КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА/Atehexal 50 tabl. film 50 mg x 30; x 50; x 100/
1. Търговско име на лекарствения продукт;
AteHEXAL® 50 Film-coated tablets
/АтеХЕКСАЛ®50 филмирани таблетки
2. Количествен и качествен състав:
1 филмирана таблетка съдържа 50 mg Atenolol.
3. Лекарствена форма:/Atehexal 50 tabl. film 50 mg x 30; x 50; x 100/
Филмирани таблетки
4. Клинични данни:
4.1. Показания:
AteHEXAL®50 се прилага при:
- функционални сърдечно-съдови заболявания (напр. хиперкинетичен сърдечен синдром)
- хронична стабилна или нестабилна ангина пекторис (ако се наблюдават едновременно тахикардия или хипертония)
- надкамерни аритмии
о допълнителна терапевтична мярка при синусова тахикардия в резултат от тиреотоксикоза
о пароксизмална надкамерна тахикардия
о предсърдно мъждене и трептене (при незадоволителен отговор на терапия с високи дози сърдечни гликозиди)
- камерни аритмии
о камерни екстрасистоли, ако са причинени от повишената активност на симпатикуса (физически стрес и приложение на екзогенни симпатомиметични лекарствени продукти) ;
о камерни тахикардии и камерно мъждене (само като профилактика, особено когато камерните аритмии са причинени от повишена активност на симпатикуса)
- артериална хипертония
4.2. Дозировка и начин на приложение:
Дозировката се определя индивидуално в зависимост от терапевтичния резултат. Прилагат се следните дозировки
Функционални сърдечно-съдови зоболявания (напр. хиперкинетичен сърдечен синдром)
25 mg atenolol веднъж дневно (съответстващи на 1/2 филмирана таблетка AteHEXAL®50)
Хронична стабилна ангина пекторис или нестабилна ангина пекторис
50-100 mg atenolol веднъж дневно (съответстващи на 1-2 филмирани таблетки AteHEXAL®50)
Артериална хипертония
Лечението трябва да започне с 50 mg atenolol веднъж дневно (съответстващи на 1 филмирана таблетка AteHEXAL®50). Ако е необходимо, след една седмица дневната доза може да бъде увеличена до 100 mg atenolol (съответстваща на 2 филмирани таблетки AteHEXAL®50).
Надкамерни и камерни аритмии
50 mg atenolol един до два пъти дневно или 100 mg един път дневно (съответстващи на 1 филмирана таблетка AteHEXAL 50 един до два пъти дневно или 2 филмирани таблетки AteHEXAL®50 един път дневно)
Приложение при деца:
Липсва достатъчно опит, поради което не се препоръчва приложението на AteHEXAL®50 при деца.
Пациенти в напреднала възраст:
Дозировката при пациенти на възраст над 65 години трябва да се адаптира в зависимост от степента на евентуално съществуващо увреждане на бъбречната функция.
Забележка
При пациенти с нарушена бъбречна функция дозата на atenolol трябва да бъде адаптирана в зависимост от бъбречния клирънс. Ако креатининовият клирънс е редуциран до стойности между 10-30 m!/min (серумен креатинин под 1,2-5 mg/dl), се препоръчва дозата да бъде редуцирана наполовина. Ако креатининовият клирънс е под 10 ml/min (серумен креатинин > 5 mg/dl), се препоръчва стандартната доза да се редуцира до една четвърт.
Начин и продължителност на приложение
Филмираните таблетки се приемат без да се сдъвкват и с достатъчно количество течност преди хранене.
Ако се налага прекъсване на продължителна терапия с AteHEXAL® 50, дозата трябва да се редуцира бавно и постепенно, тъй като внезапното прекъсване на терапията може да доведе до сърдечна исхемия с екзацербация на ангина пекторис, сърдечен инфаркт или екзацербация на хипертензивно състояние.
