Листовки на лекарства Листовките направени достъпни за вас

.... Това, че може да купувате някои лекарства без лекарско предписание, не означава, че те не могат да предизвикват нежелани реакции.....

Начало » Лекарства » l » Levocarb - Teva tabl. prolong 100 mg/25 mg x 30; x 50; x 60; x 100/Левокарб

Levocarb - Teva tabl. prolong 100 mg/25 mg x 30; x 50; x 60; x 100/Левокарб

Оценете статията
(0 оценки)

Levocarb  - Teva tabl. prolong 100 mg/25  mg x 30; x 50; x 60; x 100/Левокарб


Original PDF

КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
1 ТЪРГОВСКО ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
Levocarb - TEVA 100 mg / 25 mg Prolonged-release tablets
Левокарб - ТЕВА 100 mg / 25 mg Таблетки c удължено освобождаване
2. КОЛИЧЕСТВЕН И КАЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Всяка таблетка с удължено освобождаване съдържа 100 mg levodopa и 25 mg carbidopa като carbidopa monohydrate.

За помощни вещества вижт. 6.1.
3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Таблетка с удължено освобождаване.
Оранжево-кафява, кръгла, двойно вдлъбната таблетка с удължено освобождаване.
4.  КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1. Показания
Идиопатична форма на болест на Parkinson.
4.2. Дозировка и начин на приложение
Дневната доза Levocarb-TEVA 100 mg / 25 mg таблетки с удължено освобождаване трябва да бъде внимателно титрирана. Пациентите трябва да бъдат внимателно мониторирани в етапа на приспособяване на дозата, особено по отношение на появата на /или увеличаване на гаденето и абнормените неконтролирани движения като дискинезия, хорея и дистония. Приемът на каквито и да е лекарствени продукти преди лечението с levodopa може да бъде продължен и по време на лечението с Levocarb - TEVA 100 mg / 25 mg таблетки c удължено освобождаване, въпреки, че може да се наложи намаляване на дозата. 
Тъй като carbidopa предпазва от загуба нвф съдържание на пиридоксин, Levocarb -TEVA flfGfe/;
'odopa, поради 1ки с удължено освобождаване могат да се взимат и от пациенти, които същевременно приемат пиридоксин (витамин Вб).

Предпазни мерки
За да се поддържа ефекта на удължено освобождаване на лекарството, таблетките с удължено освобождаване трябва да се приемат цели и не трябва да се разделят.
Прием на храна, особено богата на протеини храна, може да повлияе абсорбцията на ютосюра. Следователно таблетките с удължено освобождаване трябва да се приемат 30 минути преди хранене.

Начална доза
Пациенти, които не са лекувани преди това с levodopa
Препоръчителната начална доза е 1 таблетка с удължено освобождаване Levocarb -TEVA 100 mg/25 mg, два пъти дневно. При желание лечението може да се започне с Levocarb -TEVA 100 mg/25 mg таблетки c удължено освобождаване. Интервал от поне 2-4 седмици е необходим, за да се приспособи пациента към дозата. В зависимост от тежестта на заболяването, е необходим период до 6 месеца, преди да се наблюдават оптимални резултати от лечението.
Дозови препоръки за пациенти, които преди са лекувани с таблетки с не-удържено освобождаване. таблетки с бързо освобождаване на levodopa/decarboxiylase инхибитори
Когато се преминава към лечение с Levocarb -TEVA 100 mg/25 mg таблетки c удължено освобождаване, началната доза не трябва да надвишава приблизително с 10% levodopa/ден, ако се налагат по-високи дози (над 900 mg дневно).
Поне 12 часов интервал трябва да има между последния прием на levodopa + decarboxiylase инхибитор и първата доза от Levocarb -TEVA 100 mg/25 mg таблетки c удължено освобождаване. Интервалът между индивидуалните дози трябва да бъде увеличен с 30% до 50% на 4-12 часа. Дозите трябва да са с максимумо 30% над предишните дози с levodopa. При смяна от лечение с таблетки с бързо освобождаване levodopa/carbidopa към такива с удължено освобождаване, виж таблицата:
Levodopa/carbidopa Levocarb - TEVA 100 mg/25 mg таблетки c удължено освобождаване
Дневна доза Levodopa (mg)Дневна доза Levodopa (mg)Брой таблетки с удължено освобождаване
100-2002001 таблетка, 2 пъти дневно
300-4004001 табпегка, 3-4 пъти
Пациенти, които са лекувани преди това с levodopa като монотерапия Интервал от поне 12 часа е необходим между последния прием на levodopa и първия прием на Levocarb -TEVA 100 mg/25 mg таблетки c удължено освобождаване. При пациенти с лека до умерена степен на заболяването, препоръчителната начална доза е 2 таблетки с удължено освобождаване Levocarb -TEVA 100 mg/25 mg, 2 пъти дневно.
