КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА/Neuralgin tabl. film x 20/
1. ТЪРГОВСКО ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
Neuralgin
2. КОЛИЧЕСТВЕН И КАЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Лекарствени вещества в една филмирана таблетка:
Metamizole sodium 500 mg
Thiamine nitrate (Vitamin B1) 75 mg
Pyridoxine hydrochloride (Vitamin B6) 50 mg
Cyanocobalamin (Vitamin B12) 0,5 mg
3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА/Neuralgin tabl. film x 20/
Филмирани таблетки
4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1. ПОКАЗАНИЯ
Симптоматично лечение на слабо до средно силно изразени болки от различен произход (особено придружени с витамин В хиповитаминози):
• Възпалителни и дегенеративни процеси на периферните нерви - неврити, полиневрити (алкохолни, постинфекциозни и токсични, при диабет), радикулити, радикулоплексити, невралгии, неврити, парестезии;
• Болкови и/или възпалителни състояния на опорно-двигателния апарат; посттравматична и постоперативна болка или оток, миалгии, артралгии, лумбоишиалгии, тендинити, остеопоротични фрактури;
• Фебрилни СЪСТОЯНИЯ;
4.2. ДОЗИРОВКА И НАЧИН НА УПОТРЕБА
Прилага се по една филмирана таблетка, 2-3 пъти на ден. Таблетките се приемат по време или след хранене, без да се дъвчат, с достатъчно количество течност. Не се предписва на деца до 14 годишна възраст.
4.3. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ/Neuralgin tabl. film x 20/
•. Свръхчувствителност към активните или към някое от помощните вещества на продукта;
• Хематологични заболявания (апластична анемия, левкопения и агранулоцитоза);
• Остра тромбемболия;
• Еритроза и еритремия;
• Вродена глкжозо 6 фосфатдехидрогеназна недостатъчност;
• Чернодробна порфирия..
4.4. СПЕЦИАЛНИ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ И СПЕЦИАЛНИ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ ЗА УПОТРЕБА
При деца под 14 години Neuralgin се приема само по лекарско предписание и под лекарски контрол. Това се отнася и за лица с увредена бъбречна и/или чернодробна функция и активна язвена болест.
Neuralgin се прилага с повишено внимание при пациенти със свръхчувствителност към ацетилсалицилова киселина и други нестероидни противовъзпалителни продукти.
Лечението с продукта трябва да бъде прекратено незабавно при наличие на симптоми на анафилаксия (внезапно настъпила тежка алергична реакция с кожни обриви, задух, гастроинтестинални и кардиоваскуларни оплаквания) и агранулоцитоза (тежка неутропения, висока температура, сепсис и други прояви на инфекция). При по-често и продължително приемане на Neuralgin е необходимо да се провежда контрол на кръвната картина и на показателите на бъбречната и чернодробната функция.
Да се прилага с повишено внимание при пациенти с тежки и остри форми на декомпенсирана сърдечна недостатъчност, ниско артериално налягане и стенокардия.
При прием на продукта, урината може да се оцвети в червено, което е без клинично значение.
Поради наличието в състава му на wheat starch (пшенично нишесте), да не се прилага при хора с глутенова ентеропатия.
4.5. ЛЕКАРСТВЕНИ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Метамизол повишава плазмените концентрации на хлороквин, намалява плазмените концентрации на кумариновите антнкоагуланти и циклоспорин. Повишава токсичния ефект на миелотоксичните лекарства и на хлорамфеникол. Невролептици и транквилизатори потенцират противоболковото действие на метамизол.
Трицикличните антидепресанти, пероралните противозачатъчни продукти, алопуринол забавят метаболизма на метамизола и повишават токсичността му. Барбитурати, фенилбутазон и други индуктори на микрозомалните ензими на черния дроб могат да намалят ефектите на метамизола.
Едновременната употреба на метамизол с други аналгетици и нестероидни противовъзпалителни средства повишава риска от възникване на алергични реакции.
Метамизол намалява плазмените концентрации на циклоспорин А и може да застраши наличната тъканна трансплантация.
