КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА/Ketoprofen Tchaikapharma sol inj 100 mg/2 ml x 100/
1. ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
Кетопрофен-Чайкафарма 100 mg/2 ml инжекционен разтвор
Ketoprofen-Tchaikapharma 100 mg/2 ml solution for injection
2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Всяка ампула от 2 ml съдържа 100 mg кетопрофен
За помощни вещества: виж т.6.1.
3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА/Ketoprofen Tchaikapharma sol inj 100 mg/2 ml x 100/
Инжекционен разтвор за интрамускулно приложение.
4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1 Терапевтични показания
Действието му се дължи на противовъзпалителната активност на кетопрофен, а прилагането му зависи и от реакциите на непоносимост към лекарствения продукт, както и от мястото, което заема в групата на нестероидните противовъзпалителни средства
(НСПВС).
Показанията са ограничени за възрастни и деца над 15 годишна възраст.
Прилага се за краткотрайно симптоматично лечение на:
• Остри ревматични възпаления
• Лумбални болки
• Радикулитни болки
• Болки с туморен произход
4.2 Дозировка и начин на приложение
Този лекарствен продукт е предназначен само за интрамускулно приложение. Не трябва да се прилага интравенозно.
Възрастни:
Препоръчваната доза е една до две ампули дневно. Ако се изисква лечението може да бъде съпроводено от терапия с перорална, ректална или трансдермална лекарствени форми. Дневната доза Кетопрофен-Чайкафарма може да достигне до 300 mg или да се намали до 100 mg в зависимост от състоянието на пациента.
Продължителността на лечението е по преценка на лекуващия лекар и в зависимост от степента на заболяването. В повечето случаи интрамускулното приложение на кетопрофен е за период, не по-дълъг от 3 дни.
Пациенти в напреднала възраст:
Препоръчително е курсът на лечение да започне с по- ниски дози Кетопрофен до постигането на най-ниски ефективни дози.
Деца:
Не се препоръчва употребата на Кетопрофен-Чайкафарма при деца под 15 години, поради недостатъчни данни за безопасност и ефикасност.
Нежеланите лекарствени реакции могат да бъдат намалени като за контролиране на симптомите се употребява възможно най-ниската ефективна доза за възможно най-кратък срок от време (вижте т.4.4.).
4.3 Противопоказания/Ketoprofen Tchaikapharma sol inj 100 mg/2 ml x 100/
Кетопрофен-Чайкафарма е противопоказен при пациенти, алергични към кетопрофен или към някое друго помощно вещество, включено в ампулите.
Противопоказан е в случаи на свръхчувствителност към аспирин или други нестероидни противовъзпалителни средства, пациенти с активна пептична язва на стомаха или дуоденума, тежки бъбречни или чернодробни заболявания и при пациенти със склонност към кървене.
Кетопрофен-Чайкафарма е противопоказан при бременност и лактация, както и при деца под 15-годишна възраст.
Кетопрофен-Чайкафарма е противопоказен при тежка сърдечна недостатъчност.
4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки за употреба
Нежеланите лекарствени реакции могат да бъдат намалени като за контролиране на симптомите се употребява възможно най-ниска ефективна доза за възможно най-кратък срок от време (вижте т.4.2. и по-долу посочените гастро-интестинални и сърдечио-съдови рискове).
Кетопрофен-Чайкафарма трябва да се прилага с голямо внимание при пациенти с анамнеза за стомашна или дуоденална язва и гастроинтестинално кървене. Стомашночревно кървене или перфорация може да възникне по всяко време с или без предупредителни симптоми. Особено внимание се изисква при пациенти с нарушена хемостаза, бъбречно или чернодробно заболяване, както и при пациенти подложени на кумаринова терапия. Друга рискова група пациенти, които изискват предпазливост са пациенти в напреднала възраст, пушачи, алкохолици, при които рискът от нежелани лекарствени реакции е по-висок.
При продължителна употреба на кетопрофен се налага мониторираие на кръвната картина, както и на чернодробните и бъбречни показатели.
Пациенти с анамнеза за бронхиална астма може да настъпи остър бронхоспазъм.
Пациенти с бъбречна недостатъчност изискват коригиране на дозата.
