Predozone tabl. coat. 20 mg x 60/ПРЕДОЗОН
КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА/Predozone tabl. coat. 20 mg x 60/
1. ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
PREDOZONE 20 mg coated tablets.
ПРЕДОЗОН 20 mg обвити таблетки
2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
ПРЕДОЗОН 20 mg обвити таблетки съдържа триметазидинов дихидрохлорид (trimetazidine dihydrochloride)
За пълния състав на помощните вещества вижте точка 6.1.
3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА/Predozone tabl. coat. 20 mg x 60/
Предозон 20 mg обвити таблетки са червено-кафяви кръгли таблетки, без делителна черта.
4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1 Терапевтични показания
Кардиология:
Продължително лечение на исхемична болест на сърцето: профилактика на стенокардии пристъпи като монотерапия или едновременно с други продукти.
Оториноларингология:
Лечение на кохлео-вестибуларни проблеми от исхемично естество, като световъртеж, шум в ушите, хипоакузия.
4.2. Дозировка и начин на приложение
Перорално приложение
Обичайната дневна доза е три таблетки, разделени на три отделни приема, по време на хранене.
4.3. Противопоказания/Predozone tabl. coat. 20 mg x 60/
Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества.
4.4. Специални предупреждения и предпазни мерки
Това не е лекарствен продукт за овладяване на ангинозни пристъпи, както и за първоначално лечение на нестабилна ангина пекторис или миокарден инфаркт. Не трябва да се използва в периода преди и през първите дни на хоспитализация. При наличие на стенокрадни пристъпи е необходимо отново да се изследват коронарните съдове и да се обсъди адаптирането на лечението (лекарствена терапия или възможна реваскуларизация).
4.5. Взаимодействия с други лекарствени продукти, други взаимодействия
Няма съобщения за лекарствени взаимодействия. Триметазидин може да се предписва едновременно с хепарин, калципарин, антагонисти на витамин К, перорални хиполипемизиращи средства, аспирин, бета-блокери, блокери на калциевите канали, дигиталисови препарати (триметазидин не променя плазмените нива на дигоксин).
4.6. Бременност и кърмене
Бременност
Проучванията при животни не показват тератогенен ефект Но поради липса на достатъчно клинични данни, рискът от малформации не може да бъде изключен. Затова, като предпазна мярка, е препоръчително да се избягва употребата на продукта по време на бременност, освен, ако клиничното състояние на жената изисква лечение с триметазидин.
Кърмене
Поради липса на данни за излъчването на продукта с кърмата, не се препоръчва лечение по време на кърмене.
4.7. Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Триметазидин не повлиява или повлиява пренебрежимо способността за шофиране и работа с машини.
4.8. Нежелани реакции
Триметазидин може да причини следните нежелани реакции, групирани според честота и изброени в низходящ ред по отношение на тяхната сериозност:
Много чести (> 1/10); чести (> 1/100, <1/10); нечести (>1/1000, <1/100), редки (>1/10000, <1/1000), много редки (<1/10000) включващи изолирани случаи.
Стомашно-чревни нарушения
Чести: коремна болка, диария, диспепсия, гадене и повръщане
Общи нарушения и ефекти на мястото на приложение
Чести: астения
Нарушения на нервната система
Чести: световъртеж, главоболие
Много редки: екстрапирамидални симптоми (треперене, скованост, акинезия) обратими след прекъсване на лечението
Нарушения на кожата и подкожната тъкан
Чести: обрив, пруритус, уртикария
Съдови нарушения
Редки: ортостатична хипотония, зачервяване
4.9. Предозиране
Широкия терапевтичен обхват прави случаите на сериозна интоксикация много малко вероятни. Фармакологичните данни акцентират върху факта, че предозирането може да се изрази в понижаване на периферната съдова резистентност с поява на,хипотония и горещи вълни. В този случай се предприема симптоматично лечение.
5. ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
5.1. Фармакодинамични свойства
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА:
ДРУГИ КАРДИОВАСКУЛАРНИ АНТИАНГИНОЗНИ СРЕДСТВА
АТСКод: С01 ЕВ15
(С: кардиоваскуларна система)
Чрез запазване на енергийния метаболизъм в клетките, изложени на хипоксия или исхемия, триметазидин предотвратява намаляването на вътреклетъчния АТФ, като по този начин осигурява нормалното функциониране на йонните помпи и трансмембранния натриево- калиев транспорт, поддържайки клетъчната хомеостаза.