Дозово ажустиране
След като дозировката веднъж е установена, дозата или дозовия интервал може да се увеличават или намаляват, в зависимост от отговора на пациента. За по-високи дози може да се използва Levocarb -TEVA 100 mg/25 mg таблетки c удължено освобождаване.
При повечето пациенти дневна доза от 2-8 таблетки с удължено освобождаване levodopa/carbidopa 200 mg/50 mg (напр. Levocarb -TEVA 200 mg/50 mg таблетки c удължено освобождаване) е достатъчна. Таблетките с удължено освобождаване трябва да се приемат като отделни дози с интервал от 4 - 12 часа в продължение на целия ден.
По-високи дози (до 12 таблетки с удължено освобождаване) трябва да се приемат на по-кратки интервали (по-малки от 4 часа), но това по принцип не е препоръчително.
Най-ниската доза трябва да се приема в края на деня, ако интервалите между отделните дози са по-малки от 4 часа или ако различни дози се приемат през целия ден.
Сравнени с таблетки с бързо освобождаване levodopa/carbidopa, обичайният ефект от лекарството на пъвата сутрин може да бъде забавен с до 1 час при някои пациенти.
При жустиране на дозата е необходим интервал от поне 3 дни.
Поддържаща доза
Тъй като болестта на Паркинсон е прогресивно заболяване се препоръчват редовни изследвания. Може да се наложи последващо жустиране на дозата на Levocarb -TEVA 100 mg/25 mg таблетки c удължено освобождаване.
Употреба на допълнителни антипаркинсонови лекарствени продукти Антихолинергични лекарствени продукти, допаминови антагонисти и амантадин могат да се прилагат едновременно с Levocarb -TEVA 100 mg/25 mg таблетки c удължено освобождаване. Може да се наложи жустиране на дозата на Levocarb -TEVA 100 mg/25 mg таблетки c удължено освобождаване, ако гореописаните лекарствени продукти се използват като допълнителна терапия към вече започнатата с Levocarb -TEVA 100 mg/25 mg таблетки c удължено освобождаване.
Прекратяване на лечението внезапно Ако дозата е намалена рязко или ако терапията с Levocarb^ таблетки с удължено освобождаване трябва да бъде, трябва да бъдат внимателно мониторирани. Това в получаващи антипсихотични лекарствени продукти
А 100 mg/25 mg ациентите иентите,
Ако се налага обща анестезия, Levocarb -TEVA 100 mg/25 mg таблетки c удължено освобождаване може да се прилага дотогава, докато на пациента е позволено да приема течности и лекарства през устата. Ако терапията е временно преустановена, обичайната дневна доза може да се назначи веднага щом пациента е в състояние да приема лекарства през устата.
Употреба при деца и юноши
Безопасната употреба на Levocarb -TEVA 100 mg/25 mg таблетки c удължено освобождаване не е установена при пациенти под 18 години. Лечението на деца и юноши под 18 годишна възраст с Levocarb -TEVA 100 mg/25 mg таблетки c удължено освобождаване не се препоръчва.
Употреба при пациенти в напреднала възраст
Има натрупан значителен опит с употребата на 1еуойора/сагЬ1сюра при пациенти в напреднала възраст. Гореописаните препоръки отразяват клиничните данни, произтичащи от този опит.
Употреба при пациенти с бъбречни и чернодробни увреждания Не се налага жустиране на дозата.
Противопоказания
• Свръхчувствителност към юуосюра, саг^сюра или някое от помощните вещества;
• Тесноъгълна глаукома;
• Тежка сърдечна недостатъчност;
• Тежка сърдечна аритмия;
• Апоплектичен удар;
• Психически разстройства;
• Тежки психози.
Levocarb-TEVA таблетки с удължено освобождаване не трябва да се използват, ако е противопоказана употребата на симпатомиметици.
