КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА
1.ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
ЯМАКС 5 mg таблетки
JAMAX 5 mg tablets
2. КОЛИЧЕСТВЕН И КАЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Всяка таблетка съдържа 5 mg селегилинов хидрохлорид (selegiline hydfochloride).
Помощни вещества: Една таблетка съдържа 21,80 mg лактоза монохидрат.
За пълния списък на помощните вещества, виж т. 6.1.
3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Таблетки
Описание на продукта: бели, плоски, кръгли таблетки, с делителна линия от едната страна, със скосен ръб.
4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1 Терапевтични показания
Лечение на болест на Паркинсон и симптоматичен Паркинсонизъм
Ямакс е показан за лечение на Паркинсоновата болест и симптоматичен паркинсонизъм, самостоятелно или в комбинация с леводопа, с или без периферен декарбоксилазен инхибитор. В ранните стадии на Паркинсоновата болест Ямакс може да се прилага за отлагане началото на приложение на леводопа с или без декарбоксилазен инхибитор. При монотерапия на пациенти с Паркинсонова болест в ранен или умерен стадий се постигат добри резултати.
Прилагането на Ямакс облекчава, но не предотвратява прогресията на симптомите и не подобрява подвижността без допълнително включване на леводопа (с или без периферни декарбоксилазни инхибитори).
В късните стадии на паркинсонова болест Ямакс може да увеличи терапевтичния ефект на леводопа.
4.2 Дозировка и начин на приложение
При болест на Паркинсон:
Дневна доза: 5-10 mg, самостоятелно или с леводопа-препарати, или с леводопа-препарати и периферни декарбоксилазни инхибитори.
Ямакс се приема като единична доза 5 mg еднократно сутрин, или разделена на два приема по 5 mg - по време на закуска и обяд.
Когато Ямакс се използва в комбинация с леводопа, дозата леводопа може да се редуцира за постигане на адекватен контрол на симптомите с най-ниската възможна доза леводопа.
4.3 Противопоказания
• Свръхчувствителност към селегилинов хидрохлорид
• Екстрапирамидни нарушения
• Психотични разстройства и депресия
• Комбинирането на Ямакс с леводопа може да има симпатикомиметични ефекти, поради което лечението с Ямакс при високо кръвно налягане, тиреотоксикоза, феохромоцитома, глаукома, аденом на простатата, тахикардия, аритмии и остри форми на ангина пекторис е, противопоказно
• Ямакс не трябва да се прилага едновременно с инхибитори на обратния серотонинов захват, трициклични антидепресанти, симпатикомиметици, петидин (меперйдин)
• МАО-инхибитори и серотонинови агонисти.
4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба
Предупреждения
Следните нежелани лекарствени реакции могат да бъдат свързани с фармакологичното действие на Ямакс: неволеви движения, дискинезия, психотични ефекти, нарушения в поведението и/или съня, гастроинтестинални смущения и ортостатична хипотония. Нежеланите лекарствени реакции могат да се утежнят от комбинирането на Ямакс с други лекарства, особено комбинация с леводопа/декарбоксилазен инхибитор. В повечето случаи намаляването на дозите на леводопа, декарбоксилазния инхибитор и Ямакс намалява страничните ефекти. Едновременното приложение на Ямакс и леводопа може да доведе до засилване на нежеланите реакции на леводопа.
При пациенти с увредена бъбречна и/или чернодробна функция, Ямакс трябва да се прилага с особено внимание, като е възможно да се наложи да се коригира дозата според степента на увреждане.
Да се избягват дози над 10 mg дневно поради повишен риск от неселективна инхибиция на моноаминооксидазата и хипертонични реакции.
Предпазни мерки
Прилага се с повишено внимание при пациенти с Паркинсонова болест с пептична язва, поради възможно обостряне на заболяването при прилагане на Ямакс.
Препоръчват се предпазни мерки при обща анестезия при пациенти, които приемат MAO инхибитори (виж "Лекарствени взаимодействия").
