КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА/Pentoxifyllin Actavis tabl. prolong 400 mg x 20/
1. ТЪРГОВСКО ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
PENTOXIFYLLIN ACTAVIS
2. КОЛИЧЕСТВЕН И КАЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Лекарствено вещество в една таблетка: Pentoxifylline 400 m
3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА/Pentoxifyllin Actavis tabl. prolong 400 mg x 20/
Таблетки с удължено освобождаване
4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1. ПОКАЗАНИЯ
• Периферни артериални и артериовенозни нарушения от атеросклеротичен, диабетен, възпалителен и функционален произход; интермитентно накуцване или болка при покой, диабетна ангиопатия, облитериращ ендангиит; трофични нарушения (пост-тромботичен синдром, язви на краката, гангрена), ангионевропатии;
• Очни циркулаторни нарушения (остро и хронично циркулаторно нарушение в областта на ретината и хориоидеята);
• Функционални нарушения на вътрешното ухо (увреден слух, внезапна загуба на слуха) от циркулаторен произход;
• Състояния на намалена перфузия на мозъка (исхемични състояния, увредена мозъчна функция от съдов произход със симптоми като липса на концентрация, замайване, забравяне).
4.2. ДОЗИРОВКА И НАЧИН НА ПРИЛОЖЕНИЕ
Средната доза е 400 mg три пъти дневно. Курсът на лечение продължава средно 8 седмици. При поява на нежелани реакции дозата може да се намали до една таблетка от 400 mg сутрин и вечер
Продуктът се прилага с храната и/или с антиациди за намаление на стомашното дразнене.
Продуктът не е предназначен за приложение при деца.
При пациенти с увреждане на бъбречната функция (креатининов клирънс под 30 ml/min) е необходимо намаляване на дозата с 30% до 50% в зависимост от индивидуалната поносимост на пациента.
4.3. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ/Pentoxifyllin Actavis tabl. prolong 400 mg x 20/
• Свръхчувствителност към лекарственото вещество, помощните вещества и метилксантини;
• Мозъчен кръвоизлив, кръвоизлив в ретината;
• Остър миокарден инфаркт;
• Тежки сърдечни аритмии.
4.4. СПЕЦИАЛНИ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ И СПЕЦИАЛНИ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ ЗА УПОТРЕБА
При пациенти с хипотония или тежка коронарна съдова болест Pentoxifyllin Actavis се прилага с повишено внимание, тъй като е възможна преходна хипотония и в отделни случаи може да се стигне до намаляване на коронарната перфузия. Необходимо е наблюдение на пациентите с увредена бъбречна функция. При такива с креатининов клирънс под 30 ml/min е необходимо редуциране на дозата до една или две таблетки по 400 mg дневно с оглед избягване на натрупване. При пациенти с тежко увредена чернодробна функция е също е необходимо редуциране на дозата.
4.5. ЛЕКАРСТВЕНИ И ДРУГИ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Pentoxifyllin Actavis може да засили ефекта на антихипертензивните лекарства и поради това е необходимо тяхната доза да се намали.
Продуктът не се прилага едновременно с ketorolac поради повишен риск от кървене и/или удължаване на протромбиновото време.
Едновременно прилагане на Pentoxifyllin Actavis и theophylline може да повиши концентрацията на theophylline в плазмата на някои пациенти. При това е възможно засилване на нежеланите лекарствени реакции на theophylline.
Cimetidine значително увеличава плазмените концентрации на Pentoxifyllin Actavis и така увеличава риска от изразени нежелани реакции. Тютюнопушенето намалява ефекта на продукта.
Високи дози от продукта могат в редки случаи да засилят хипогликемичния ефект на инсулина и пероралните хипогликемични средства.
4.6. БРЕМЕННОСТ И КЪРМЕНЕ
Pentoxifyllin Actavis не се прилага по време на бременност.
Продуктът се излъчва в майчиното мляко и не се прилага по време на кърмене.
4.7. ВЛИЯНИЕ ВЪРХУ СПОСОБНОСТТА ЗА ШОФИРАНЕ И РАБОТА С МАШИНИ
Пациентите трябва да бъдат предупредени, че понякога са възможни сънливост и замаяност, като в такива случаи шофирането и работата с машини трябва да се избягват.
4.8. НЕЖЕЛАНИ ЛЕКАРСТВЕНИ РЕАКЦИИ/Pentoxifyllin Actavis tabl. prolong 400 mg x 20/
• Реакции на свръхчувствителност - пруритус, обриви, уртикария, рядко анафилактични и анафилактоидни реакции с ангиоедем и бронхоспазъм;
• От страна на стомашно-чревния тракт - гадене, повръщане, диария в индивидуални случаи, много рядко интрахепатална холестаза и елевация на трансаминазите;
• От страна на ЦНС - главоболие, замайване, ажитираност, нарушения на съня;
• От страна на сърдечно-съдовата система - тахикардия, рядко ангинозни пристъпи и хипотония, особено при високи дози;
• От страна на кръвта - много рядко кървене и тромбоцитопения.