Едновременната употреба на Levocarb-TEVA 100 mg/25 mg таблетки с удължено освобождаване и неселективните инхибитори на моноаминооксидазата (MAO) и селективните MAO-А инхибитори е противопоказана. Приложението на тези MAO инхибитори трябва да бъде прекратено най-малко 2 седмици преди започване на лечението с Levocarb -TEVA 100 mg/25 mg таблетки c удължено освобождаване.
Тъй като levodopa може да активира налични малигненм^мееаноми, Levocarb -TEVA 100 mg/25 mg таблетки c удължено освобож^а^^ймя^^ябва да бъде използван при пациенти със съмнителни и недиа™^адр^:гичК(жтд лезии или
Специални противопоказания и специални предупреждения за употреба
Преди започване на лечение с Levocarb-TEVA 100 mg/25 mg таблетки с удължено освобождаване, пациентите, които вече са получавали levodopa като самостоятелно лечение, трябва да прекратят приема на levodopa най-малко 12 часа преди това.
Има ограничен опит с употребата на levodopa/carbidopa таблетки с удължено освобождаване при пациенти, които преди това не са били лекувани с levodopa. При пациенти, лекувани самостоятелно с levodopa, може да се появят дискинезии, защото carbidopa позволява повече levodopa да дастигне до мозъка и по такъв начин да доведе до образуването на повече допамин. Появата на дискинезии може да наложи необходимостта от понижаване на дозата (виж 4.8). Поради фармакокинетичния профил на таблетките с удължено освобождаване съдържащи levodopa/carbidopa, ефектът при пациенти, страдащи от ранни сутрешни дискинезии може да бъде забавен, в сравнение със същия такъв на таблетките с бързо освобождаване.
По време на лечение с levodopa/carbidopa таблетки с удължено освобождаване, процента на случаите на дискинезии при пациенти в напреднал стадий на двигателна нестабилност е по-висок в сравнение с този на пациенти, използващи таблетки с бързо освобождаване (16,5% срещу 12,2%). Както при употребата на levodopa, така и при лечение с Levocarb-TEVA 100 mg/25 mg таблетки с удължено освобождаване може да се появят неволеви движения и психични нарушения.
Ако levodopa/carbidopa таблетки с удължено освобождаване се прилагат при пациенти с анамнеза за тежки психични нарушения и неволеви движения, които преди са били лекувани само с levodopa или с levodopa/carbidopa таблетки с бързо освобождаване, това налага стриктният им контрол. Тези реакции се обясняват с повишаването на допамин в мозъка и употребата на Levocarb-TEVA 100 mg/25 mg таблетки с удължено освобождаване може да причини повторението им. Това може да наложи понижаване на дозата.
Всички пациенти трябва да бъдат внимателно проследявани за развитие на депресия със съпътстващи суицидни наклонности. Пациенти с прекарана или настояща психоза трябва да бъдат лекувани внимателно. При влошаване на състоянието на пациентите с настояща психоза, лечението с Levocarb-TEVA 100 mg/25 mg таблетки с удължено освобождаване трябва да се прекрати.
Прилагането на levodopa е било свързано със сънливост или/и епизоди на внезапно заспиване. Много рядко е било докладвано за внезапно заспиване по време на ежедневните дейности, понякога несъзнателно и без предварителни признаци. Пациентите трябва да бъдат информирани за това и съветвани да внимават при шофиране или работа с машини, по време на лечението с levodopa. Пациенти, които са имали сънливост и/или епизод на внезапно заспиване трябва да се въздържат от шофиране или работа с машини. Освен това трябва да се помисли за намаляване на дозата или прекратяване на терапията.
Levocarb -TEVA 100 mg/25 mg таблетки c удължено^в^^щв^Й^етрябва да бъде назначаван внимателно при пациенти с тея^^еъ^еч^^Цаови или белодробни заболявания, бронхиална астма, теж^ш^^р^^^^е^юйробни и ендокринни заболявания, cushing's синдром или ^l^r'^^^^M^^TP3 язва> хематемеза или конвулсии.
Levocarb -TEVA 100 mg/25 mg таблетки c удължено освобождаване трябва да бъде назначаван внимателно при пациенти с анамнеза за скорошен миокарден инфаркт, които имат остатъчна предсърдна, нодална или вентрикуларна аритмия. При такива пациенти сърдечната функция трябва да бъде внимателно мониторирана при първоначалното назначаване на лекарствения продукт и при всяко жустиране на дозата.
