КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА/Klimicin caps. 150 mg x 16/
1. ТЪРГОВСКО ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
Klimicin капсули: 150 mg
CLINDAMYCIN
2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
1 капсула съдържа 150 mg clindamycin под формата на хидрохлорид.
Помощни вещества: виж. т. 6.1.
3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА/Klimicin caps. 150 mg x 16/
капсули
4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1. Терапевтични показания
Клиндамицин е предназначен за лечение на инфекции, причинени от чувствителни на антибиотика микроорганизми:
• инфекции на дихателните пътища
• инфекции на кожата и меките тъкани (инфектирани рани)
• бактериемия (предимно анаеробна)
• интраабдоминални инфекции (перитонит, абсцес) в комбинация с антибиотик, който действа срещу Грам-отрицателни бактерии
• гинекологични инфекции
• церебрална токсоплазмоза при пациенти със СПИН
• пневмония, причинена от Pneumocystis carinii при пациенти със СПЙН( в комбинация с примакин)
• стоматологични инфекции
• профилактика на инфекциозен ендокардит при пациенти с умерен или висок риск, които са алергични към пеницилина
4.2. Дозировка и начин на приложение
Възрастни
Обичайната дозировка е 150 mg — 300 mg на 6 часа; при тежки инфекции 300 — 450 mg на 6 часа.
Максималната дневна доза за възрастни е 4,8 g.
Деца
Деца над 30 kg телесно тегло: 8 до 16 mg/kg телесно тегло дневно разделени на 3 до 4 приема. При тежки инфекции 16 -20 mg/kg дневно на 3 до 4 приема.
Максималната дневна доза при деца е 40 mg/kg.
Лекарствената форма не е подходяща за деца с телесно тегло < 30 kg
Продължителност на лечението : варира в широки граници в зависимост от тежестта на заболяването. При инфекции, причинени от β-хемолитични стрептококи продължителността на лечението не трябва да бъде по-малка от 10 дни, за да се предотврати поява на ревматичен пристъп.
Профилактика на инфекциозен ендокардит:
Възрастни : еднократна доза от 600 mg 1 час преди процедурата. Деца: еднократна доза от 20 mg/kg 1 час преди процедурата
При пациенти с бъбречно увреждане не се изисква корекция на дозата.При пациенти с анурия се прилага половината от обичайната дозировка.
Пациентите с тежко чернодробно заболяване трябва да приемат обичайната дозировка на всеки 8 или 12 часа, за да се избегне акумулацията на антибиотика.
Препоръчва се проследяване на чернодробните ензими.
При перитонеална диализа, хемофилтрация или хемодиализа не е необходимо да се прилага допълнителна доза след процедурата.
За да се избегне дразнене на хранопровода, Klimicin капсули се приемат с пълна чаша вода.
4.3. Противопоказания:/Klimicin caps. 150 mg x 16/
Klimicin е противопоказан при пациенти със свръхчувствителност към клиндамицин или линкомицин, както и към някои от помощните вещества на лекарствения продукт.
4.4. Специални противопоказания и специални предупреждения за употреба:
Клиндамицин трябва да се предписва предпазливо на по-възрастни пациенти или на пациенти със стомашно-чревни заболявания в анамнезата, особено колит.
Особено внимание е необходимо и при пациенти с алергии в анамнезата.
При продължителна терапия е необходимо проследяване на кръвната картина, както и извършване на бъбречни и чернодробни тестове.
Поява на тежка диария по време или след лечение с клиндамицин трябва да се счита като знак за незабавно прекратяване на лечението. Трябва да се изключи възможността за псевдомембранозен колит. Диария може да се появи и няколко седмици след прекратяване на лечението, поради което пациентът трябва да бъде наблюдаван по-продължително.
Тъй като лечението с клиндамицин е свързано с поява на тежки колити, антибиотикът трябва да се прилага само при сериозни инфекции, в случаи, когато е противопоказана употребата на друг антибактериален продукт. Клиндамицин е антибиотик от втора линия за лечение на инфекции, причинени от чувствителни щамове пневмококи, стрептококи и стафилококи при пациента с алергия към пенштилини.
При продължително лечение с клиндамицин може да се стигне до свръхрастеж на нечувствителни микроорганизми, напр. Candida. При поява на суперинфекции с такива микроорганизми приемът на клиндамицин трябва да се прекрати и да се назначи подходящо лечение.
При поява на алергични симптоми — кожни обриви, уртикария, лечението с клиндамицин трябва да се спре и да се назначи подходяща терапия.
Клиндамицин не е подходящ за лечение на менингеални инфекции.
При пациенти с бъбречна недостатъчност корекция на дозата не се изисква. При пациенти с анурия обичайната доза трябва да се намали наполовина.