4.3. Противопоказания:/Atehexal 50 tabl. film 50 mg x 30; x 50; x 100/
AteHEXAL® 50 не трябва да се прилага при:
- манифестна сърдечна недостатъчност
- шок
- AV-блок II-ра и III-та степен
- синдром на болния синусов възел (sick sinus syndrome)
- синоатриален блок
- брадикардия (пулс в покой под 50 удара в минута преди терапията)
- хипотония (систолично кръвно налягане под 90 mmHg)
- ацидоза
- бронхиална хиперреактивност (напр. бронхиална астма)
- късни стадии на периферни нарушения в перфузията
- едновременно приложение на МАО-инхибитори (с изключение на MAO В-инхибитори)
- известна свръхчувствителност към atenolol или други бета-адренорецепторни блокери (бета-блокери), или към някое от помощните вещества на продукта
- нелекуван феохромоцитом
Интравенозното прилагане на калциеви антагонисти от групата на verapamil и diltiazem или други антиаритмици (като disopyramide) при пациенти, третирани с atenolol е противопоказано (с изключение на случаите на интензивно лечение).
4.4. Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба:
Особено внимателно проследяване от лекар е необходимо в следните случаи:
- AV-блок I степен
- диабет с тежки вариращи нива на глюкозата в кръвта (поради възможност от тежка хипогликемия)
- продължителна строга диета и тежък физически стрес (поради възможност от тежка хипогликемия)
- пациенти с феохромоцитом (тумор на надбъбречната медула; необходима е предварителна терапия с алфа-рецепторни блокери)
- пациенти с редуцирана бъбречна функция (виж точка 4.2 "Дозировка и начин на приложение")
При пациенти с псориазис в личната или фамилна анамнеза бета-адренергични блокери трябва да бъдат изписвани само след внимателна оценка на съотношението полза/риск. Бета-блокерите могат да повишат чувствителността към алергени и тежестта на анафилактичните реакции. Поради това е необходимо строго показание при пациенти с тежки реакции на свръхчувствителност в тяхната анамнеза и при пациенти на терапия за отслабване и потискане на алергичната реактивност (десенсибилизираща терапия; необходимо е внимание при екстремни анафилактични реакции).
При пациенти с вазоспастична ангина (ангина на Prinzmetal) атенолол може да увеличи броя и продължителността на стенокардиите пристъпи, поради вазоконстрикция в резултат на липса на противоположно действие на алфа-рецепторите. AteHEXAL® е селективен бета-блокер, поради което неговата употреба може да се има предвид, но само при строги показания и внимателно наблюдение на пациентите. Необходмо е повишено внимание при пациенти с по-леки нарушения в периферното кръвоснабдяване. След рязко прекъсване приема на клонидин и едновременното приложение на AteHEXAL® кръвното налягане може да се повиши прекомерно. Поради това приложението на клонидин може да бъде прекъснато само, ако приложението на AteHEXAL® е било спряно няколко дни преди това. След това приемът на клонидин може да бъде спрян постепенно. Необходимо е внимателно наблюдение на пациенти, приемащи перорално калциеви антагонисти от групата на верапамил и дилтиазем, както и антиаритмици, напр. дизопирамид.
При пациенти с хипертиреоидизъм терапията с AteHEXAL® може да маскира клиничните симптоми на тиреотоксикозата (напр. тахикардия, тремор).
При наличие на тежка бъбречна дисфункция в отделни случаи е наблюдавано влошаване на бъбречната функция при пациенти на терапия с други бета-блокери, поради което AteHEXAL® трябва да се прилага само при съответно проследяване на бъбречната функция.
Както при лечение с други бета-адренергични блокери, може да възникне тежко чернодробно увреждане, поради което е необходимо проследяване на чернодробните проби през регулярни интервали при терапия с AteHEXAL®. Тъй като е възможно развитие на тромбоцитопенична и нетромбоцитопенична пурпура по време на терапия с други бета-адренергични блокери, необходимо е да се обръща внимание на подобни симптоми по време на лечение с AteHEXAL®
Съвет към диабетиците:
1 филмирана таблетка съдържа по-малко от 0,01 въглехидратни единици.