Пациенти с хронична широкоъгьлна глаукома трябва да бъдат внимателно лекувани с Levocarb -TEVA 100 mg/25 mg таблетки c удължено освобождаване, като се осигури редовен контрол на вътреочното налягане по време на терапията. Пациентите трябва да бъдат внимателно мониторирани по време на лечението за всякакви промени в очното налягане.
При внезапно спиране на антипаркинсоновите лекарствени продукти се съобщава за поява на комплекс от симптоми, наподобяващи невролептичния малигнен синдром, който включва мускулна ригидност, повишена телесна температура, психични промени и повишена серумна креатинфосфокиназа. Следователно, пациентите трябва да бъдат внимателно проследявани в случаите, когато Levocarb-TEVA 100 mg/25 mg таблетки с удължено освобождаване се понижи внезапно или спре, като това особено се отнася за пациенти, получаващи невролептици.
Levocarb-TEVA 100 mg/25 mg таблетки с удължено освобождаване не се препоръчва за лечение на медикаментозно индуцирани екстрапирамидни реакции или Hunington chorea.
При продължителна терапия с Levocarb-TEVA 100 mg/25 mg таблетки с , удължено освобождаване, се препоръчват периодични контролни изследвания на чернодробната, хемопоетичната, сърдечно-съдовата и бъбречната функции.
Досега не е установена безопасността и ефективността от употребата на Levocarb-TEVA 100 mg/25 mg таблетки с удължено освобождаване при новородени и деца. Не се препоръчва употребата при пациенти под 18 години.
Лабораторни изследвания
Levodopa и carbidopa могат да причинят промени в резултатите от някои лабораторни изследвания. Това може да се наблюдава и при употреба на Levocarb-TEVA 100 mg/25 mg таблетки с удължено освобождаване. Това включва повишени нива в стойностите на тестовете за чернодробна функция, такива като алкална фосфатаза, SGOT (AST), SGPT (ALT), лактат дехидрогеназа, билирубин кръвна урея, креатинин, пикочна киселина и положителен тест на Coombs.
Съобщава се за понижаване на хемоглобина и хематокрита, повишаване на серумната глюкоза, левкоцитоза, бактериурия и хематурия.
Levodopa/carbidopa продуктите могат да причинят фалшиво положителен тест за кетонни тела в урината, когато за определяне на кетонурия се използва тест-
Много рядко са докладвани случаи на фалшиво диагностициран феохромо-цитом при пациенти на терапия с 1еуосюра/сагЬ|сюра продукти.
Внимателен мониторинг се налага при пациенти с анамнеза за ортостатична хипотония, особено в началото на лечението. В такива случаи е необходимо лечение на симптоматичната ортостатична хипотония.
Внимателен мониторинг се налага при пациенти на едновременно лечение с резерпин. Трябва внимателно де се следи за всякакви симптоми на потенциране, антагонизъм и нежелани лекарствени реакции.
4.5. Лекарствени и други взаимодействия
Изисква се особено внимание в случаите, когато едновременно с 1.еУосагЬ-ТЕУА 100 mg/25 mg таблетки с удължено освобождаване се назначават и прилагат някои от следните лекарствени продукти;

Антихипертензивни лекарствени продукти
Когато юуосюра с карбоксилазен инхибитор се добави към терапията на пациенти, получаващи някои антихипертензивни продукти, може да се наблюдава симптоматична ортостатична хипотония. Следователно, когато терапията с ЬеуосагЬ-ТЕУА 100 mg/25 mg таблетки с удължено освобождаване е започната, се изисква уточняване на дозата на съпътстващия антихипертензивен продукт.

Антидепресанти
В редки случаи се наблюдават нежелани лекарствени реакции като хипертония и дискинезия, при едновременно приложение на levodopa/carbidopa и трициклични антидепресанти (виж 4.3 за пациенти получаващи не селективни MAO и селективни MAO-А инхибитори).
Levocarb-TEVA 100 mg/25 mg таблетки с удължено освобождаване може да се използва едновременно само с препоръчителната доза селективни МАО-В инхибитори (selegiline HCl). В противен случай рискът от ортостатична хипотония ще се увеличи.