При планирани хирургични интервенции, лечението с кетопрофен трябва да се преустанови,
Кетопрофен-Чайкафарма като помощно вещество съдържа бензилов алкохол. Сърдечно-съдови и мозъчно-съдови ефекти - необходимо е да се осигурят подходящо наблюдение и съвет за пациенти с анамнеза за хипертония и/или лека до умерена конгестивна сърдечна недостатъчност, тъй като има съобщения за отоци и задръжка на течности, свързани с лечението с НСПВС, Клинични проучвания и епидемологични данни показват, че употребата на някои НСПВС (особено във високи дози и при продължително приложение) може да бъде свързана с леко повишен риск от артериални тромботични събития (например миокарден инфаркт или инсулт). Няма достатъчно данни за да се изключи такъв риск при теноксикам. Пациенти с неконтролирана хипертония ,конгестивна сърдечна недостатъчност, установена исхемична болест на сърцето, заболяване на периферните артерии и/или мозъчно-съдова болест трябва да се лекуват с теноксикам само след внимателно обмисляне. Такова обмисляне трябва да се прави преди започване на дългосрочно лечение на пациенти с рискови фактори за сърдечно-съдови събития (напр. хипертония, хиперлипидемия, захарен диабет, тютюнопушене),
4.5 Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
• Кетопрофен намалява ефекта на диуретиците и антихипертензивните лекарства, а засилва ефекта на оралните антидиабетни и антиконвулсанти (фенитоин).
• При едновременното приложение на НСПВС и диуретици, рискът от бъбречна недостатъчност нараства.
• Едновременното приложение с АСЕ-инхибитори засилва риска от нефротоксичност.
• Пациенти, приемащи кетопрофен и варфарин едновременно изискват медицинско наблюдение за евентуално кървене.
• Едновременното приложение с литий изисква строг мониторинг поради увеличаване на риска от развитие на литиева токсичност.
• Възможно е метотрексат и циклоспорин да проявят по-висока токсичност при паралелно приложение с кетопрофен.
• Кетопрофен не трябва да се прилага заедно с други НСПВС и салицилати.
• Взаимодействие с лабораторни тестове
• Кетопрофен намалява адхезията и агрегацията на тромбоцитите, поради което се увеличава времето на кървене.
4.6 Бременност и кърмене
При изследвания с животни не е наблюдавана ембриопатия. НСПВС могат да доведат до преждевременно затваряне на ductus arteriosus, тъй като потискат простагландиновата синтеза. Поради тази причина Кетопрофен е противопоказан по време на бременност (вж.т.4.3.)
Незначително количество от кетопрофен преминава в майчиното мляко и приложението му по време на лактация трябва да се избягва.
4.7. Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
В редки случаи лечението с НСПВС може да предизвика замайване, световъртеж, сънливост, затова при употребата им не се препоръчва шофиране или работа с машини.
4.8. Нежелани лекарствени реакции/Ketoprofen Tchaikapharma sol inj 100 mg/2 ml x 100/
Нежеланите лекарствени реакции могат да бъдат намалени, ако контролирането на симптомите се постига при възможно най-краткотрайно лечение.
Много чести (> 1/10)
стомашно-чревни нарушения - гадене, флатуленция ,коремни болки , диария, констипация, нарушено храносмилане, диспепсия, безапетитие ,повръщане и стоматит.
нарушения на нервната система - главоболие ,световъртеж , сомнолентност, депресия, безсъние и нервност.
Чести (> 1/100)
хепато-билиарни - нарушение на чернодробните функции нарушения на бъбреците
нарушения на ухото и вътрешното ухо - тинитус
зрителни нарушения
Нечести(>1/1 000)
стомашно-чревни нарушения - гастрит, черни изпражнения, ректални хеморагии, окултна кръв в изпражненията, пептична язва, гастроинтестинална перфорация и хематемеза. Честотата на пептичните язви при пациентите зависи от рисковите фактори, включително възрастта, пола, тютюнопушенето, употребата на алкохол, стреса, съвместно приложение с аспирин или кортикостероиди, както и в зависимост от дозата и времетраенето на лечението с кетопрофен.
сърдечно-съдови нарушения - кетопрофен може да влоши артериалната хипертония и да увеличи риска от поява на периферни отоци.
Редки (> 1/10 000)
нарушения на кръвоносната и лимфна системи - агранулоцитоза, тромбоцитопения и анемия.
Много редки (<1/10 000)
общи нарушения и реакции на мястото на приложение - кожни обриви и други реакции на свръхчувствителност като анафилаксия, бронхоспазъм и астматични пристъпи. Могат да възникнат и локални реакции на мястото на инжектирането.