4.5. Лекарствени и други взаимодействия:
Описани са били следните лекарствени взаимодействия при приложение на AteHEXAL® 50 и:
- антихипертензивни продукти, диуретици, вазодилататори, трициклични антидепресанти, барбитурати, фенотиазини: засилване на ефекта на понижаване на кръвното налягане на AteHEXAL 50
- антиаритмици: засилване на кардиодепресивното действие на AteHEXAL® 50
- калциеви антагонисти от групата на verapamil и diltiazem, както и други антиаритмици (напр. disopyramide): възможни са понижаване на кръвното налягане, брадикардия или други аритмии (внимателно наблюдение на пациентите)
- калциеви антагонисти от групата на nifedipine: засилено понижаване на кръвното налягане и в отделни случаи развитие на сърдечна недостатъчност
- сърдечни гликозиди, резерпин, алфа-метилдопа, гуанфацин, клонидин: брадикардия, забавяне на сърдечната проводимост
- перорални антидиабетни продукти, инсулин: засилване на ефекта на понижаване на кръвната захар на AteHEXAL® 50. Предупредителните симптоми за хипогликемия - особено тахикардия и тремор са маскирани. Поради това е необходимо редовно измерване на нивата на кръвната захар.
- norepinephrine, epinephrine: възможно е ексцесивно повишаване на кръвното налягане
- indomethacin и други НСПВС: може да се намали понижаващия ефект върху кръвното налягане на AteHEXAL® 50
- наркотици, анестетици: засилен спад в кръвното налягане, повишаване на отрицателния инотропен ефект (анестезиологът трябва да бъде предупреден за терапията с AteHEXAL® 50)
- периферни мускулни релаксанти (напр. suxamethonium halogenide, tubocurarine): засилване и удължаване на мускулно-релаксантния ефект, иницииран от AteHEXAL® 50 (анестезиологът трябва да бъде информиран за терапията с AteHEXAL 50)
4.6. Бременност и кърмене:
AteHEXAL® 50 може да се прилага по време на бременност само след внимателна преценка на съотношението полза/риск.
Необходимо е особено внимателно проследяване от лекар при кърмене.
Atenolol преминава плацентарната бариера и достига приблизително същите концентрации в пъпната връв, каквито са открити в майчината кръв. Няма налични данни относно приложението на atenolol през първия триместър на бременността.
При терапия непосредствено преди датата на раждане е възможно да се появят брадикардия, хипогликемия и респираторна депресия (неонатална асфиксия) при новородени. Описани са също случаи на бетагблокада. Поради това atenolol трябва да бъде спрян 24-48 часа преди раждане.
Atenolol кумулира в майчиното мляко и достига многократни концентрации в сравнение с тези, измерени в серума на майката. Въпреки, че количеството активна субстанция, приета с млякото, вероятно не носи риск за детето, наложително е децата да бъдат проследявани за симптоми на
бета-блокада.
4.7, Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини:
Терапията с този лекарствен продукт изисква регулярно проследяване от лекар.
Поради индивидуалните различия в реакциите към лекарствения продукт, възможността за шофиране, опериране с тежки машини или работа в несигурна позиция (напр. изкачване на стълби) може да се влоши. Това се отнася особено за началото на терапията с този лекарствен продукт или повишаването на дозата или промяна на продуктите, както и приема му в комбинация с алкохол.
4.8. Нежелани лекарствени реакции:/Atehexal 50 tabl. film 50 mg x 30; x 50; x 100/
Рядко и особено в началото на лечението могат да се наблюдават нарушения на централната нервна система като умора, замайване, главоболие, зрителни нарушения, изпотяване, сънливост, обърканост, халюцинации, психоза, кошмари или засилено сънуване, нарушения в : съня и депресивно настроение.
