Листовки на лекарства Листовките направени достъпни за вас

.... Това, че може да купувате някои лекарства без лекарско предписание, не означава, че те не могат да предизвикват нежелани реакции.....

Начало » Лекарства » m » Mabron MR 100, 150, 200 mg prol-rel. tablets/Маброн

Mabron MR 100, 150, 200 mg prol-rel. tablets/Маброн

Оценете статията
(0 оценки)

Mabron  MR 100, 150, 200 mg  prol-rel. tablets/Маброн


Original PDF

КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА/Mabron  MR 100, 150, 200 mg  prol-rel. tablets/

1. Име на лекарствения продукт

Mabron MR 100 mg prolonged release tablets
Mabron MR 150 mg prolonged release tablets
Mabron MR 200 mg prolonged release tablets
Маброн MR 100 mg таблетки с удължено освобождаване
Маброн MR 150 mg таблетки с удължено освобождаване
Маброн MR 200 mg таблетки с удължено освобождаване

2. Качествен и количествен състав

Една таблетка с удължено освобождаване Mabron MR 100 съдържа като активно вещество 100 mg трамадолов хидрохлорид (tramadol hydrochloride).

Една таблетка с удължено освобождаване Mabron MR 150 съдържа като активно вещество 150 mg трамадолов хидрохлорид (tramadol hydrochloride).

Една таблетка с удължено освобождаване Mabron MR 200 съдържа като активно вещество 200 mg трамадолов хидрохлорид (tramadol hydrochloride).

За пълния списък на помощните вещества, вж. точка 6.1.

3. Лекарствена форма/Mabron  MR 100, 150, 200 mg  prol-rel. tablets/

Таблетки с удължено освобождаване
Mabron MR 100 mg таблетки с удължено освобождаване са мръсно бели кръглй , двойноизпъкнали таблетки с диаметър 9.1 mm  

Mabron MR 150 mg таблетки с удължено освобождаване са мръсно бели таблетки с форма на капсула и дължина 14.3 mm  

Mabron MR 200 mg таблетки с удължено освобождаване са мръсно бели таблетки с форма на капсула и дължина 17.1 mm

4. Клинични данни

4.1. Терапевтични показания

Лечение на умерена до силна болка.

4.2. Дозировка и начин на приложение

Начин на приложение:
Перорално приложение

Дозировка:
Дозата трябва да се адаптира в зависимост от тежестта на болката и индивидуалния клиничен отговор на пациента.
Налични са и други концентрации, и лекарствени форми на този продукт за случаите когато не може да се направи точно дозиране с таблетките с удължено освобождаване.

Mabron MR трябва да се прилага, както следва:

Възрастни и деца над 12 години:
Обичайната начална доза е една таблетка от 100 mg, два пъти дневно сутрин и вечер.
В зависимост от нуждите на пациента последващата доза може да се приложи по-рано от 12 часа, но не бива да се приема по-рано от 8 часа, след предишната доза .
За период от 24 часа не трябва да се приемат повече от две дози при никакви обстоятелства.

Ако обезболяването е недостатъчно, дозата може да се увеличи до:
Една таблетка от 150 mg, два пъти дневно или една таблетка от 200 mg, два пъти дневно.

Таблетките Mabron MR трябва да се поглъщат цели, без да се чупят или дъвчат, без зависимост от храненията, с достатъчно течност.

Използваната доза трябва да бъде най-ниската доза, която води до обезболяване. Дневната доза от 400 mg активно вещество не трябва да се надвишава с изключение на специфични медицински показания.

Маброн MR трябва да се приема толкова дълго, колкото е абсолютно необходимата продължителност на приложение.

Ако поради естеството и тежестта на заболяването е необходимо предстоящо продължително лечение на болка с трамадол, тогава трябва да се провежда внимателно и регулярно проследяване (ако е необходимо със спиране на лечението), за да бъде установено дали и до каква степен е необходимо по-нататъшно лечение.

Деца:
Таблетките Mabron MR не са подходящи при деца под 12 години.

Пациенти в старческа възраст:
Обикновено не е необходимо адаптиране на дозата при пациенти в старческа възраст (над 75 години), без някаква клинична проява на чернодробна или бъбречна недостатъчност.

