КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА/Daleron susp. 120 mg/5 ml - 100 ml/
1. ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
DALERON 120 mg/5 ml oral suspension
ДАЛЕРОН 120 mg/5 ml перорална суспензия
2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
5 ml перорална суспензия (1 спринцовка за перорално приложение) съдържа 120 mg парацетамол (paracetamol).
3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА/Daleron susp. 120 mg/5 ml - 100 ml/
Перорална суспензия.
4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1. Терапевтични показания
Суспензията Далерон е показана за:
• понижаване на повишена телесна температура при бактериални и вирусни инфекции; при реакции след ваксиниране;
• облекчаване на леки до умерено силни болки (главоболие, зъбобол);
• облекчаване на болки след наранявания, медицински или зъболекарски хирургични процедури.
4.2. Дозировка и начин на приложение
Препоръчваната единична доза е от 10 mg до 15 mg. парацетамол на 1 kg телесно тегло.
За по-точно измерване на дозите е приложена спринцовка за перорално приемане на лекарствения продукт. Една пълна спринцовка (5 ml) съдържа 120 mg парацетамол.
Измереното количество лекарство трябва да бъде изпразнено бавно от спринцовката в устата на детето. Спринцовката може да се изпразни също в лъжица и лекарството да
бъде дадено на детето с нея.
Добре разклатете шишето преди употреба.
Изплакнете спринцовката с вода след употреба.
Дозиране на суспензията Далерон
| Възраст на детето | Единична доза |
| под 3 месеца* | 40 mg 1,7 ml (1/3 от спринцовката) |
| 4-11 месеца | 80 mg 3,3 ml (2/3 от спринцовката) |
| 1 - 2 години | 120 mg 5ml (1 спринцовка) |
| 3-6 години | 180-240 mg 7,5-10 ml (1.5-2 спринцовки) |
| 7-10 години | 240-360 mg 10-15 ml (2-3 спринцовки) |
| 11-12 години | 480 mg 20 ml (4 спринцовки) |
* Използването при възраст под 3 месеца е изключение и се отнася само за случаите на следваксинационна пирексия.
Единичните дози могат да се дават в интервали най-малко 4-6 часа. Не се препоръчва даването на повече от 4 дози.
4.3. Противопоказания/Daleron susp. 120 mg/5 ml - 100 ml/
• Свръхчувствителност към парацетамол или към което и да е от помощните вещества на лекарствения продукт
• Тежко увреждане на функцията на черния дроб или на бъбреците
• Вирусен хепатит
• Вроден дефицит на ензима глюкоза-6-фосфат дехидрогеназа в еритроцитите.
4.4. Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба
Деца с лека до умерена бъбречна и чернодробна недостатъчност може да получават пероралната суспенсия Далерон само под лекарско наблюдение.
Деца под 2-годишна възраст може да получават Далерон перорална суспенсия само по лекарска препоръка.
Препоръчваните дози не трябва да се превишават.
Далерон не трябва да се дава на детето в продължение на повече от 3 дни. Лекарствения продукт е подходящ за пациенти с диабет, тъй като не съдържа захар. Пероралната суспенсия Далерон съдържа сорбитол (0,7 g/5 ml) и поради това не е подходяща за деца с вродена непоносимост към фруктоза.
Тъй като лекарствения продукт съдържа полиоли (сорбитол, малтитол), големи дози може да причинят стомашно-чревни разстройства (диария).
4.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействия
При редовна и продължителна употреба парацетамол усилва действието на варфарин и повишава риска от кръвоизлив.
• Едновременното лечение с парацетамол и холестирамин води до намаляване абсорбцията на парацетамол (намален ефект от парацетамол).
• Метоклопрамид и домперидон увеличават абсорбцията на парацетамол.
• Едновременната употреба на парацетамол и нестероидни противовъзпалителни средства повишава риска от бъбречно увреждане.
• Едновременното прилагане на парацетамол и хлорамфеникол може да удължи времето на полуживот на хлорамфеникол (до 5 пъти).