Рядко може да възникне значителен спад в кръвното налягане (хипотония), брадикардия, синкоп, нарушено атрио-вентрикуларно провеждане и екзацербация на сърдечна недостатъчност.
В отделни случаи сред пациенти, страдащи от ангина пекторис, не може да се изключи засилване на пристъпите. Рядко могат да се , появят временни гастроинтестинални оплаквания (гадене, повръщане, констипация, диария). Рядко могат да се появят алергични кожни реакции (зачервяване, пруритус, обрив).
Рядко се появяват парестезии и усещане за студ на крайниците; рядко мускулна слабост или мускулни крампи. Също е било наблюдавано засилване на оплакванията при пациенти с нарушения в периферната перфузия -включително пациенти със спазми на дигиталните артерии (болест на Рейно).
В резултат на потенциално повишаване на резистентността на дихателните пътища пациентите, склонни към бронхоспастични реакции (особено тези с обструктивни белодробни заболявания), могат да развият диспнея. Рядко може да се появи сухота в устата, конюнктивит или
редуцирана лакримация (това трябва да се има предвид при използването на контактни лещи).
В редки случаи, латентен захарен диабет може да стане очевиден или манифестен захарен диабет да екзацербира. След продължителна стриктна диета или тежко физическо натоварване, едновременното лечение с AteHEXAL 50 може да доведе до хипогликемия. Предупредителните симптоми на хипогликемията - особено тахикардия и тремор, могат да бъдат маскирани.
В отделни случаи бета-адренергичните блокери (напр. atenolol) могат да възбудят псориазис, да влошат симптомите на това заболяване или да доведат до псориазиформен екзантем (обрив).
Наблюдавани са били отделни случаи на нарушено либидо и импотентност.
По време на лечение с AteHEXAL® 50 могат да се появят нарушения в метаболизма на мастите. При пациенти с най-често нормални нива на тоталния холестерол са наблюдавани понижаване нивото на HDL-холестерола и повишаване плазмените нива на триглицеридите.
При пациенти с хипертиреоза терапията с AteHEXAL® 50 може да маскира клиничните симптоми на тиреотоксикозата (напр. тахикардия, тремор).
4.9. Предозиране:
Симптоми на интоксикация
Клиничната картина се характеризира основно с кардиоваскуларни и ЦНС-симптоми в зависимост от тежестта на интоксикация. Предозирането може да причини тежка хипотония, брадикардия до сърдечен арест, сърдечна недостатъчност и кардиогенен шок. Допълнително могат да се наблюдават затруднено дишане, бронхоспазъм, повръщане, потискане на съзнанието, рядко също генерализирани конвулсии.
Терапия на предозиране
В случай на предозиране или застрашаващо забавяне на сърдечната дейност и/или понижаване на кръвното налягане, терапията с AteHEXAL® 50 трябва да бъде прекъсната. Жизнените параметри трябва да бъдат мониторирани в условията на интензивни грижи и ако е необходимо да се коригират.
Следните продукти могат да се използват като антидот:
Atropine: 0.5-2 mg интравенозно болус
Glucagon: първоначално 1-10 mg интравенозно, последвани от 2- 2.5 mg/h, като постоянна инфузия Симпатикомиметици в зависимост от телесното тегло и ефекта: dopamine, dobutamine, isoprenaline, orciprenaline и epinephrine.
В случай на рефрактерна брадикардия, трябва да се проведе лечение с временен пейсмейкър.
В случай на бронхоспазъм се прилагат бета 2-симпатикомиметици под форма на аерозол (ако не е достатъчно ефективно също венозно) или aminophyiline i.v.
При поява на генерализирани гърчове се препоръчва бавно интравенозно приложение на diazepam. Atenolol се диализира.
