КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА/Panrazol tabl. gastro-res. 20 mg x 28; x 30/
PANRAZOL
ПАНРАЗОЛ
1. ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
ПАНРАЗОЛ 20 mg стомашно-устойчиви таблетки
PANRAZOL 20 mg gastro-resistant tablets
2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Елна таблетка Panrazol 20 mg стомашно-устойчива таблетка съдържа 22,58 mg Pantopazole sodium sesquhydrate /иантопразол натрий сесквихидрат/ еквивалентен на 20 mg пантопразол.
3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Стомашно-устойчиви таблетки
Панразол 20 mg са светло жълти, елипсовидни, двойно изпъкнали, обвити таблетки, с диаметър 4,2 х 8,2 mm.
4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1 ПОКАЗАНИЯ
• Лечение на леки форми на гастро-езофагеален рефлукс и свързаните с него симптоми -(като стомашни киселини, киселинен рефлукс, болка при преглъщане);
• Профилактика на гастродуоденална язва, причинена от нестероидни противовъзпалителни лекарствени средства (НСПВС) при рискови пациенти, нуждаещи се от лечение е НСПВС.
4.2 ДОЗИРОВКА И НАЧИН НА ПРИЛОЖЕНИЕ
Възрастни и младежи над 12 години
Лечение на пека форма на гастро-енофагиален рефлукс и свързаните с него симптоми (като стомашни киселини, киселинен рефлукс, болка при преглъщане);
Препоръчителната прерорална доза е една стомашно-устойчива таблетка 20 mg Панразол на ден. Облекчаване на симптомите се постига след 2 седмици. Ако това не е достатъчно, е необходимо да се обърнете към лекуващия Ви лекар.
Възрастни:
Профилактика на гастродуоденална язва, причинена от нестероидни противовъзпалителни лекарствени средства (НСПВС) при рискови пациенти нуждаещи се от лечение с НСПВС. Продължителността на лечение е не повече от 14 дни.
Деца на възраст под 12 години:
Paniazol не се препоръчва за употреба при деца под 12 години поради ограничените данни при тази възрастова група.
Забележка:
При пациенти с тежко чернодробно увреждане дневната доза не трябва да надвишава 20 mg
Панразол.
При пациенти с увредена бъбречна функция и такива в напреднала възраст не се налага коригиране на дозата.
Таблетките не трябва да се дъвчат или чупят, а да се приемат цели с течност преди хранене.
4.3 ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ/Panrazol tabl. gastro-res. 20 mg x 28; x 30/
Панразол както и други ИПП (Инхибитори на протонната помпа) не трябва да бъдат приемани с атазанавир (виж 4.4 и 4.5)
Свръхчуствитслност към Panrazol или към някое от помощните вещества.
4.4 СПЕЦИАЛНИ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ И СПЕЦИАЛНИ ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ПРИ УПОТРЕБА
При пациенти с тежко чернодробно увреждане по време на лечението трябва да се проследяват редовно чернодробните ензими, особено при дълъг курс на лечение. При увеличени нива на ензимите приемането на продукта трябва да се преустанови.
Панразол. както всички антисекреторни лекарства, може да намали резорбцията на витамин B12 (иианкобаламин) поради хипо-или ахлорхидрия. Това трябва да се има предвид при продьлжително лечение на пациенти с намалени депа или с рискови фактори за намалена резорбция на витамин В12.
Преди началото на лечението с Панразол трябва да се изключи наличие на злокачествено чцоолиьане на хранопровода или стомаха, тъй като лечението с продукта може да облекчи симптомите на злокачественото заболяване и да забави неговото диагностициране. При пациенти, които не се повлияват от лечението в продължение на 2 седмици е наложително провеждане на медицински преглед,
4.5. ЛЕКАРСТВЕНИ И ДРУГИ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Панразол увеличава или намалява резорбцията на лекарства, чиято бионаличност е рН-зависима (ketoconazole).
Продуктът се метаболизира в черния дроб под действие на цитохром Р450-ензимната система. По тази причина не могат да се изключат взаимодействия на продукта с други лекарства, които се мстаболизират от тази система. Не са установени клинично значими взаимодействия с множество лекарства като carbamazepine, caffeine, diazepam, diclofenac, digoxin, ethanol, glibenclamide. metoprolol, naproxen, nifedipine, phenprocoumon, phenitoin, piroxicam, theophylline, warfarin и перорални контрацептиви.
He са установени взаимодействия и с едновременно прилагани антиацидни лекарства.
4.6. БРЕМЕННОСТ И КЪРМЕНЕ
Клиничният опит с pantoprazole при бременни жени е ограничен. При опитни животни е установена слаба фетотоксичност при дози по-високи от 5 mg/kg. Няма информация за секрецията на продукта в кърмата при човека.