Антихолинергични медикаменти
Антихолинергични медикаменти приложени заедно с levodopa могат да работят като синергисти за подобряване на тремора. Едновременната употреба обаче, може да влоши нарушенията в неволевата моторика. Антихолинергични медикаменти могат да влошат ефектът от levodopa, поради забавена абсорбция. Може да се наложи жустиране на дозата на levodopa.
Други лекарствени продукти /рль!^^ f^o%.
Невролептиците (с изключение на clozapine) може^Ж(н1^т>^ш^втичния ефект на levodopa. Тази комбинация не е препоръ^^е6|£||Щ трябва да се използва най-ниската доза от двата пт^^^^^^^^^№ните и
и isoniazid може да понижат терапевтичния ефект на levodopa. Положителният ефект от levodopa при болест на Паркинсон може да бъде променен от phenitoin и papaverine. Пациентите, приемащи тези медикаменти едновременно с Levocarb-TEVA 100 mg/25 mg таблетки с удължено освобождаване, трябва да бъдат внимателно наблюдавани за евентуална загуба на терапевтичния отговор.
Едновременната употреба ;на selegiline y\ Levocarb-TEVA 100 mg/25 mg таблетки с удължено освобождаване може да бъде свързана с тежка ортостатична хипотония (виж 4.3).
СОМТ инхибитори (tolcapone, entacapone)
Едновременната употреба на СОМТ инхибитори (catechol-F-methyltransferase) и Levocarb-TEVA 100 mg/25 mg таблетки с удължено освобождаване може да увеличи бионаличността на levodopa. Дозата на levodopa /carbidopa трябва да бъде жустирана.
Амантадин действа синергистично с levodopa и може да увеличи нежеланите лекарствени реакции от levodopa. Наложително е дозово жустиране на Levocarb-TEVA 100 mg/25 mg таблетки с удължено освобождаване. Metoclopramide ускорява изпразването на стомаха и може да увиличи бионаличността на levodopa /carbidopa.
Симпатикомиметиците може да потенцират нежелани сърдечно-съдови ефекти от леводопа.
Едновременната употреба на железен сулфат и levodopa/carbidopa понижава бионаличността на levodopa с приблизително 50%, най-вероятно заради образуване на хелати. Бионалчността на carbidopa също се понижава с приблизително 75%. Продуктите, съдържащи железен сулфат и levodopa/carbidopa трябва да се назначават отделно с възможно най-голям интервал от време.
Тъй като levodopa се конкурира с някои аминокиселини, абсорбцията на levodopa може да бъде нарушена при пациенти, поставени на богата на протеини диета.
Ефектът от антиацидните продукти и levodopa/carbidopa върху бионаличността на levodopa не е проучен.
4.6. Бременност и кърмене
Бременност
Има недосттатъчно данни относно употребата на Levocarb-TEVA 100 mg/25 mg таблетки с удължено освобождаванепри бременни жени. Резултатите от проучвания при животни показват тератогенност (виж 5.3). Не е известен потенциалния риск за зародиша или фетуса.
Levocarb-TEVA 100 mg/25 mg таблетки с удължено освобождаване не трябва да се прилага по време на бременност, освен ако ползата за майката превишава възможните рискове за фетуса. Препоръчително е да се отложи^ употребата на levodopa след първо тримесечие от бременността. Ако, няма друга алтернатива е необходим пренатален мон възраст трябва задължително да използват надеждни/м^)юд^
можно или ^аетеродна пция.

Кърмене
Значително количество от юуосюра се екскретира в кърмата. Майките-кърмачки не трябва да кърмят по време на лечение с Levocarb-TEVA 100 mg/25 mg таблетки с удължено освобождаване.
4.7. Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Няма данни за ефекта на това лекарство върху способността за шофиране. Нежелани реакции като сънливост и световъртеж може да повлияят върху способността за шофиране и работа с машини.
Пациенти, лекувани с юуосюра които се оплакват от сънливост и/или внезапни епизоди на заспиване, трябва да бъдат информирани да избягват да шофират или да се занимават с дейности, които налагат пълна концентрация (напр. управление на МПС или машини), тъй като намаленото внимание може да изложи тях или други хора на риск от сериозно нараняване или смърт. Това предупреждение е валидно, докато подобни повтарящи се епизоди на сънливост бъдат овладяни (виж 4.4).
