КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА/Trichomonacid tabl. 250 mg x 20/
1. ТЪРГОВСКО ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯТ ПРОДУКТ
TRICHOMONACID
2. КОЛИЧЕСТВЕН И КАЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Лекарствено вещество в една таблетка:
Metronidazole 250 mg
3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА/Trichomonacid tabl. 250 mg x 20/
Таблетки
4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1. ПОКАЗАНИЯ
Показанията се основават на антипаразитната и антибактериална активност и фармакокинетичните му характеристики.
Trichomonacid е показан за лечение на инфекции, причинени от доказано чувствителни микроорганизми като:
• Амебиаза;
• Урогенитална трихомониаза;
• Неспецифичен вагинит;
• Гиардиаза (ламблиаза);
• Инфекции от чувствителни анаеробни инфекции;
• Профилактика на следоперативни инфекции, причинени от чувствителни анаеробни бактерии;
• Лечение или профилактика на инфекции, причинени от чувствителни анаеробни бактерии след парентерални манипулации.
4.2. ДОЗИРОВКА И НАЧИН НА УПОТРЕБА
Амебиаза
Възрастни - 1,5g дневно на 3 приема;
Деца - 30 до 40 mg/kg дневно на 3 приема.
В случай на чернодробен амебен абсцес заедно с лечението с Trichomonacid трябва да се извърши дренаж или аспирация на гнойната колекция.
Продължителността на лечението е 7 последователни дни.
Трихомониаза
При жени (трихомонален уретрит и вагинит) се прилага 10-дневен лечебен цикъл, който включва:
0,50 g дневно на два приема;
1 вагинална таблетка дневно.
Партньорът също трябва да се лекува, независимо дали има клинични белези или не, дори ако лабораторните показатели са отрицателни.
При мъже (трихомонален уретрит)
0,50 g дневно на два приема в продължение на 10 дни; рядко може да се наложи увеличаване на дневната доза до 750 mg или 1 g.
Гиаудиаза
Възрастни - 750 mg до 1 g дневно в продължение на 5 последователни дни;
Деца -
6-10 години - 375 mg дневно;
10-15 години - 500 mg дневно.
Неспецифичен вагинит
500 mg два пъти дневно в продължение на 7 дни. Едновременно трябва да се лекува и партньорът.
Инфекции от чувствителни анаеробни микроорганизми;
Възрастни - 1 g до 1,5 g;
Деца - 20 до 30 mg/kg дневно.
Профилактика на хирургически инфекции
Продуктът трябва да се прилага съвместно с антибиотици, ефективни срещу ентеробактерии.
Приема се по 500 mg на всеки 8 часа, започвайки приблизително 48 часа преди хирургическа интервенция. Последвана доза трябва да се вземе не по-късно от 12 часа преди операцията.
Тъй като профилактиката на хирургическите инфекции цели намаляване на бактериалната флора в гастро-интестиналния тракт по време на операцията, постоперативното приемане на антибиотици не е необходимо.
4.3. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ/Trichomonacid tabl. 250 mg x 20/
Trichomonacid не се прилага при:
• Свръхчувствителност към други имидазолови съединения;
• Деца на възраст под 6 години поради лекарствената форма.
4.4. СПЕЦИАЛНИ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ И ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ПРИ УПОТРЕБА
Trichomonacid се прилага с повишено внимание при пациенти с активни или хронични периферни или централни неврологични заболявания поради риск от влошаване на неврологичния статус.
По време на лечението пациентите не трябва да приемат алкохол. Това може да стане най-рано 24 часа след приема на продукта поради риск,от развитието на т. нар. антабусен ефект (дисулфирам-подобна реакция).
Лечението трябва да се прекрати ако се появят атаксия, световъртеж или психическа обърканост.
При данни за хематологични смущения, както и при прилагане на високи дози и/или продължително време, е препоръчително редовно да се следи броя на белите кръвни клетки.
В случай на левкопения, възможността за продължаване на лечението зависи от тежестта на инфекцията.
При продължително лечение пациентите трябва да бъдат наблюдавани с цел откриване на нежелани реакции като централна и периферна невропатия (парестезия, атаксия, замаяност, световъртеж, гърчове).
Trichomonacid трябва да се прилага внимателно при пациенти с чернодробна енцефалопатия.
Пациентите трябва да бъдат предупредени, че продуктът може да причини потъмняване на урината.
Лекарственият продукт съдържа лактоза, което го прави неподходящ при пациенти с лактазна недостатъчност, галактоземия или глюкозен/галактозен синдром на малабсорбция.