При бременност и кърмене Панразол трябва да се използва само когато ползата за майката е по-голяма от потенциалния риск за плода или кърмачето.
4.7. ЕФЕКТИ ВЪРХУ СПОСОБНОСТТА ЗА ШОФИРАНЕ И РАБОТА С МАШИНИ
Не са известни ефекти върху способността за шофиране и работа с машини.
4.8. НЕЖЕЛАНИ ЛЕКАРСТВЕНИ РЕАКЦИИ /Panrazol tabl. gastro-res. 20 mg x 28; x 30/
| Система |
Чести (>1/100, <1/10) | Нечести (>1/1000, <1/100) | Много редки (< 1/10000. вкл.изолирани случаи |
| Стомашно-чревен тракт | Болка в епигастриума, диария, запек, метеоризъм |
гадене | |
| Общи разстройства и увреждания | Периферни отоци отзвучаващи след лечението | ||
| Черен дроб и жлъчни пътища |
Тежко увреждане на хепатоцитите, водещо до жълтеница и или без чернодробна недостатъчност | ||
| Имунна система | Анафилактични реакции, вкл. анафилактичен шок | ||
| Клинично- лабораторни тестове и други изследвания |
Увеличени нива на чернодробните ензими, увеличени триглицериди, повишена телесна температура, отзвучаваща след лечението | ||
| Мускуло-скелетна система и съединителна тъкан | Миалгия, отзвучаваща след лечението | ||
| Нервна система | Главоболие | Замайване, зрителни смущения (замъглено виждане) | |
| Психически разстройства |
Депресия, отзвучаваща след края на лечението | ||
| Пикочо-полова система | Интерстициален нефрит | ||
| Кожа и подкожна тъкан |
Алергични реакции като сърбеж и кожни обриви | Уртикария, ангиоедем. тежки кожни реакции като синдром на Stevens-Johnson, erythema multiforme, синдром на Lyell. фоточувствителност |
4,9 ПРЕДОЗИРАНЕ
He са известни симптоми на предозиране при човека. Дози до 240 mg i.v. са прилагани в продължение на 2 минути и са понасяни добре.
В случай на предозиране с клинично-значими признаци на интоксикация се прилагат обичайните подходи за овладяване на интоксикации.
5. ФАРМАКОЛОГИЧНИ ДАННИ
5.1 ФАРМАКОДИНАМИЧНИ СВОЙСТВА
АТС код А02В С02
Pantoprazole е заместен бензимидазол, който инхибира секрецията на солна киселина в стомаха чрез специфично действие върху протонните помпи на париеталните клетки. Pantoprazole се трансформира в активен мегаболит в киселата среда на канал четата на париеталните клетки, където инхибира ензима H+/K+-АТФ-аза, т.е. финалния етап от продукцията на солна киселина в стомаха. Инхибирането е дозозависимо и засяга както базалната, така и стимулираната киселинна секреция. При повечето пациенти пълно овладяване на симптомите се постига за 2 седмици. Подобно другите инхибитори на протонната помпа, както и на Н2-рецепторните антагонисти, лечението с pantoprazole предизвиква намалена киселинност в стомаха и следователно увеличаване на секрецията на гастрин ,което е пропорционално на редукцията на киселинността. Увеличаването на гастриновата секреция е обратимо. Тъй като pantoprazole се свързва с ензима в лумена на стомаха, т.е. дистално от клетъчните рецептори, той може да повлияе секрецията на солна киселина ,независимо от стимулиране от други субстанции (ацетилхолин, хистамин, гастрин). Ефектът е еднакво изразен, независимо от това дали продуктът е приложен перорално или венозно.
Под действието на продукта гастриновите нива на гладно се повишават. Обикновено при краткотрайна употреба гастриновите депа не преминават горната граница на нормалните стойности. По време на продължително лечение, в повечето случаи, нивата на гастрина се удвояват В резултат на това се установява слабо до умерено увеличаване броя на специфични ендокринни клетки (enterochromaffine-like cells ECL) в стомаха (обикновено до аденоматозна мшерилазия) при малко от пациентите, лекувани продължително време. Според данните or проведените досега проучвания, наблюдаваното при животински експерименти формиране на карциноидни прекурсори (атипична хиперплазия) или стомашни карциноиди могат да бъдат изключени при човека за едногодишен период на лечение.
Предвид данните от експерименти с опитни животни, при продължително лечение с pantoprazole в продължение на повече от една година, не може да се изключи напълно повлияване на параметрите на функцията на щитовидната жлеза и чернодробните ензими.
