КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА/Erolin syr. 5 mg/5 ml - 120 ml/
1. ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
Erolin® 1 mg/ml syrup
Еролин 1 mg/ml сироп
2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Лекарствено вещество:
5 mg loratadine в 5 ml сироп.
Помощни вещества:
Списъкът на помощните вещества е представен в т.6.1.
3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА/Erolin syr. 5 mg/5 ml - 120 ml/
Сироп за перорално приложение
Описание:
Бледо жълт, прозрачен, сладък, хомогенен сироп с характерен (плодов) аромат и вкус.
4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1. Терапевтични приложения
Възрастни:
Erolin сироп може да бъде използван за облекчаване симптомите на:
- сезонен и целогодишен алергичен ринит (кихане, сърбеж и ринорея);
- алергични конюнктивити (щипене и парене на конюнктивата);
- идиопатична хронична уртикария.
Деца над 2 годишна възраст:
- сезонни алергични ринити;
- кожни алергични реакции (напр. идиопатична уртикария).
4.2. Дозировка и начин на приложение
Към сиропа има мерителна лъжичка с вместимост 5 ml.
Възрастни, пациенти в напреднала възраст и деца над 12 годишна възраст:
Две мерителни лъжички (10 ml) еднократно дневно.
Деца на възраст между 6 и 12 години или с телесна маса над 30 kg:
2 мерителни лъжички (10 ml) еднократно дневно;
Деца на възраст между 2 и 6 години или с телесна маса под 30 kg:
1 мерителна лъжичка (5 ml) еднократно дневно;
Безопасността и ефикасността на лоратадин при деца под 2-годишна възраст не установени.
Особени групи пациенти:
Пациенти с чернодробна недостатъчност, както и пациенти с нарушена бъбречна Функция (гломерулна Филтрация < 30 ml/min) и деца над 6 годишна възраст: 5 ml еднократно дневно или 10 ml през ден.
Деца на възраст 2-6 години: 5 ml сироп през ден.
При добра поносимост дозата може да се увеличи постепенно до 5 ml сироп дневно.
4.3. Противопоказания/Erolin syr. 5 mg/5 ml - 120 ml/
Erolin сироп не трябва да се дава на:
- пациенти с данни за свръхчуствителност към лекарственото вещество или някое от помощните вещества;
- бременни жени и/или кърмачки;
- деца под 2 годишна възраст.
4.4. Специални предупреждения и препоръки при употреба
Пациенти с тежка чернодробна или бъбречна недостатъчност (гломерулна филтрация < 30 ml/min) трябва да бъдат лекувани с повишено внимание като началните дози са по-ниски (виж т. 4.2.).
Приложението на loratadine е противопоказано при деца под 2 годишна възраст, поради липса на клиничен опит.
Пациентите трябва да се съветват да спрат лечението с Erolin поне 4 дни преди правенето на тест на Prick, за да се избегне фалшиво отрицателен резултат от теста.
5 ml Erolin сироп съдържат 3 g захароза. Обичайната дневна доза (10 ml) съдържа 6 g захароза, което трябва да се има предвид при лечение на пациенти със захарен диабет. Пациенти с редките наследствени заболявания фруктозна непоносимост, глюкозо-галактозен малабсорбнионен синдром или захаразо-изомалтазна недостатъчност не трябва да приемат това лекарство.
4.5. Лекарствени или други взаимодействия
Лечението с Erolin трябва внимателно да се комбинира с някои от изброените
лекарствени продукти:
erythromycin, Cimetidine, ketoconazole. Едновременното приложение на Erolin заедно с някои от тези лекарствени продукти може да доведе до повишаване плазмените нива на loratadine и неговите метаболити. Плазмените концентрации на Cimetidine и ketoconazole остават непроменени, докато плазмените нива на erythromycin се намаляват с 15 %.
- Инхибиторите на чернодробните ензими (напр. quinidine, fluconazole и fluoxetine). Поради липса на контролирани клинични проучвания тези инхибитори се комбинират внимателно с loratadine.
Loratadine не потенцира ефекта на алкохола върху психомоторните функции.
При приемането на loratadine по време и след хранене, резорбцията му се забавя, но терапевтичните ефекти остават непроменени.
4.6. Бременност и кърмене
Бременност
Множество данни при бременни жени (повече от 1000 експонирани) не показват нито малформативна, нито фето/неонатална токсичност на лоратадин. Проучванията при животни не показват преки или непреки вредни ефекти по отношение на репродуктивната токсичност (вж5 точка 5.3). Като предпазна мярка, за предпочитане е да се избягва употребата на Еролин сироп по време на бременност.
Кърмене
Тъй като лоратадин се екскретира с майчиното мляко, лекарственият продукт не трябва да се прилага при кърмачки.