4.5 Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Лекарствени взаимодействия
• Симпатикомиметици:
Поради риск от хипертония по време на лечение със Ямакс, симпатикомиметици не се прилагат.
• MAO инхибитори:
едновременното приложение на Ямакс и MAO инхибитори може да предизвика спадане на кръвното налягане.
• Петидин:
Едновременното приемане на Ямакс и петидин е противопоказно, поради възможна поява на делириум, ступор и ригидност.
• Селективни инхибитори на обратния серотонинов захват:
Ямакс не се прилага едновременно с флуоксетин, поради риск от поява на маниакални симптоми, тръпки, изпотяване и хипертония. Селективни инхибитори на обратния захват на серотонина могат да се прилагат най-рано две седмици след преустановяване на приема на Ямакс. Приемът на тези продукти трябва да бъде преустановен най-малко две седмици преди да се започне лечение със Ямакс. Приемът на флуоксетин трябва да бъде преустановен най-малко пет седмици преди да започне приемът на Ямакс.
• Орални контрацептиви:
Едновременната употреба на Ямакс и орални контрацептиви води до повишена бионаличност на селегилинов хидрохлорид. Това може да доведе до загуба на селективността на инхибирането на MAO и риск от хипертонични реакции при прием на амини. Поради това едновременната употреба на Ямакс и орални контрацептиви трябва да се избягва.
• Трициклични антидепресанти:
Могат да възникнат сериозни оплаквания от страна на централната нервна система като замаяност, тремор, припадъци, понякога едновременно с хипертония или хипотония, изпотяване. Поради тази причина едновременното лечение с трициклични антидепресанти и Ямакс е противопоказано.
Взаимодействия с храни
• За разлика от конвенционалните моноаминооксидазни инхибитори, които инхибират едновременно MAO-А и МАО-В ензимите, Ямакс е селективен МАО-В инхибитор . При лечение с препоръчителните дози, храни съдържащи тирамин не предизвикат хипертонични реакции (т.е. не предизвикват т.н. "cheese effect"). Поради тази причина не се налага специален хранителен режим.
4.6. Бременност и кърмене
Влиянието на Ямакс върху развитието на плода по време на бременност не е известно. Не е ясно дали селегилинов хидрохлорид преминава плацентарната бариера и достига до плода. Не са наблюдавани тератогенни ефекти. Не е известно дали селегилинов хидрохлорид се екскретира през кърмата. Поради тези причини употребата на Ямакс по време на бременност и кърмене трябва да се избягва.
4.7. Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Не са провеждани проучвания оценяващи ефекта на Ямакс върху способността за шофиране и работа с машини. Приемащите Ямакс трябва да бъдат предупредени за възможността от настъпване на нежелани реакции от страна на нервната система като умора, замайване, световъртеж, обърканост и визуални смущения, които могат да нарушат способността за шофиране и работа с машини.
4.8. Нежелани лекарствени реакции/Jamax tabl. 5 mg x 30/
При всяко групиране в зависимост от честотата, нежеланите лекарствени реакции се изброяват в низходящ ред по отношение на тяхната сериозност.
Чести (> 1/100 до < 1/10):
Нарушения на нервната система: тревожност, възбуда, обърканост, разстройство на съня, делириум, обърканост, неволеви движения, промени в настроените
Стомашно-чревни нарушения: гадене, повръщане, анорексия или обостряне на пептична язва, сухота в устата, неприятен вкус, болки в корема
Нечести (> 1/1000 до < 1/100):
Нарушения на кожата и подкожната тъкан: кожни реакции
Сърдечни нарушения: хипертония, сърцебиене, брадикардия
Общи нарушения и ефекти на мястото на приложение: отпадналост, световъртеж, главоболие, замаяност, изпотяване
Редки (> 1/10000 до < 1/1000):
Изследвания: Преходно повишаване на чернодробните ензими (обикновено обратимо при спиране на лечението)
Нарушения на бъбреиите и пикочните пътища: ретенция на урина
Страничните ефекти могат да се утежнят от комбинирането на Ямакс с други лекарства, особено комбинация с леводопа/ декарбоксилазен инхибитор. В повечето случаи намаляването на дозите на леводопа, декарбоксилазния инхибитор и Ямакс намалява страничните ефекти.