Етанолът рязко намалява резорбцията на тиамина;
Витамин В6 повлиява метаболизма на някои лекарствени продукти. Високи дози витамин В6 намаляват антипаркинсоновия ефект на леводопа. Този витамин повишава периферното декарбоксилиране на леводопата и така намалява ефективността му при лечението на болестта на Раrkinson.Той антагонизира действието на изониазид и тиосемикарбазони, като коригира сидеробластната анемия, предизвиквана от тези противотуберкулозни средства. Продължително приемане на пенициламин може да предизвика витамин Вб дефицит.Хидралазинът и циклозеринът са също негови антагонисти и прилагането на витамина заедно с тях намалява проявяваните от тези средства нежелани неврологични реакции. Количеството на витамин Вб намалява при едновременен прием с орални контрацептивни средства.
Резорбцията на витамин В12 се потиска от колхицин, етанол и неомицин. Пероралните антидиабетни средства от бигванидиновия тип и пара-аминосалициловата киселина, а така също и хлорамфеникол и витамин С интерферират с резорбцията на витамина.
4.6. БРЕМЕННОСТ И КЪРМЕНЕ
Бременност
Този лекарствен продукт е противопоказан през първия и последния триместър на бременността. През останалото време е препоръчително да се прилага на бременни само при необходимост и след внимателна преценка на съотношението полза/риск.
Кърмене
Съдържащият се в Neuralgin, метамизол преминава в кърмата. Поради това не се препоръчва употребата му през първите три месеца при кърмене на новороденото.
4.7. ЕФЕКТИ ВЪРХУ СПОСОБНОСТТА ЗА ШОФИРАНЕ И РАБОТА С МАШИНИ
Не оказва влияние върху способността за шофиране и работа с машини.
4.8. НЕЖЕЛАНИ ЛЕКАРСТВЕНИ РЕАКЦИИ/Neuralgin tabl. film x 20/
Неуралгин се понася добре от пациентите по принцип. Могат да се наблюдават следните нежелани реакции:
Алергични реакции: в редки случаи е възможно да се наблюдават сърбеж, уртикария. Възможно , е в единични случаи ' поява на обрив, бронхоспазъм, ангиоедем, задух, анафилактичен шок.
Храносмилателна система: дискомфорт, сухота в устата, безапетитие, повръщане, обстипация, екзацербация на гастрит и язвена болест;
Сърдечносъдова система: понижаване на артериалното налягане, тахикардия, много рядко ритъмни нарушения;
Кръвотворна система: много рядко агранулоцитоза, тромбоцитопения, левкопения;
ЦНС: могат да се наблюдават епилептиформени гърчове (само при' много високи Дози).
Отделителна система: червено оцветяване на урината, развитие на остра бъбречна недостатъчност и интерстициален нефрит.
4.9. ПРЕДОЗИРАНЕ
При предозиране настъпва засилване на страничните реакции на продукта, като доминират симптомите на метамизоловата интоксикация. Най-често се наблюдават токсоалергичен синдром, потискане на костно-мозъчната функция , гастро-интестинални нарушения, в тежки случаи и церебрални симптоми,(нервна
възбуда, епилептиформени гърчове, загуба на съзнанието), олигурия,цианоза, тахикардия, болки в сърдечната област (ефект на съдържащите се в комбинацията витамини).
Лечение: прекратява се приема на продукта и се предприемат мерки за бързото му елиминиране от организма (предизвикано повръщане, стомашен лаваж, форсирана диуреза). Прилагат се симптоматични средства. Няма специфичен антидот.
5. ФАРМАКОЛОГИЧНИ ДАННИ
5.1. ФАРМАКОДИНАМИЧНИ СВОЙСТВА
АТСкод:Ж)2ВВ 52
Neuralgin е комбиниран лекарствен продукт на метамизол с витамини от група В. Neuralgin се използва успешно за повлияване на болката и възпалението, а така също и на редица важни процеси и функции на нервната система. Пиразолоновото производно метамизол е лекарствено вещество от групата на ненаркотичните аналгетици, което освен силна обезболяваща активност притежава силен антипиретичен ефект, изразено противовъзпалително действие и известен спазмолитичен ефект. За разлика от редица лекарствени продукти от същата група, метамизол се отличава с добра поносимост и няма изразен улцерогенен ефект. Аналгетичният ефект на метамизол е дозозависим и продължава З-б часа. Той предизвиква аналгезия предимно от периферен тип /потиска синтеза на ендогенни алгогени/, но повлиява и прага на възбудимост в таламуса и провеждането на болкови екстеро- и интероцептивни импулси в ЦНС. Потиска обратимо биосинтезата на простагландини, инхибирайки цикпооксигеназата. Важна особеност е, че циклооксигеназата в стомашната лигавица много слабо се повлиява от метамизол, което вероятно е в основата на добрата му стомашно-чревна поносимост.