4.5. ЛЕКАРСТВЕНИ И ДРУГИ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
• Дисулфирам - съобщава се за психотични реакции при пациенти, които едновременно приемат Trichomonacid и дисулфирам;
• Алкохол - не трябва да се кинсумират алкохолни напитки и съдържащи алкохол лекарства по време на терапията с продукта и поне един ден след това, поради риск от развитие на дисулфирам реакция (антабузен ефект) - зачервяване, повръщане, тахикардия;
• Перорални антикоагуланти (от типа на варфарин) - потенцира се антикоагулантния ефект и се увеличава рискът от хеморагии поради намален чернодробен катаболизъм. Това налага проследяване на протромбиновото време.
• Литий - плазмените нива на лития могат да се повишат от Trichomonacid; при пациенти на такава терапия трябва да се следят плазмените нива на литий, креатинин и електролити;
• Циклоспорин - има риск от повишаване на плазмените нива на циклоспрорин. Налага се проследяване на серумните концентрации циклоспорин и креатинина.
• фенитоин и фенобарбитал - увеличава се отделянето на Trichomonacid, което води до ниски плазмени нива на продукта;
• 5-флуороурацил - намалява отделянето на 5-флуороурацил и се повишава токсичността му;
• Бусулфан - плазмените нива на бусулфан могат да се увеличат от Trichomonacid и да се стигне до тежка токсичност на бусулфан;
Някои групи антибиотици като флуорохинолоните, макролидите, циклините,ко-тримоксазол и някои цефалоспорини могат да повлияят INR. Trichomonacid може да имобилизира трепонемите, което да доведе до отрицателен TPI тест.
4.6. БРЕМЕННОСТ И КЪРМЕНЕ
Trichomonacid не трябва да се прилага по време на бременността, тъй като преминава през плацентарната бариера и неговите ефекти върху органогенезата на плода не са известни.
Trichomonacid преминава в майчиното мляко и не се прилага в периода на кърмене.
4.7. ЕФЕКТИ ВЪРХУ СПОСОБНОСТТА ЗА ШОФИРАНЕ И РАБОТА С МАШИНИ
Пациентите трябва да бъдат предупреждавани за риск от поява на замайване, обърканост, халюцинации, конвулсии или преходни зрителни нарушения и да бъдат съветвани да не шофират или работят с машини при поява на тези симптоми.
4.8. НЕЖЕЛАНИ ЛЕКАРСТВЕНИ РЕАКЦИИ/Trichomonacid tabl. 250 mg x 20/
• Гастро-интестинални реакции- храносмилателни нарушения като болка в епигастриума, гадене, повръщане, диария; глосит със сухота в устата, стоматит, метален вкус в устата, анорексия, обратим панкреатит много рядко;
• Кожни реакции - оточни зачервявалия, сърбеж, кожни промени понякога с фебрилитет; уртикария, едем на Квинке, в редки случаи анафилактичен шок;
• Централна и периферна нервна система - главоболие, сензорни периферни невропатии, гърчове, световъртеж, атаксия, много рядко енцефалопатия и подостър малкомозъчен синдром (атаксия, дизартрия, нарушения на походката, нистагъм, тремор), който отзвучава при спиране на лечението;
• Реакции на свръхчувствителност - обрив, сърбеж, зачервяване, уртикария, треска, ангиоедем, рядко анафилактичен шок, много рядко гнойни ерупции;
• Зрителни нарушения - двойно виждане, късогледство, които са преходни;
• Психически нарушения - обърканост, халюцинации;
• Хематологични - много рядко неутропения, агранулоцитоза и тромбоцитопения;
• Чернодробни - много рядко обратими промени в чернодробните изследвания и холестатичен хепатит;
• Други - червеникаво-кафяво оцветяване на урината поради, пигменти от метаболитите на лекарството.
4.9. ПРЕДОЗИРАНЕ
При приемане на голяма доза Trichomonacid се наблюдават повръщане, атаксия и лека дезориентация.
Лечението включва стомашна промивка и симптоматични лекарства.
Няма специфичен антидот.
5. ФАРМАКОЛОГИЧНИ ДАННИ
5.1. ФАРМАКОДИНАМИЧНИ СВОЙСТВА
АТС код JO1XD01
Metronidazole е антибиотично, антипаразитно средсво от нитро-5-имидазоловата група.
Антибактериален спектър
Критичните концентрации диференцират чувствителните щамове от тези с умерена чувствителност и щамовете с умерена чувствителност от резистентните: S<4 mg/l и R>4 mg/l.
При някои видове, придобитата резистентност може да варира като функция от мястото и времето. Затова е от полза информацията от преобладаващата локална резистентност, особено при тежки инфекции.
Чувствителни видове:
• Грам-отрицателни аеробни микроорганизми-Helicobacter pylori;
• Анаеробни микроби - Bacteroides fxagilis, Bifidobacterium, Bilophilia, Clostridium, Clostridium difficile, Clostridium perfringens, Eubacterium, Fusobacterium, Peptostreptococcus, Prevotella, Prophyromonas, Veillonella.
Резистентни видове:
• Грам-положителни аеробни организми - Actinomyces;
• Анаеробни организми - Mobilincus, Propionibacterium acnes;
Антипаразитна активност — Entamoeba histolytica, Giardia intestinalis, Trichomonas vaginalis.