При пациенти с тежки чернодробни заболявания обичайната доза се прилага на всеки 8 или 12 часа; така се избягва акумулацията на антибиотика. Препоръчва се и проследяване на чернодробните ензими.
За да се избегне дразнещото действие на клиндамицин върху стомашната и езофагеална лигавица, антибиотикът трябва да се приема с повече течност.
4.5. Лекарствени и други взаимодействия
Клиндамицин може да предизвика невромускулна блокада, така че е необходимо при пациенти, които приемат невромускулни блокери, да се намали дозата на клиндамицин.
Клиндамицин не бива да се приема в комбинация с други бактериостатични антибиотици. Наблюдаван е антагонизъм между клиндамицин и еритромицин, поради което двата антибиотика не трябва да се прилагат едновременно. Едновременното прилагане на антиперисталтични средства увеличава риска от псевдомембранозен колит поради увеличена абсорбция на Clostridium difficile.
4.6. Бременност и кърмене
Безопасността при употреба по време на бременност не е доказана, поради което клиндамицин трябва да се прилага при бременност само при строги показания и ако ползата надхвърля възможния риск за плода.
Клиндамицин прониква през плацентата в кръвообращението на фетуса, прониква и в майчиното мляко, поради което се препоръчва прекъсване на кърменето, докато трае курсът на лечение с антибиотика.
4.7. Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Не са известни.
4.8. Нежелани лекарствени реакции/Klimicin caps. 150 mg x 16/
Най-често срещаните нежелани лекарствени реакции са кожни реакции на свръхчувствителност: генерализирани макулопапулозни обриви, везикулобулозни обриви, както и уртикария.
Рядко се наблюдава Stevens-Johnson синдром, еритема мултиформе или ексфолиативен дерматит.
Анафилактични реакции се наблюдават рядко.
Повишаване на температурата може да бъде признак за свръхчувствителност. Появяват се стомашно-чревни смущения (болки, гадене, повръщане, диария, езофагит). Тежката диария може да е знак за псевдомембранозен колит.
Възможно е да се появят преходна левкопения, еозинофилия, тромбоцитопения, анемия или агранулоцитоза.
В редки случаи се наблюдава промяна на чернодробните тестове и повишен серумен билирубин.
4.9. Предозиране
Дълготрайното приложение на големи дози може да предизвика гадене или повръщане, в тежки случаи и псевдомембранозен колит.
Ако не е минало много време, откакто пациентът е взел големи количества клиндамицин, се прави промивка на стомаха. Пациентът трябва да приема много течности.
Клиндамицин не се отстранява от кръвта с хемодиализа или перитонеална диализа; времето на полуелиминиране не се намалява.
5. ФАРМАКОЛОГИЧНИ ДАННИ
5.1. Фармакодинамични свойства
Клиндамицин е линкозамиден антибиотик с предимно бактериостатично действие, който обаче може да действа и бактерицидно в зависимост от концентрацията на антибиотика, мястото на инфекция и чувствителността на причиняващите инфекция микроорганизми.
Клиндамицин действа антибактериално чрез инхибиране синтезата на бактериалните протеини и намаляване скоростта на синтезата на нуклеиновата киселина. Механизмът на действие е подобен на макролидните антибиотици като еритромицин и хлорамфеникол. Заради конкуренция в инхибирането не трябва да се употребяват едновременно.
Антибактериалният спектър на клиндамицин включва :
• Грам-положителни микроорганизми - Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis ( пеницилиназа-продуциращи и пеницилиназа-непродуциращи ), Streptococcus spp. ( с изключение на Enterococcus faecalis ), Bacillus antracis, Corynebacterium diphtheriae, Propionibacterium spp., Eubacterium sp., Actinomyces sp., Peptococcus sp., Peptostreptococcus sp., Clostridium perfringens, Clostridium tetani;
• Грам-отрицателни микроорганизми - Bacteroides sp., Bacteroides fi-agilis, Bacteroides melaninogenicus, Fusobacterium sp., Veillonella, Gardnerella vaginalis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Prevotella.
Клиндамицин притежава антипротозойна активност спрямо Toxoplasma gondii, Pneumocystis carinii.
Не всички щамове от изброените микроорганизми са чувствителни към клиндамицин, затова е необходимо предварително определяне на чувствителността.
Клиндамицин е антибиотик на избор за лечение на инфекции причинени от Streptococcus pyogenes, когато пациентът проявява алергична реакция към бета-лактамни антибиотици.
Стойностите на MIC за чувствителни бактерии са под 1,6 mcg/ml, за средно чувствителните бактерии между 1,6 и 4,8 mcg/ml и за устойчивите бактерии над 4,8 mcg/ml.