При пациенти в старческа възраст (над 75 години) може да бъде забавено елиминирането. Затова, ако е необходимо, трябва да се удължат интервалите между дозите съобразно нуждите на пациента.

Бъбречно увреждане, диализа и чернодробно увреждане;
При пациенти със сериозна бъбречна или чернодробна недостатъчност, употребата на Mabron MR не се препоръчва. В случаите с умерена недостатъчност трябва да се има предвид приспособяване на интервала на дозиране.

4.3. Противопоказания/Mabron  MR 100, 150, 200 mg  prol-rel. tablets/

Mabron MR не трябва да се използва при:
• свръхчувствителност към трамадолов хидрохлорид или някое от помощните вещества на лекарствения продукт (виж 6.1.);
• остра интоксикация с алкохол, хипнотици, аналгетици, опиоиди или психотропни лекарствени продукти;
• пациенти, приемащи инхибитори на моноаминооксидаза, или в рамките на 2 седмици след преустановяването им.
Mabron MR не трябва да се използва за лечение на наркотична зависимост.

4.4. Специални предупреждения и предпазни мерки за употреба

Приложението на Mabron MR трябва да става след внимателна преценка полза/риск и със съответните предпазни мерки в следните случаи: при пациенти, зависими от опиоиди, пациенти с травми на главата, шок, нарушено съзнание от неизвестен произход, нарушения на дихателния център или функция, или повишено вътречерепно налягане, пациенти с умерена до тежка чернодробна или бъбречна недостатъчност.

Mabron MR не трябва да се използва заедно с алкохол.

Продуктът трябва да се използва с внимание при пациенти, чувствителни към опиоиди.

При терапевтични дози са съобщени гърчове и рискът може да се увеличи при дози, надвишаващи обичайните горни граници на дневната доза (400 mg).
Рискът от гърчове може да се повиши при пациенти, получаващи трамадол и съпътстващо лечение, което може да понижи гърчовия праг (виж точка 4.5.). Пациентите с анамнеза за епилепсия или такива, предразположени към за гърчове, трябва да се лекуват с трамадол само, ако са налични непреодолими причини.

Трамадол има нисък потенциал за зависимост. При продължителна употреба може да се развие толерантност, психическа и физическа зависимост. При пациенти с тенденция към лекарствена злоупотреба или зависимост, лечението трябва да бъде краткосрочно, под стриктно лекарско наблюдение.

Трамадол не е подходящ за заместване при пациенти с опиоидна зависимост. Продуктът не потиска симптомите на морфиново отнемане, въпреки че е опиоиден агонист.

4.5. Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие

Трамадол / МАО - инхибитори:
Mabron MR не трябва да се комбинира с МАО-инхибитори (виж точка 4.3.).
При пациенти лекувани с МАО-инхибитори в рамките на 14 дни преди приложение
на опиоида пети ди н са наблюдавани животозастрашаващи взаимодействия засягащи
централната нервна система, както и дихателната и сърдечно-съдова функция. Не
могат да се изключат такива взаимодействия между Mabron MR и МАО- инхибиторите.

Трамадол и други централно действащи вещества
При съвместна употреба на таблетките Mabron MR и други централно действащи лекарствени продукти, включително алкохол, трябва да се има предвид потенциране на ЦНС ефекти (виж точка 4.8.).

Трамадол / ензимни инхибитори / индуктори
Резултатите от фармакокинетично изследване засега не показват взаимодейстия, които да се очакват при съвместна или предишна употреба на циметидин (ензимен инхибитор).
Съвместната или предишна употреба на карбамазепин (ензимен индуктор) може да намали аналгетичната ефективност и да скъси продължителността на действие.

Трамадол / смесени опиоидни агонисти/антагонисти
Комбинирането на смесени агонисти/антагонисти (напр. бупренорфин, налбуфин, пентазоцин) и трамадол не се препоръчва, тъй като теоретично е възможно при тези обстоятелства да се отслаби аналгетичното действие на чистия агонист.

Трамадол /лекарствени продукти, понижаващи гърчовия праг
Трамадол може да индуцира гърчове  и може да повиши потенциала за предизвикване на гърчове от инхибитори на обратното захващане на серотонина, трициклични антидепресанти, антипсихотици и други лекарствени продукти, понижаващи гьрчовия праг.

