Moclopharm film-coated tablets 150 mg ,300 mg x 30; x 60/Моклофарм
КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА/Moclopharm film-coated tablets 150 mg ,300 mg x 30; x 60/
1.ТЪРГОВСКО ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
MOCLOPHARM
2. КОЛИЧЕСТВЕН И КАЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Лекарствено вещество в една филмирана таблетка: Moclobemide 150 mg.
Лекарствено вещество в една филмирана таблетка: Moclobemide 300 mg.
3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА/Moclopharm film-coated tablets 150 mg ,300 mg x 30; x 60/
Филмирани таблетки
4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1. ПОКАЗАНИЯ
* Депресия;
• Социална фобия.
4.2. ДОЗИРОВКА И НАЧИН НА ПРИЛОЖЕНИЕ
Дозировката се определя индивидуално в зависимост от състоянието на пациента и изразената симптоматика.
Продуктът се приема непосредствено след хранене.
Възрастни
Депресия - препоръчителна доза 300-600 mg дневно, разделена на 2-3 приема.
Началната доза е 300 mg, като при тежки случаи може да бъде повишена до 600 mg. Индивидуалният отговор на пациента може да позволи намаляване на дозата до 150 mg дневно.
В началото на първата седмица от лечението дозировката не трябва да се повишава, тъй като през този период нараства бионаличността на продукта.
Социална фобия
Началната доза е 300 mg дневно за 3 дни, след което дозата се повишава до 600 mg. Не се препоръчва прилагането на доза от 300 mg по-дълго от 3 дни, тъй като ефективната доза е 600 mg дневно. При пациенти със социална фобия продуктът се използва в дози до 600 mg, разделени в два приема. За постигането на терапевтичен отговор лечението с дневна доза от 600 mg трябва да продължи 8-12 седмици. Тъй като социалната фобия може да бъде хронично състояние, необходим е периодичен контрол за определяне необходимостта от продължаване на лечението.
Пациенти в напреднала възраст - не се налага коригиране на дозата.
Пациенти с чернодробна недостатъчност - дозата се намалява до 1/3-1/2 от стандартната.
Пациенти с бъбречна недостатъчност - не се налага корекция на дозата.
Деца
Не се препоръчва в тази възрастова група, поради недоказана ефективност и безопасност.
4.3. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ/Moclopharm film-coated tablets 150 mg ,300 mg x 30; x 60/
• Свръхчувствителност към лекарственото или помощните вещества;
• Феохромоцитом;
• Остри състояния на обърканост.
• Деца.
4.4. СПЕЦИАЛНИ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ И ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ПРИ УПОТРЕБА
Moclopharm е обратим инхибитор на МАО тип А, който се потенцира по-слабо от tyramine, отколкото от традиционните необратими МАО-инхибитори и поради това не се изискват специални диетични рестрикции. Въпреки това, тъй като някои лица са чувствителни към tyramine, пациентите трябва да бъдат съветвани да избягват-богати на tyramine храни като зряло сирене, дрожди, соя и бобови продукти.
Да не се прилага съвместно с други МАО- инхибитори, защото съществува опасност от потенциране на ефектите им.
Пациенти с ажитираност и възбуда не са подходящи за начално лечение с продукта. При тези случаи се налага комбиниране със седативни продукти в продължение на 2 до 3" седмици.
При пациенти със суицидни тенденции лечението се осъществява при непрекъснато наблюдение.
При лечение на биполарни разстройства може да се провокира манийна фаза. Пациенти с шизофрения и шизоафективни разстройства не са подходящи за самостоятелно лечение с продукта поради липса на клинични данни. При тях не трябва да се прекратява лечението с невролептици.
МАО-инхибиторите могат да предизвикат хипертонична реакция при пациенти с тиреотоксикоза, което налага повишено внимание при такива пациенти.
По време на лечението с продукта пациентите не трябва да приемат алкохол, поради опасност от потенциране на седативния ефект на продукта.
Лечението с Moclopharm трябва да се прекрати не по-късно от два дни преди очаквана хирургична интервенция и прилагане на анестетици.
Лекарственият продукт съдържа лактоза, което го прави неподходящ при пациенти с лактазна недостатъчност, галактоземия или глюкозен/галактозен синдром на малабсорбция.
4.5. ЛЕКАРСТВЕНИ И ДРУГИ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Продуктът не трябва да се прилага в комбинация с pethidine, selegiline, инхибитори на обратното поемане на серотонина (вкл. трициклични антидепресанти). При преминаване от лечение с инхибитори на обратното захващане на серотонина към такова с МАО-инхибитори е необходим междинен период от две седмици.
След лечение с fluoxetine този период трябва да е 5 седмици.