4.8. Нежелани лекарствени реакции
В контролирани клинични проучвания, включващи пациенти с умерена до тежка двигателна нестабилност, не се наблюдават нежелани лекарствени реакции с 1е\гас1ора/сагЬ1с1ора, което се дължи на фармацевтичната форма със забавено освобождаване на активната съставка.
Нежеланите лекарствени реакции, които е възможно да са свързани с лечението, са описани по-долу по класификацията система - орган - и абсолютна честота. Честотата на нежеланите реакции е определена като: много чести (>1/10); чести (>1/100 до <1Л0); необичайни (>1/1000 до <1/100); редки (>1/10000 до <1/1000); много редки (<1/10000).
Хематологични нарушения
Редки: левкопения, хемолитична и не-хемолитична анемия, тромбоцитопения. Много редки: агранулоцитоза.
Метаболитни и хранителни нарушения Чести: анорексия.
Необичайни: загуба на тегло или напълняване. Психиатрични отклонения
Чести: халюцинации, объркване, световъртеж, нощни кошмари, сънливост, изтощение, безсъние, депресия, много рядко с развитие на суицидни мисли, еуфория, деменция, психотични епизоди.
Редки: възбуда, страх, нарушения в паметта, дезориентация, главоболие, повишено либидо, апатия, конвулсии.
Приложението на юуосюра/сагкмсюра се свързва съ рядко с повишена сънливост през деня и внезапни
Нарушения в UHC и сензорните органи
Чести: дискинезии (по време на лечение с levodopa/carbidopa таблетки с удължено освобождаване, дискинезии се наблюдават много по-често в сравнение с употребата на таблетки с бързо освобождаване), хорея, дистония, екстрапирамидни и двигателни нарушения.
Бради кинетични епизоди ("on-off феномен) може да се наблюдават няколко месеца или години след започване на лечение с levodopa и вероятно са свързани с прогресиране на заболяването. Може да се налоги жустиране на дозата и дозовия интервал. Необичайни: атаксия, увеличен тремор на ръцете.
Редки: невролептичен малигнен синдром, парестезия, падания, ненормална походка, тризмус, зрителни нарушения.
Много редки: замъглено виждане, блеофароспазъм, активиране на латентен синдром на Horner, диплопия, разширени зеници, мускулни спазми. Блефароспазъма може да се разглежда като ранен признак за предозиране.
Нарушения в сърдечно-съдовата система Чести: палпитации, нарушен сърдечен ритъм.
Нарушение на съдовите функции Чести: ортостатична хипитония, синкоп. Необичайни:хипертония. Редки: флебити.
Респираторни нарушения
Необичайни: пресипналост, болка в гърдите.
Редки: диспнея, особено нарушено дишане.
Гастро-интестинални нарушения
Чести: гадене, повръщане, сухота в устата, горчив вкус в устата. Необичайни: запек, диария, хиперсаливация, дисфагия, метеоризъм. Редки: диспепсия, стомашно-чревна болка, тъмна слюнка, бруксизъм, хълцане, кръвотечение от стомашно-чревния тракт, загуба на чувствителност на езика, дуоденална язва.
Нарушения на кожата и подкожните тъкани Необичайни: оток.
Редки: ангиоедем, уртикария, пруритус, зачервяване на лицето, косопад, екзантема, повишено изпотяване, тъмна пот, активиране на малигнен меланом (виж 4.3), болест на Шонлайн-Хено.
Нарушения в скелетно-мускулната система Необичайни: миоспазъм.
Нарушена бъбречна функция, нарушена функция на долни^утшел на пикочната
система.
Необичайни: тъмно оцветена урина.
Редки: ретенция на урината, инконтиненция на ури!
10
Други нарушения
Необичайни: чувство на слабост, физическо неразположение, избухливост.
4.9. Предозиране
Мерките за овладяване на случаите на остро предозиране на юуосюра/сагЬ/сюра са по същество същите, както и при остро предозиране само с 1еуосюра; рупсюхюе обаче, не е ефективен, ако се приложи с цел неутрализиране действието на юУОсюра/сагЬисюра.
Необходимо е да се назначи електрокардиографско изследване и пациента да се проследи внимателно за развитие на сърдечна аритмия. При необходимост да се назначи подходяща антиаритмична терапия.