Трамадол / серотонинергични агенти
Съобщавани са изолирани случаи на серотонинов синдром при терапевтична употреба на трамадол в комбинация с други серотонинергични агенти, като инхибитори на обратното захващане на серотонин.

Серотониновият синдром може да се прояви със симптоми като объркване, неспокойствие, треска, потене, атаксия, хиперрефлексия, миоклонус и диария. Преустановяването на серотонинергичния агент води до бързо подобрение. Дали да се има предвид медикаментозно лечение зависи от естеството и тежестта на симптомите.

Трамадол / кумаринови деривати
По време на съвместно лечение с трамадол и кумаринови деривати (напр. варфарин) е необходимо да се внимава, поради съобщения за удължено INR с тежко кървене и екхимози при някои пациенти.

Трамадол /CYP3A4 инхибитори
Други лекарствени продукти с известно инхибиращо действие по  отношение на CYP3A4, като кетоконазол и еритромицин, могат да инхибират метаболизма на трамадол (N- деметилиране) и вероятно също метаболизма на активния О-деметил метаболит. Не е проучвана клиничната значимост на това взаимодействие (виж точка 4.8.).

Трамадол / ондансетрон
Аналгетичното действие на трамадол е отчасти медиирано от инхибирането на обратното захващане на норепинефрин и засилено освобождаване на серотонин (5 -НТ). При проучвания пре- или постоперативното приложение на 5 - НТ3 антагониста ондансетрон повишава нуждите от трамадол при пациенти с постоперативна болка.

4.6. Бременност и кърмене

Проучвания при животни с много високи концентрации трамадол показват ефекти върху развитието на органите, костното формиране и смъртността на новороденото.
Не са открити тератогенни ефекти. Трамадол преминава през плацентата. Налични са недостатъчни данни от хронично приложение на трамадол по време на бременност. Многократно приложение на трамадол по време на бременност може да доведе до повишена толерантност на плода към трамадол и следователно до симптоми  на отнемане  в  новороденото  след раждане,  като  следствие от привикването.

Затова Mabron MR не трябва да се прилага по време на бременност.
Трамадол - приложен преди или по време на раждане - не повлиява контрактилитета на матката. При новородени може да се индуцират промени в дихателната честота, което обикновено не е с клинична значимост. Когато се кърми, около 0,1% от приложената доза трамадол се екскретира в кърмата.

Приложението на таблетките Mabron MR не се препоръчва по време на кърмене. Обикновено не се налага преустановяване на кърменето, в случай на еднократно приложение на трамадол.

4.7. Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини

МMabron MR има леко или умерено влияние върху способността за шофиране и работа с машини. Може да причини замаяност и замъглено зрение. Това е валидно особено при комбиниране с други психотропни лекарствени продукти и алкохол. Амбулаторните пациенти трябва да бъдат посъветвани да не шофират и да не работят с машини, ако са засегнати.

4.8. Нежелани лекарствени реакции/Mabron  MR 100, 150, 200 mg  prol-rel. tablets/

Съобщените нежелани реакции са подредени по честота: много чести (> 1/10); чести (> 1/100 до < 1/10); нечести (> 1/1000 до < 1/100); редки (> 1/10,000 до < 1/1000); много редки (< 1/10,000), с неизвестна честота (не може да бъде изчислена от наличните данни).

Сърдечни нарушения:
Нечести (> 1 / 1000 до < 1 / 100): ефекти върху съдечно-съдовата регулация (сърцебиене, тахикардия (учестена сърдечна дейност), постурална хипотония (понижение на артериалното налягане при рязко изправяне) или сърдечно-съдов колапс). Подобни нежелани реакции могат да се проявят особено при интравенозно приложение и при пациенти, които са под психогенен стрес.

Редки (> 1 I 10,000 до < 1 / 1000); брадикардия (забавена сърдечна дейност), повишаване на артериалното налягане.