Пациентите трябва да избягват също така ephedrine, pseudoephedrine , phenylpropanolamine, съдържащи се в много сиропи за кашлица и продукти против простуда).
Moclopharm е инхибитор на чернодробната CYP 450 D6 и трябва да се избягва едновременното му прилагане с imipramin, clomipramine и някои антиаритмични продукта, поради риск от усилване на ефектите.
При прием на thioridazin може да се наблюдава зависимо от дозата удължаване на QT-интервала и камерни аритмии от тип torsades de pointes. Cimetidine удължава метаболизма на Moclopharm. което налага намаляване на дневната доза на moclobemide наполовина.
Едновременно приложение на продукта със симпатикомиметици усилва тяхното действие.
Прием на Moclopharm с dextromethorphan не се препоръчва. В такива случаи могат да се появят световъртеж, тремор, гадене и повръщане. Съществуват експериментални данни, че Moclopharm усилва действието на опиатите morphine и fentanyl и се налага корекция на дозата на тези лекарствени вещества, ако се прилагат съвместно.
4.6. БРЕМЕННОСТ И КЪРМЕНЕ
Moclopharm не се прилага по време на бременността и в периода на кърменето.
4.7. ЕФЕКТИ ВЪРХУ СПОСОБНОСТТА ЗА ШОФИРАНЕ И РАБОТА С МАШИНИ
Продуктът няма ефекти върху интелектуалните и сензомоторните функции. Въпреки това, пациенти, употребяващи психотропни лекарства, могат да очакват нарушения на вниманието и способността за концентрация. Те могат да бъдат причинени от заболяването, от лечението или и от двете. Такива пациенти трябва да бъдат предупредени, че способността им за шофиране или работа с машини може да се влоши.
4.8. НЕЖЕЛАНИ ЛЕКАРСТВЕНИ РЕАКЦИИ/Moclopharm film-coated tablets 150 mg ,300 mg x 30; x 60/
Най-често се срещат следните нежелани реакции: нарушения на съня, ажитираност, безпокойство, възбудимост, замайване, главоболие, парестезии, сухота в устата, нарушения на зрението, гадене, диария, запек, повръщане, отоци и кожни реакции като обрив, пруритус, уртикария и топли вълни. Състояния на обърканост се срещат рядко и преминават бързо след спиране на лечението.
4.9. ПРЕДОЗИРАНЕ
Симптоми: възбуденост, обърканост, гърчове, намаляване на рефлексите, повишено кръвно налягане, загуба на паметта, гадене, затруднения в говора, повръщане.
Лечението е симптоматично и се извършва в болнична обстановка.
5. ФАРМАКОЛОГИЧНИ ДАННИ
5.1. ФАРМАКОДИНАМИЧНИ СВОЙСТВА
АТС код N06AG 02
Moclobemide е краткодействащ, обратим инхибитор на МАО-тип А . Той е бензаминов дериват, който потиска дезаминирането на серотонина, норадреналина и допамина. Това води до повишаване концентрациите на тези медиатори, което предизвиква антидепресивното действие на продукта. Потискането на МАО-тип А е краткотрайно (максимално 24 часа) и обратимо.
5.2. ФАРМАКОКИНЕТИЧНИ СВОЙСТВА
Абсорбция
След перорално приложение Moclobemide се абсорбира изцяло в стомашно-чревния тракт и постъпва в порталното кръвообращение. Ефектът на първото преминаване през черния дроб намалява наличната в системното кръвообращение дозова фракция. Тази редукция е по-изразена при еднократните, отколкото при многократните дозировки. Системната бионаличност е 55-95%, в зависимост от first pass метаболизма. Едновременният прием с храната води до забавяне на скоростта на резорбция без да повлиява нейната степен.
Разпределение
Поради липофилната си природа Moclobemide е екстензивно разпределен в организма при действителен обем на разпределение (Vss) около 1.2 l/kg. Свързването с плазмените протеини (предимно с албуминовата фракция) е относително ниско (50%). Максимални плазмени концентрации на лекарството се достигат за около 1 час след приемането на дозата. При многократно дозиране плазмените концентрации на Moclobemide нарастват през първата седмица на лечението и след това остават постоянни. При повишаване на дневната доза се наблюдава пропорционално повишаване на равновесните концентрации.