Комбинирането с невротропните витамини от група В се използва за повлияване на редица важни процеси и функции в организма и основно повлияване на възпалителните и дегенеративни заболявания на нервите и двигателния апарат. Витамините от група В влизат в състава на ензими, които катализират реакциите при метаболизма на въглехидратите, мастите и белтъчините. Физиологичните функции на витамин Bi са многостранни. След резорбцията си той се превръща в организма в тиаминов пирофосфат, който е кофактор на ензима, карбоксилаза, участващ в декарбоксилирането на пирогроздената и алфа-кетоглутаровата киселина. Ето защо витамин В] се изразходва усилено при консумация на въглехидрати. Той има отношение към дейността на нервната и нервно-мускулната система, като улеснява процесите на биосинтеза на основния медиатор ацетилхолин и потиска активността- на ензима холинестераза, който го разгражда. Недостигът му води до натрупване на млечна и пирогроздена киселина, което може да предизвика полиневрити, заболяването бери-бери, енцефалопатия на Wernicke и синдром на Korsakoff, полиневропатия, нарушения на сърдечната дейност, гастроинтестинални нарушения /улцерозен колит, хронична диария/. Физиологичните функции на витамин Вб, като коензим, обхващат включването в няколко метаболитни трансформации на аминокиселините - декарбоксилиране, трансаминиране и рацемизиране, както и ензимни превръщания в метаболизма на сулфат-съдържащите и хидроксиаминокиселините. Взема участие в превръщането на триптофан в 5-хидрокситриптамин в синтеза на допамина, норадреналина, адреналин, хистамин и ГАМК.
Превръщането на метионин в цистеин също зависи от витамина. Той участва в регулирането на функцията на черния дроб и нервната система, засилва еритропоезата при някои форми на анемия. Недостиг на витамин Вб може да се развие при недостатъчно приемане с храната, при нарушена чревна резорбция, при приемане с лекарства, които са негови антагонисти, при лъчева терапия. Симптомите на недостига се проявяват със себореаподобни лезии около очите, носа, глосит, стоматит; периферен неврит, гърчове /от ниска концентрация на гама-аминомаслена киселина/, много рядко анемия.
Физиологичната роля на активните коензими на витамин В]2, метилкобаламин и 5-деоксиаденозилкобаламин е съществена за растежа на клетката и репликацията. Метилкобаламинът е необходим за формирането на метионин и неговите деривати S-аденоилметионин от хомоцистеин. Участва в процесите на трансметилиране и пренос на водородни катиони при синтезата на холин, метионин, креатинин и нуклеинови киселини. Витамин В12 играе важна роля в процесите на кръвообразуване /особено в съзряването на еритроцитите/. При недостиг на витамина фолатите се поемат от метилтетрахидрофолата и се създава дефицит на фолати за другите интрацелуларни форми на фолиевата киселина, необходими за еритроцитното съзряване. Оказва благоприятно въздействие върху функциите на черния дроб и нервната система. Витамин B12 недостатъчност се проявява със симптоми от страна на хемопоетичната и нервна системи. Хемопоезата става неефективна, като еритропоезата е мегалобластна, а при тежки случаи се развива панцитопения. В нервната система могат да настъпят невъзвратими увреждания -демиелинизация, загиване на неврони в гръбначния мозък и мозъчната кора, проявяващи се с парестезия в крайниците, нестабилност в походката, нарушение на някои рефлекси и в късен стадий психическо объркване, халюцинации, лесна смяна на настроението, загуба на паметта, на зрението, дори психози.
5.2. ФАРМАКОКИНЕТИЧНИ СВОЙСТВА
Активната съставка метамизол се характеризира с бърза и пълна резорбция. Максимални плазмени концентрации се достигат след 1 час. Свързва се частично с плазмените белтъци. Метаболизира се в черния дроб. Метаболитите му са фармакологично активни. Биологичното му време на полуелиминиране е 6 часа, а на активните му метаболити- 2 часа. Метаболитите се излъчват с урината, като представляват 75% от приложената доза.