Трябва да се вземе предвид и вероятността пациентът да е приел и други лекарства с Levocarb-TEVA 100 mg/25 mg таблетки с удължено освобождаване. Засега няма достатъчен опит за провеждане на диализа, поради което нейната ефективност при състояния на предозиране не е уточнена.
5. ФАРМАКОЛОГИЧНИ ДАННИ
5.1. Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: Допаминергични средства; допа и допа деривати.
АТС код: N04BA02
Levocarb-TEVA 100 mg/25 mg таблетки с удължено освобождаване е комбинация от carbidopa - инхибитор на ароматното амино киселинно декарбоксилиране и levodopa - метаболитен прекурсор на допамин, във форма на таблетка с полимерна база и забавено освобождаване на активната съставка за лечение на болестта на Паркинсон.
Levocarb-TEVA 100 mg/25 mg таблетки с удължено освобождаване е особено подходящ за скъсяване на off-phase при пациенти, предварително лекувани с бързо освобождаващ се levodopa/декарбоксилазен инхибитор и при които се наблюдават дискинезии и двигателни колебания.
Двигателна нестабилност може да се наблюдава при пациенти с болест на Паркинсон, които са лекувани с levodopa. Те се характеризират чрез постепенно намаляване на end-of-dose, дискинезия във времето на пика на плазмените конценгтрации и акинезия. Напредналата форма на двигателна нестабилност (on-off феномен) се характеризира чрез непредвидима промяна от подвижност към неподвижност. Въпреки, че случаите на двигателна нестабилност все още не са напълно установени, потвърдено е, че те могат да се редуцират чрез режим на лечение, който осигурява постоянни ^^а^ШРйгь^концентрации на levodopa. В мозъка levodopa се декарбоксилира^^^йШ^З^по този начин оказва положителен ефект върху симптомите^^^^*^Ъ^Ш Паркинсон. Carbidopa, който не преминава през кръвно-моз£чйа^^ потиска
извънмозъчното декарбоксилиране на levodopa увеличавайки количеството му, което се транспортира към мозъка и се превръща в допамин. Следователно е съвсем естествено да не се прилагат високи дози леводопа на чести интервали.
Гастро-интестиналните и сърдечно-съдовите нежелани лекарствени реакции, особено тези, причинени от образуване на допамин в екстрацеребралните тъкани, могат отчасти или напълно да се избегнат чрез прилагане на по-ниски дози.
В клинични проучвания, пациенти с двигателна нестабилност, приемащи levodopa/carbidopa таблетки с удължено освобождаване на съставките, претърпяват скъсена off-phase в сравнение с онези пациенти, приемащи таблетки levodopa/carbidopa с бързо освобождаване. Редукцията в off-phase беше относително ниска (приблизително 10%) и честотата на дискинезии леко увеличена след употреба на levodopa/carbidopa таблетки с удължено освобождаване в сравнение с лечение с таблетки с levodopa/carbidopa с бързо освобождаване.
При пациенти без двигателна нестабилност, приемащи таблетки levodopa/carbidopa с бързо освобождаване при контролирани условия с по-дълги дозови интервали, се наблюдават същите терапевтични предимства, както таблетките levodopa/carbidopa с бързо освобождаване. Нямаше цялостно подобрение в другите симптоми на паркинсонизъм.