Има съобщения за отоци, хипертония и сърдечна недостатъчност, свързани с употребата на НСПВС
4,9 Предозиране
Съществуват ограничени данни за предозиране с кетопрофен. Както и при другите НСПВС, така и предозирането с кетопрофен ще се характеризира с гадене, повръщане, болки в епигастриума, повръщане на кръв, мелена, нарушение на съзнанието, подтискане на дишането, епилептични припадъци, намаление на бъбречните функции и бъбречна недостатъчност. При предозиране, лечението е симптоматично; стомашно-чревните нарушения се редуцират чрез употреба на Н2-блокери, инхибитори на протонната помпа и простагландини.
5. ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
5,1 Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: Нестероидно противовъзпалително средство
АТС код: М01АЕ 03
Противовъзпалителните, аналгетичните и антипиретичните свойства на кетопрофен са били демонстрирани при in vitro тестове със стандартни лабораторни животни. При противовъзпалителните модели е показано, че кетопрофен притежава инхибиторен ефект върху простагландиновата и левкотриенова синтеза, има антибрадикининова активност, както и стабилизиращо действие върху лизозомните мембрани.
5.2. Фармакокинетични свойства
• Резорбция
Кетопрофен се резорбира бързо в гастроинтестиналния тракт. След приложението на 100 mg единична мускулна доза, серумни концентрации се откриват в цереброспиналната течност и серума след 15 минути.Пикови плазмени нива кетопрофен са достигнати за 30 минути след мускулно инжектиране на 100 mg кетопрофен.
• Разпределение
Кетопрофен се свързва с плазмените протеини в над 90%, главно с албуминовата фракция. Обемът на разпределение е от 0.1 до 0.2 l/kg. Кетопрофен се разпределя и в синовиалната течност. Плазмената концентрация на 100 mg кетопрофен 3 часа след приложение е приблизително 3 mkg/ml; а в синовиалната течност - съответно - 1.5 mkg/ml 9 часа след приложение, неговите плазмени концентрации са 0.3 mkg/ml, а в синовията - 0.8 mkg/ml, което показва, че дифузията и елиминирането на кетопрофен са по-бавни в синовиалната течност, докато паралелно неговите плазмени нива се снижават.
• Метаболизъм и елиминиране
Кетопрофен се метаболизира в черния дроб, главно чрез микрозомалните ензими. Той се свързва с глкжороновата киселина и в тази форма се елиминира от тялото, След перорално приложение на кетопрофен, неговият плазмен клирънс е 1,16 ml/min/kg. Във връзка с интензивния му метаболизъм, неговото биологично време на полуживот е 2 часа. Приблизително 70-80% от концентрацията на кетопрофен се отделя в урината, главно (повече от 90%) като глюкорониден метаболит. Около 10 % от приложената доза се отделя с изпражненията. При болните с бъбречна недостатъчност, елиминирането е забавено и биологичното време на полуживот се удължава с 1 час. Кетопрофен може да се натрупва в тъканите при пациенти с чернодробна недостатъчност.При възрастни хора изглежда, че метаболизмът и елиминирането му са забавени. Това е клинично значимо само при бъбречна недостатъчност.
5.3. Предклинични данни за безопасност
Не са приложими.
6. ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ
6.1. Списък на помощните вещества и техните количества
| Помощни вещества | Количества-в mg/amp |
| Аргинин | 68,5 |
| Лимонена киселина монохидрат | 0.8 |
| Бензилов алкохол | 40.0 |
| Вода за инжектиране | q.s. to 2 ml |
6.2. Несъвместимости
Не са известни
6.3. Срок на годност
Срок на годност на неотворени ампули: 2 години
6.4. Специални условия на съхранение
Неразтворените ампули Кетопрофен-Чайкафарма се съхраняват под 25 °С
Да се пази от светлина.
6.5. Данни за опаковката
Една картонена кутия съдържа 100 ампули Кетопрофен-Чайкафарма.
6.6. Специални предпазни мерки при изхвърляне и работа
Кетопрофен -Чайкафарма 100 mg/2 ml инжекционен разтвор е предназначен само за интрамускулно приложение.
Неизползваният продукт или отпадъчните материали от него трябва да се изхвърлят в съответствие с местните изисквания.
7, ПРИТЕЖАТЕЛ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
"Чайкафарма Висококачествените Лекарства" АД
гр. София 1172 , 'Т.М.Димитров" № 1, България
тел:+359 2 962 54 54
факс: +359 2 9603 703
8. НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
9. ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШАВАНЕ ЗА УПОТРЕБА
10. ДАТА НА АКТУАЛИЗИРАНЕ НА ТЕКСТА
Юни, 2008