5.2. Фармакокинетични свойства
Абсорбцията при перорално приложение на клиндамицин е почти пълна.
Бионаличността е 90%.
При перорално приложение на 150 mg клиндамицин максимална серумна концентрация от 2,5 mcg/ml се постига в рамките на 1 час; на 3-тия час серумните нива са средно 1,51 mcg/ml, а на 6 час 0,70 mcg/ml.
Серумните концентрации на клиндамицин нарастват линейно с увеличване на дозата.
Серумните терапевтични концентрации за най-честите причинители се поддържат още най-малко 6 часа след приложение на обичайните препоръчвани дози. Храната не влияе върху абсорбцията.
Ако клиндамицин се прилага на всеки 8 или 12 часа при възрастни и на всеки 6 до 8 часа при децата, серумните концентрации надхвърлят MIC стойностите за най-честите микроорганизми - причинители.
Клиндамицин прониква добре в телесните течности и тъкани. Не прониква в гръбначно-мозъчната течност, дори и при възпалени менинги. Концентрации от порядъка на 0,14 до 0,46 mcg/ml се достигат в ликвора при перорално приложение на 150 mg клиндамицин.
Концентрациите в слюнката и в гингивалната тъкан са подобни на серумните. Терапевтични концентрации се достигат и в бронхиалната секреция. Концентрацията на клиндамицин в жлъчката е два до три пъти по- висока отколкото в серума. При блокада на жлъчния мехур обаче антибиотикът не се открива в жлъчката и само в съвсем малки концентрации се открива в стената на жлъчния мехур.
При възпален перитонеум клиндамицин се излъчва в асцитната течност. Добре прониква и в декубиталните лезии; Прониква в стомашната мукоза и стомашния сок, където коедентрацията е два пъти по-висока отколкото в серума.
Клиндамицин добре прониква в костите. В алвеоларните макрофаги концентрацията е 50 пъти по-висока отколкото в екстрацелуларната течност.
Клиндамицин усилва опсонизацията, фагоцитозата и убиването на бактерии във вътрешността на неутрофилите.
Клиндамицин преминава през плацентата във феталното кръвообращение, прониква и в майчиното мляко.
Приблизително 60 до 94 % от клиндамицин в кръвта е свързан с плазмените протеини. Обемът на разпределение е 43 до 74 L (0,6 до 1,2 L/kg).
Метаболизира се в черния дроб. Клиндамицин се излъчва предимно през жлъчката. Приблизително 13 % от перорално приложената доза се излъчва до 24 часа с урината като активно лекарство или метаболити.
Времето на полуелиминиране е 3 часа при възрастни и 2,5 часа при деца.
5.3. Предклинични данни за безопасност
Изследванията за остра токсичност показаха, че клиндамицин е ниско токсична субстанция. При перорално приложение LD 50 при плъхове е 2888 mg/kg телесно тегло, при мишки 33 или 2599 mg/kg.
Други начини на приложение показват малко по-голяма остра токсичност; при интраперитонеално приложение на плъхове LD 50 е 745 а при мишки 997 mg/kg. При интрамускулно приложение LD 50 при плъхове е над 3500 и при мишки над 1600 mg/kg.
Проучванията за тератогенност и репродуктивна токсичност показват липса на увреждащ фетуса ефект на клиндамицин.
При бозайниците мутагенен или канцерогенен потенциал на клиндамицин не е доказан.
6. ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ
6.1. Списък на помощните вещества и техните количества:
Lactose 70 -100 mach .............167.01 mg
Pregelatinised starch ..............41.77 mg
Magnesium stéarate ...............3.27 mg
Purified talc ...........................3.63 mg
Colloïdal silicone dioxide ........1.45 mg
6.2. Физико-химични несъвместимости
Няма
6.3. Срок на годност:
3 години
Лекарството не трябва да се употребява след изтичане срока на годност.
6.4. Специални условия на съхранение:
Да се съхранява при температура до 25 ° С.
Да се съхранява на места недостъпни за деца !
6.5. Данни за опаковката
Klimicin капсули от 150mg по 16 бр. са опаковани в кафяви бутилки, които са в картонена кутия.
6.6. Препоръки при употреба :
съгласно т.4.2.
7. Име и адрес на производителя и притежателя на разрешението за употреба:
LEK, Pharmaceutical and Chemical Company d.d. Verovskova 57, 15 Ljubljana, Slovenia
8. Регистрационен номер в регистъра по чл. 28 от ЗЛАХМ
9. Дата на първо разрешаване за употреба на лекарствения продукт:
531 от 29.11.1994 г.
10. Дата на последна редакция на текста октомври
2001г.