5.2. ФАРМАКОКИНЕТИЧНИ СВОЙСТВА
Абсорбция
След перорален прием Trichomonacid се резорбира бързо в 80% за един час. Бионаличността му е 100%. Тя не намалява значимо при едновременно приемане на храна.
Дифузия
Около 1 час след еднократна доза от 500 mg средната максимална плазмена концентрация е 10 mg/ml. След 3 часа средната плазмена концентрация е 13,5 mg/ml. Плазменият полуживот е 8 до 10 часа. Продуктът се свързваме, плазмените протеини под 20%, а обемът му на разпределение е около" 401. Той се разпределя бързо и достига концентрации, близки до серумните в белите дробове, бъбреците, черния дроб, кожата, жлъчката, цереброспиналната течност, слюнката, семенната течност, влагалищните секрети. Преминава през плацентата и в майчиното мляко.
Биотрансформация
Продуктът се метаболизира основно в черния дроб посредством окисление. Образуват се два метаболита: главен "алкохолен" метаболит, притежаващ около 30% от антибактериалната активност на метронидазол срещу анаеробни бактерии и елиминационен полуживот около 11 часа; "киселинен"метаболит в по-малки количества, който притежава около 5% от антибактериалната активност на метронидазол.
Екскреция
Продуктът има висока чернодробна и жлъчна концентрация, ниска дебелочревна концентрация и се отделя в изпражненията в слаба степен. Екскрецията е глабво през урината, като метронидазол и окислените метаболити представляват 35% до 65% от приложената доза.
5.3. ПРЕДКЛИНИЧНИ ДАННИ ЗА БЕЗОПАСНОСТ
Карциногенност, мутагенност, нарушение на репродуктивността
• Канцерогенност у гризачи - Metronidazole показва канцерогенна активност при хронично перорално третиране на мишки и плъхове, но резултатите при третиране на хамстери е отрицателно. В опити in vitro Metronidazole е мутагенен, но в опити in vivo не показва мутагенна активност.
Установено е, че урината на хора, лекувани с Metronidazole, действа мутагенно върху някои бактериални видове. Установена е също хромозомна аберация у пациенти, приемали продължително време високи дози Metronidazole, но не и цитогенен ефект. У мишки и плъхове могат да се развият тумори, но при наблюдения у големи групи пациенти, приемали високи дози от продукта продължително време (цитирани в проучвания) не се установява развитие на карциноми.
• Тератогенност
Metronidazole преминава през плацентата и бързо навлиза във феталното кръвообращение. Репродуктивни тестове са провеждани с перорално прилагана петкратно увеличена терапевтична човешка доза, но не са наблюдавани нарушение на фертилитета или на плода. Инжектиран интраперитонеално на бременни мишки в еднократна човешка доза, Metronidazole причинява увреждане на плода, но не и когато е перорално приложен.
Няма проведени контролирани наблюдения у бременни жени. Въз основа на тези данни се счита, че при бременни жени Metronidazole трябва да се прилага само при преценка полза/риск.
Metronidazole се секретира в млякото в концентрации, равностойни на" плазмените. Тъй като продуктът има туморогенен ефект в някои животински видове, трябва да се прецени съотношението полза/риск при наложителното му приемане и евентуално преустановяване на кърменето.
6. ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ
6.1. СПИСЪК НА ПОМОЩНИТЕ ВЕЩЕСТВА
Maize starch
Lactose monohydrate
Cellulose microcrystalline
Magnesium stéarate
Povidone
Crospovidone
Talc
Glycerol
6.2. ФИЗИКОХИМИЧНИ НЕСЪВМЕСТИМОСТИ
Не са известни
6.3. СРОК НА ГОДНОСТ
3 (три) години от датата на производство
6.4. СПЕЦИАЛНИ УСЛОВИЯ НА СЪХРАНЕНИЕ
При температура под 25 0С.
Да се съхранява на място, недостъпно за деца!
6.5. ДАННИ ЗА ОПАКОВКАТА
Trichomonacid таблетки 250 mg по 10 броя в блистер от PVC/A1 фолио, 2 блистера в опаковка.
6.6. ПРЕПОРЪКИ ПРИ УПОТРЕБА
Продуктът не трябва да се употребява след изтичане срока на годност, указан на опаковката.
7. ПРИТЕЖАТЕЛ НА РАЗРЕШИТЕЛНОТО ЗА УПОТРЕБА
"Актавис" ЕАД
бул."Княгиня Мария Луиза"№2 1000, София,
8. РЕГИСТРАЦИОНЕН № В РЕГИСТЪРА ПО ЧЛ. 28 ОТ ЗЛАХМ
Per № 20010957
9. ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШАВАНЕ ЗА УПОТРЕБА НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
466/04.10.84