4.9. Предозиране
Предозирането с Ямакс няма специфична клинична картина. Тъй като селективна инхибиция на МАО-В се постига само при дози препоръчвани за лечение на Паркинсонова болест (5 до 10 mg/дневно), предозирането наподобява това получено с неселективните моноаминооксидазни инхибитори (нарушенния от страна на нервната и сърдечносъдовата система).
Липсва специфичен антидот и лечението е симптоматично.
5. ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
5.1. Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: селективни инхибитори на моноаминооксидаза-В,
АТС код: N04BD01
Селегилинов хидрохлорид е селективен инхибитор на ензим мозъчната моноаминооксидаза тип В (MAO). В човешкото тяло MAO заедно с алдехиддехидрогеназа и катехол-О-метилтрансфераза е включена в ензимното разграждане от една страна на ендогенния допамин, а от друга на прилагания при лечение на Паркинеонова болест медикамент леводопа. Селегилинов хидрохлорид се използва за лечение на Паркинсонова болест, в повечето случаи като помощна терапия при лечение с леводопа (с или без декарбоксилазни инхибитори). Той е селективен МАО-В инхибитор и има свойството да инхибира обратния захват на допамин в пресинаптичните допаминови рецептори. По този начин Ямакс удължава ефекта на леводопа, както и разграждането на ендогенния допамин в централната нервна система. Ямакс забавя развитието на Паркинсоновата болест, като прилагането му в ранен стадии на заболяването може да забави началото на лечението леводопа. Ямакс се прилага и в късните стадии на заболяването за да повиши ефективността на леводопа, особено при пациенти страдащи от on/off ефект или други симптоми, които могат да бъдат свързани с намаляване на ефективността на лечението.
5.2. Фармакокннетични свойства
При перорален прием, Ямакс се абсорбира бързо, като абсорбцията е почти напълна. Бързо се разпространява и метаболизира в човешкото тяло. Главните метаболити са 1-метамфетамин, 1 -амфетамин и дезметилселегилин. Екскрецията е предимно бъбречна (около 75% от приложената доза се екскретира с урината при плазмен полуживот 69 часа).
5.3. Предклинични данни за безопасност
Токсичност
Ямакс в дози до 10 mg дневно не предизвиква клинични симптоми. По-високи дози понякога предизвикват загуба на селективността и повишаване на риска от "ефект на сиренето".
Тератогенност
Проучвания при животни не показват тератогенен ефект.
Мутагенност
При лабораторни тестове Ямакс не показва мутагенна или карциногенна активност.
6. ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ
6.1 Списък на помощните вещества
Лактоза монохидрат
Микрокристална целулоза
Царевично нишесте
Повидон К-25
Стеаринова киселина
6.2 Несъвместимости
Няма.
6.3 Срок на годност
5 години.
6.4 Специални условия на съхранение
Да се съхранява на защитено от светлина и влага място, недостъпно за деца при температура под 25°С.
6.5 Данни за опаковката
Всяка опаковка Ямакс 5 mg съдържа 30 таблети, поставени в 3 блистера х 10 таблетки.
6.6 Специални предпазни мерки при изхвърляне
Няма специални изисквания.
7. ПРИТЕЖАТЕЛ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
"Чайкафарма Висококачествените Лекарства" АД
бул. "Г.М.Димитров" № 1, гр. София 1172, България
тел.: 02/962 54 54
факс: 02/ 960 37 03
8. НОМЕР(А) НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
II-9953
9. ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШАВАНЕ/ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
08.11.2004
10. ДАТА НА АКТУАЛИЗИРАНЕ НА ТЕКСТА
Декември, 2009 г.