Нарушения на нервната система:
Много чести (> 1110): замайване
Чести (> 11100 до < 1 /10): главоболие, сънливост.
Редки (>1 / 10,000 до < 1 / 1000): промени в апетита, парестезия (изтръпване, мравучкане по кожата, дължащо се на засягане на периферни нерви, проводни пътища или сетивни зони в мозъчната кора), тремор, респираторна депресия (подтискане на дишането), епилептиформени гърчове (с неепилептичен произход), неволеви мускулни контракции (съкращаване на мускулите) и синкоп (припадък, колапс, внезапна временна загуба на съзнание, обикновено в реултат   на хемодинамично разстройство).

Ако препоръчителните дози са превишени значително и съвместно са приложени други централно действащи вещества (виж точка 4.5.) може да се прояви респираторна депресия (подтискане на дишането).

Епилептиформени гърчове се появяват основно след приложение на високи дози трамадол или след съвместно лечение с лекарствени продукти, които могат да понижат гърчовия праг, или самите те индуцират мозъчни гърчове (виж точка 4.4. и точка 4.5.).

Психиатрични нарушения:
Редки (> 1110,000 до < 111000): халюцинации, объркване, тревожност, нарушения на съня и кошмари. Психичните нежелани реакции могат да варират индивидуално по интензитет и природа (в зависимост от индивида и продължителността на лечение). Те включват промени в настроението (обикновено повишено настроение, понякога дисфория), промени в активността (обикновено супресия, понякога повишена) и промени в когнитивната и сензорна способност (напр. поведение при решения, нарушени възприятия).
Може да се изявят подчинено състояние, пристрастяване и зависимост.

Очни нарушения:
Редки (> 1110,000 до < 111000): замъглено зрение

Дихателни нарушения:
Съобщавано е също влошаване на астма, въпреки че не е установена причинно -следствена връзка.

Стомашно-чревни нарушения:
Много чести (> 1 /10): гадене
Чести (> 1/100 до < 1 /10): повръщане, запек, сухота в устата.
Нечести (> 111000 до < 11100): повдигане, стомашно-чревно дразнене (чувство за
напрежение в стомаха, подуване), диария.

Нарушения на кожата и подкожната тъкан:
Чести (> 1/100 до<1 /10): потене
Нечести (> 1/1000 до < 11100): кожни реакции (напр. сърбеж, oбpив, уртикария)

Мускулно-скелетни нарушения:
Редки (> 1110,000 до < 111000): двигателна слабост

Хепато-билиарни нарушения:
Много редки (< 1 / 10,000) след употреба на трамадол е съобщено повишение в чернодробните ензими.

Бъбречни и нарушения на уринарната система:
Редки (> 1 I 10,000 до < 1 I 1000): нарушения при уриниране (трудности при уриниране и задръжка на урина).

Имунологични нарушения:
Редки (> 1 I 10,000 до < 1 I 1000): алергични реакции (например диспнея, бронхоспазъм, трудно дишане, ангионевротичен оток) и анафилаксия.

Общи нарушения:
Чести (> 1 /100 до < 1 /10): умора.

Физическа зависимост
Възможни са злоупотреба, пристрастяване и зависимост. Симптомите, които се появяват при преустановяване са идентични на симптомите при отнемане на опиоиди и могат да бъдат: възбуда, тревожност, нервност, нарушения на съня, хиперкинезия (повишена двигателна активност), тремор и симптоми от стомашно-чревния тракт. Съобщавани са много редки (< 1 / 10000) атипични симптоми на отнемане: пристъпи на паника, тежка тревожност, халюцинации, парестезии, тинитус (шум в ушите) и други необичайни симптоми от страна на централната нервна система.

4.9. Предозиране

Симптоми:
При интоксикация с трамадол като общо правило се проявяват същите симптоми както за всички други централно действащи аналгетици (опиоиди). Като цяло, те включват миоза, повръщане, сърдечно-съдов колапс, замъгляване на съзнанието, водещо до кома, гърчове, респираторна депресия, водеща до дихателна недостатъчност.

Лечение:
Приложими са общите мерки при спешност.
Поддържане на дихателните пътища (аспирация), поддържане на дишането и сърдечно-съдовата циркулация, в зависимост от симптомите.