4.7. Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Ако Erolin се прилага за пръв път, пациентите трябва да се посъветват да следят за появата на нежелани лекарствени реакции (напр. сънливост), които могат да нарушат техните способности за управляване на превозни средства или за работа с машини. Пациентите трябва да бъдат инструктирани да продължат с такива активности само в случай, че не са възникнали нежелани реакции.
4.8. Нежелани лекарствени реакции/Erolin syr. 5 mg/5 ml - 120 ml/
При клинични проучвания при възрастни и юноши, при различни показания, включващи алергичен ринит и хронична идиопатична уртикария. с препоръчителна доза от 10 mg дневно, нежелани реакции от лоратадин са съобщавани при 2% повече пациента в сравнение с пациенти на плацебо.
Най-честите нежелани реакции, съобщавани в повече в сравнение с плацебо са сомнолентност (1,2%), главоболие (0,6%), повишен апетит (0,5%) и безсъние (0,1%). Други нежелани реакции, съобщавани много рядко по време на постмаркетинговия период, са посочени в следващата таблица.
Нарушения на имунната система
Реакции на свръхчувствителност (включително ангиоедем и анафилаксия)
Нарушения на нервната система
Замаяност, конвулсия
Сърдечни нарушения
Тахикардия, палпитации
Стомашно-чревни нарушения
Гадене, сухота в устата, гастрит
Хепатобилиарни нарушения
Абнормна чернодробна функция
Нарушения на кожата и подкожната тъкан
Обрив, алопеция
Общи нарушения и ефекти на мястото на приложение
Умора
Педиатрична популация
Изследвания
С неизвестна честота: повишение на теглото
При клинични проучвания в педиатрична популация, при деца от 2 до 12-годишна възраст, чести нежелани реакции, съобщавани в повече в сравнение с плацебо са: главоболие (2,7%), нервност (2,3%) и умора (1%).
Съобщаване на подозирани нежелани реакции
Съобщаването на подозирани нежелани реакции след разрешаване за употреба на лекарствения продукт е важно. Това позволява да продължи наблюдението на съотношението полза/риск за лекарствения продукт. От медицинските специалисти се изисква да съобщават всяка подозирана нежелана реакция чрез национална система за съобщаване към Изпълнителната агенция по лекарствата, ул. „Дамян Груев№8 1303 София, тел,: +35928903417, уебсайт: www.bda.bg.
4.9. Предозиране
Предозиране с лоратадин увеличава честотата на симптомите, свързани с антихолинергичните ефекти. При предозиране се съобщава сънливост, тахикардия и главоболие.
В случай на предозиране, трябва да се назначат общи симптоматични и поддържащи средства и да се прилагат колкото е необходимо. Може да се приложат и активен въглен, под формата на суспензия с вода. Може да се има предвид промивка на стомаха. Лоратадин не се елиминира с хемодиализа и не е известно дали лоратадин се елиминира посредством перитонеална диализа. След спешното лечение, пациентът трябва да остане под лекарско наблюдение.
5. ФАРМАКОЛОГИЧНИ ДАННИ
5.1. Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: Други антихистамини за системно приложение,
АТС код: R06AX13
Лоратадин, активното вещество на Еролин, е дългодейсгващ трициклнчен селективен периферен H1 антагонист.
Когато се използва в препоръчителната доза, лоратадин няма клинично значими седативни или антихолинергични свойстаа при голяма част ог популацията, Лоратадин има слаб афинитет към церебралните рецептори, и не минава лесно кръвно-мозъчната бариера. Седативният ефект на дозата от 10 mg е подобен на този на плацебо.
Дори продължително лечение не води до значителни клинични промени в жизнените функции, лабораторните показатели, психичното състояние или до промени в ЕКГ.
Лоратадин няма значима активност върху Н2 рецепторите. ТоЙ не потиска обратното захващане на норадреналин и практически няма ефект върху сърдечно-съдовата система и особено върху вътрешната ритмогенна активност на миокарда. Едно клинично проучване доказа, че дори прилагането на четирикратно по-голяма от терапевтичнта доза за 90 дни не причини клинически значимо удължение на QT-интервала.
Ефектът на лоратадин настъпва 1-3 часа след перорален прием, максимален клиничен ефект се постига 4-12 часа след приема, а продължителността на ефекта е поне 24 часа. Ефектът на потискане на уртикарията беше наблюдаван 1 час след приемане на 10 - 160 mg лоратадин еднократно. При деца еднократна доза от 10 mg е значително по-ефективна при уртикария, отколкото плацебо.
