КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА/Theoplus 100 tabl. prolong 100 mg x 30/
1. ТЪРГОВСКО ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
THEOPLUS 100 ТЕОПЛУС 100
2. КОЛИЧЕСТВЕН И КАЧЕСТВЕН СЪСТАВ
1 таблетка с удължено освобождаване съдържа
Theophylline monohydrate изразен в
Theophylline anhydrate...............................100,00 mg
6 60
3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА/Theoplus 100 tabl. prolong 100 mg x 30/
Таблетки с удължено освобождаване
4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1 Показания
Бронходилататор за лечение или профилактика на:
• Бронхиална астма с пароксизмална диспнея;
• Хронична обструктивна белодробна болест.
4.2 Дозировка и начин на приложение
Дозировката се адаптира към индивидуалната чувствителност според ефикасността и нежеланите ефекти.
(1) При деца:
• При деца над 3 годишна възраст се препоръчва средната дозировка 10-16 mg/kg/ден, разпределена на два приема: сутрин и вечер. Това съответства, като насока, на следните количества:
| Телесно тегло | Брой таблетки дозирани 100 mg/24 часа |
| <9kg | 1 |
| 9 до 13 kg | 2 |
| 13 до 17 kg | 2,5 |
| 17 до 21 kg | 3 |
| 21 до 25 kg | 3,5 |
| 25 до 29 kg | 4,5 |
| 29 до 33 kg | 5 |
| 33 до 37 kg | 5,5 |
| 37 до 41 kg | 6 |
| 41 до 45 kg | 7 |
| 45 до 49 kg | 7,5 |
• Дозировката от 100 mg е специално адаптирана за приложение при деца, но при дневна доза над 300 mg/kg/ден, могат да бъдат използвани таблетките от 300 mg.
• Прогресивно адаптиране на дозировката от 50 на 100 mg се осъществява в зависимост от поносимостта и наблюдавания терапевтичен резултат (чрез изследване на теофилинемията).
• При евентуална необходимост от по-висока доза, да не се надхвърля 20 mg/kg/ден. В такъв случай, е необходим контрол на теофилинемията.
(2) При пациенти на диализа:
• Теофилин се диализира. Може да се наложи промяна в дозировката поради повишеното елиминиране при диализа.
• Хемодиализата значително намалява полуживота на теофилин при пациенти, които приемат теофилин перорално през 6 часа. Препоръчва се приложението на 150% от обикновената доза веднъж, преди всяка хемодиализа. Между отделни диализи, терапията се провежда по обичайната схема. При пациенти, получаващи теофилин с удължено освобождаване (на 12 часа), преди диализата трябва да се приложи 125% от обичайната доза.
4.3 Противопоказания/Theoplus 100 tabl. prolong 100 mg x 30/
• Деца под 3 години;
• Непоносимост към теофилин;
• Поради риск от лекарствени взаимодействия не се препоръчва комбинирането на Theoplus 100 с Enoxacine, erythromycin, Viloxazine, Troleandomycin, Cimetidine, ензимни индуктори (Phénobarbital, Carbamazepine, Phenytoine, Rifampicine).
4.4 Специални противопоказания и специални предупреждения за употреба Предупреждения
• Да се използва с голяма предпазливост при малки деца, които са изключително чувствителни към действието на ксантините;
• Поради големите вариации в метаболизма на теофилин при отделни индивиди, е необходимо дозите да се адаптират в зависимост от нежеланите реакции и (или) от кръвните концентрации (вижте дозировка и начин на приложение).
• Предозиране може да се получи от неправилна дозировка, от повтарящи се приеми на твърде кратки интервали или от потенцирането от други лекарства (вижте лекарствени взаимодействия).
Предпазни мерки при употреба
Да се използва внимателно в случаи на:
• Сърдечна недостатъчност (при нужда да се намалят дозите);
• Коронарна недостатъчност;
• Затлъстяване (дозировката да се адаптира според идеалното тегло);
• Хипертиреоидизъм;
• Чернодробна недостатъчност (при нужда да се намалят дозите);
• Анамнеза за кома;
• Гастродуоденална язва.
Експериментални данни при животни са доказали, че теофилин има стимулиращ ефект върху стомашната секреция, следователно приложението му при пациенти с активна гастродуоденална язва трябва да бъде с повишено внимание.
4.5 Лекарствени и други взаимодействия
Противопоказани комбинации
• Enoxacine - предозиране на теофилин поради значителното намаляване на неговия метаболизъм.
Да се избягват следните комбинации
• Erythromycin, Troleandomycin - може да повиши кръвните концентрации на теофилин;
• Viloxazine - увеличаване на теофилин с риск от предозиране. Комбинации, изискващи предпазни мерки
• Cimetidine - може да се увеличи кръвната концентрация на теофилин; в случай на едновременно приложение, да се намали дозировката на теофилин;
• Ензимни индуктори (Phenobarbital, Carbamazepine, Phenythoine, Rifampicine) - те могат да намалят плазмената концентрация и активността на теофилин.
4.6 Бременност и кърмене
В случай на приложение при бременни в края на бременността, при новороденото има вероятност да се наблюдава тахикардия и/или превъзбуда. Преди приложението на Theoplus при бременни е уместно да се вземе под внимание съотношението полза/риск.