Оптимизирането на сърдечния енергиен метаболизъм посредством триметазидин е резултат от инхибиране на дълговерижната 3-кетоацил СоА тиолаза (3-КАТ), водещо до вторично частично инхибиране на окислението на мастните киселини. Това предизвиква увеличаване на окислението на глюкозата и куплирането на гликолизата с глюкозната оксидация, за което е известно, че протектора исхемизирания миокард. В същото време, триметазидин ускорява обмяната на мембранните фосфолипиди и включването им в мембраните, с което допринася за предпазването на мембраната от увреждания. Пренасочването на енергийния метаболизъм от окислението на мастните киселини към окислението на глюкозата обяснява антиангинозните свойства на триметазидин.
При животни:
Триметазидин:
спомага за поддържането на енергийния метаболизъм в сърцето и сетивните анализатори по време на исхемия и хипоксия.
намалява вътреклетъчната ацидоза и нарушаването на трансмембранния йонен транспорт, причинени от исхемията.
намалява миграцията и инфилтрацията на полинуклеарни неутрофили в исхемичните и реперфузирани зони на миокарда. Също така намалява размерите на инфаркт в експериментални условия.
оказва това действие при отсъствие на всякакъв директен хемодинамичен ефект.
При хора:
В кардиологията:
Контролирани проучвания при пациенти с ангина пекторис са показали, че триметазидин:
- увеличава резервите на коронарния кръвен ток след 15-тия ден на лечението, като при това забавя настъпването на исхемия, предизвикана от физическо усилие.
- ограничава бързите промени в артериалното налягане без сигнификантни промени в сърдечната честота.
- сигнификантно намалява честотата на стенокардиите пристъпи.
предизвиква сигнификантно намаляване на използването на тринитроглицерин.
В оториноларингологията:
Двойнослепи контролирани с плацебо изследвания са показали, че триметазидин:
• е ефективен no отношение на тежестта, продължителността и честотата на пристъпите на вертиго:
• триметазидин оказва влияние чрез своето антиисхемично действие и
• чрез протекция на невроните на вестибуларния апарат от токсичното влияние на големи количества възбуждащи токсични аминокиселини.
Триметазидин няма вестибуло-депресивно действие, което е благоприятно за вестибуларните компенсаторни механизми.
• Намалява интензитета и честотата на шума в ушите и предотвратява рецидиви.
• При изявена глухота повишава диапазона за възприемане на децибелите и намалява слуховите проблеми.
5.2. Фармакокинетични свойства
След перорално приложение резорбцията на триметазидин е бърза и максималната плазмена концентрация се достига за по-малко от 2 часа.
Максималната плазмена концентрация след приложение на доза от 20 mg триметазидин е около 55 ng.ml.
Равновесно състояние се достига след 25 до 36 часа след многократно приложение и то остава много стабилно през целия период на лечение.
Обемът на разпределение е 4.81.kg/l, което предполага добро разпределение в тъканите. Свързването с плазмените протеини е ниско: около 16% in vitro. Триметазидин се екскретира предимно с урината, основно в непроменен вид. Времето на полуживот е около 6 часа.
5.3. Предклинични данни за безопасност
Неклиничните данни не показват особен риск за хората на база на конвенционалните фармакологични изпитвания за безопасност, карциногенен потенциал, репродуктивна токсичност.
Многократното приложение на доза 40 пъти по-висока от терапевтичната доза върху кучета и 200 пъти по-висока от терапевтичната доза върху мишки предизвиква симптоми, които са свързани с фармакологичните свойства на лекарствения продукт.
При перорално приложение на доза до 100 пъти по-висока от терапевтичната не са наблюдавани промени на репродуктивната функция, фертилитета, бременността, ембриогенезата, кърменето и постнаталното развитие.
6. ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ
6.1. Списък на помощните вещества
Сърцевина:
Микрокристална целулоза (Avicel рН 102), прежелатинизирано царевично нишесте, манитол, повидон, глицерол, магнезиев стеарат.
Обвивка:
Еудражит Е 100, талк, титанов оксид (Е171), червен железен оксия(E172), пропилен гликол 6000.
6.2. Несъвместимости
Неприложимо
6.3. Срок на годност
4 години
6.4. Специални условия на съхранение
Да се съхранява под 30°С.
6.5. Данни за опаковката
60 броя обвити таблетки поставени в блистери от алуминий/поливиденхлорид-поливинилхлорид,в картонена кутия.
6.6. Специални предпазни мерки при изхвърляне
Няма специални изисквания
7. ПРИТЕЖАТЕЛ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
LABORMED PHARMA S.A.
44В Theodor Pallady Blvd., 3 rd District, Bucharest, Румъния
8. HOMEP(A) НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
9. ДАТА НА ПЪРВО РЕЗРЕШАВАНЕ / ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА:
13.12.2005
10. ДАТА НА АКТУАЛИЗИРАНЕ НА ТЕКСТА
Април, 2011