5.2 ФАРМАКОКИНЕТИЧНИ СВОЙСТВА
Pantoprazole се резорбира бързо като максимални плазмени концентрации се постигат дори след еднократна перорална доза от 20 mg. Средно за около 2.0-2.5 часа се постигат максимални плазмени концентрации от около 1-1.5 μg/ml, като тези стойности се запазват постоянни след многократно прилагане.
Обемът на разпределение е около 0,15 L/kg, а клирънсът е около 0,1 L/h/kg. Периодът на полуживот е около 1 час. Поради специфичното свързване на продукта с протеините помпи на париеталните клетки, периодът на полуживот не корелира с много по-голямата продължителност на действието му.
Фармакокинетиката на pantoprazole не се променя след еднократно или многократно прилагане. Б лозовия диапазон от 10 до 80 mg кинетиката на продукта в плазмата е линейна както при перорално. така и при венозно приложение.
Свързването на pantoprazole със серумните протеини е около 98%. Продуктът почти изцяло се мегаболизира в черния дроб. Бъбречното елиминиране е основният път на екскреция на метаболитите на pantoprazole (около 80%), а останалите се екскретират с изпражненията. Основният мстаболит, установен както в серума, така и в урината, е дезметилпантопразол. който е конюгиран. Периодът на полуживот на основния метаболит (около 1.5 часа) не е много по-продътжителен от този на pantoprazole.
Продуктът се резорбира напълно след перорален прием. Абсолютната бионаличност от таблетната форма е около 77%. Едновременният прием на храна не повлиява AUC. максималните плазмени концентрации и респективно бионаличността.
Специални групи пациенти
Не е необходимо намаляване на дозата на продукта при пациенти с увредена бъбречна функция. Независимо от това, че периодът на полуживот на основния метаболит е умерено удължен (2-3 часа), екскрецията е бърза и не настъпва кумулация.
При пациенти с чернодробна цироза (клас А и В по Child) периодът на полуживот е удължен до 3-6 часа, а стойността на AUC е увеличена от 3 до 5 пъти, но максималните плазмени концентрации са само 1.3 пъти по-високи от тези при здрави индивиди.
5.3 ПРЕДКЛИНИЧНИ ДАННИ ЗА БЕЗОПАСНОСТ
Карциногенност
При двегодишни изпитвания върху плъхове, съответствуващи на пожизнено лечение, са установени невроендокринни новообразувания. Смята се, че това е вторична реакция от значително увеличените серумни нива на гастрина по време на хронично високо-дозово третиране.
При двегодишни проучвания върху животни се установява слабо увеличение на честотата на неопластичните изменения на щитовидната жлеза. Тъй като при човека използваната доза е ниска, не се очакват такива реакции от страна на щитовидната жлеза.
Мутагенност
Продуктът не притежава генотоксичен потенциал.
Повлияване на фертилитета
Няма данни за увреждане на фертилитета или тератогенни ефекти,
6. ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ
6.1 СПИСЪК НА ПОМОЩНИТЕ ВЕЩЕСТВА
Помощни вещества:
ядро на таблетката:
Манитол
Натриев карбонат
Безводен; натриев нишестен гликолат
Съполимер на метакрилова киселина
Калциев стеарат
Таблетното покритие:
Хипромелоза
Планов диоксид
Талк
Макрогол 400
Натриев лаурилсулфат
Съполимер на метакрилова киселина-етилакрилат, 30 процентна дисперсия
Пропиленгликол
Железен оксид, жълт
6.2 ФИЗИКО-ХИМИЧНИ НЕСЪВМЕСТИМОСТИ
Няма
6.3 СРОК НА ГОДНОСТ
24 месеца
6.4 СПЕЦИАЛНИ УСЛОВИЯ НА СЪХРАНЕНИЕ
Без специални условия на съхранение.
6.5 ДАННИ ЗА ОПАКОВКАТА
Panrazol 20 mg стомашно-устойчиви таблетки по 10 броя в блистер по три блистера в кутия.
Panrazol 20 mg стомашно-устойчиви таблетки по 14 броя в блистер. по два блистера в кутия.
Panrazol 20 mg стомашно-устойчиви таблетки по 28 и 30 броя в полиетиленова банка HDPE.
7. ИМЕ И АДРЕС НА ПРИТЕЖАТЕЛЯ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
Actavis Group PTC ehf. Reykjavikurvegur 76-78 220 Hafnarfjordur I1сландия
8. РЕГИСТРАЦИОНЕН № В РЕГИСТЪРА ПО ЧЛ. 28 ОТ ЗЛАХМ
№20090585/15.12.2009
9. ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШАВАНЕ ЗА УПОТРЕБА НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
15.12 2009
10. ДАТА НА АКТУАЛИЗАЦИЯ НА ТЕКСТА
Януари. 2010