• Вероятността от токсични ефекти може да се увеличи при едновременната употреба със субстанции, като антиепилептици, барбитурати и рифампицин, които водят до индукция на чернодробните ензими.
• Салициламид удължава времето за екскретиране на парацетамол, което води до натрупване на активната субстанция и следователно - до увеличаване образуването на токсични метаболити.
• Едновременното прилагане на парацетамол и етанол може да увеличи хепатотоксичността на парацетамол.
4.6. Бременност и кърмене
Лекарствената форма за деца - Далерон перорална суспенсия - съдържа парацетамол в подходящи за деца количества.
Безопасността на парацетамол по време на бременност и кърмене не е безусловно установена.
Особено през първото тримесечие на бременността, лекарствения продукт трябва да се употребява само след предварителна консултация с лекар, само за кратко време и по възможност в единични дози.
Парацетамол се екскрегира в кърмата в малки количecтва по влеме на кърмене може да се приемат единични дози.
Класификация по FDA: Категория В.
4.7. Влияние върху способността за шофиране и работа с машини
Няма съобщения за влиянието на лекарствения продукт върху способността за шофиране и работа с машини.
4.8. Нежелани лекарствени реакции/Daleron susp. 120 mg/5 ml - 100 ml/
Нежеланите лекарствени реакции, които могат да възникнат по време на лечение с парацетамол се класифицират в следните групи в зависимост от честотата:
много чести (>1/10),
чести (>1/100 до <1/10),
нечести (>1/1000 до <1/100),
редки (>1/10000 до <1/1000),
много редки (<1/10000), включително изолирани случаи.
Ако Далерон се приема в препоръчваните дози, нежеланите реакции са редки и леки.
Стомашно-чревни нарушения
редки: гадене
изолирани случаи: диария, повръщане
Хепато-билиарни нарушения
изолирани случаи: жълтеница, панкреатит и повишена активност на чернодробните ензими.
Нарушения на имунната система
редки: умора
Нарушения на кръвта и лимфната система
изолирани случаи: левкопения и тромбоцигонения
4.9. Предозиране
Значително по-големи от препоръчваните дози (от 5 % нагоре) може да предизвикат тежки бъбречни и чернодробни увреждания. Признаците на остро предозиране през първите 24 часа се проявяват с гадене, повръщане, усилено изпотяване и коремни болки. Признаците на чернодробно увреждане може да се проявят чак 2 до 4 дни след поглъщането на свръхдозата.
Погълнатото количество трябва да се елиминира от тялото колкото е възможно по-бързо. Освен симпоматичното лечение, като антидот при твърде високите плазмени концентрации на парацетамол, трябва да се приложи и М-ацетил-цистеин. Той е най-ефективен, ако лечението започне през първите 12 часа след поглъщането на свръхдозата.
При остро предозиране токсичността на парацетамол е по-голяма при лица в зряла възраст, отколкото при деца. Не е известно защо рискът от токсичните ефекти е по-малък при деца, но това вероятно се дължи на по-честото и бързо повръщане и различния път на метаболизиране на активното вещество при тях.
5. ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
5.1. Фармакодинамични свойства
Пероралната суспенсия Далерон съдържа парацетамол, който понижава високата телесна температура и облекчава болките. Според класификацията АТС той спада към групата N02BE01.
Парацетамол потиска синтеза на простагландини в централната нервна система. Той няма периферни ефекти и поради това има само слабо противовъзпалително действие и оказва по-малко нежелани реакции върху стомашно-чревния тракт. Антипиретичното действие на парацетамол е резултат от прякото му въздействие върху центъра за регулиране на телесната температура в хипоталамуса. Парацетамол предотвратява действието на ендогенните пирогени, вероятно чрез потискане синтезирането на простагландини.
5.2. Фармакокинетични свойства
След перорално приемане парацетамол бързо и пълно се абсорбира в стомашно-чревния тракт. Максимални концентрации в кръвта се достигат след 30 до 120 мин. в зависимост от приетата лекарствена форма.