Метаболизъм
Метаболизира се почти напълно преди да бъде излъчен. Метаболизира се в значителна степен, основно в черния дроб. Метаболизмът се извършва предимно чрез окислителни реакции върху морфолиновата структура на молекулата. Установените in vitro или при експерименти с животни активни метаболити са в много ниски концентрации в системното кръвообращение на човека. Приблизително 2% от европейската и 15% от азиатската популации са бавни метаболизатори по отношение на чернодробния метаболизъм чрез цитохром Р450 2С9 изоензим. Установено е, че максималната плазмена концентрация (Cmax) и площта под кривата (AUC) са около 1.5 пъти по-високи при бавни метаболизатори, в сравнение с нормалните метаболизатори при прилагане на една и съща доза Moclobemide.
Елиминиране
Moclobemide се елиминира бързо от организма. Общият клирънс е около 20 до 50 l/h, а елиминационният полуживот - половин до четири часа. По-малко от 1% от дозата се отделя в непроменен вид чрез бъбреците. Образуваните метаболити се отделят чрез бъбреците. Незначителни количества се отделят с кърмата.
5.3. ПРЕДКЛИНИЧНИ ДАННИ ЗА БЕЗОПАСНОСТ
Изследването на острата токсичност (LD50) е правено върху бели мишки линия H1 и бели плъхове Wistar. Moclobemide е прилаган еднократно перорално и интраперитонеално.
Получени са следните резултати:
LD50- мишки, перорално-1126,7 mg/kg т.м.
LD50- плъхове, перорално- над 2000 mg/kg т.м.
LD50- мишки, интраперитонеално- 437,5 mg/kg т.м.
LD50- плъхове, интраперитонеално- 633,4 mg/kg т.м.
При изследване на подостри едномесечна токсичност Moclobemide е прилаган перорално на плъхове под формата на 1 %- на водна суспензия с Твин 80 в дози 50 и 100 mg/kg т.м. Проведените клиниколабораторни изследвания не са показали данни за токсични изменения у опитните животни. Получените данни за остра токсичност на Moclobemide дават основание продуктът да се причисли към слабо токсичните вещества според класацията на Hodge и Sterner при перорално приложение при плъхове. Резултатите от изследванията за подостра токсичност показват липса на промени в клиниколабораторните показатели и патоморфояогията на вътрешните органи. Проведени са изследвания за повторна дозова токсичност (TDLo) при хора.
Получени са следните резултати:
• TDLo- жени, перорално- 5 mg/kg / 5W-I Наблюдавани са ефекти от страна на кожата и придатъците.
• TDLo- жени, перорално-19 mg/kg
Наблюдавани са поведенчески (сънливост, халюцинации, нарушени възприятия) и гастроинтестинални (гадене или повръщане) ефекти.
• TDLo- жени, перорално- 66 mg/kg/11D-I
Наблюдавани са реакции от страна на сърдечно-съдовата система (повишаване на кръвното налягане).
• TDLo-жени, перорално- 12600mg/kg/14D-I
Наблюдавани са кръвни промени (тромбоцитопения, левкемия) и реакции от страна на кожата и придатъците (след системно прилагане: дерматити и др.)
6. ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ
6.1. СПИСЪК НА ПОМОЩНИТЕ ВЕЩЕСТВА
Lactose monohydrate
Maize starch, pregelatinized
Povidone
Sodium starch glycollate, type A
Magnesium stearate
Hypromellose
Polyoxil-8-stearate
Cellulose, microcrystalline Propylene glycol
Titanium dioxide
Iron oxides, E172 (само в таблетките от 150 mg)
6.2. ФИЗИКО-ХИМИЧНИ НЕСЪВМЕСТИМОСТИ
Няма
6.3. СРОК НА ГОДНОСТ
5 (пет) години.
6.4. СПЕЦИАЛНИ УСЛОВИЯ НА СЪХРАНЕНИЕ
При температура под 25°С.
Да се съхранява на място, недостъпно за деца.
6.5. ДАННИ ЗА ОПАКОВКАТА
Филмирани таблетки 150 mg в блистер от PVC/алуминиево фолио, по 10 таблетки в блистер. По 3 и по 6 блистера в единична картонена кутия.
Филмирани таблетки 300 mg в блистер от PVC/алуминиево фолио, по 10 таблетки в блистер. По 3 и по 6 блистера в единична картонена кутия.
6.6. ПРЕПОРЪКИ ПРИ УПОТРЕБА
Няма.
7. ИМЕ И АДРЕС НА ПРИТЕЖАТЕЛЯ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
"Актавис" ЕАД 1000, София, България бул."Княгиня Мария Луиза"№ 2 Тел. 02 9 321 762
8. РЕГИСТРАЦИОНЕН № В РЕГИСТЪРА ПО ЧЛ. 28 ОТ ЗЛАХМ
9. ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШАВАНЕ ЗА УПОТРЕБА НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
10. ДАТА НА АКТУАЛИЗАЦИЯ НА ТЕКСТА
Март 2006
