парацетамол се екскретира главно като сулфатни конюгати, което се дължи на относително слабата активност на уридиндифосфоглюкуронилтрансферазата и глюкуронирането при млади индивиди. При остро предозиране на парацетамол, или при хроничен алкохолизъм, или недохранване, поради насищане на сулфатната и глюкуронидната конюгация един по-голям процент от приетат доза парацетамол се окислява до N-ацетил-р-бензохинонимин, който не може да бъде напълно инактивиран от клетъчния глиутатион и се свързва ковалентно с различни протеини, предизвиквайки клетъчна некроза.
Метаболизмът чрез CYP 2Е1 може да се осъществи и в бъбреците, както и в черния дроб. Ако парацетамол се приема с ензимни индуктори, се образува голямо количество NAPQI. Метаболитите на парацетамол и около 5% от лекарството в непромене вид се елиминират с урината.
При бъбречна недостатъчност, образуваните метаболити, но не и непромененото лекарство, могат да кумулират. Времето на полуелиминиране, при нормална чернодробна функция, е около 2-4 часа.
5.3. Предклинични данни за безопасност
Установена е по-голяма чувствителност към острата токсичност на парацетамол при мишки (LD50 р.о. е 1212 mg/kg (мъжки) и 945 mg/kg (женски) в сравнение с плъхове (LD50 р.о. > 4000). Чернодробните увреждания при мишки след третиране с високи дози парацетамол се характеризират със значително увеличаване на серумните трансаминази и общия билирубин.
Не са известни данни за ембриотоксино, тератогенно и канцерогенно действие на парацетамол.
6. ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ
6.1. Списък на помощните вещества:
Лактоза монохидрат
Повидон К25
Микрокристална целулоза
Натриев нишестен гликолат тип А
Магнезиев стеарат
Пшенично нишесте
Талк
6.2. Несъвместимости
Не е приложимо.
6.3. Срок на годност
5 (пет) години от датата на производство.
6.4. Специални условия на съхранение и транспорт
Да се съхранява при температура под 25° С на сухо и защитено от светлина, недостъпно за деца място.
Транспортира се в закрити транспортни средства при условия непротиворечащи на условията на съхранение.
6.5. Данни за опаковката
Първична опаковка - по 10 таблетки в блистер от PVC/алуминиево фолио.
Вторична опаковка - 1 или по 2 броя блистера в картонена кутия заедно с листовка.
б.б.Специални предпазни мерки при изхвърляне/и работа
Няма специални изисквания.
7. ПРОИЗВОДИТЕЛ И ПРИТЕЖАТЕЛ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
„Фарма" АД
ул. „Неофит Рилски"№13, Дупница 00, България
тел:+ 359 701/50286 факс:+ 359 701/50290 e-mail: pharmaad@gmai 1. com
8. НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА:
9. ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШАВАНЕ ЗА УПОТРЕБА НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ продукт:
10. ДАТА НА АКТУАЛИЗИРАНЕ НА ТЕКСТА :
Февруари, 2010