Изпразване на стомаха чрез предизвикване на повръщане (ако пациента е в съзнание) или чрез изпразване на стомаха. Трябва да се има предвид също и приложение на активен въглен през стомашна сонда, при необходимост. В зависимост от времето изминало от поглъщането трябва да се има предвид приложението на подходящ лаксатив за ускоряване на елиминирането. При нарушено съзнание на пациента е важно преди са се извършат тези процедури да се направи интубация.

Антидот при респираторна депресия е налоксон.
При проучвания при животни налоксон се оказва неефективен срещу гърчове. В този случай трябва да се прилага диазепам интравенозно.

Трамадол се очиства минимално от плазмата, като се използва хемодиализа, хемофилтрация или хемоперфузия.

Затова лечението на остро предозиране с трамадол като се прилага самостоятелно
хемодиализа или хемофилтрация не е подходящ път за детоксикация. Приложението на подходящ лаксатив може да помогне да се ускори елиминирането на нерезорбиран трамадол, ако се приложи рано след предозиране.

5. Фармакологични свойства

5.1. Фармакодинамични свойства

АТС код N02AX 02: Фармакотерапевтична група: Аналгетици, други  опиоиди

Трамадол е централно действащ опиоиден аналгетик.
Той е неселективен, частичен агонист на μ-, δ- и κ- опиоидни рецептори, с по-голям
афинитет към μ- рецепторите. Други механизми, допринасящи за аналгетичното му действие са инхибиране на обратното захващане на норадреналин в невроните и усилване освобождаването на серотонин.

Трамадол има антитусивно действие.
За разлика от морфина, трамадол не потиска дишането в аналгетични дози, в широки граници.
Действието върху сърдечно-съдовата система изглежда минимално. Съобщено е, че мощността на трамадол е 1 /10 до 1 /6 от тази на morphine.

5.2. Фармакокинетични свойства

След перорално приложение трамадол се резорбира повече от 90%.
Средната абсолютна бионаличност е приблизително 70%, независимо от съвместния прием на храна.

Разликата между резорбирания и наличния неметаболизиран трамадол е вероятно поради ниския ефект на първо преминаване. След перорално приложение ефектът на първо преминаване е максимално 30%.

Трамадол има висок тьканен афинитет (V= 203±40 l). Свързването с протеините е около 20%.
След приложение на таблетка от 100 mg Mabron MR , максимални, пикови плазмени концентрации Cmax 141±40 ng/ml се достигат след 4.9 часа. След приложение на таблетка от 200 mg Mabron MR, максимални плазмени концентрации Cmax 260±62 ng/ml се достигат след 4.8 часа.

Трамадол преминава през кръвно-мозъчната и плацентарна бариери. Много малко количество от веществото и неговия О-деметил дериват се откриват  в кърмата, (съответно 0,1% и 0,02% от приложената доза).

Елиминационният полуживот t1/2β е приблизително 6 часа, независимо от начина на приложение. При пациенти над 75 годишна възраст, той може да бъде удължен с фактор от 1.4.

При хора трамадол се метаболизира основно чрез N- и O-деметилиране и конюгиране на продуктите от О-деметилиране, с глюкуронова киселина. Фармакологично активен е само О-дезметилтрамадол. Налични са значителни интериндивидуални количествени различия между другите метаболити. Досега в урината са открити единадесет метаболита. Проучвания при животни показват, че О-дезметилтрамадол е по-мощен от майчиното съединение с фактор 2-4.
Неговият полуживот t1/2β (6 здрави доброволци) е 7.9 h (граници 5.4-9.6 h) и е приблизително този на трамадол.

Инхибирането на един или двата изоензима на цитохром Р450, CYPЗА4 и CYP2D6, включени в метаболизма на трамадол, може да повлияе плазмената концентрация на трамадол или на неговите активни метаболити. Клиничните последици на всяко подобно взаимодействие не са известни.

Трамадол и неговите метаболити почти изцяло се екскретират чрез бъбреците. Кумулативната екскреция чрез урината е 90% от общата радиоактивност на приложената доза. В случаи на нарушени чернодробна и бъбречна функция, полуживотът може малко да бъде удължен. При пациенти с чернодробна цироза е определен елиминационен полуживот от 13.3±4.9 h (трамадол) и 18.5±9.4 h (О-дезметилтрамадол), в крайна фаза, съответно 22.3 h и 36 h. При пациенти с бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс < 5 ml/min) стойностите са 11±3.2 h и 16.9±3 h, а в изключителен случай, съответно 19.5 h и 43.2 h.