5.2. Фармакокинетични свойства
След перорално приложение, лоратадин се резорбира бързо и в значителна степен и е подложен на продължителен метаболизъм при първо преминаване, главно чрез CYP3A4 и CYP2D6. Главният метаболит - деслоратадин (DL) е фармакологично активен и отговорен за голяма част от клиничния ефект. Лоратадин и DL достигат максимална плазмена концентрация (Тmax) между 1 — 1,5 часа и съответно 1,5 - 3,7 часа след прилагането,
Съобщава се за повишаване на плазмената концентрация на лоратадин след едновременно приложение с кетоконазол, еритромицин и циметидин в контролирани проучвания , но без клинично значими промени (включително при електрокардиографско изследване).
Лоратадин се свързва във висока степен (97% - 99%) с плазмените белтъци, а активният му метаболит - в умерена степен (73% - 76%).
При здрави хора плазменият лолуживот на лоратадин и неговия активен метаболит са приблизително I и 2 часа, съответно. Данните при здрави възрастни индивиди показват медиана на елиминационния полуживот 8,4 часа (диапазон 3 до 20 часа) за лоратадин и 28 часа (диапазон 8,8 до 92 часа) за главния активен метаболит.
Около 40% от дозата се екскретира с урината и 42% с фецес а за период от 10 дни, предимно под формата на конюгнрани метаболити. Приблизително 27% от дозата се елиминира с урината през първите 24 часа. По-малко от 1% от активното вещество се екскретира в активна форма като непроменен лоратадин или DL.
Параметрите за бионапичност на лоратадин и на активния му метаболит са пропорционални на дозата.
Фармакокинетичният профил на лоратадин и метаболитите му е сравним при здрави възрастни доброволци и при здрави доброволци в старческа възраст.
Едновременният прием с храна може да доведе до слабо забавяне на абсорбцията на лоратадин, но без да влияе върху клиничния ефект.
При пациенти с хронично бъбречно увреждане, AUC и максималните плазмени концентрации (Cmax) на лоратадин и неговия метаболит са повишени спрямо AUC и максималните плазмени концентрации (Cmax) при пациенти с нормална бъбречна функция. Медианата на плазмения полуживот на лоратадин и неговия метаболит не се отличават значимо от тези, наблюдавани при нормални индивиди. Хемодиализата няма ефект върху фармакокинетиката на лоратадин и неговия активен метаболит при лица с хронично бъбречно увреждане.
При пациенти с хронична алкохолна чернодробна болест AUC и максималните плазмени концентрации (Cmax) на лоратадин са удвоени, докато фармакокинетичният профил на активния метаболит не се променя значително, в сравнение с пациентите с нормална чернодробна функция. Елиминационният полуживот на лоратадин и неговия метаболит са съответно 24 часа и 37 часа и се увеличават със задълбочаването на чернодробната болест.
Лоратадин и неговият активен метаболит се екскретират в млякото на кърмещи жени-
5.3. Предклинични данни за безопасност
При конвенционални изпитвания за оценка на безопасността, фармакологията, токсичността при многократно приложение, генотоксичносгга и канцерогенния потенциал, предклиничните данни не сочат особени рискове.
При изследвания за репродуктивна токсичност не са наблюдавани тератогенни ефекти. Въпреки това, при плъхове се наблюдава удължен родов процес и намалена жизненост на потомството при плазмени нива (AUC) 10 пъти по-високи от тези, достигащи при клиничните дози.
6. ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ
6.1. Списък на помощните вещества
sodium benzoate
sucrose (3 g/5 ml)
propylene glycol
glycerol
citric acid,
anhydrous aroma vanillin AB-710
aroma strawberry 22754-00
water, purified
6.2. Несъвместимости
He са известни.
6.3. Срок на годност
2 години
Сиропът може да бъде използван 6 месеца след първоначалното отваряне на бутилката.
6.4. Специално предупреждение за съхранение
Да се съхранява под 25 С. Да не се замразява.
6.5. Вид и съдържание на опаковката
Бутилка от кафяво стъкло с алуминиева капачка, осигурена срещу изтичане. Всяка бутилка съдържа 120 ml сироп. Една бутилка и мерителна лъжичка с вместимост 5 ml са поставени в картонена опаковка заедно с листовка за пациента.
6.6. Препоръки при употреба (отпускане)
Няма специални изисквания.
Режим на отпускане: Лекарствен продукт само по лекарско предписание.
7. ИМЕ И АДРЕС НА ПРИТЕЖАТЕЛЯ НА РЕГИСТРАЦИЯТА
EGIS PHARMACEUTICALS PLC 1106 Budapest, Kereszturi ut 30-38. УНГАРИЯ
8. HOMEP(A) НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
Erolin 5 mg/5 ml syrup: 2002 0676
9. ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШАВАНЕ/ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
Дата на първо разрешаване: 01.08.2002 г.
Дата на последно подновяване: 20.12.2007 г.
10. ДАТА НА АКТУАЛИЗИРАНЕ НА ТЕКСТА
Ноември, 2017 год.
