КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА/Histalor syr. 5 mg/5 ml - 120 ml/
1. ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
ХИСТАЛОР 5 mg/5 ml сироп
HISTALOR 5 mg/5 ml syrup
2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
5 ml сироп съдържа активно вещество лоратадин (Loratadine) 5 mg. Помощни вещества: захароза, метил парахидроксибензоат; пропил парахидроксибензоат и др.
За пълния списък на помощните вещества, вижте точка 6.1.
3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА/Histalor syr. 5 mg/5 ml - 120 ml/
Сироп.
Хисталор сироп представлява бистра бледожълта течност.
4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1 Терапевтични показания
Симптоматично лечение на сезонен и целогодишен алергичен ринит, алергичен конюнктивит и хронична идиопатична уртикария.
4.2 Дозировка и начин на приложение
Хисталор сироп се прилага перорално.
Възрастни и деца над 12 години - по 10 ml (10 mg) веднъж дневно.
Деца от 2 до 12 години с телесно тегло под 30 - по 5 ml (5 mg) веднъж дневно;
с тегло над 30 kg - по 10 ml (10 mg) веднъж дневно.
Пациенти с нарушена чернодробна и бъбречна функция - по 5 ml (5 mg) веднъж дневно или по 10 ml (10 mg) през ден.
4.3 Противопоказания/Histalor syr. 5 mg/5 ml - 120 ml/
- Свръхчувствителност към активното или някое от помощните вещества.
- Деца под 2-годишна възраст.
4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба
- При пациенти с чернодробни или бъбречни нарушения (бъбречен клирънс < 30 ml/min) се препоръчва намаляване на дозата в началото на лечението (напр. 10 mg през ден).
- При необходимост от провеждане на тестове за алергия лечението с лоратадин трябва да бъде прекратено 4-7 дни преди тестирането, тъй като е възможно получаване на фалшиво-отрицателен резултат.
- Този лекарствен продукт съдържа 36 % захароза. Когато се приема съгласно препоръките за дозиране всяка доза от 10 ml набавя до 3 g захароза. Пациенти с редки наследствени проблеми на непоносимост към фруктоза, глюкозо-галактозна малабсорбция или сукраза-изомалтазна недостатъчност не трябва да приемат това лекарство.
- Сиропът съдържа като помощни вещества метил- и пропил парахидроксибензоат, които могат да причинят алергични реакции (възможно е да са от забавен тип).
4.5. Лекарствени и други вазимодействия
- При едновременно приложение на лоратадин с еритромицин, циметидин, кетоконазол, въпреки повишаването на плазмените концентрации на лекарствения продукт и неговия метаболит, не се наблюдават клинично значими нежелани реакции.
- При едновременно приложение на лоратадин и перорални контрацептивни средства не се повишава риска от поява на сериозни нежелани реакции.
- Не се наблюдава потенциране на потискащото действие на алкохол върху централната нервна система при едновременно приемане с лоратадин.
4.6 Бременност и кърмене
Проучвания върху животни, проведени с лоратадин, не показват токсичност върху плода (категория В по отношение използването при бременни). Няма проведени изследвания върху хора, необходими за сигурно доказване на безопасната употреба по време на бременност.
Приемането на лоратадин по време на бременност е възможно само в случаите на сериозни медицински показания за това. Необходимо е да се избягва приложението му по време на кърмене, тъй като лоратадин се екскретира в кърмата и може да достигне концентрации, еквивалентни на плазмените.
4.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Хисталор се отнася към неседативни антихистаминови лекарствени продукти. По време на клинични проучвания не е установено нарушение на способността за шофиране. Въпреки това, пациентите трябва да бъдат предупредени за макар и рядката възможност за поява на сънливост, която може да повлияе способността им за шофиране и работа с машини.
4.8 Нежелани лекарствени реакции/Histalor syr. 5 mg/5 ml - 120 ml/
По време на лечението с лоратадин е възможно, макар и рядко, да се наблюдават следните нежелани лекарствени реакции: главоболие, сънливост, уморяемост, сухота в устата, гадене, повишен апетит, стомашно-чревен дискомфорт и реакции на свръхчувствителност.
При деца прилагането на лоратадин много рядко може да предизвика нервност, свиркащо дишане, уморяемост, хиперкинезия, абдоминални болки, конюнктивит, дисфония, общо неразположение.
4.9 Предозиране
При приемане на високи дози (40-180 mg) лоратадин от възрастни пациенти се наблюдава сомнолентност, тахикардия, главоболие. При деца предозирането се изразява с екстрапирамидна симптоматика и палпитации.
Лечение:
предизвикване на повръщане в случаите, когато съзнанието не е нарушено. Дава се активен въглен за абсорбция на останалите нерезорбирани количества от медикамента. В случаите, когато е невъзможно предизвикването на повръщане, се прави стомашна промивка със солеви разтвори. Показани са осмотични лаксативни средства. Лоратадин не може да бъде елиминиран чрез хемодиализа и няма данни за отстраняването му чрез перитониална диализа.