Фармакокинетични свойства
Фармакокинетиката на levodopa след приложение на таблетки levodopa/carbidopa с удължено освобождаване беше проучена при пациенти с болест на Паркинсон. Неконтролирана продължителна употреба за период по-дълъг от 3 месеца, с приложение на 2 пъти дневно на levodopa/carbidopa 100 mg/25 mg таблетки с удължено освобождаване (използване на доза от 200 mg levodopa с 50 mg carbidopa до 600 mg levodopa c 150 mg carbidopa) не показа акумулиране на levodopa в плазмата. Дозо-ажустираната биоеквивалентност на 1 таблетка с удължено освобождаване levodopa/carbidopa 100 mg/25 mg дневно беше еквивалентна на тази от 1 таблетка с удължено освобождаване levodopa/carbidopa 200 mg/50 mg. Следвайки приложение на levodopa/carbidopa 100 mg/25 mg таблетки с удължено освобождаване, главния пик на плазмена концентрация на levodopa беше 70% от този постигнат с levodopa/carbidopa 200 mg/50 mg таблетки с удължено освобождаване. Средното време за постигане на пик на плазмени концентрации може да е леко редуцирано с levodopa/carbidopa 100 mg/25 mg таблетки с удължено освобождаване в сравнение с levodopa/carbidopa 200 mg/50 mg таблетки с удължено освобождаване. Фармакокинетиката на levodopa след приложение на таблетки levodopa/carbidopa 200 mg/50 mg с удължено освобождаване беше проучена при млади, здрави доброволци. Следвайки приложение на levodopa/carbidopa 200 mg/50 mg таблетки с удължено освобождаване, пиковите плазмени нива на levodop бяха достигнати след приблизително 2 часа, сравнено с 0,75 часа с приложение на таблетки levodopa/carbidopa с бързо освобождаване. Средните пикови плазмени нива бяха редуцирани с 60% при употреба на levodopa/carbidopa 200 mg/50 mg таблетки с удължено освобождаване в сравнение с таблетки levodopa/carbidopa с бързо освобожда$ше=^^ In-vivo абсорбция на levodopa след приложение на \е\/о^^ШШщк^ро mg/50 mg таблетки с удължено освобождаване продължав§^вай2©^ч^а\ В тези
изследвания, плазмените концентрации на levodopa варират в по-тесни граници в сравнение с таблетки levodopa/carbidopa с бързо освобождаване. Приемът на храна, особено на богата на протеини храна може да повлияе на абсорбцията на levodopa.
Затова е необходимо таблетките с удължено освобождаване да се взимат 30 минети преди хранене.
Едновременен прием на храна довежда до 50% редукция на AUC и 40% редукция в С max на carbidopa. Тези по-ниски плазмени нива на carbidopa нямат клинично значение.
Разпределение
Levodopa се прилага едновременно с carbidopa, който е декарбоксилазен инхибитор и повишава бионаличността и понижава клирънса на levodopa. Клирънсът и обема на разпределение на levodopa/ е 0,3 I/час/кд и 0,9 - 1,6 I/kg респективно, когато се приема едновременно с декарбоксилазен инхибитор. Протеиновото свързване на levodopa в плазмата е незначително. Levodopa не се акумулира в плазмата.
Метаболизъм и елиминиране
Елиминационният полуживот на levodopa е приблизително 1-2 часа. Levodopa се елиминира напълно чрез метаболизъм и формираните метаболити се ексретират главно чрез урината. Известни са 4 метаболитни пътя, като декарбоксилазния е предоминантен за Levodopa, когато е приложен без ензимен инхибитор. Когато Levodopa се прилага заедно с carbidopa, декарбоксилазния ензим е инхибиран така, че метаболизма през catechol-O-methyl-transferase (СОМТ) се превръща в доминиращ метаболитен път.
5.3. Предклинични данни за безопасност
Проучвания при животни във връзка с безопасността и токсичността след повторно приложение, проучвания за мутагенност и канцерогенност показват, че не съществува особен риск за хора. В експериментите при зайци за репродуктивна токсичност и в двата варианта - само Levodopa и комбинация от levodopa/carbidopa, причиняват висцерални и скелетни малформации.
6. ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ
6.1. Списък на помощните вещества и техните количества
Сърцевина на таблетката
Fumaric acid, Hypromellose, Sodium steary! fumarate, Silica colloidal anhydrous, Quinoline yellow (E104).
Обвивка на таблетката
Hypromellose, Iron oxide yellow (E172), Iron
171), Macrogol 6000.
6.2.
Физико-химични несъвместимости
Не са известни.
6.3. Срок на годност
48 месеца (4 години).
6.4. Специални условия на съхранение
Не се изискват специални условия на съхранение.
6.5. Данни за опаковката
Алуминий/Алуминиеви блистери х 30, х 50, х 60, х 100 таблетки с удължено освобождаване.
6.6. Препоръки при употреба
Да се съхранява на място недостъпно за досега и погледа на деца. По лекарско предписание.
7. Име и адрес на притежателя на разрешението за употреба
Teva Pharma BV, Industrieweg 23, P.O.Box 217, 3640 AE Mijdrecht The Netherlands
8. Регистрационен номер в регистъра по чл. 28 ЗЛАХМ
9. Дата на първо разрешаване за употреба на лекарствения продукт (подновяване на разрешението)
10. Дата на (частична) актуализация на текста

Последна редакция Неделя, 08 Март 2020 15:47
eXTReMe Tracker