4.9. ПРЕДОЗИРАНЕ
Описани са случаи на предозиране с 80 mg/kg тегло. Симптомите са зачервяване на лицето, конвулсии, сънливост или необичайна възбуда. Лечението е симптоматично.
5. ФАРМАКОЛОГИЧНИ ДАННИ
АТС кодC04AD
5.1. ФАРМАКОДИНАМИЧНИ СВОЙСТВА
Pentoxifylline намалява кръвния вискозитет и подобрява еластичността на еритроцитите, микроциркулацията и тъканното снабдяване с кислород. Прецизният механизъм на действие не е известен. Редуцирането на кръвния вискозитет се обяснява с намалената концентрация на фибриногена и потиснатата агрегация на еритроцитите и тромбоцитите. Подобрената еластичност на еритроцитите се обяснява с потискане на фосфодиестеразата и произтичащото от това повишение на цикличния AMP в червените кръвни клетки.
Антиагрегиращият ефект е свързан с повишаване количеството на цАМФ в тромбоцитите. Pentoxifylline подобрява енергетичната обмяна в мозъка и притежава слаб дилатиращ ефект върху мозъчните съдове. Наблюдаваните след приложение на pentoxifylline реологични ефекти като намаляване на кръвния вискозитетът и подобряване на еластичността на еритроцитите са дозозависими. При пациенти с периферни артериални заболявания терапевтични дози значимо увеличават тъканното кислородно съдържание. Продуктът подобрява мозъчното кръвообращение в зоните на нарушенията му в резултат на промяна в реологичите качества на кръвта. Повишава с около 20% мозъчния кръвоток.
5.2. ФАРМАКОКИНЕТИЧНИ СВОЙСТВА
Pentoxifylline се резорбира напълно. Свързва се с еритроцитната мембрана. Биотрасформацията на продукта се извършва първоначално в еритроцитите, а след това в черния дроб. Преминава first-pass ефект и метаболитите му (някои от които активни) се появяват бързо в плазмата. Максимална плазмена концентрация се достига до 1-2 часа. Главните метаболити са метаболит I (1-/5-хидроксилхексил/3,7-диметилксантин) и метаболит V (1»/3-карбоксипропил/-3,7-диметилксантин) и плазмените им нива 5 и 8 пъти по-високи от тези на основния продукт. Резорбцията на продукта се влияе от прием на храна.
Полуживотьт на елиминиране на основния продукт е от 0,4 до 0,8 часа, а на метаболитите - от 1 до 1,6 часа. Елиминира се през бъбреците като метаболити и по-слабо през фекалиите (4%).
5.3. ПРЕДКЛИНИЧНИ ДАННИ ЗА БЕЗОПАСНОСТ
При опити върху животни не се установяват канцерогенност и мутагенност от Pentoxifylline
6. ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ
6.1. СПИСЪК НА ПОМОЩНИТЕ ВЕЩЕСТВА
Hypromellose
Lactose monohydrate
Cellulose microcrystalline
Povidone
Magnesium stéarate
Silica colloidal anhydrous
Състав на филмовото покритие
Opadry white OY-B-28920
6.2. ФИЗИКО - ХИМИЧНИ НЕСЪВМЕСТИМОСТИ
Не са известни.
6.3. СРОК НА ГОДНОСТ
3 (три) години от датата на производство
6.4. СПЕЦИАЛНИ УСЛОВИЯ НА СЪХРАНЕНИЕ
При температура под 25°С.
6.5. ДАННИ ЗА ОПАКОВКАТА
Таблетки с удължено освобождаване по 400 mg, по 20 броя в опаковка
6.6. ПРЕПОРЪКИ ПРИ УПОТРЕБА
Няма
7. ИМЕ И АДРЕС НА ПРИТЕЖАТЕЛЯ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
"Актавис" ЕАД Гр. София,
бул."Княгння Мария Луиза"№2
8. РЕГИСТРАЦИОНЕН НОМЕР В РЕГИСТЪРА ПО ЧЛ. 28 от ЗЛАХМ
Per. №20000208
9. ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШАВАНЕ ЗА УПОТРЕБА НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
601/19.11.2000
10. ДАТА НА ЧАСТИЧНА АКТУАЛИЗАЦИЯ НА ТЕКСТА
Март 2006