След оказване на съответна помощ в случай на предозиране, пациентът трябва да остане под лекарско наблюдение.
5. ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
5.1 Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: Други антихистаминови средства за системно приложение,
АТС код: R06AX13
Лоратадин е трицикличен антихистаминов продукт с продължително действие. Той избирателно блокира периферните хистаминови HI-рецептори. Свързването му с Н1-рецепторите в централната нервна система е незначително, с което се обяснява липсата на клинично значим седативен ефект при приложението на лоратадин. Терапевтичният ефект на продукта започва да се проявява между 1-3-ти час и достига максимума между 8-12-ти час, като действието му може да се запази до 24 часа.
5.2 Фармакокинетични свойства
Резорбция: лоратадин бързо и напълно се резорбира в стомашно-чревния тракт при приложение на еднократна доза 10 mg. Максимални плазмени концентрации се наблюдават след 60-70 мин за лоратадин и на 2-3 часа за основния му метаболит -декарбоетоксилоратадин. Фармакокинетичните параметри на лоратадин и основния му метаболит не са дозозависими в границите на дози от 10 до 40 mg. Храната може да повиши системната бионаличност на лоратадин приблизително с 40%, на неговия метаболит - с 15%. Времето на полуживот на лоратадин е в границите от 3 до 20 часа (средно около 8 часа) и около 28 часа за неговия основен метаболит. При многократно приложение постоянни плазмени концентрации се достигат на 5-ти ден. Разпределение: свързването на лоратадин с плазмените протеини е около 97-99%, а на основния метаболит е около 73-75%.
Метаболизъм: лоратадин се метаболизира до декарбоетоксилоратадин главно в черния дроб с участието на цитохром Р450 3A4 (CYP3A4), и в по-малка степен на цитохром Р450 2D6 (CYP2D6).
Екскреция: до 80% от приетата доза се екскретира под формата на метаболити с урината и фекалиите.
Фармакокинетичните параметри не се различават съществено при деца и възрастни. При пациенти в старческа възраст (66-78 год.) се наблюдават по-високи плазмени концентрации на лоратадин и неговия метаболит, като съответно се удължава и времето на полуживот при тях. Фармакокинетичните параметри на лоратадин (AUC и Cmax) се повишават със 73% при пациенти с бъбречни нарушения (клирънс на креатинина < 30 ml/min). Параметрите на неговия основен метаболит се повишават със 120%. Същевременно времето на полуживот не се променя съществено при пациенти с хронична бъбречна недостатъчност. При пациенти с хронично алкохолно чернодробно заболяване параметрите АиС и Стах се удвояват за лоратадин и не се променят значително за неговия метаболит. При тях се наблюдава удължаване на времето на полуживот на лоратадин и на метаболита, като тази промяна е по-съществена при пациенти с по-тежки чернодробни увреждания.
5.3 Предклинични данни за безопасност
Лоратадин се отнася към веществата със слаба токсичност. ЛД50 за плъхове и мишки при перорално приложение е > 5000 mg/kg т.м.
При изследвания на хроничната (12 месеца) токсичност върху плъхове в дози 2-240 mg/kg дневно и върху маймуни в дози 0,4 - 90 mg/kg дневно не се наблюдават промени в поведението и рефлексите, хематологичните и биохимични тестове, както и токсични изменения на вътрешните органи на експерименталните животни. При мъжки плъхове, третирани с лоратадин в доза 64 га^mg/kg се наблюдава обратимо намаляване на фертилността. При по-ниски дози не се наблюдава подобен ефект. Проучванията върху женски плъхове и зайци, третирани перорално с лоратадин в дози до 96 mgmg/kg показват, че лоратадин няма тератогенен ефект.
6. ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ
6.1 Списък на помощните вещества
Захароза, пропиленгликол, глицерол, метил парахидроксибензоат, пропил парахидроксибензоат, лимонена киселина монохидрат, лимонена есенция, пречистена вода.
6.2 Несъвместимости
Не са известни.
6.3 Срок на годност
2 години.
Сиропът може да се използва до 1 месец след отваряне на бутилката.
6.4 Специални условия на съхранение
Да се съхранява на сухо и защитено от светлина място, при температура под 25°С.
6.5 Данни за опаковката
120 ml сироп в тъмна стъклена бутилка с алуминиева или полиетиленова капачка или тъмна бутилка от полиетилен терефталат с полиетиленова капачка, заедно с мерителна чашка/лъжичка и листовка в картонена кутия.
6.6 Специални предпазни мерки при изхвърляне и работа
Няма специални изисквания.
7. ПРИТЕЖАТЕЛ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
СОФАРМА АД
ул. Илиенско шосе 16, 1220 София, България
8. HOMEP(A) НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
20060365
9. ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШАВАНЕ/ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
24.07.06.
10. ДАТА НА АКТУАЛИЗИРАНЕ НА ТЕКСТА
Юли 2009