КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ/Sevtopyrin tabl. 500 mg x 20; x 500/
1. НАИМЕНОВАНИЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
СЕВТОПИРИН
SEVTOPYRIN
2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Една таблетка съдържа: Metamizole sodium 500 mg
3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА/Sevtopyrin tabl. 500 mg x 20; x 500/
Таблетки
4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1. Показания
Прилага се като симптоматично средство при:
- краткотрайно лечение на умерени до силни болки главоболие, зъбобол, мускулоскелетни болки;
- температурни състояния, неповлияващи се от други средства.
4.2. Дозировка и начин на приложение
Препоръчват се следните дневни дози: Възрастни - 500 - 1500 mg при нужда; МДД - 2 g;
Деца на възраст 14 години - 500 mg при нужда; МДД -1 g; Таблетките се приемат с достатъчно количество течност (240 ml) по време или след хранене.
4.3. Противопоказания/Sevtopyrin tabl. 500 mg x 20; x 500/
Свръхчувствителност към някои от компонентите на препарата, към аспирин и други аналгетици/антипиретици и нестероидни противовъзпалителни средства;
Остра чернодробна порфирия и глюкозо-6-фосфат» дехидрогеназна недостатъчност;
Левкопения и агранулоцитоза;
Бременност (първи триместър и последни 6 седмици) и кърмене.
4.4. Специални указания и предпазни мерки при употреба
Севтопирин се прилага с внимание при:
-хранителна, медикаментозна алергия и други атопии (сенна хрема, носна полипоза, бронхиална астма и др.);
- тежки чернодробни и бъбречни заболявания;
- хематологични заболявания (анемия, гранулоцитопения), при които се налага системно проследяване и пряк контакт с лекуващия лекар;
- деца (прилага се само при изчерпване на другите възможности за повлияване на болката и температурата) поради риск от анафилактични реакции.
Помощното вещество wheat starch (пшенично нишесте) може да представлява опасност за хора с глутенова ентеропатия.
4.5. Лекарствени и други взаимодействия
При едновремнно приложение на Севтопирин с:
- кумаринови антикоагуланти -» понижаване на ефектите им;
- циклоспорин -» понижаване на плазмените му нива;
- трициклични антидепресанти, орални контрацептивни средства, алопуринол -> потенциране на ефектите на метамизол натрий, забавяне на биотрасформацията и усилване на токсичността му;
- барбитурати и фенилбутазон -> намаляване силата и продължителността на ефектите на метамизол натрий поради индукция на чернодробните ензимни системи;
- темпидон -» потенцира и удължава аналгетичния ефект на метамизол натрий;
- хпорамфеникол и други миелотоксични лекарствени средства -» адитивен ефект и усилване на миелотоксичното действие на метамизол натрий.
4.6. Употреба по време на бременност и в периода на кърмене
Прилага се при оценка на съотношението очаквана полза/потенциален риск за периода извън първи триместър и втора половина на трети триместър на бременността, при които приложението на препарата се изключва. Има данни за по-висока честота на развитие на тумор на Wilson при деца, чиито майки са приемали метамизол натрий в периода на бременността.
В периода на кърмене употребата на препарата трябва да се избягва, тъй като активният му метаболит 4-МАА преминава в майчиното мляко. При продължително приложение, кърменето следва да бъде преустановено.
4.7. Влияние върху способността за шофиране и работа с машини
Може да се прилага при тези категории лица, тъй като не повлиява негативно психомоторния статус.
4.8. Нежелани лекарствени реакции/Sevtopyrin tabl. 500 mg x 20; x 500/
Реакции на свръхчувствителност - пруритус, кожни обриви, уртикария, синдром на Lyell, синдром на Stevens-Johnson, бронхоспазъм, ангиоедема, анафилактичен шок;
Гастро-интестинални нарушения - гадене, повръщане, стомашен дискомфорт и болка;
Хематологични нарушения - хемолитична и апластична анемия, левкопения и агранулоцитоза, тромбоцитопения;
Други - хипотония, главоболие, нефротоксичност (остра бъбречна недостатъчност, интерстициален нефрит), хепатотоксичност.