5. Фармакологични данни:
5.1. Фармакодинамични свойства:
Atenolol е хидрофилен бета-адренергичен блокер с относителна бета1-селективност (сърдечна селективност) без вътрешна симпатикомиметична активност и без мембрано-стабилизиращ ефект.
Лекарственият продукт понижава честотата и контрактилитета на сърдечния мускул, скоростта на провеждане в AV-възела и плазмената ренинова активност в зависимост от нивото на симпатикусовия тонус. Atenolol може да предизвика стимулация на тонуса на гладката мускулатура, което се дължи на инхибиране на бета2-рецепторите.
5.2. Фармакокинетични свойства:
След перорално приложение atenolol се резорбира от гастроинтестиналния тракт приблизително 50%. Тъй като атенолол не подлежи на метаболизъм на първо преминаване, системната му бионаличност е също приблизително 50%. Максималните плазмени нива се достигат след 2-4 часа. Свързването с плазмените протеини е приблизително 3%, относителният обем на разпределение е 0.7 l/kg. Atenolol се метаболизира в много малка степен. Не се образуват активни метаболити с клинично значение. Приблизително 90% от системно наличния atenolol се екскретира в непроменена форма чрез бъбреците в рамките на 48 часа. Времето на полуелиминиране на atenolol е 6—10 часа при нормална бъбречна функция. В случай на терминална бъбречна недостатъчност, времето на полуживот може да се удължи и да достигне до 140 часа.
5.3. Предклинични данни за безопасност:
Остра токсичност
Виж точка 4.9 "Предозиране".
Хронична токсичност
Плъхове и кучета, приели atenolol в различни дози за продължителен период (3-12 месеца), не са показали значителни биохимични, морфологични и хематологични промени. При много високи дози са били установени повишено тегло на миокарда и слезката.
Мутагенен и туморогенен потенциал
Atenolol не е бил подлаган на подробни тестове за мутагенност. Тестовете in vitro и in vivo са отрицателни и до днес.
Продължителни проучвания при плъхове и мишки не са показали данни за туморогенен потенциал на atenolol.
Репродуктивна токсичност
Ембриотоксичният потенциал на atenolol е бил изследван при два животински вида (плъхове и зайци). Фетална резорбция е установена при дози под токсичните при майката. Не са наблюдавани малформации. Не е бил установен отрицателен ефект върху фертилността.
6. Фармацевтични данни:
6.1. Списък на помощните вещества:
Сърцевина на таблетката:
Maize starch 60,20 mg
Sodium dodecyi sulphate 3,30 mg
Heavy magnesium carbonate 87,50 mg
Magnesium stéarate 5,00 mg
Gelatin 2,00 mg
Филмово покритие:
Opadry white 8,00 mg
Състоящо се от:
Lactose 2,88 mg
Methylhydroxypropylcellulose 2,24 mg
Titanium dioxide 2,08 mg
Polyethyleneglycol 4000 0,80 mg
6.2. Физико-химични несъвместимости:
He са известни.
6.3. Срок на годност:
Срокът на годност е 5 години от датата на производство. Продуктът не трябва да се прилага след изтичане на срока на годност, отбелязан върху опаковката.
6.4. Специални условия на съхранение:
Да се пази от светлина и влага!
6.5. Данни за опаковка
Оригинална опаковка, съдържаща 30, 50 и 100 таблетки.
6.6. Препоръки за употреба:
Няма специални препоръки за употреба.
7. Име и адрес на притежателя на разрешението за употреба:
Hexal AG industriestrasse 25 D-Holzkirchen, Germany Tel.: +49-08024-908-0 Fax: +49-08024-908-1290 E-mail: Е-мейл адресът e защитен от спам ботове.
8. Регистрационен номер в регистъра:
9. Дата на първо разрешаване за употреба на лекарствения продукт:
10. Дата на актуализация на текста:
Януари 2003