Витамин B1 се резорбира в тънките черва и се разпределя равномерно в организма. По-голямата му част се фосфорилира в черния дроб. Там претърпява повторна резорбция, тъй като се излъчва и през жлъчните пътища. Екскретира се с урината в непроменен вид или във вид на неактивни метаболити.
Витамин Вб има добра резорбция след перорален прием. Частично се метаболизира в черния дроб.
Резорбцията на витамин В12 при орален прием е ограничена, поради намесващи се многобройни фактори. В стомаха се свързва с гастромукопротеин ("интринзик фактор") и се резорбира в тънките черва. При перорално приемане голям процент от него (70-75%) не се резорбира, а при пернициозно болни почти не се резорбира . Приложение на количества над 100 μg се изхвърлят неусвоени . Чревната му резорбция се подобрява когато се прилага с фолиева киселина.
5.3. ПРЕДКЛИНИЧНИ ДАННИ ЗА БЕЗОПАСНОСТ
Токсичност;
Metamisole sodium:
LD50 при перорално приложение върху мишки - 5000 mg/kg, а при интраперитонеално приложение - 3437 mg/kg Vitamin Bi (Thiamine):
LD50 при перорално приложение върху плъхове - 3710 mg/kg; върху мишки - 8224 mg/kg.
Vitamin Вб (Pyridoxine hydrochloride):
LD50 при перорално приложение върху плъхове - 4000 mg/kg.
Vitamin B12 (Cyanocobalamin):
LD50 при перорално приложение върху мишки - 5000 mg/kg.
В опити за оценка на подостра и хронична токсичност, няма данни за поведенчески, клинико-лабораторни и морфологични промени.
Канцерогенност/мутагенност
Няма данни за карциногенен ефект и мутагенно действие.
Репродуктивност:
В опити с експериментални животни, метамизол приложен в дози близки до терапевтичните дози при хора, проявява ембриотоксично и тератогенно действие. Изследвания с приложение на витамин В6 при животни показват, че се причиняват малформации на централната нервна система на фетуса и промени в репродуктивната система със засягане на тестиси, епидидими, семенни канали, простата и на сперматогенезата.
6. ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ
6.1. СПИСЪК НА ПОМОЩНИТЕ ВЕЩЕСТВА
Wheat starch
Cellulose microcrystalline
Talc
Magnesium stéarate
Povidone
Състав на филмовото покритие:
Methacrylic acid-methyl methacrylate copolymer (1:1)
Macrogol6000
Macrogol 400
Glycerol
Titanium dioxide
Talc
Оцветител Dispersed Pink Lake / Е 171, Е 124, Е 110, Е 102/
6.2. ФИЗИКО-ХИМИЧНИ НЕСЪВМЕСТИМОСТИ
Не са известни.
6.3. СРОК НА ГОДНОСТ
3 (три) години от датата на производство.
6.4. СПЕЦИАЛНИ УСЛОВИЯ НА СЪХРАНЕНИЕ
При температура под 25° С.
Да се съхранява на място, недостъпно за деца!
6.5. ДАННИ ЗА ОПАКОВКАТА
По 10 (десет) броя филмирани таблетки в блистер от PVC/AL фолио. По 2 блистера в една опаковка.
По 20 (двадесет) броя филмирани таблетки в блистер от PVC/AL фолио. По 1 блистер в една опаковка.
6.6. ПРЕПОРЪКИ ПРИ УПОТРЕБА
Виж т. 4.2.
Да не се употребява след изтичане срока на годност.
7. ИМЕ И АДРЕС НА ПРИТЕЖАТЕЛЯ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
"Актавис" ЕАД
бул. "Княгиня Мария Луиза" № 2 София, България
8. РЕГИСТРАЦИОНЕН НОМЕР В РЕГИСТЪРА ПО ЧЛ. 28 от ЗЛАХМ
Per. № 20010616/15.06.2001 г.
9. ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШАВАНЕ ЗА УПОТРЕБА НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
Протокол на КЛС № 438/14.04.1980 г.
10. ДАТА НА ЧАСТИЧНА АКТУАЛИЗАЦИЯ НА ТЕКСТА
Ноември, 2006 г.