Аналгетичният му ефект настъпва след 30 мин. до 2 часа и продължава 3 до 4 часа. Антипиретичният му ефект настъпва след 2 до 3 часа и продължава 6 часа. Бионаличността му е около 80%. Парацетамол се разпределя в тялото бързо и относително равномерно. Обемът на разпределение е 0,8 до 1,36 l/kg. Само малки количества парацетамол (под 20%) се свързват с протеините, освен в случаите на предозиране (20 - 50% от активното вещество).
Парацетамол се метаболизира главно в черния дроб, а много малки количества от него се метаболизират в червата и в бъбреците. Основният път на метаболизиране е образуването на съединения с глюкороновата и със сулфуроновата киселина. При обичайни дози преобладават метаболитите сулфати и глюкорониди, а малка част от активната съставка се метаболизира в М-ацетил-р-бензохинонимин, който е високореактивен и токсичен за чернодробните клетки метаболит. Той обикновено бързо се свързва с клетъчната съставка глутатион и се екскретира през бъбреците под формата на съединения. При предозиране се образуват по-големи количества бензохинонимин и когато се изчерпат резервите от глутатион, излишните токсични метаболити се свързват ковалентно с жизненоважни клетъчни съставки и причиняват остра чернодробна некроза.
Времето на полуживот варира от 1,5 до 3 часа (средно 2,3 часа).
При хора в напреднала възраст, средният плазмен полуживот е същият (2,17 часа) и поради това не е необходимо коригиране на дозировката. При стабилно хронично чернодробно заболяване парацетамол може да се дава в терапевтични дози без опасност. При пациенти с лека до умерена чернодробна недостатъчност се препоръчва удължаване на интервала между дозите.
Само малка част парацетамол (2 - 5%) се екскретира непроменен през бъбреците. Той се екскретира главно под формата на глюкорониди (55 - 60%) и сулфати (30 - 35%) в урината. Около 90% парацетамол се елиминират от тялото за 24 часа. Много малка част от него се екскретира през жлъчката.
5.3. Предклинични данни за безопасност
Пероралните LD50 стойности на парацетамол при мишки варират от 295 mg/kg до 1212 mg/kg. При плъхове тези стойности надвишават 4 g/kg преблизителната летална интравенозна доза парацетамол при кучета е била 826 mg/kg; пероралната LD50 стойност е била 2404 mg/kg. Продължителното прилагане на изключително високи дози парацетамол (1-7 g/kg) причинява чернодробни и бъбречни увреждания при лабораторни животни.
Парацетамол не влияе на репродуктивността, нито има мутагенен или канцерогенен ефект.
6. ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ
6.1 Списък на помощните вещества
Сорбитол, глицерол, ксантанова смола, малтитол, микрокристална целулоза, кармелоза натрий, натриев бензоат, лимонена киселина, аромат на ананас, рибофлавин, пречистена вода.
6.2. Несъвместимости
Няма приложени
6.3. Срок на годност
3 години
6.4. Специални условия на съхранение
Да се пази от светлина.
Да се съхранява под 30°С.
Да се съхранява на место, недостъпно за деца.
След отваряне пероралната суспенсия е годна за употреба в продължение на 3 месеца, ако шишето се държи добре затворено.
6.5 Данни за опаковката
Шише, пластмасова запушалка, спринцовка за перорално приемане: 100 ml перорална суспенсия.
6.6. Специални предпазни мерки при изхвърляне и работа
Няма специални изисквания.
7. ПРИТЕЖАТЕЛ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
KRKA, d.d., Novo mesto, SmarjeSka cesta 6, 8501 Novo mesto, Словения
8. НОМЕР(А) НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
II 7202
9. ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ЗА УПОТРЕБА / ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
07.05.2003 год
10. ДАТА НА АКТУАЛИЗИРАНЕ НА ТЕКСТА
30 юли 2008 год.