4.9. Предозиране
Клинична картина
-гадене, повръщане, при масивни дози хематемеза и мелена (гастро-интестинален синдром);
- мениероподобни явления, шум в ушите, клонично-тонични гърчове (церебрален синдром);
- агранулоцитоза, апластична анемия, хеморагична диатеза (хематогенен);
- кожни обриви, токсо-алергичен шок (токсо-алергичен синдром).
Лечебни мероприятия
Стомашна промивка, гастропротективни средства, форсирана диуреза, дихателна реанимация, притовошокови и антихиповолемични средства. Не е известен специфичен антидот.
5. ФАРМАКО-ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА
АТС - N02BB 02
Аналгетици/антипиретици, Пиразолонови производни
5. ФАРМАКОЛОГИЧНИ ЕФЕКТИ
5.1 Фармакодинамика
Фармакологични ефекти: аналгетичен и антипиретичен, по-слаба спазмолитична активност и слаб противовъзпалителен ефект.
Механизъм на действие:
потискане на простагландиновата синтеза посредством инхибиране на циклооксигеназата. Антипиретичното му действие се обуславя и от влиянието му върху хипоталамуса и образуването на ендогенен пироген. Стимулира отделянето на р-ендорфини.
5.2. Фармакокинетични данни
Резорбция - бърза и пълна след перорално приложение; клинично несигнификантно се променя скоростта на резорбция след приема на храна;
Tmax -1 -1:5 ч. след перорално приложение;
Свързване с плазмените протеини - до 57.6% за 4-МАА;
Метаболизъм -
подлага се на интезивна биотрансформация; първоначално чрез хидролиза в гастро-интестиналния тракт до 4-МАА (активен метаболит), който в черния дроб се метаболизира до 4-АА и 4-ФАА. След перорално приложение в серума се откриват най-малко 7 метаболита на метамизол натрий, в урината - минимум 6, а четири от тях 4-МАА, 4-АА, 4-ААА и 4-ФАА в серума и урината. Върху степента на биотрасформация влияние оказва и генетично детерминирания тип на ацетилиране.
Vd-1.15 l/kg.т.м.
Елиминиране -
Елиминира се чрез бъбреците под формата на метаболити, само 3% от приетата орална доза се елиминира в непроменен вид. Размерът на реналния клирънс на метаболитите не се променя с повишаването на дозата. Чернодробният клирънс на четирите основни метаболити намалява при болни с чернодробна цироза; при лица с бъбречна дисфункция клирънсът на 4-МАА остава непроменен, докато клирънсът на 4-ААА и 4-ФАА е значимо понижен. Всичките четири основни метаболита се откриват в церебро-спиналната течност и се екскретират с майчиното мляко.
5.3. Предклинични данни за безопасност
LD50 след перорално приложение при мишки - 4350 mg/kg т.м.
LD50 след перорално приложение при пълхове - 5000 mg/kg т.м.
В хроничен 180 дневен опит при кучета е установен повишен еритроцитен разпад в групите, третирани с високи дози. При доза 600 mg/kg т.м. е налице тенденция към понижаване на телесната маса, понижение на хемоглобина, намаляване броя на еритроцитите и левкоцитите.
Няма данни за ембриотоксично и тератогенно действие.
6.ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ
6.1 Списък на помощните вещества и техните количества
Wheat starch
Magnesium stéarate
Talc
Povidone
64,0 mg 6,0 mg 15,0 mg 15,0 mg
Ph. Eur. 2000 Ph. Eur. 2000 Ph. Eur. 2000 Ph. Eur. 1997
6.2 Физикохимични несъвместимости
Няма данни.
6.3 Срок на годност
4 (четири) години.
6.4 Специални условия на съхранение
В оригинални опаковки, на сухо и защитено от слънчева светлина място, при температура под 25 °С.
6.5 Произход и съдържание на опаковката
10 броя таблетки в блистер от PVC/алуминиево фолио. 2 броя блистери заедно с инструкция за употреба се опаковат в картонена кутия.
7. ПРОИЗВОДИТЕЛ
Българска роза - Севтополис АД бул. "23"™ пехотен Шипченски полк" 110 6100 Казанлък, България тел. (0431)2 10 92,2 10 98 факс (0431) 4 80 34
8. ДАТА НА ПОСЛЕДНА АКТУАЛИЗАЦИЯ
10.07.2001 г.