Трамадол има линеен фармакокинетичен профил, в терапевтични дозови граници.

Връзката между серумните концентрации и аналгетичното действие е дозо- зависима, но в изолирани случаи варира значително. Обикновено ефективни са   серумни концентрации 100 - 300 ng/ml.

5.3. Предклинични данни за безопасност

Няма показания за промени, предизвикани от веществото върху хематологичните, клинико-химичните и хистологични изследвания, при многократно перорално и парентерално приложение на трамадол в продължение на 6 до 26 седмици при плъхове и кучета, така също и по време на 12-месечно приложение на кучета.
Само след високи дози, много над терапевтичните, се проявяват централни симптоми: неспокойствие, слюноотделяне, гърчове, редуцирано повишаване на теглото.

Плъховете и кучетата понасят перорална доза от 20 mg/kg телесно тегло, съответно 10 mg/kg телесно тегло, кучетата също толерират 20 mg/kg телесно тегло, приложени ректално.

Дози трамадол над 50 mg/kg телесно тегло, причиняват интоксикация на майката,
при плъхове, и водят до повишена заболеваемост на новородените плъхове.

При младите плъхове се проявяват нарушения на развитието като нарушена осификация, забавено отваряне на вагината и очите.

Фертилитетът на мъжките плъхове не се повлиява.
Освен това, след високи дози (над 50 mg/kg телесно тегло) намалява процента на женските с поколение.

При зайци се проявяват токсични ефекти при майката при 125 mg/kg и скелетни нарушения при поколението.

При зайци токсични ефекти настъпват при 125 mg / kg при майката и скелетни аномалии в поколението.

При някои in vitro тест системи има съобщения за мутагенни ефекти.

При in vitro проучвания няма показания за мутагенни ефекти.
На базата на научното познание досега не е известно дали трамадол притежава мутагенни свойства.

Проведени са експерименти върху плъхове и мишки, по отношение на онкогенния потенциал на трамадол.

От проучвания при плъхове не може да се покаже, че веществата повишава вероятността за тумори.

При проучвания при мишки се открива повишена вероятност за хепато-целуларни аденоми при мъжките (в зависимост от дозата, с незначително повишение над 15 и повишена вероятност от тумори на белите дробове при женските при избор на всякаква доза (сигнификантно, но независимо от дозата).

6. Фармацевтични данни

6.1. Списък на помощните вещества

Калциев хидрогенфосфат дихидрат (Е341),
Хидроксипропилцелулоза (Е463),
Силициев диоксид, колоиден безводен (Е551),
Магнезиев стеарат (Е470b).

6.2. Несъвместимости

Неприложимо.

6.3. Срок на годност

3 години.
Опаковка от РР / РЕ: 6 месеца след първото отваряне.

6.4. Специални условия на съхранение

Да се съхранява в оригиналната опаковка, за да се предпази от влага.

6.5. Данни за опаковката

Блистери от PVC/алуминиево фолио в картонена кутия по 10, 20, 30, 50,60,90, 100, 120, 180 и 500 таблетки.

Блистери от PVC/алуминиево фолио защитени при деца в картонена кутия по 10,20,30, 50, 60, 90,100,120,180 и 500 таблетки.  

Опаковка от полипропилен с полиетиленова капачка, съдържаща 10, 20, 30, 50, 60, 90, 100, 120,180 и 500 таблетки.

Не всички видове опаковки могат да бъдат пуснати в продажба.

6.6. Специални предпазни мерки при изхвърляне/и работа

Няма специални изисквания.

7. Притежател на разрешението за употреба

Medochemie Ltd, 1-10 Constantinoupoleos str., Limassol, CY-3505, Кипър
8. Номер(а) на разрешението за употреба

9. Дата на първо разрешаване/подновяване на разрешението за употреба

Дата на първо разрешение:
Дата на последно подновяване:

10. Дата на актуализиране на текста

януари 2010 г.

Последна редакция Сряда, 01 Март 2023 16:27
eXTReMe Tracker