Въпреки че много малки количества теофилин се отделят в майчината кърма, се препоръчва също така да се вземе под внимание съотношението полза/риск преди приложенито на Theoplus при кърмещи.
4.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Няма
4.8 Нежелани лекарствени реакции/Theoplus 100 tabl. prolong 100 mg x 30/
Различни при отделните пациенти, предимно:
• Гадене, повръщане, епигастрални болки;
• Главоболие, превъзбуденост, безсъние;
• Тахикардия.
Тези ефекти могат да бъдат първите симптоми на предозиране.
Появата на конвулсии е признак на сигурна интоксикация, особенно при деца.
4.9 Предозиране
Симптоми:
• При деца: неспокойствие, логорея, неадекватност, повтарящи се повръщания, хипертермия, тахикардия, камерно трептене, гърчове, хипотензия, дихателни нарушения, хипервентилация, последвана от подтискане на дишането, рядко улцерации на храносмилателния тракт с хеморагии;
• При възрастни: гърчове, хипертермия и спиране на сърдечната дейност.
Лечение: стомашна промивка, реанимация в специализирано отделение.
5. ФАРМАКОЛОГИЧНИ ДАННИ
Фармакотерапевтична група
АТС клас: R03DA04
5.1 Фармакодинамични свойства
Антиастматичен, бронходилататор:
• Бронходилататор, оказва ефекта си чрез релаксация на бронхиалните гладки мускули,
• Ин витро: инхибира дегранулация на мастоцитите. Освен това действува като:
• Централен стимулатор: дихателен аналептик, психостимулант, при високи дози води до конвулсии;
• Стимулира сърдечната дейност: предизвиква коронародилатация, увеличава кислородните нужди на миокарда;
• Оказва релаксиращ ефект върху гладките мускули;
• Има диуретично действие.
5.2 Фармакокинетични свойства
• Много добра абсорбция след перорално приложение;
• Хепатален метаболизъм (90% от приложената доза);
• При деца, метаболизмът на теофилин е по-бърз отколкото при възрастните. По отношение на скоростта на метаболизма има значителни вариации между отделните индивиди;
• Плазмен полуживот от 6 до 8 часа при възрастни, понижен при деца и пушачи, повишен при различни патологични състояния;
• Ефикасни плазмени концентрации: 10 до 15 μg/ml (да не се превишава 20 μg/ml). Елиминирането става главно по бъбречен път;
• Theoplus се характеризира с оригинална патентована галенична форма: хидрофилна полимерна матрица, която осигурява равмомерно освобождаване на активното вещество в продължение на 12 часа (кинетика от нулев ред);
• Освобождаването на теофилин от хидрофилната матрица на Theoplus е изцяло независимо от промените на рН в гастроинтестиналния тракт и не се влияе от приетата храна;
• Това равномерно освобождаване, прибавено към тотална бионаличност, позволява на Theoplus да осигури оптимална стабилност на кръвните концентрации 24 часа само чрез два приема на ден;
• Терапевтичните концентрации на равновесие се постигат бързо, обикновенно още на втория ден;
• Таблетките на Theoplus са делими, което позволява опростена адаптация на дозировката чрез половин таблетка, избягвайки всякакъв риск от грешка, свързан с многократни приеми на медикамента.
5.3 Данни за предклинична безопасност
Литературните данни показват много добра толерантност спрямо теофилин. Проучванията за хронична токсичност, проведени предимно при кучета и плъхове, не показаха токсични ефекти на продукта. Проучванията за мутагенност и за потенциална канцерогенност се оказаха отрицателни.
6. ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ
6.1 Списък на помощните вещества и техните количества
High viscosity hydroxypropylmethyl cellulose (15.000 Pa.s),...40,0 mg
Lactose...............................................................20,0 mg
Magnesium stéarate....................................................1,7 mg
Colloidal silica..........................................................0,8 mg
6.2 Физико-химични несъвместимости
Няма известна несъвместимост
6.3 Срок на годност
5 години
6.4 Специални условия за съхранение
Да ce съхранява при температура под 25 °С.
6.5 Данни за опаковката
Първична опаковка: блистер съставен от алуминиев лист и от термообработваема лента в PVC;
Вторична опаковка: картонена кутия;
Количество в една опаковка: 30 таблетки с удължено освобождаване в 3 блистера.
6.6 Препоръки при употреба
Да не се дъвче при приемане
7. ИМЕ И АДРЕС НА ПРИТЕЖАТЕЛЯ НА РАЗРЕШЕНИЕТО НА УПОТРЕБА
PIERRE FABRE MEDICAMENT 45, Place Abel Gance 954 Boulogne
8. РЕГИСТРАЦИОНЕН НОМЕР В РЕГИСТЪРА ПО ЧЛ. 28 ЗЛАХМ
Регистриран с протокол № 512 от 02.10.1992
9. ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕВАНЕ ЗА УПОТРЕБА НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
№ NL 13587 от .03.1984 във Франция
10. ДАТА НА АКТУАЛИЗАЦИЯ НА ТЕКСТА
Август 1999
